執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》題庫檢測模擬題及參考答案詳解1套_第1頁
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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》題庫檢測模擬題第一部分單選題(30題)1、苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是()

A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定

B.防止藥物水解

C.防止藥物氧化

D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定

【答案】:A

【解析】本題可通過分析每個(gè)選項(xiàng)與在苯巴比妥鈉注射劑中加60%丙二醇目的的關(guān)聯(lián)性,來確定正確答案。選項(xiàng)A在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,能降低溶劑的介電常數(shù)。溶劑的介電常數(shù)降低,藥物在其中的穩(wěn)定性會(huì)提高,可使注射液穩(wěn)定。因此,該選項(xiàng)符合在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇的目的,是正確的。選項(xiàng)B防止藥物水解通常是通過控制溶液的pH值、使用適當(dāng)?shù)娜軇?、添加抗氧劑等方式來?shí)現(xiàn)。而加入丙二醇主要是改變?nèi)軇┑慕殡姵?shù),并非主要為了防止藥物水解。所以,該選項(xiàng)不符合題意,是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)C防止藥物氧化一般會(huì)采用加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑、通入惰性氣體等措施。加入60%丙二醇與防止藥物氧化并無直接關(guān)聯(lián)。所以,該選項(xiàng)不正確,是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)D降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定,一般是通過調(diào)整溶液中離子的濃度等方法來達(dá)成。加入丙二醇的主要作用不是降低離子強(qiáng)度,而是降低介電常數(shù)以穩(wěn)定注射液。所以,該選項(xiàng)不符合要求,是錯(cuò)誤的。綜上,本題的正確答案是A。2、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括

A.羥基

B.烴基

C.羧基

D.巰基

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)相關(guān)知識(shí)。藥物代謝是將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過人體正常系統(tǒng)排泄至體外的過程,其生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化是引入官能團(tuán)的過程,常見引入的官能團(tuán)有羥基、羧基、巰基等,這些官能團(tuán)的引入可使藥物分子極性增加,便于后續(xù)排泄。而烴基不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)。所以本題選B。3、有關(guān)順鉑的敘述,錯(cuò)誤的是

A.抑制DNA復(fù)制

B.易溶于水,注射給藥

C.屬于金屬配合物

D.有嚴(yán)重的腸道毒性

【答案】:B

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析,從而判斷出敘述錯(cuò)誤的選項(xiàng)。選項(xiàng)A:抑制DNA復(fù)制順鉑是一種常用的抗腫瘤藥物,其作用機(jī)制主要是與腫瘤細(xì)胞DNA結(jié)合,形成DNA鏈內(nèi)和鏈間交叉聯(lián)結(jié),從而抑制DNA的合成與復(fù)制,影響腫瘤細(xì)胞的生長和增殖。因此,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B:易溶于水,注射給藥實(shí)際上,順鉑在水中的溶解度較低,其水溶液不穩(wěn)定。在臨床應(yīng)用中,通常采用靜脈注射等注射給藥方式,但它并非易溶于水。所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:屬于金屬配合物順鉑的化學(xué)名稱為順式-二氯二氨合鉑(Ⅱ),它是由鉑金屬離子與氨分子和氯離子通過配位鍵結(jié)合形成的金屬配合物。因此,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D:有嚴(yán)重的腸道毒性順鉑在使用過程中會(huì)產(chǎn)生多種不良反應(yīng),其中腸道毒性是較為常見且嚴(yán)重的不良反應(yīng)之一,可表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。所以該選項(xiàng)敘述正確。綜上,答案選B。4、格列本脲的母核是

A.苯磺酰脲

B.萘環(huán)

C.喹啉酮環(huán)

D.吡咯環(huán)

【答案】:A

【解析】本題考查格列本脲的母核結(jié)構(gòu)。在藥物化學(xué)中,不同的藥物具有特定的母核結(jié)構(gòu),母核結(jié)構(gòu)往往決定了藥物的基本化學(xué)性質(zhì)和部分藥理活性。格列本脲屬于磺酰脲類降糖藥,其關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)特征就是具有苯磺酰脲母核。而萘環(huán)常見于一些含萘結(jié)構(gòu)的藥物中,如萘普生等,并非格列本脲的母核;喹啉酮環(huán)是喹諾酮類抗菌藥的特征母核結(jié)構(gòu),與格列本脲無關(guān);吡咯環(huán)在一些藥物中也有存在,但同樣不是格列本脲的母核。綜上,格列本脲的母核是苯磺酰脲,答案選A。5、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物進(jìn)行分類。親脂性藥物,即滲透性高、溶解度低的藥物屬于

