藥理學作用于呼吸系統(tǒng)的藥物詳解演示文稿1第一頁，共20頁。（優(yōu)選）藥理學作用于呼吸系統(tǒng)的藥物2第二頁，共20頁?；疽蟆臼煜?nèi)容】

常用的鎮(zhèn)咳藥及其作用機制和分類；刺激性祛痰藥；黏液溶解劑?！玖私鈨?nèi)容】

支氣管哮喘的病理改變和發(fā)病機制。3第三頁，共20頁?；疽蟆倦y點】

支氣管哮喘病理及發(fā)病機制復雜，不同類別的平喘藥作用方式及作用機制不同，通過本章學習為臨床合理應用平喘藥物打好基礎(chǔ)。4第四頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥【內(nèi)容提要】

臨床常用的平喘藥按作用方式可分為支氣管擴張藥、抗炎平喘藥和抗過敏平喘藥。5第五頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥氣管擴張藥(bronchodilator)

主要類別：

β受體激動藥(βagonists)

茶堿類(theophyllines)

吸入性抗膽堿(anticholinergicinhalations)6第六頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥表31-1平喘藥分類及常用藥物類別

主要藥物支氣管擴張藥

-受體激動藥茶堿類M受體阻斷藥異丙腎上腺素氨茶堿異丙托溴胺

抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素類倍氯米松抗過敏平喘藥肥大細胞膜阻斷藥抗組胺藥白三烯受體阻斷藥色甘酸鈉酮替芬扎魯司特7第七頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥支氣管擴張藥-β受體激動藥

β受體激動藥通過激動支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體，產(chǎn)生松弛支氣管平滑肌作用。8第八頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥β2受體激動藥作用表現(xiàn)

*氣道平滑肌松弛*抑制肥大細胞與中性粒細胞釋放炎癥介質(zhì)與過敏介質(zhì)*增強氣道纖毛運動*促進氣道分泌*降低血管通透性*減輕氣道粘膜下水腫9第九頁，共20頁。β2受體激動藥松弛支氣管平滑肌作用機制β2受體激動藥與β2受體結(jié)合受體構(gòu)型改變激活興奮性G蛋白活化腺苷酸環(huán)化酶細胞內(nèi)cAMP水平激活cAMP依賴性蛋白激酶細胞內(nèi)游離鈣[Ca2+]I肌球蛋白輕鏈激酶失活開放鉀通道10第十頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥選擇性和非選擇性β2受體激動藥*非選擇性β受體激動藥，平喘作用強大，但可引起嚴重的心臟不良反應。*選擇性β2受體激動藥對β2受體有強大的興奮性，對β1受體的親和力低，常規(guī)劑量口服或吸入給藥時很少產(chǎn)生心血管反應。11第十一頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥β2臨床應用和常用劑型*β2受體激動藥主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及伴有支氣管痊孿的呼吸道病。*多種劑型臨床可供選擇：注射劑、普通片劑、緩釋劑、粉霧劑、氣霧劑等。12第十二頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥支氣管擴張藥-茶堿類

*茶堿是一類甲基黃嘌呤類衍生物，對氣道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用機制是抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高。*主要用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發(fā)作和慢性阻塞性肺病。*茶堿的安全范圍較窄，不良反應較多見。*不良反應的發(fā)生率與其血藥濃度密切相關(guān)，血藥濃度超過治療水平(>20mg/L)時，易發(fā)生不良反應,應用時常須進行血藥濃度監(jiān)測。13第十三頁，共20頁。第一節(jié)平喘藥支氣管擴張藥-吸入性抗膽堿藥*藥物：異丙托溴銨、氧托溴銨、泰烏托品*對氣道平滑肌有一定的選擇作用。單獨或與硫酸沙丁胺醇聯(lián)合應用均可奏效，比短效β2受體激動藥起效慢，對β2受體激動藥耐受的病人有效。*對老年性哮喘尤為適用，亦用于治療β受體被阻斷藥引起的支氣管痙攣。14第十四頁，共20頁。第二節(jié)抗炎平喘藥*抗炎性平喘藥通過抑制氣道炎癥反應，可以達到長期防止哮喘發(fā)作的效果。*該類藥物已成為平喘藥中的一線藥物。15第十五頁，共20頁。第二節(jié)抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素

*糖皮質(zhì)激素（glucocorticoids）用于哮喘的治療已有50年歷史。*它們是抗炎平喘藥中抗炎作用最強，并有抗過敏作用的藥物。*長期應用糖皮質(zhì)激素治療哮喘可以改善病人肺功能、降低氣道高反應性、降低發(fā)作的頻率和程度，改善癥狀，提高生活質(zhì)量。16第十六頁，共20頁。第二節(jié)抗炎平喘藥哮喘時糖皮質(zhì)激素兩種給藥方式*全身用藥：包括口服與注射給藥。全身給藥易引起較多的嚴重不良反應。*吸入給藥：在氣道內(nèi)可獲得較高的藥物濃度，充分發(fā)揮局部抗炎作用，并可避免或減少全身性藥物的不良反應。*吸入劑型糖皮質(zhì)激素是目前最常用的抗炎性平喘藥。17第十七頁，共20頁。第二節(jié)抗炎平喘藥

常用的吸入用糖皮質(zhì)激素*丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate）

*布地奈德（budesonide）*丙酸氟替卡松（fluticasonepropionate）*脂溶性高低順序為：丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德*高脂溶性者在氣道內(nèi)濃度高，容易轉(zhuǎn)運進入細胞內(nèi)與局部糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，產(chǎn)生較強抗炎活性。18第十八頁，共20頁。第二節(jié)抗炎平喘藥

*吸入常用劑量的GCs時一般不產(chǎn)生不良反應。*但GCs在吸入后，大約有80%～90%藥物沉積