執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》自我提分評(píng)估第一部分單選題(30題)1、藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是（）

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)。選項(xiàng)A：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。這與題干中描述的“借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)”特征完全相符，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指藥物順著濃度梯度從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散，不消耗能量，也不需要載體，與題干描述的轉(zhuǎn)運(yùn)方式不符，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散雖然需要載體，但它是順著濃度梯度進(jìn)行的轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量，是從高濃度向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，與題干中“從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)”以及“消耗機(jī)體能量”的描述不匹配，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過(guò)膜的運(yùn)動(dòng)來(lái)完成轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，主要包括胞飲和胞吐等方式，并非題干所描述的借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的方式，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。2、靜脈注射給藥后，通過(guò)提高滲透壓而產(chǎn)生利尿作用的藥物是

A.右旋糖酐

B.氫氧化鋁

C.甘露醇

D.硫酸鎂

【答案】：C

【解析】本題主要考查具有通過(guò)提高滲透壓產(chǎn)生利尿作用的靜脈注射藥物。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：-選項(xiàng)A：右旋糖酐主要作用是擴(kuò)充血漿容量等，并非通過(guò)提高滲透壓產(chǎn)生利尿作用，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B：氫氧化鋁是抗酸藥，其主要作用是中和胃酸，與利尿作用無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C：甘露醇靜脈注射后，不易從毛細(xì)血管滲入組織，可迅速提高血漿滲透壓，使組織間液水分向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用，同時(shí)在腎小管中使尿液滲透壓升高，減少腎小管對(duì)水及電解質(zhì)的重吸收而起到利尿作用，該選項(xiàng)符合要求。-選項(xiàng)D：硫酸鎂口服有導(dǎo)瀉、利膽作用，注射給藥有抗驚厥、降壓等作用，并非以提高滲透壓來(lái)產(chǎn)生利尿作用，該選項(xiàng)不合適。綜上，答案選C。3、通式為RNH

A.硬脂酸鈉

B.苯扎溴銨

C.卵磷脂

D.聚乙烯醇

【答案】：B

【解析】該題考查對(duì)具有特定通式物質(zhì)的認(rèn)知。題干給出的通式為RNH。選項(xiàng)A，硬脂酸鈉是一種常見(jiàn)的表面活性劑，其主要成分是硬脂酸的鈉鹽，通式并非RNH，所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B，苯扎溴銨是一種陽(yáng)離子表面活性劑，其結(jié)構(gòu)中具有類(lèi)似RNH的特征通式，符合題目所給通式要求，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，卵磷脂是一類(lèi)含磷的類(lèi)脂化合物，它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與RNH通式不同，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，聚乙烯醇是由聚醋酸乙烯酯經(jīng)醇解而得的高分子化合物，其通式與RNH不相符，D選項(xiàng)也不正確。綜上，本題正確答案是B。4、藥物分子中引入羥基

A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)藥物分子中引入羥基的性質(zhì)和作用，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。分析選項(xiàng)A藥物分子引入羥基確實(shí)能增加藥物的水溶性，但增加解離度的說(shuō)法不準(zhǔn)確。一般來(lái)說(shuō)，羥基的引入不一定會(huì)直接導(dǎo)致解離度增加，其對(duì)解離度的影響較為復(fù)雜，會(huì)受到藥物分子整體結(jié)構(gòu)等多種因素的影響。所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B雖然羥基可與生物大分子形成氫鍵，但該選項(xiàng)僅強(qiáng)調(diào)了這一方面，沒(méi)有提及引入羥基對(duì)藥物親水性的影響。而在藥物分子改造中，引入羥基的作用是多方面的，親水性的改變也是一個(gè)重要方面。所以選項(xiàng)B不全面。分析選項(xiàng)C羥基是極性基團(tuán)，當(dāng)藥物分子中引入羥基時(shí)，會(huì)使藥物的親水性增強(qiáng)。同時(shí)，羥基中的氧原子和氫原子可以與生物大分子中的氫原子或電負(fù)性原子形成氫鍵，從而增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力。因此，選項(xiàng)C準(zhǔn)確地描述了藥物分子中引入羥基的作用，是正確的。分析選項(xiàng)D羥基具有極性，引入羥基會(huì)增加藥物的親水性，而不是明顯增加藥物的親脂性，且通常也不會(huì)降低解離度。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選C。5、滴丸的非水溶性基質(zhì)

A.PEG6000

B.水

C.液狀石蠟

D.硬脂酸

【答案】：D

【解析】本題主要考查滴丸的非水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：-選項(xiàng)A：PEG6000是聚乙二醇類(lèi)，它屬于滴丸的水溶性基質(zhì)，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B：水是常見(jiàn)的溶劑，但不是滴丸的基質(zhì)類(lèi)型，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：液狀石蠟一般作為冷凝液使用，并非滴丸的基質(zhì)，所以該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D：硬脂酸屬于脂肪酸及其酯類(lèi)，是典型的滴丸非水溶性基質(zhì)，該選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。6、普魯卡因主要發(fā)生