A.Ⅰ類

B.Ⅱ類

C.Ⅲ類

D.Ⅳ類

【答案】:B

【解析】本題主要考查生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中藥物分類的相關(guān)知識(shí)。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)依據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合對(duì)藥物進(jìn)行分類,具體可分為四類。Ⅰ類藥物是高溶解度、高滲透性藥物;Ⅱ類藥物是低溶解度、高滲透性藥物,親脂性藥物具有滲透性高、溶解度低的特點(diǎn),符合Ⅱ類藥物的特征;Ⅲ類藥物是高溶解度、低滲透性藥物;Ⅳ類藥物是低溶解度、低滲透性藥物。所以親脂性藥物,即滲透性高、溶解度低的藥物屬于Ⅱ類,答案選B。6、與受體有很高親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(a<1)的藥物是()

A.完全激動(dòng)藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競爭性拮抗藥

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同類型藥物與受體親和力及內(nèi)在活性的特點(diǎn)。分析選項(xiàng)A完全激動(dòng)藥是指對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng)的藥物,而題干中說內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),所以A選項(xiàng)不符合題意。分析選項(xiàng)B競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相同受體,但其本身無內(nèi)在活性,可通過增加激動(dòng)藥的劑量使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,與題干所描述的有一定內(nèi)在活性的特點(diǎn)不符,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C部分激動(dòng)藥是指與受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),單獨(dú)使用時(shí)能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),與激動(dòng)藥合用時(shí),會(huì)拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),該選項(xiàng)與題干描述一致,所以C選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)D非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,結(jié)合后可使受體構(gòu)型改變,不但使激動(dòng)藥不能與受體正常結(jié)合,而且也能降低激動(dòng)藥的最大效應(yīng),與題干中內(nèi)在活性不強(qiáng)的表述不相關(guān),因此D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。"7、卡馬西平屬于哪一類抗癲癇藥

A.丁二酰亞胺類

B.巴比妥類

C.苯二氮革類

D.二苯并氮革類

【答案】:D

【解析】本題主要考查卡馬西平所屬的抗癲癇藥類別。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:丁二酰亞胺類抗癲癇藥代表藥物有乙琥胺等,并非卡馬西平,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:巴比妥類抗癲癇藥如苯巴比妥等,卡馬西平不屬于巴比妥類,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:苯二氮?類抗癲癇藥有地西泮等,卡馬西平并非此類藥物,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:卡馬西平屬于二苯并氮?類抗癲癇藥,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。8、苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,代謝特點(diǎn)是

A.本身有活性,代謝后失活

B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)

C.本身有活性,代謝物活性降低

D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)藥物代謝特點(diǎn)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而得出正確答案。選項(xiàng)A苯妥英本身是具有藥理活性的藥物,它在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英后,其藥理活性喪失,即本身有活性,代謝后失活,該選項(xiàng)符合苯妥英的代謝特點(diǎn)。選項(xiàng)B代謝物活性增強(qiáng)是指藥物在體內(nèi)代謝后產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物的活性比原藥物更強(qiáng)。而苯妥英代謝生成羥基苯妥英后是失活的,并非活性增強(qiáng),所以該選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C代謝物活性降低通常是指代謝產(chǎn)物仍保留一定活性,只是活性比原藥物有所減弱。但實(shí)際上苯妥英代謝生成羥基苯妥英后是完全失活的,并非只是活性降低,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性是指藥物本身不具備藥理活性,在體內(nèi)經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化后生成具有活性的物質(zhì)。而苯妥英本身是有活性的,與該選項(xiàng)描述不符。綜上,正確答案是A。9、以下關(guān)于該藥品說法不正確的是

A.香精為芳香劑

B.聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑

C.對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定

D.為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A香精通常在藥品中作為芳香劑使用,可改善藥物的氣味,增加患者的接受度,所以“香精為芳香劑”這一說法是正確的。選項(xiàng)B聚乙二醇400具有良好的溶解性和化學(xué)穩(wěn)定性,在藥品中常被用作穩(wěn)定劑和助溶劑,有助于藥物保持穩(wěn)定狀態(tài)并促進(jìn)其溶解,因此“聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑”的表述無誤。選項(xiàng)C對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,在堿性條件下,該酰胺鍵容易發(fā)生水解反應(yīng),導(dǎo)致藥物不穩(wěn)定。所以“對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定”的說法是不正確的。選項(xiàng)D一般情況下,適當(dāng)加熱可以加快分子的運(yùn)動(dòng)速度,從而加快藥物的溶解過程,故“為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱”這一說法合理。綜上,答案選C。10、對(duì)乙酰氨基酚口服液

