藥物合成考試題及答案

一、單項(xiàng)選擇題（每題2分，共10題）1.以下哪種反應(yīng)類型常用于藥物合成中構(gòu)建碳-碳鍵？（）A.加成反應(yīng)B.取代反應(yīng)C.消除反應(yīng)D.重排反應(yīng)答案：A2.在藥物合成中，保護(hù)基的主要作用是（）。A.增加反應(yīng)活性B.提高產(chǎn)物穩(wěn)定性C.防止不必要的反應(yīng)發(fā)生D.改變藥物的物理性質(zhì)答案：C3.藥物合成中常用的有機(jī)溶劑不包括（）。A.水B.乙醇C.二氯甲烷D.甲苯答案：A4.合成藥物阿司匹林的主要原料是（）。A.水楊酸和乙酸酐B.苯甲酸和乙醇C.苯甲醛和過(guò)氧化氫D.苯酚和甲酸答案：A5.以下哪種試劑常用于藥物合成中的氧化反應(yīng)？（）A.氫氣B.氧氣C.高錳酸鉀D.硼氫化鈉答案：C6.藥物合成中的手性中心構(gòu)建通常采用（）。A.不對(duì)稱合成B.消旋體拆分C.兩者均可D.兩者均不可答案：C7.以下哪種官能團(tuán)在藥物合成中可作為活性基團(tuán)？（）A.羥基B.甲基C.乙基D.異丙基答案：A8.在藥物合成工藝優(yōu)化中，首要考慮的因素是（）。A.成本B.環(huán)境友好性C.反應(yīng)收率D.操作簡(jiǎn)便性答案：C9.藥物合成反應(yīng)中，若要提高反應(yīng)速率，可采取的措施是（）。A.降低溫度B.減少反應(yīng)物濃度C.加入催化劑D.減小反應(yīng)壓力答案：C10.對(duì)于不穩(wěn)定的藥物中間體，通常采用（）方法儲(chǔ)存。A.常溫常壓B.高溫高壓C.低溫干燥D.潮濕環(huán)境答案：C二、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共10題）1.藥物合成中的綠色化學(xué)理念體現(xiàn)在（）。A.使用無(wú)毒無(wú)害的原料B.提高原子利用率C.減少?gòu)U棄物排放D.采用溫和的反應(yīng)條件答案：ABCD2.以下哪些是藥物合成中的常用催化劑？（）A.鈀催化劑B.酸催化劑C.堿催化劑D.酶催化劑答案：ABCD3.在藥物合成中，以下哪些結(jié)構(gòu)修飾可改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)？（）A.增加水溶性B.改變脂溶性C.引入可代謝基團(tuán)D.改變立體結(jié)構(gòu)答案：ABC4.以下哪些反應(yīng)可用于制備含氮藥物？（）A.氨解反應(yīng)B.硝化反應(yīng)C.還原反應(yīng)（含氮化合物）D.加成反應(yīng)（含氮試劑）答案：ABCD5.藥物合成中的雜質(zhì)來(lái)源可能是（）。A.原料不純B.反應(yīng)不完全C.副反應(yīng)產(chǎn)生D.儲(chǔ)存過(guò)程中產(chǎn)生答案：ABCD6.以下哪些因素會(huì)影響藥物合成的反應(yīng)選擇性？（）A.反應(yīng)物結(jié)構(gòu)B.反應(yīng)條件C.催化劑D.溶劑答案：ABCD7.下列關(guān)于藥物合成中立體化學(xué)控制的說(shuō)法正確的是（）。A.對(duì)藥物活性有重要影響B(tài).可通過(guò)手性原料控制C.可通過(guò)不對(duì)稱催化合成控制D.可通過(guò)后續(xù)拆分控制答案：ABCD8.以下哪些屬于藥物合成中的縮合反應(yīng)？（）A.醛-酮縮合B.酯交換反應(yīng)C.酰胺化反應(yīng)D.邁克爾加成反應(yīng)答案：ACD9.藥物合成中，提高產(chǎn)物純度的方法有（）。A.重結(jié)晶B.