A.還原代謝

B.水解代謝

C.N-脫乙基代謝

D.S-氧化代謝

【答案】：B

【解析】本題主要考查普魯卡因的代謝方式。選項(xiàng)A，還原代謝是指在生物體內(nèi)某些物質(zhì)被還原的過(guò)程，普魯卡因并不主要發(fā)生還原代謝，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，普魯卡因含有酯鍵，在體內(nèi)主要通過(guò)水解代謝，水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇等產(chǎn)物，因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，N-脫乙基代謝一般是含氮烷基的化合物發(fā)生的一種代謝方式，并非普魯卡因主要的代謝途徑，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，S-氧化代謝是含硫化合物的一種代謝反應(yīng)，普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中不存在硫元素，不會(huì)發(fā)生S-氧化代謝，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。7、屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是（）

A.維生素C片

B.西地碘含片

C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

D.布洛芬混懸滴劑

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)制劑的給藥方式來(lái)判斷是否屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑。選項(xiàng)A：維生素C片維生素C片通常需口服，藥物經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入血液循環(huán)，屬于經(jīng)胃腸道給藥的制劑。選項(xiàng)B：西地碘含片西地碘含片是含在口腔中，藥物通過(guò)口腔黏膜吸收發(fā)揮作用，不經(jīng)過(guò)胃腸道吸收，屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：鹽酸環(huán)丙沙星膠囊鹽酸環(huán)丙沙星膠囊同樣是口服制劑，藥物在胃腸道中溶解、吸收，屬于經(jīng)胃腸道給藥的制劑。選項(xiàng)D：布洛芬混懸滴劑布洛芬混懸滴劑一般也是通過(guò)口服給藥，經(jīng)胃腸道吸收起效，屬于經(jīng)胃腸道給藥的制劑。綜上，答案選B。8、混懸劑中使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是

A.潤(rùn)濕劑

B.反絮凝劑

C.絮凝劑

D.助懸劑

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)的作用來(lái)判斷使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是哪種。選項(xiàng)A：潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑的作用是降低疏水性藥物微粒與分散介質(zhì)間的界面張力，使疏水微粒能在水中很好地分散，它并不能使微粒Zeta電位降低，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：反絮凝劑反絮凝劑是使微粒Zeta電位增高，以防止微粒發(fā)生絮凝，與題目中使微粒Zeta電位降低的要求不符，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：絮凝劑絮凝劑是能夠使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)，當(dāng)向混懸劑中加入適量的絮凝劑后，可使混懸劑中的微粒Zeta電位降低，微粒間的電荷排斥力減弱，形成疏松的絮狀聚集體，從而使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：助懸劑助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，它不是使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選C。9、下列不屬于片劑黏合劑的是

A.CMC-Na

B.HP

C.MC

D.CMS-Na

【答案】：D

【解析】本題主要考查片劑黏合劑的相關(guān)知識(shí)，需要判斷選項(xiàng)中不屬于片劑黏合劑的物質(zhì)。選項(xiàng)A：CMC-Na羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）是一種常用的片劑黏合劑，它具有良好的黏性和增稠性，能夠使片劑中的物料黏合在一起，有助于片劑的成型，所以選項(xiàng)A屬于片劑黏合劑。選項(xiàng)B：HP羥丙基纖維素（HP）也是常用的片劑黏合劑之一，它可以增加物料的黏性，促進(jìn)片劑的成型，在片劑制備中發(fā)揮著重要作用，因此選項(xiàng)B屬于片劑黏合劑。選項(xiàng)C：MC甲基纖維素（MC）同樣是常見(jiàn)的片劑黏合劑，其具有一定的黏性，能將片劑各成分黏合起來(lái)，保證片劑的質(zhì)量和穩(wěn)定性，所以選項(xiàng)C屬于片劑黏合劑。選項(xiàng)D：CMS-Na羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）是一種常用的片劑崩解劑，而不是黏合劑。崩解劑的作用是使片劑在體內(nèi)迅速崩解，釋放出藥物，與黏合劑的作用相反，所以選項(xiàng)D不屬于片劑黏合劑。綜上，答案選D。10、滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物是

A.醋酸纖維素

B.乙醇

C.聚維酮

D.氯化鈉

【答案】：C

【解析】本題主要考查滲透泵型控釋制劑促滲聚合物的相關(guān)知識(shí)。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng)：醋酸纖維素：醋酸纖維素是滲透泵型控釋制劑常用的包衣材料，可形成半透膜，允許水通過(guò)但限制藥物擴(kuò)散，并非促滲聚合物，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：乙醇：乙醇在制劑中常作為溶劑等使用，并非滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：聚維酮：聚維酮可以作為滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物，它能增加藥物在制劑中的溶解和釋放速度，起到促進(jìn)藥物滲透的作用，所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：氯化鈉：氯化鈉是滲透泵型控釋制劑中常用的滲透壓活性物質(zhì)，用于產(chǎn)生滲透壓驅(qū)動(dòng)藥物釋放，但不屬于促滲聚合物，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是C。11、靜脈滴注硫酸鎂可用于

A.鎮(zhèn)靜、抗驚厥

B.預(yù)防心絞痛

C.抗心律失常

D.阻滯麻醉

【答案】：A

【解析】本題主要考查靜脈滴注硫酸鎂的用途。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：硫酸鎂靜脈滴注具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥的作用，因?yàn)殒V離子可以抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，減少神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，從而起到鎮(zhèn)靜和抗驚厥的效果，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：預(yù)防心絞痛通常使用硝酸酯類(lèi)藥物、β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑等，靜脈滴注硫酸鎂并不用于預(yù)防心絞痛，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：抗心律失常藥物有多種類(lèi)型，如鈉通道阻滯劑、β-受體阻滯劑、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥等，一般不使用靜脈滴注硫酸鎂來(lái)抗心律失常，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：阻滯麻醉常用的藥物是利多卡因等局部麻醉藥，而不是靜脈滴注硫酸鎂，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。12、藥物吸收入血液由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至靶部位后，并在該部位保持一定濃度，才能產(chǎn)生療效；并且藥物在體內(nèi)分布是不均勻的，有些藥物分布進(jìn)入肝臟、腎臟等清除器官，有些藥物分布到腦、皮膚和肌肉組織。影響藥物分布的因素不正確的有