A.矯味劑

B.芳香劑

C.助溶劑

D.穩(wěn)定劑

【答案】:A

【解析】本題考查對(duì)乙酰氨基酚口服液中相關(guān)物質(zhì)作用的知識(shí)。對(duì)乙酰氨基酚口服液中使用的成分會(huì)起到不同不同的作用,在其中正確成分起到矯味劑的作用。矯味劑的作用是改善或屏蔽藥物不良?xì)馕逗臀兜?,使患者的口感藥物的口感和順?yīng)性。在對(duì)乙酰氨基酚口服液中,加入矯味矯味劑可以掩蓋藥物本身可能的不良?xì)馕?,讓患者更易愿意接受地愿意地地服用藥物。芳香劑主要是產(chǎn)生芳香氣味,用來改善制劑的氣味,但本題中主要強(qiáng)調(diào)的是改善味道,所以B選項(xiàng)不符合。助溶劑是能與難藥物形成絡(luò)合物、復(fù)合物或締合物等,以增加其溶解度的物質(zhì),與改善口感藥物的口感味無關(guān)無關(guān),所以CC選項(xiàng)錯(cuò)誤。穩(wěn)定劑是為了防止藥物制劑在生產(chǎn)、儲(chǔ)存和使用過程中發(fā)生變質(zhì)、失效等情況,保持藥物的穩(wěn)定性,并非也DDDD選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選A。11、第一個(gè)上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有哌嗪環(huán),可用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤的藥物是

A.吉非替尼

B.伊馬替尼

C.阿帕替尼

D.索拉替尼

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn)來進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:吉非替尼吉非替尼是一種表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,并非第一個(gè)上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,且其作用機(jī)制主要是通過抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,阻斷腫瘤細(xì)胞的生長、增殖及存活信號(hào)傳導(dǎo)通路,主要用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌,而非用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:伊馬替尼伊馬替尼是第一個(gè)上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,其分子結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)。它能特異性阻斷ATP在abl激酶上的結(jié)合位置,使酪氨酸殘基不能磷酸化,從而抑制BCR-ABL陽性細(xì)胞的增殖,可用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病。同時(shí),它還可以抑制另一種受體酪氨酸激酶c-Kit,用于治療惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤,所以B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:阿帕替尼阿帕替尼是小分子血管內(nèi)皮生長因子受體-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制劑,它通過高度選擇性競爭細(xì)胞內(nèi)VEGFR-2的ATP結(jié)合位點(diǎn),阻斷下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),抑制腫瘤組織新血管生成,主要用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者,并非題干所描述的藥物,所以C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:索拉替尼索拉替尼是一種多激酶抑制劑,它可以抑制多種細(xì)胞內(nèi)(c-Kit、FLT-3)和細(xì)胞表面激酶(KDR、FLT-1、VEGFR-3、PDGFR-β),具有雙重抗腫瘤效應(yīng),一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤生長,另一方面通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長,主要用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌以及無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的肝細(xì)胞癌,并非題干所描述的藥物,所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。12、屬于維生素D類的藥物是

A.雷洛昔芬

B.阿法骨化醇

C.乳酸鈣

D.依替膦酸二鈉

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)維生素D類藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A,雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,并非維生素D類藥物。選項(xiàng)B,阿法骨化醇屬于維生素D類藥物,它在體內(nèi)經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為具有活性的1,25-二羥基維生素D?,能增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,從而起到調(diào)節(jié)鈣、磷代謝,促進(jìn)骨礦化的作用,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,乳酸鈣是一種鈣補(bǔ)充劑,主要用于預(yù)防和治療鈣缺乏癥,如骨質(zhì)疏松、手足抽搐癥、骨發(fā)育不全等,并非維生素D類藥物。選項(xiàng)D,依替膦酸二鈉為骨代謝調(diào)節(jié)藥,能抑制骨的吸收,防止骨質(zhì)的丟失,主要用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥等,并非維生素D類藥物。綜上,答案選B。13、關(guān)于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥,下列說法錯(cuò)誤的是

A.最初從微生物發(fā)酵得到

B.主要降低三酰甘油水平

C.3,5-二羥基是活性必需基團(tuán)

D.有一定程度的橫紋肌溶解副作用

【答案】:B

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來判斷說法是否正確,進(jìn)而判斷答案。選項(xiàng)A羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥最初是從微生物發(fā)酵中得到的,這是該類藥物研發(fā)的一個(gè)重要來源途徑,所以選項(xiàng)A說法正確。選項(xiàng)B羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥主要作用是降低膽固醇水平,而不是主要降低三酰甘油水平,所以選項(xiàng)B說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C3,5-二羥基是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥的活性必需基團(tuán),對(duì)于該類藥物發(fā)揮藥理作用起到關(guān)鍵作用,所以選項(xiàng)C說法正確。選項(xiàng)D在使用羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥的過程中,有一定程度的橫紋肌溶解副作用,這也是該類藥物在臨床應(yīng)用中需要關(guān)注的不良反應(yīng)之一,所以選項(xiàng)D說法正確。綜上,本題答案選B。14、藥物借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:A