柱層析C.蒸餾D.萃取答案：ABCD10.在設(shè)計(jì)藥物合成路線時(shí)，需要考慮（）。A.原料的易得性B.反應(yīng)步驟的長(zhǎng)短C.反應(yīng)的安全性D.知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題答案：ABCD三、判斷題（每題2分，共10題）1.藥物合成中，所有的反應(yīng)都必須在有機(jī)溶劑中進(jìn)行。（）答案：錯(cuò)誤2.合成手性藥物時(shí)，消旋體拆分法得到的產(chǎn)物光學(xué)純度一定比不對(duì)稱合成法高。（）答案：錯(cuò)誤3.藥物中間體的質(zhì)量對(duì)最終藥物的質(zhì)量沒(méi)有影響。（）答案：錯(cuò)誤4.在藥物合成反應(yīng)中，提高溫度一定能提高反應(yīng)速率。（）答案：錯(cuò)誤5.藥物合成中，反應(yīng)步驟越多，總收率越高。（）答案：錯(cuò)誤6.只要能合成出目標(biāo)藥物，不需要考慮合成路線是否綠色環(huán)保。（）答案：錯(cuò)誤7.所有的藥物都可以通過(guò)全合成得到。（）答案：錯(cuò)誤8.藥物合成中，催化劑可以無(wú)限次重復(fù)使用。（）答案：錯(cuò)誤9.藥物的結(jié)構(gòu)修飾只能改變藥物的物理性質(zhì)。（）答案：錯(cuò)誤10.藥物合成中的反應(yīng)溶劑對(duì)反應(yīng)的選擇性沒(méi)有影響。（）答案：錯(cuò)誤四、簡(jiǎn)答題（每題5分，共4題）1.簡(jiǎn)述藥物合成中保護(hù)基的選擇原則。答案：首先要能選擇性地與被保護(hù)基團(tuán)反應(yīng)；在后續(xù)反應(yīng)條件下穩(wěn)定；易于在不影響其他官能團(tuán)的情況下脫除；成本合理且毒性低。2.說(shuō)明藥物合成中反應(yīng)溶劑的重要性。答案：影響反應(yīng)速率、反應(yīng)選擇性；影響反應(yīng)物和產(chǎn)物的溶解性；可以提供合適的反應(yīng)環(huán)境，如極性等；有時(shí)還會(huì)影響反應(yīng)的立體化學(xué)結(jié)果。3.簡(jiǎn)述藥物合成中提高反應(yīng)收率的方法。答案：優(yōu)化反應(yīng)條件，如溫度、壓力、反應(yīng)物濃度等；選擇合適的催化劑；提高原料純度；減少副反應(yīng)的發(fā)生；改進(jìn)合成路線，減少反應(yīng)步驟。4.簡(jiǎn)要說(shuō)明藥物合成中雜質(zhì)控制的意義。答案：雜質(zhì)可能影響藥物的療效、安全性和穩(wěn)定性?？刂齐s質(zhì)可保證藥物質(zhì)量，符合藥用標(biāo)準(zhǔn)，減少不良反應(yīng)，確保用藥安全有效。五、討論題（每題5分，共4題）1.討論藥物合成中綠色化學(xué)的發(fā)展趨勢(shì)。答案：更多采用可再生原料，減少不可再生資源使用；開發(fā)新型綠色催化劑和溶劑；提高原子經(jīng)濟(jì)性，減少?gòu)U棄物；注重反應(yīng)過(guò)程的能量效率，采用溫和反應(yīng)條件。2.探討如何從藥物合成角度提高藥物的生物利用度。答案：可進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾增加水溶性或脂溶性；優(yōu)化合成路線提高藥物純度；合成前藥改善吸收；控制藥物的晶型提高溶解速率。3.分析藥物合成中如何平衡成本與質(zhì)量的關(guān)系。答案：選擇合適的原料來(lái)源確保成本，同時(shí)保證原料質(zhì)量。優(yōu)化合成路線減少步驟，提高收率降低成本