A.藥物的理化性質(zhì)

B.給藥途徑和劑型

C.藥物與組織親和力

D.體內(nèi)循環(huán)與血管通透性

【答案】：B

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析，判斷其是否為影響藥物分布的因素。選項(xiàng)A：藥物的理化性質(zhì)會(huì)對(duì)藥物分布產(chǎn)生影響。例如藥物的脂溶性、解離度等理化性質(zhì)，會(huì)影響其透過(guò)生物膜的能力，進(jìn)而影響藥物在體內(nèi)的分布。所以藥物的理化性質(zhì)是影響藥物分布的因素之一，該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：給藥途徑主要影響藥物的吸收速度和程度，劑型通常也是對(duì)藥物的釋放、吸收等產(chǎn)生作用，它們并不直接影響藥物在體內(nèi)的分布情況。所以給藥途徑和劑型不是影響藥物分布的因素，該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C：藥物與組織親和力會(huì)影響藥物分布。有些藥物對(duì)某些組織有特殊的親和力，會(huì)更多地分布在這些組織中。例如碘在甲狀腺中的分布，就是因?yàn)榈馀c甲狀腺組織有較高的親和力。所以藥物與組織親和力是影響藥物分布的因素，該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D：體內(nèi)循環(huán)與血管通透性對(duì)藥物分布有重要影響。血液循環(huán)可將藥物運(yùn)送至全身各處，不同組織器官的血管通透性不同，會(huì)導(dǎo)致藥物進(jìn)入各組織的量也有所不同。例如腦部血腦屏障的存在，會(huì)限制某些藥物進(jìn)入腦組織。所以體內(nèi)循環(huán)與血管通透性是影響藥物分布的因素，該選項(xiàng)不符合題意。綜上，答案選B。13、洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：

A.1-乙基3-羧基

B.3-羧基4-酮基

C.3-羧基6-氟

D.6-氟7-甲基哌嗪

【答案】：D

【解析】本題考查洛美沙星的結(jié)構(gòu)相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于準(zhǔn)確掌握洛美沙星結(jié)構(gòu)的具體特征，并對(duì)各個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)：1-乙基3-羧基并非洛美沙星的特征結(jié)構(gòu)描述，不符合洛美沙星的結(jié)構(gòu)實(shí)際情況，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：3-羧基4-酮基也不是洛美沙星結(jié)構(gòu)的關(guān)鍵特征表述，與洛美沙星的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)不匹配，因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：3-羧基6-氟同樣不是洛美沙星結(jié)構(gòu)的正確體現(xiàn)，與洛美沙星真實(shí)結(jié)構(gòu)特征有偏差，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：6-氟7-甲基哌嗪是洛美沙星結(jié)構(gòu)的正確表述，該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了洛美沙星結(jié)構(gòu)的關(guān)鍵部分，所以D選項(xiàng)正確。綜上，正確答案是D。14、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度（低于10μg/ml）時(shí)，消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程；高濃度時(shí)，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。

A.低濃度下，表現(xiàn)為線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)

B.低濃度下，表現(xiàn)為非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征：不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)

C.高濃度下，表現(xiàn)為非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征：AUC與劑量不成正比

D.高濃度下，表現(xiàn)為線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，半衰期不變

【答案】：C

【解析】本題主要考查苯妥英鈉在不同濃度下的藥物動(dòng)力學(xué)特征，需要根據(jù)題干中苯妥英鈉在低濃度和高濃度時(shí)的消除過(guò)程特點(diǎn)來(lái)分析每個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A在低濃度（低于10μg/ml）時(shí)，消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中，藥物的消除半衰期是恒定的，不受劑量的影響。也就是說(shuō)，劑量增加時(shí)，消除半衰期不會(huì)延長(zhǎng)，而是保持不變，表現(xiàn)為線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)A中“劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)”的說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)B低濃度時(shí)為一級(jí)消除過(guò)程，一級(jí)動(dòng)力學(xué)具有線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征，即血藥濃度與劑量呈正比，不同劑量的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)是平行的，并非非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)B表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C高濃度時(shí)，由于肝微粒體代謝酶能力有限，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中，藥物的消除速率與血藥濃度無(wú)關(guān)，而是恒定不變的。這就導(dǎo)致劑量增加時(shí)，血藥濃度不成比例地升高，AUC（血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積）與劑量不成正比，表現(xiàn)為非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D高濃度下是零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其特點(diǎn)是劑量增加時(shí)，血藥濃度顯著升高，半衰期會(huì)延長(zhǎng)，并非線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征（線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)中半衰期恒定）。所以選項(xiàng)D中“劑量增加，半衰期不變”以及“表現(xiàn)為線(xiàn)性藥物動(dòng)力學(xué)特征”的說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案為C。15、為提高難溶性藥物的溶解度常需要使用潛溶劑，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是（）