【解析】本題考查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于理解并區(qū)分不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從膜的低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。這與題干中描述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式特征完全相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:簡單擴(kuò)散簡單擴(kuò)散是指藥物直接通過生物膜,從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量,也不需要載體或酶促系統(tǒng),與題干中“借助載體或酶促系統(tǒng),消耗機(jī)體能量,從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)”的描述不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指某些非脂溶性或脂溶性很小的物質(zhì),在膜蛋白幫助下順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),雖然需要載體,但不消耗能量,且是從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn),與題干中消耗能量以及從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)不一致,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)或物質(zhì)團(tuán)塊通過膜的運(yùn)動(dòng)而進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),包括胞吞和胞吐,并非題干所描述的借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A。15、胰島素受體屬于

A.G蛋白偶聯(lián)受體

B.酪氨酸激酶受體

C.配體門控離子通道受體

D.細(xì)胞內(nèi)受體

【答案】:B

【解析】本題考查胰島素受體的所屬類型。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:G蛋白偶聯(lián)受體是一大類膜受體家族,其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程需要G蛋白的參與。胰島素受體并不屬于G蛋白偶聯(lián)受體,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:胰島素受體是一種跨膜糖蛋白,具有酪氨酸激酶活性,屬于酪氨酸激酶受體。當(dāng)胰島素與受體結(jié)合后,可使受體的酪氨酸殘基發(fā)生自磷酸化,進(jìn)而激活下游的信號(hào)傳導(dǎo)通路,調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝和生長等過程,因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:配體門控離子通道受體是一類由配體結(jié)合后可引起離子通道開放或關(guān)閉的受體,通過改變離子的跨膜流動(dòng)來傳遞信號(hào)。胰島素受體的作用機(jī)制并非如此,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:細(xì)胞內(nèi)受體位于細(xì)胞內(nèi),主要與脂溶性的激素等信號(hào)分子結(jié)合,如類固醇激素受體等。胰島素是一種蛋白質(zhì)激素,其受體位于細(xì)胞膜上,不屬于細(xì)胞內(nèi)受體,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。16、用海藻酸鈉為骨架制成的片劑

A.不溶性骨架片

B.親水凝膠骨架片

C.溶蝕性骨架片

D.滲透泵片

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類骨架片的特點(diǎn)來判斷用海藻酸鈉為骨架制成的片劑所屬類型。選項(xiàng)A:不溶性骨架片不溶性骨架片是指用不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物如聚乙烯、聚氯乙烯等作為骨架材料制備的片劑。海藻酸鈉并非不溶性材料,所以該片劑不屬于不溶性骨架片,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:親水凝膠骨架片親水凝膠骨架片是以親水性高分子材料為骨架制成的片劑,海藻酸鈉是一種常見的親水性高分子材料,遇水后能形成凝膠,進(jìn)而控制藥物的釋放。所以用海藻酸鈉為骨架制成的片劑屬于親水凝膠骨架片,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:溶蝕性骨架片溶蝕性骨架片是由脂肪或蠟類物質(zhì)如硬脂酸、巴西棕櫚蠟等作為骨架材料制備而成,這類材料可在體內(nèi)逐漸溶蝕。海藻酸鈉不屬于脂肪或蠟類物質(zhì),故該片劑不屬于溶蝕性骨架片,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滲透泵片滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成的一種控釋制劑,其釋藥原理主要是利用滲透壓將藥物推出。海藻酸鈉為骨架制成的片劑并非基于滲透泵原理,不屬于滲透泵片,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。17、與受體有親和力,內(nèi)在活性弱的是

A.完全激動(dòng)藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動(dòng)藥

D.非競爭性拮抗藥

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn)來判斷與受體有親和力且內(nèi)在活性弱的藥物類型。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)的藥物。其內(nèi)在活性是較強(qiáng)的,并非內(nèi)在活性弱,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相同受體,其與受體結(jié)合是可逆的。它本身并沒有內(nèi)在活性,通過占據(jù)受體阻礙激動(dòng)藥與受體結(jié)合來發(fā)揮作用,而不是具有弱內(nèi)在活性,所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥對(duì)受體有親和力,但內(nèi)在活性較弱。它能與受體結(jié)合,產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。因此,與受體有親和力且內(nèi)在活性弱的是部分激動(dòng)藥,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合是不可逆的,它能改變受體的構(gòu)型,從而使激動(dòng)藥不能與受體正常結(jié)合發(fā)揮作用。非競爭性拮抗藥也沒有內(nèi)在活性,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,正確答案是C。18、手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性上有時(shí)存在很大差別,下列藥物中,一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是()

