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主講教師:李鵬固體制劑的吸收01固體制劑的體內(nèi)吸收02固體制劑的溶出度及測(cè)定方法目錄Contents固體制劑是以固體狀態(tài)存在的劑型總稱。其特點(diǎn)是:①物理、化學(xué)穩(wěn)定性好;②生產(chǎn)成本低,包裝運(yùn)輸方便;③服用與攜帶方便。固體制劑的體內(nèi)吸收一(一)固體制劑的特點(diǎn)固體制劑的主要給藥方式是口服,口服后制劑中的藥物經(jīng)溶出后再透過(guò)生物膜、被吸收入血液循環(huán)中發(fā)揮其治療作用。一般情況下,藥物在體內(nèi)的溶出速度是影響藥物起效時(shí)間、作用強(qiáng)度和實(shí)際療效的限速因素。固體制劑的體內(nèi)吸收一(二)固體制劑吸收的限速因素口服制劑吸收的快慢順序一般是:溶液劑﹥混懸劑﹥散劑﹥顆粒劑﹥膠囊劑﹥片劑。固體制劑的體內(nèi)吸收一(三)常見口服制劑的吸收片劑和膠囊劑口服后首先崩解成細(xì)顆粒狀,然后將藥物分子溶出。顆粒劑和散劑沒有崩解過(guò)程,迅速分散后將藥物溶解,因此吸收較快?;鞈覄┧幬镱w粒較小,藥物的溶解與吸收過(guò)程更快。溶液劑口服后沒有崩解與溶解過(guò)程,藥物可直接被吸收,藥物的起效快。是指活性藥物成分從片劑、膠囊劑或顆粒劑等制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度。固體制劑的溶出度及測(cè)定方法二(一)溶出度藥物的溶出過(guò)程包括兩個(gè)連續(xù)的階段,首先是溶質(zhì)分子從固體表面釋放進(jìn)入溶液中,然后是在擴(kuò)散或?qū)α髯饔孟聦⑷芙獾姆肿訌墓?液界面轉(zhuǎn)送到溶液中。固體制劑的溶出度及測(cè)定方法二(一)溶出度影響藥物溶出度的主要因素有以下幾個(gè)。固體制劑的溶出度及測(cè)定方法二(一)溶出度(1)藥物粒徑:一般粒徑越小,比表面積越大,溶出越快。(2)藥物溶解度:溶解度越大,溶出越快。(3)溶出介質(zhì)的體積:溶出介質(zhì)體積越大,一般藥物溶出越快。
(4)擴(kuò)散系數(shù):藥物擴(kuò)散系數(shù)越大,溶出越快。(5)擴(kuò)散層厚度:厚度越大,溶出越慢。溶出度測(cè)定是一種藥物制劑質(zhì)量的體外檢測(cè)方法,常用于含難溶性藥物的口服固體劑型。測(cè)定方法有七種:籃法、漿法、小杯法、槳碟法、轉(zhuǎn)筒法、流池法和往復(fù)筒法。固體制劑的溶
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