A.乙醇

B.丙二醇

C.膽固醇

D.聚乙二醇

【答案】：C

【解析】本題主要考查能與水形成潛溶劑的物質(zhì)相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是為提高難溶性藥物的溶解度，在混合溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時(shí)，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值的一類(lèi)溶劑。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：乙醇是一種常用的能與水形成潛溶劑的物質(zhì)，可增加難溶性藥物的溶解度，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B：丙二醇也能夠與水形成潛溶劑，在藥劑學(xué)等領(lǐng)域常被應(yīng)用于提高藥物溶解度，該選項(xiàng)也不符合要求。-選項(xiàng)C：膽固醇是一種脂類(lèi)物質(zhì)，不具有與水形成潛溶劑的特性，不能用于提高難溶性藥物在水中的溶解度，該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)D：聚乙二醇同樣可以和水形成潛溶劑，有助于改善難溶性藥物的溶解性，該選項(xiàng)不符合本題答案要求。綜上，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是膽固醇，答案選C。16、苯唑西林t1/2=0.5h，其30％原型藥物經(jīng)腎排泄，且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過(guò)和腎小球分泌，其余大部分經(jīng)肝代謝消除，對(duì)肝腎功能正常的病人，該藥物的肝消除速率常數(shù)是

A.4.62h-1

B.1.98h-1

C.0.97h-1

D.1.39h-1

【答案】：C

【解析】本題可先根據(jù)半衰期計(jì)算出總消除速率常數(shù)，再結(jié)合藥物腎排泄比例求出肝消除速率常數(shù)。步驟一：計(jì)算總消除速率常數(shù)\(k\)半衰期\(t_{1/2}\)與總消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的半衰期\(t_{1/2}=0.5h\)，將其代入上述公式可得：\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5h}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二：計(jì)算肝消除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原型藥物經(jīng)腎排泄，即腎消除占總消除的比例為\(30\%\)，那么肝消除占總消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。肝消除速率常數(shù)\(k_{肝}\)與總消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(k_{肝}=k\times(1-腎排泄比例)\)。將\(k=1.39h^{-1}\)，腎排泄比例\(=30\%=0.3\)代入上述公式可得：\(k_{肝}=1.39h^{-1}\times(1-0.3)=1.39h^{-1}\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上，答案選C。17、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物為

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

【答案】：A

【解析】本題主要考查經(jīng)皮給藥制劑處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物的用途。經(jīng)皮給藥制劑由背襯層、藥物貯庫(kù)層、控釋膜、黏膠層和保護(hù)膜組成。各組成部分有其對(duì)應(yīng)的常用材料。選項(xiàng)A：控釋膜材料一般有乙烯-醋酸乙烯共聚物等。乙烯-醋酸乙烯共聚物具有良好的成膜性、柔韌性和化學(xué)穩(wěn)定性，能夠控制藥物從貯庫(kù)層向皮膚的釋放速度，所以它可作為控釋膜材料，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：骨架材料通常包括親水性凝膠骨架材料、溶蝕性骨架材料、不溶性骨架材料等，常見(jiàn)的如羥丙甲纖維素、聚氯乙烯等，乙烯-醋酸乙烯共聚物并非典型的骨架材料，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：壓敏膠是用于使制劑粘貼在皮膚上的材料，常用的有聚異丁烯、丙烯酸類(lèi)和硅橡膠等，乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不作為壓敏膠使用，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：背襯材料的作用是防止藥物流失和潮解，常用的有鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等塑料薄膜，乙烯-醋酸乙烯共聚物不是常見(jiàn)的背襯材料，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。18、甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少，屬于

A.高鐵血紅蛋白血癥

B.骨髓抑制

C.對(duì)紅細(xì)胞的毒性

D.對(duì)白細(xì)胞的毒性

【答案】：D

【解析】本題主要考查甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少所屬的不良反應(yīng)類(lèi)型。選項(xiàng)A，高鐵血紅蛋白血癥是指因各種化學(xué)物質(zhì)或藥物中毒引起血紅蛋白分子中二價(jià)鐵被三價(jià)鐵所取代，致使失去與氧結(jié)合的能力，與甲巰咪唑引起的過(guò)敏性粒細(xì)胞減少無(wú)關(guān)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，骨髓抑制是指骨髓中的血細(xì)胞前體的活性下降，主要表現(xiàn)為白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血小板等全血細(xì)胞減少，而題干明確提及是粒細(xì)胞減少，并非是骨髓抑制所涵蓋的廣泛的全血細(xì)胞減少概念，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，對(duì)紅細(xì)胞的毒性主要會(huì)影響紅細(xì)胞的形態(tài)、功能或數(shù)量等方面，導(dǎo)致如貧血等與紅細(xì)胞相關(guān)的病癥，并非粒細(xì)胞減少，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，粒細(xì)胞屬于白細(xì)胞的一種，甲巰咪唑引起過(guò)敏性粒細(xì)胞減少，是對(duì)白細(xì)胞產(chǎn)生了毒性作用，導(dǎo)致白細(xì)胞中的粒細(xì)胞數(shù)量減少，所以D選項(xiàng)正確。綜上，答案選D。19、關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說(shuō)法，正確的是()。

A.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性平價(jià)

B.藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)量合格的藥品

C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用和誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)