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

【答案】:C

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物對(duì)映異構(gòu)體生物活性差別的了解。選項(xiàng)A:苯巴比妥苯巴比妥主要作為鎮(zhèn)靜催眠藥和抗驚厥藥使用,其對(duì)映異構(gòu)體并沒有呈現(xiàn)出一個(gè)具有麻醉作用,另一個(gè)具有中樞興奮作用的特點(diǎn)。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:米安色林米安色林是一種抗抑郁藥,作用機(jī)制主要與影響神經(jīng)遞質(zhì)有關(guān),同樣不存在一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的情況。因此,選項(xiàng)B也不正確。選項(xiàng)C:氯胺酮氯胺酮的對(duì)映異構(gòu)體之間生物活性存在很大差別,其中一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用。所以,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:依托唑啉依托唑啉是一種利尿藥,其對(duì)映異構(gòu)體的生物活性并非是一個(gè)具有麻醉作用,另一個(gè)具有中樞興奮作用。故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。19、嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性,是因?yàn)?/p>

A.具有相似的疏水性

B.具有相似的構(gòu)型

C.具有相同的藥效構(gòu)象

D.具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【答案】:C

【解析】本題主要考查嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性的原因。選項(xiàng)A,疏水性主要影響藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)、分布等過程,并不是決定藥物具有鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵因素,所以具有相似的疏水性不能解釋嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性這一現(xiàn)象,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,構(gòu)型是指分子中原子或基團(tuán)在空間的排列方式,僅僅相似的構(gòu)型并不足以說明藥物具有相同的藥理活性,因?yàn)樗幬锇l(fā)揮作用還與其他多種因素相關(guān),所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,藥效構(gòu)象是指藥物與受體結(jié)合時(shí)呈現(xiàn)的特定構(gòu)象,當(dāng)藥物具有相同的藥效構(gòu)象時(shí),就能夠與受體產(chǎn)生特異性的結(jié)合,進(jìn)而產(chǎn)生相同或相似的藥理活性。嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具有相同的藥效構(gòu)象,使得它們都能與體內(nèi)的阿片受體結(jié)合,從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,雖然嗎啡和一些合成鎮(zhèn)痛藥在結(jié)構(gòu)上可能有一定的相似性,但化學(xué)結(jié)構(gòu)相似并不一定就意味著具有相同的藥理活性,藥物的活性還與構(gòu)象等因素密切相關(guān),所以相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)不是它們均具鎮(zhèn)痛活性的根本原因,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示()

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LD1/ED99

D.LD50/ED50

【答案】:D

【解析】本題主要考查藥物治療指數(shù)的表示方式。藥物治療指數(shù)是用于評(píng)價(jià)藥物安全性的重要指標(biāo)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:ED95/LD5并不是藥物治療指數(shù)的正確表示方式,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:ED50/LD50的表述有誤,藥物治療指數(shù)不是這樣計(jì)算的,該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:LD1/ED99也不是藥物治療指數(shù)的標(biāo)準(zhǔn)表示,此選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)D:藥物治療指數(shù)通常以半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值來表示,即LD50/ED50,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。21、制備液體制劑首選的溶劑是

A.乙醇

B.丙二醇

C.蒸餾水

D.植物油

【答案】:C

【解析】制備液體制劑時(shí),需要選擇合適的溶劑。蒸餾水具有性質(zhì)純凈、無熱原、無刺激性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn),能溶解多種藥物,且不會(huì)對(duì)藥物的穩(wěn)定性和療效產(chǎn)生不良影響,所以蒸餾水是制備液體制劑首選的溶劑。而乙醇雖然也是常用溶劑,但具有一定刺激性,且易燃,使用范圍有一定限制;丙二醇的溶解性較好,但價(jià)格相對(duì)較高,且大量使用可能有一定毒性;植物油主要用于油性制劑,對(duì)一些水溶性藥物不適用。因此本題正確答案是C。22、將藥物制成不同劑型的目的和意義不包括()

A.改變藥物的作用性質(zhì)

B.調(diào)節(jié)藥物的作用速度

C.降低藥物的不良反應(yīng)

D.改變藥物的構(gòu)型

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)將藥物制成不同劑型的目的和意義,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A不同的藥物劑型可能會(huì)改變藥物的作用性質(zhì)。例如,硫酸鎂口服劑型可作為瀉下藥,而注射劑型則具有抗驚厥、鎮(zhèn)靜等作用。這表明藥物制成不同劑型能夠改變其在體內(nèi)的作用性質(zhì),所以選項(xiàng)A屬于將藥物制成不同劑型的目的和意義。選項(xiàng)B藥物劑型可以調(diào)節(jié)藥物的作用速度。比如,注射劑、氣霧劑等劑型起效迅速,適用于急救;而緩控釋制劑則可以緩慢釋放藥物,使藥物在體內(nèi)長時(shí)間維持有效血藥濃度,作用時(shí)間較長。因此,調(diào)節(jié)藥物的作用速度是將藥物制成不同劑型的常見目的之一,選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C將藥物制成合適的劑型能夠降低藥物的不良反應(yīng)。以腸溶片為例,它可以避免藥物在胃中釋放,減少藥物對(duì)胃黏膜的刺激,從而降低不良反應(yīng)的發(fā)生。所以,降低藥物的不良反應(yīng)是藥物劑型設(shè)計(jì)的重要考慮因素,選項(xiàng)C屬于將藥物制成不同劑型的目的和意義。選項(xiàng)D將藥物制成不同劑型主要是從藥物的給藥途徑、作用速度、穩(wěn)定性、安全性等方面進(jìn)行考慮,并不會(huì)改變藥物的構(gòu)型。藥物的構(gòu)型是由其化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的,與藥物的劑型無關(guān)。因此,選項(xiàng)D不屬于將藥物制成不同劑型的目的和意義。綜上,答案選D。23、需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是