【答案】：A

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。A選項(xiàng)：藥物警戒是發(fā)現(xiàn)、評(píng)價(jià)、理解和預(yù)防藥品不良反應(yīng)或其他任何與藥物相關(guān)問(wèn)題的科學(xué)研究與活動(dòng)，既包括對(duì)已上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)；藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)是指藥品不良反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)、報(bào)告、評(píng)價(jià)和控制的過(guò)程，同樣也包含對(duì)已上市藥品的安全性評(píng)價(jià)。所以藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)已上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)，該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：藥物警戒的對(duì)象不僅限于質(zhì)量合格的藥品，還涵蓋藥物治療錯(cuò)誤、藥物濫用等情況；而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象是質(zhì)量合格的藥品。所以“藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)量合格的藥品”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是質(zhì)量合格藥品正常用法用量下出現(xiàn)的不良反應(yīng)；藥物濫用和誤用并不是其重點(diǎn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：藥物警戒貫穿于藥物發(fā)展的整個(gè)過(guò)程，包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)等。所以“藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)”這一說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。20、分子中含有酚羥基,遇光易氧化變質(zhì),需避光保存的藥物是（）

A.腎上腺素

B.維生素A

C.苯巴比妥鈉

D.維生素B2

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及性質(zhì)來(lái)逐一分析。選項(xiàng)A：腎上腺素分子中含有酚羥基，酚羥基具有較強(qiáng)的還原性，遇光易被氧化變質(zhì)，所以需要避光保存，該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B：維生素A屬脂溶性維生素，其化學(xué)穩(wěn)定性較差，易被氧化，但它分子中不含有酚羥基，與題干中“分子中含有酚羥基”這一條件不符，故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C：苯巴比妥鈉是巴比妥類(lèi)藥物，其性質(zhì)主要是在堿性條件下易水解，并不含酚羥基，也不存在因酚羥基遇光氧化變質(zhì)的問(wèn)題，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：維生素B2是水溶性維生素，它對(duì)光敏感，但分子結(jié)構(gòu)中沒(méi)有酚羥基，不符合題干要求，所以該選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選A。21、水解明膠，注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑中加入下列物質(zhì)的作用是

A.調(diào)節(jié)pH

B.填充劑

C.調(diào)節(jié)滲透壓

D.穩(wěn)定劑

【答案】：B

【解析】在注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑中，水解明膠起到填充劑的作用。填充劑的主要功能是使制劑具有一定的體積和重量，有助于成型和保證制劑的外觀與質(zhì)量。水解明膠可在凍干過(guò)程中為制劑提供適宜的物理形態(tài)，以滿(mǎn)足制劑生產(chǎn)和使用的需求。因此本題正確答案為B。22、屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)的是

A.多西他賽

B.長(zhǎng)春瑞濱

C.環(huán)磷酰胺

D.吉西他濱

【答案】：B

【解析】本題主要考查長(zhǎng)春堿類(lèi)藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A，多西他賽屬于紫杉類(lèi)抗腫瘤藥，并非長(zhǎng)春堿類(lèi)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，長(zhǎng)春瑞濱屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)抗腫瘤藥，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，環(huán)磷酰胺是烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥，不屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，吉西他濱是抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥，不屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。23、評(píng)價(jià)指標(biāo)"表觀分布容積"可用英文縮寫(xiě)表示為

A.V

B.Cl

C.C

D.AUC

【答案】：A

【解析】本題主要考查評(píng)價(jià)指標(biāo)“表觀分布容積”的英文縮寫(xiě)。下面對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：“表觀分布容積”的英文為“apparentvolumeofdistribution”，其英文縮寫(xiě)為“V”，所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B：“Cl”通常是“清除率（clearance）”的英文縮寫(xiě)，并非“表觀分布容積”的英文縮寫(xiě)，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：“C”在藥學(xué)領(lǐng)域常用來(lái)表示“血藥濃度（concentration）”，不是“表觀分布容積”的英文縮寫(xiě)，所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：“AUC”是“藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積（areaundertheconcentration-timecurve）”的英文縮寫(xiě)，并非“表觀分布容積”的英文縮寫(xiě)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。24、生物利用度最高的給藥途徑是()。

A.靜脈給藥

B.經(jīng)皮給藥

C.口腔黏膜給藥

D.直腸給藥

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點(diǎn)，逐一分析各選項(xiàng)來(lái)確定生物利用度最高的給藥途徑。選項(xiàng)A：靜脈給藥?kù)o脈給藥是將藥物直接注入血液循環(huán)，藥物不經(jīng)過(guò)吸收過(guò)程，直接進(jìn)入體循環(huán)，因此藥物能夠100%被機(jī)體利用，生物利用度為100%，是所有給藥途徑中生物利用度最高的。選項(xiàng)B：經(jīng)皮給藥經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán)。由于皮膚具有一定的屏障作用，藥物透過(guò)皮膚的速度相對(duì)較慢，而且在透過(guò)過(guò)程中會(huì)有部分藥物被皮膚代謝或滯留，導(dǎo)致進(jìn)入血液循環(huán)的藥量相對(duì)較少，生物利用度較低。選項(xiàng)C：口腔黏膜給藥口腔黏膜給藥是藥物通過(guò)口腔黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)。雖然口腔黏膜的吸收面積相對(duì)較大，且血管豐富，但藥物在口腔內(nèi)停留時(shí)間有限，且部分藥物可能會(huì)被唾液稀釋或吞咽進(jìn)入胃腸道，從而影響藥物的吸收和生物利用度，其生物利用度不如靜脈給藥高。選項(xiàng)D：直腸給藥直腸給藥是藥物通過(guò)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)。直腸部位的血液循環(huán)相對(duì)不那么豐富，而且藥物在直腸內(nèi)可能會(huì)受到糞便等因素的影響，導(dǎo)致藥物的吸收不完全，生物利用度也低于靜脈給藥。綜上，生物利用度最高的給藥途徑是靜脈給藥，本題正確答案為A。25、硝苯地平的特點(diǎn)是

A.不含手性碳，但遇光極不穩(wěn)定，會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng)

B.含有苯并硫氮雜結(jié)構(gòu)

C.具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)

D.二氫吡啶母核，能選擇性擴(kuò)張腦血管

【答案】：A

【解析】本題主要考查硝苯地平的特點(diǎn)。選項(xiàng)A硝苯地平不含手性碳，但其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光極不穩(wěn)定，會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng)，這是硝苯地平重要的化學(xué)特性，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B含有苯并硫氮雜?結(jié)構(gòu)的藥物是地爾硫?，并非硝苯地平，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)的代表藥物是維拉帕米，硝苯地平不具有此類(lèi)結(jié)構(gòu)，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D硝苯地平雖然具有二氫吡啶母核，但它主要是選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管，而不是選擇性擴(kuò)張腦血管，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。26、關(guān)于非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)表述不正確的是

A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

B.AUC與劑量不成正比

C.藥物消除半衰期隨劑量增加而延長(zhǎng)

D.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線(xiàn)性的

【答案】：A

【解析】本題主要考查非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)中，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量并不成正比。當(dāng)劑量增加時(shí)，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度往往大于劑量增加的幅度，所以該項(xiàng)表述不正確。選項(xiàng)B在非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)里，血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）與劑量不成正比。這是因?yàn)樗幬锏南^(guò)程是非線(xiàn)性的，隨著劑量的改變，藥物的消除速率等會(huì)發(fā)生變化，導(dǎo)致AUC與劑量之間不呈現(xiàn)簡(jiǎn)單的線(xiàn)性關(guān)系，該項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C藥物消除半衰期是指體內(nèi)藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。在非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)中，隨著劑量增加，藥物的消除過(guò)程受到影響，藥物消除半衰期會(huì)隨之延長(zhǎng)，該項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D非線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)中，藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即其消除速率與血藥濃度不成正比，消除動(dòng)力學(xué)是非線(xiàn)性的，該項(xiàng)表述正確。綜上，答案選A。27、關(guān)于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物作用機(jī)理敘述錯(cuò)誤的是

A.克拉維酸是一種"自殺性"的酶抑制劑

B.舒巴坦是青霉烷砜類(lèi)藥物的代表，為廣譜的、不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

C.亞胺培南對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)大腸桿菌、幽門(mén)螺旋桿菌有高效

D.氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物作用機(jī)理的理解。選項(xiàng)A分析克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑。它可以與β-內(nèi)酰胺酶發(fā)生不可逆的結(jié)合，使酶失活，從而保護(hù)其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物不被酶水解，發(fā)揮協(xié)同抗菌作用，該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B分析舒巴坦是青霉烷砜類(lèi)藥物的代表，屬于廣譜的、不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，抑制酶的活性，增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的抗菌效能，此選項(xiàng)表述無(wú)誤。選項(xiàng)C分析亞胺培南對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，具有強(qiáng)大的抗菌活性。然而，亞胺培南對(duì)幽門(mén)螺旋桿菌無(wú)效，該選項(xiàng)中說(shuō)亞胺培南對(duì)大腸桿菌、幽門(mén)螺旋桿菌有高效存在錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析氨曲南是全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素，對(duì)需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大殺菌作用，該選項(xiàng)表述正確。綜上，答案選C。28、需進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的劑型是

A.滴丸劑

B.片劑

C.散劑

D.氣霧劑

【答案】：B

【解析】本題主要考查需要進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的劑型。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：滴丸劑通常檢查溶散時(shí)限，而非崩解時(shí)限，所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B：片劑需要進(jìn)行崩解時(shí)限檢查，崩解時(shí)限是指片劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外，應(yīng)通過(guò)篩網(wǎng)。因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：散劑一般檢查粒度、水分、裝量差異等項(xiàng)目，不進(jìn)行崩解時(shí)限檢查，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：氣霧劑主要檢查每瓶總撳次、每撳主藥含量、霧滴（粒）分布等項(xiàng)目，不存在崩解時(shí)限的檢查，所以該選項(xiàng)不正確。綜上，答案是B。29、通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是()。

A.維拉帕米

B.普魯卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

【答案】：A

【解析】本題考查能通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物。解題的關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制。選項(xiàng)A維拉帕米為鈣通道阻滯劑（鈣拮抗劑），它可阻滯心肌細(xì)胞和血管平滑肌細(xì)胞的鈣離子通道，抑制鈣離子內(nèi)流，從而發(fā)揮減慢心率、降低心肌收縮力、擴(kuò)張血管等藥理作用。因此，維拉帕米是通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B普魯卡因是局部麻醉藥，它主要作用于神經(jīng)細(xì)胞膜，通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)鈉離子的通透性，使神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)受阻，產(chǎn)生局部麻醉作用，并非通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮作用，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C奎尼丁為ⅠA類(lèi)抗心律失常藥，主要作用是適度抑制Na?內(nèi)流，同時(shí)具有輕度的抗膽堿作用和阻斷外周血管α受體的作用，并非阻滯鈣離子通道，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D胺碘酮屬于Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥，主要作用機(jī)制是延長(zhǎng)心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，同時(shí)還有輕度的鈉、鈣通道阻滯作用以及非競(jìng)爭(zhēng)性的α、β腎上腺素能受體阻滯作用，但它不是主要通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。30、嬰兒對(duì)嗎啡敏感，易引起呼吸抑制，以下哪項(xiàng)解釋最為恰當(dāng)