A.早晨1次

B.晚飯前1次

C.每日3次

D.午飯后1次

【答案】:A

【解析】本題考查需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病的適宜給藥方案。糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性,其分泌高峰在早晨8時(shí)左右,隨后逐漸下降,至午夜12時(shí)左右最低。長期使用糖皮質(zhì)激素會(huì)反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全。為了減少對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,對(duì)于需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病,最適宜的給藥方案是早晨1次給藥,這樣可以使外源性糖皮質(zhì)激素的給藥時(shí)間與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌高峰一致,減少對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的負(fù)反饋抑制,從而降低腎上腺皮質(zhì)功能減退的風(fēng)險(xiǎn)。選項(xiàng)B晚飯前1次給藥,此時(shí)內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素分泌已處于較低水平,外源性糖皮質(zhì)激素的使用會(huì)進(jìn)一步抑制腎上腺皮質(zhì)功能,不利于維持正常的內(nèi)分泌調(diào)節(jié),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C每日3次給藥,多次給藥會(huì)持續(xù)抑制腎上腺皮質(zhì)的分泌功能,增加不良反應(yīng)的發(fā)生,且不符合糖皮質(zhì)激素的生理分泌節(jié)律,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D午飯后1次給藥,同樣不是內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素分泌的高峰時(shí)間,不能有效減少對(duì)腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,所以該選項(xiàng)也不合適。綜上所述,答案選A。24、在注射劑中,用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是

A.乳酸

B.果膠

C.甘油

D.聚山梨酯80

【答案】:C

【解析】本題主要考查注射劑中用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,乳酸一般在注射劑中作為pH調(diào)節(jié)劑使用,并非用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,果膠常用于增稠、穩(wěn)定等作用,在調(diào)節(jié)注射劑滲透壓方面并無應(yīng)用,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,甘油具有調(diào)節(jié)滲透壓的作用,在注射劑中可以作為調(diào)節(jié)滲透壓的輔料,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,聚山梨酯80是一種常用的增溶劑和乳化劑,主要用于增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性等,而非調(diào)節(jié)滲透壓,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。25、軟膠囊的崩解時(shí)限

A.15分鐘

B.30分鐘

C.1小時(shí)

D.1.5小時(shí)

【答案】:C

【解析】本題考查軟膠囊崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。在相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定中,軟膠囊的崩解時(shí)限為1小時(shí)。因此本題的正確答案是C選項(xiàng)。26、混合不均勻或可溶性成分遷移

A.松片

B.黏沖

C.片重差異超限

D.均勻度不合格

【答案】:D

【解析】本題考查片劑制備過程中不同問題所對(duì)應(yīng)的情況。分析選項(xiàng)A松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象,這通常與物料的可壓性、潤滑劑的使用量、壓力等因素有關(guān),而不是混合不均勻或可溶性成分遷移導(dǎo)致,所以A選項(xiàng)不符合。分析選項(xiàng)B黏沖是指片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象,主要原因可能是顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等,并非混合不均勻或可溶性成分遷移造成,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C片重差異超限是指片劑的重量超出了規(guī)定的重量差異限度,其原因可能是顆粒流動(dòng)性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少、沖頭與??孜呛闲圆缓玫?,并非是由于混合不均勻或可溶性成分遷移,所以C選項(xiàng)不正確。分析選項(xiàng)D混合不均勻會(huì)直接導(dǎo)致藥物在片劑中的分布不一致,使得每片藥中藥物含量不同;可溶性成分遷移在片劑干燥過程中,顆粒內(nèi)部的可溶性成分會(huì)隨著水分的蒸發(fā)而遷移到顆粒表面,干燥后就會(huì)在片劑表面形成色斑,同時(shí)也會(huì)造成片劑中藥物分布不均勻,這兩種情況都會(huì)導(dǎo)致片劑的均勻度不合格,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。27、抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化屬于

A.N-脫烷基化反應(yīng)

B.氧化脫氨反應(yīng)

C.N-氧化反應(yīng)

D.水解反應(yīng)

【答案】:C

【解析】本題主要考查抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化所屬的反應(yīng)類型。選項(xiàng)A,N-脫烷基化反應(yīng)是指氮原子上的烷基被脫去的反應(yīng),而題干描述的是叔胺氮原子氧化,并非脫烷基反應(yīng),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,氧化脫氨反應(yīng)是指氨基被氧化并脫去氨的反應(yīng),題干是叔胺氮原子氧化,并非氧化脫氨反應(yīng),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,N-氧化反應(yīng)就是氮原子發(fā)生氧化的反應(yīng),題干中抗高血壓藥胍乙啶在環(huán)上的叔胺氮原子氧化,符合N-氧化反應(yīng)的定義,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,水解反應(yīng)是指化合物與水發(fā)生的分解反應(yīng),與題干中叔胺氮原子氧化的描述不相符,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。28、能降低表面張力外,還有形成膠團(tuán)增溶的是作用是

A.增粘劑

B.絡(luò)合物與絡(luò)合作用

C.吸附劑與吸附作用

D.表面活性劑

【答案】:D

【解析】本題主要考查具有降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶作用的物質(zhì)類型。選項(xiàng)A,增粘劑的主要作用是增加體系的黏度,并不具備降低表面張力和形成膠團(tuán)增溶的作用,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,絡(luò)合物是由中心原子或離子與幾個(gè)配體分子或離子以配位鍵相結(jié)合而形成的復(fù)雜分子或離子,絡(luò)合作用主要涉及形成絡(luò)合物的過程,和降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶無關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,吸附劑與吸附作用是指吸附劑對(duì)其他物質(zhì)進(jìn)行吸附的過程,其重點(diǎn)在于物質(zhì)的吸附,并非降低表面張力和形成膠團(tuán)增溶,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,表面活性劑具有特殊的分子結(jié)構(gòu),其分子中包含親水基和疏水基。這種結(jié)構(gòu)使得表面活性劑能夠在溶液表面定向排列,從而降低表面張力。同時(shí),當(dāng)表面活性劑在溶液中的濃度達(dá)到一定值時(shí),會(huì)形成膠團(tuán),膠團(tuán)內(nèi)部的疏水區(qū)域可以增溶一些難溶于水的物質(zhì),因此表面活性劑具有降低表面張力以及形成膠團(tuán)增溶的作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。29、產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是

A.效價(jià)

B.治療量

C.治療指數(shù)

D.閾劑量

【答案】:D

【解析】本題主要考查對(duì)不同藥理學(xué)劑量概念的理解,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。A選項(xiàng)“效價(jià)”:效價(jià)是指藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量,它反映的是藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性等性質(zhì),并非產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)“治療量”:治療量是指臨床常用的有效劑量范圍,它是介于最小有效量和最大有效量之間的劑量,是一個(gè)劑量區(qū)間,而不是產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)“治療指數(shù)”:治療指數(shù)是藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,用于評(píng)價(jià)藥物的安全性,與產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量無關(guān),因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)“閾劑量”:閾劑量也稱為最小有效量,是指剛能引起藥理效應(yīng)的最小藥量,符合題意,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。30、藥物效應(yīng)是使機(jī)體組織器官

A.產(chǎn)生新的功能

B.功能降低或抑制

C.功能興奮或抑制

D.功能興奮或提高

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)藥物效應(yīng)的基本定義來判斷正確選項(xiàng)。藥物效應(yīng)是指藥物作用于機(jī)體所引起的機(jī)體原有生理、生化功能的改變。這種改變既可以是使機(jī)體組織器官的功能增強(qiáng),也就是興奮;也可以是使機(jī)體組織器官的功能減弱,即抑制。選項(xiàng)A,藥物一般是調(diào)節(jié)機(jī)體原有功能,并非產(chǎn)生新的功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,只提及了功能降低或抑制,沒有包含功能興奮這一方面,表述不全面,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,準(zhǔn)確概括了藥物效應(yīng)能使機(jī)體組織器官功能興奮或抑制,符合藥物效應(yīng)的定義,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,只強(qiáng)調(diào)了功能興奮或提高,未包含功能抑制的情況,表述不完整,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。第二部分多選題(10題)1、關(guān)于胺碘酮的敘述正確的是

A.結(jié)構(gòu)中含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)

B.結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺素代謝

C.屬于鉀通道阻滯劑

D.屬于鈉通道阻滯劑

【答案】:ABC

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析來判斷其正確性:A選項(xiàng):胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中確實(shí)含有苯并呋喃結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):胺碘酮的結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似,且含有碘原子,這種結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使得它在體內(nèi)可影響甲狀腺素代謝。因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相近,可能會(huì)競爭性地與甲狀腺素相關(guān)的受體或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合,從而干擾甲狀腺素的正常代謝過程。所以該選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):胺碘酮屬于Ⅲ類抗心律失常藥,而Ⅲ類抗心律失常藥的主要作用機(jī)制是鉀通道阻滯,通過阻滯鉀離子外流,延長心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,從而發(fā)揮抗心律失常的作用。所以胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑,該選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):胺碘酮主要是通過阻滯鉀通道來發(fā)揮作用,并非鈉通道阻滯劑。鈉通道阻滯劑一般是Ⅰ類抗心律失常藥的作用機(jī)制,與胺碘酮的作用機(jī)制不同。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,正確答案是ABC。2、治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性,在血藥濃度效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的有()