A.嗎啡毒性作用大

B.嬰兒體液占體重比例大

C.嬰兒呼吸系統(tǒng)尚未發(fā)育健全

D.嬰兒血一腦屏障功能較差

【答案】：D

【解析】本題主要考查嬰兒對(duì)嗎啡敏感易引起呼吸抑制的恰當(dāng)解釋。選項(xiàng)A分析嗎啡確實(shí)具有一定毒性作用，但題干強(qiáng)調(diào)的是“嬰兒”這一特定群體對(duì)嗎啡敏感的原因，而不是單純強(qiáng)調(diào)嗎啡本身毒性大。眾多人群都接觸嗎啡，并非只有嬰兒因毒性作用表現(xiàn)出對(duì)嗎啡敏感且易呼吸抑制，所以該選項(xiàng)不能恰當(dāng)解釋題干現(xiàn)象，故A項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析嬰兒體液占體重比例大，這一特點(diǎn)主要會(huì)影響藥物在體內(nèi)的分布等情況，但與嬰兒對(duì)嗎啡敏感并易引發(fā)呼吸抑制之間沒(méi)有直接的邏輯關(guān)聯(lián)，不是導(dǎo)致該現(xiàn)象的主要原因，所以B項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析嬰兒呼吸系統(tǒng)尚未發(fā)育健全，呼吸功能相對(duì)較弱是客觀事實(shí)，但這并不能直接說(shuō)明嬰兒對(duì)嗎啡敏感的原因。呼吸抑制是與藥物在體內(nèi)的作用機(jī)制相關(guān)，而非單純因?yàn)楹粑到y(tǒng)發(fā)育情況，所以C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種特殊屏障結(jié)構(gòu)，它能阻止某些物質(zhì)進(jìn)入腦組織。嬰兒血-腦屏障功能較差，意味著嗎啡更容易透過(guò)血-腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。呼吸中樞位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，嗎啡作用于呼吸中樞就容易引起呼吸抑制，這很好地解釋了嬰兒對(duì)嗎啡敏感且易引起呼吸抑制的現(xiàn)象，所以D項(xiàng)正確。綜上，答案選D。第二部分多選題(10題)1、下列關(guān)于部分激動(dòng)藥的描述，正確的有

A.雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量一效曲線(xiàn)高度（Emax）較低

B.即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)

C.增加劑量可因占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)

D.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)

【答案】：ABC

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，判斷其關(guān)于部分激動(dòng)藥描述的正確性。選項(xiàng)A部分激動(dòng)藥與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，通常用內(nèi)在活性系數(shù)α來(lái)表示，部分激動(dòng)藥的α＜1。內(nèi)在活性決定了藥物產(chǎn)生效應(yīng)的大小，由于其內(nèi)在活性不足，即使藥物與受體充分結(jié)合，產(chǎn)生的效應(yīng)也有限，因此量-效曲線(xiàn)高度（Emax）較低。所以選項(xiàng)A描述正確。選項(xiàng)B完全激動(dòng)藥具有較高的內(nèi)在活性（α=1），能產(chǎn)生最大效應(yīng)。而部分激動(dòng)藥由于內(nèi)在活性不強(qiáng)，即便增加劑量，使更多的藥物與受體結(jié)合，也無(wú)法達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。所以選項(xiàng)B描述正確。選項(xiàng)C當(dāng)部分激動(dòng)藥與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí)，部分激動(dòng)藥會(huì)與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)受體。隨著部分激動(dòng)藥劑量的增加，它會(huì)占領(lǐng)更多的受體，從而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。所以選項(xiàng)C描述正確。選項(xiàng)D對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反效應(yīng)的是反向激動(dòng)藥，而不是部分激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥是有一定的內(nèi)在活性，能產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)。所以選項(xiàng)D描述錯(cuò)誤。綜上，正確答案選ABC。2、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型有

A.O的葡萄糖醛苷化

B.C的葡萄糖醛苷化

C.N的葡萄糖醛苷化

D.S的葡萄糖醛苷化

【答案】：ABCD

【解析】本題主要考查葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型。葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見(jiàn)的Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，它具有多種類(lèi)型。選項(xiàng)A，O的葡萄糖醛苷化是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)中較為常見(jiàn)的一種類(lèi)型。在體內(nèi)藥物代謝過(guò)程中，含有羥基（-OH）等含O基團(tuán)的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)，容易與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合，形成O-葡萄糖醛苷，從而促進(jìn)藥物或物質(zhì)的排泄。選項(xiàng)B，C的葡萄糖醛苷化同樣是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型之一。某些具有合適結(jié)構(gòu)的含C基團(tuán)的化合物能夠發(fā)生此類(lèi)反應(yīng)，通過(guò)C原子與葡萄糖醛酸結(jié)合，改變藥物或物質(zhì)的化學(xué)性質(zhì)和生物學(xué)活性。選項(xiàng)C，N的葡萄糖醛苷化也是該反應(yīng)的重要類(lèi)型。一些含氮的藥物或內(nèi)源性生物分子，如胺類(lèi)、酰胺類(lèi)等，其氮原子可以與葡萄糖醛酸結(jié)合，生成N-葡萄糖醛苷，這有助于增加藥物的水溶性和極性，利于排出體外。選項(xiàng)D，S的葡萄糖醛苷化同樣存在于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)中。含硫基團(tuán)的化合物，如硫醇等，可以通過(guò)S原子與葡萄糖醛酸結(jié)合，形成S-葡萄糖醛苷，以此來(lái)調(diào)節(jié)藥物的代謝和排泄過(guò)程。綜上所述，葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類(lèi)型包括O的葡萄糖醛苷化、C的葡萄糖醛苷化、N的葡萄糖醛苷化以及S的葡萄糖醛苷化，本題答案選ABCD。3、易化擴(kuò)散具有的特征是

A.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)

B.不消耗能量

C.有飽和狀態(tài)

D.無(wú)吸收部位特異性

【答案】：ABC

【解析】本題主要考查易化擴(kuò)散的特征。易化擴(kuò)散是指一些非脂溶性或脂溶性較小的物質(zhì)，在膜蛋白的幫助下，順濃度梯度和（或）電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：選項(xiàng)A：易化擴(kuò)散可分為經(jīng)載體易化擴(kuò)散和經(jīng)通道易化擴(kuò)散，所以易化擴(kuò)散是借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：易化擴(kuò)散是物質(zhì)順濃度梯度和（或）電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要消耗能量，此選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：由于膜蛋白的數(shù)量是有限的，當(dāng)被轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì)達(dá)到一定濃度時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)速率不再隨物質(zhì)濃度的增加而增加，即出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，因此易化擴(kuò)散有飽和狀態(tài)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：易化擴(kuò)散存在吸收部位特異性，不同的物質(zhì)在不同部位的膜上有不同的載體或通道，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選ABC。4、屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的有

A.氨芐西林

B.克拉維酸

C.頭孢氨芐

D.舒巴坦

【答案】：BD

【解析】本題主要考查對(duì)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的識(shí)別。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是一類(lèi)能抑制β-內(nèi)酰胺酶，從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不被該酶水解，增強(qiáng)其抗菌活性的藥物。選項(xiàng)A，氨芐西林屬于青霉素類(lèi)抗生素，它是β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，但并非β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，主要通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用，所以選項(xiàng)A不正確。選項(xiàng)B，克拉維酸是典型的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，它本身抗菌活性較弱，但具有強(qiáng)大的抑制β-內(nèi)酰胺酶的能力，能與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)合使用，增強(qiáng)后者的抗菌效果，故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C，頭孢氨芐屬于第一代頭孢菌素類(lèi)抗生素，同樣屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，作用機(jī)制也是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，并非β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，舒巴坦也是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有較強(qiáng)的不可逆的抑制作用，常與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素配伍使用，以提高抗菌療效，所以選項(xiàng)D正確。綜上，本題正確答案是BD。5、關(guān)于胺碘酮的敘述正確的是

A.結(jié)構(gòu)中含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)

B.結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類(lèi)似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝

C.屬于鉀通道阻滯劑

D.屬于鈉通道阻滯劑

【答案】：ABC

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性：A選項(xiàng)：胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中確實(shí)含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)，所以該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng)：胺碘酮的結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類(lèi)似，且含有碘原子，這種結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使得它在體內(nèi)可影響甲狀腺素代謝。因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相近，可能會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性地與甲狀腺素相關(guān)的受體或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，從而干擾甲狀腺素的正常代謝過(guò)程。所以該選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng)：胺碘酮屬于Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥，而Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥的主要作用機(jī)制是鉀通道阻滯，通過(guò)阻滯鉀離子外流，延長(zhǎng)心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，從而發(fā)揮抗心律失常的作用。所以胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑，該選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng)：胺碘酮主要是通過(guò)阻滯鉀通道來(lái)發(fā)揮作用，并非鈉通道阻滯劑。鈉通道阻滯劑一般是Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥的作用機(jī)制，與胺碘酮的作用機(jī)制不同。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上，正確答案是ABC。6、除特殊規(guī)定外，一般不得加入抑菌劑的注射液有

A.供皮下用的注射液

B.供靜脈用的注射液

C.供皮內(nèi)用的注射液

D.供椎管用的注射液

【答案】：BD

【解析】本題主要考查一般不得加入抑菌劑的注射液類(lèi)型。在注射液的使用規(guī)范中，供靜脈用的注射液和供椎管用的注射液，除特殊規(guī)定外，一般不得加入抑菌劑。這是因?yàn)殪o脈注射直接將藥物輸入血液循環(huán)系統(tǒng)，如果加入抑菌劑，抑菌劑可能會(huì)隨著血液循環(huán)分布到全身，從而產(chǎn)生潛在的不良反應(yīng)，影響藥物的安全性和有效性。而椎管內(nèi)注射時(shí)，藥物會(huì)直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)附近，加入抑菌劑也可能對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)等產(chǎn)生不良影響，所以這兩種類(lèi)型的注射液通常不加入抑菌劑