A.治療指數(shù)小,毒性反應(yīng)大的藥物

B.具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物

C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物

D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查在血藥濃度效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下,需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的藥物類型。選項(xiàng)A治療指數(shù)小,毒性反應(yīng)大的藥物,其安全范圍較窄。治療指數(shù)是藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,治療指數(shù)越小,意味著藥物在發(fā)揮治療作用的劑量與產(chǎn)生毒性作用的劑量較為接近。為了保證藥物治療的有效性和安全性,必須對(duì)這類藥物進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,避免因血藥濃度過高導(dǎo)致毒性反應(yīng),或因血藥濃度過低而無法達(dá)到治療效果,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,其體內(nèi)藥物的消除速率與血藥濃度成正比,血藥濃度的變化可以根據(jù)給藥劑量進(jìn)行較為準(zhǔn)確的預(yù)測。在這種情況下,一般不需要頻繁進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,可通過常規(guī)的給藥方案調(diào)整來達(dá)到治療目的,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物,隨著用藥時(shí)間的延長,藥物在體內(nèi)不斷蓄積,血藥濃度可能會(huì)逐漸升高,超過安全范圍而引發(fā)毒性反應(yīng)。通過監(jiān)測血藥濃度,可以及時(shí)了解藥物在體內(nèi)的蓄積情況,調(diào)整給藥劑量和間隔時(shí)間,確保藥物治療的安全性和有效性,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物,由于不同藥物之間可能存在相互作用,這種相互作用可能會(huì)影響藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)過程,導(dǎo)致血藥濃度發(fā)生改變,進(jìn)而影響藥物的療效和安全性。進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測能夠及時(shí)發(fā)現(xiàn)這些變化,調(diào)整用藥方案,避免異常反應(yīng)的發(fā)生,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題的正確答案是ACD。3、下列藥物中屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是

A.布托啡諾

B.哌替啶

C.美沙酮

D.噴他佐辛

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的識(shí)別。選項(xiàng)A布托啡諾屬于苯并嗎啡烷類合成鎮(zhèn)痛藥,并非哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B哌替啶是典型的哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,它具有與嗎啡相似的鎮(zhèn)痛作用,臨床上廣泛應(yīng)用于各種劇痛的止痛等,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C美沙酮屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌啶類不同,所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D噴他佐辛是苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥,不屬于哌啶類,故選項(xiàng)D不正確。綜上,答案選B。4、影響藥物與蛋白結(jié)合的因素包括

A.藥物的理化性質(zhì)

B.給藥劑量

C.藥物與蛋白質(zhì)的親和力

D.藥物相互作用

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查影響藥物與蛋白結(jié)合的因素相關(guān)知識(shí)。A選項(xiàng),藥物的理化性質(zhì)會(huì)對(duì)藥物與蛋白結(jié)合產(chǎn)生影響。不同理化性質(zhì)的藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)、極性、電荷等特性不同,這些特性會(huì)改變藥物在體內(nèi)的分布和與蛋白質(zhì)結(jié)合的能力。例如,脂溶性藥物更容易與血漿中的蛋白質(zhì)結(jié)合,因?yàn)檠獫{中的蛋白質(zhì)具有一定的親脂性區(qū)域,能夠與脂溶性藥物相互作用。所以藥物的理化性質(zhì)是影響藥物與蛋白結(jié)合的因素之一。B選項(xiàng),給藥劑量也會(huì)影響藥物與蛋白的結(jié)合。當(dāng)給藥劑量增加時(shí),藥物在體內(nèi)的濃度升高。如果蛋白質(zhì)的結(jié)合位點(diǎn)有限,隨著藥物濃度的增加,結(jié)合位點(diǎn)可能會(huì)被藥物飽和,導(dǎo)致游離藥物的比例增加。這可能會(huì)改變藥物的藥理效應(yīng)和藥代動(dòng)力學(xué)過程。例如,某些藥物在低劑量時(shí)大部分與蛋白結(jié)合,而高劑量時(shí),結(jié)合位點(diǎn)飽和,游離藥物濃度迅速升高,可能會(huì)增加藥物的不良反應(yīng)。所以給藥劑量是影響藥物與蛋白結(jié)合的因素。C選項(xiàng),藥物與蛋白質(zhì)的親和力是影響藥物與蛋白結(jié)合的關(guān)鍵因素。親和力是指藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合的能力大小。親和力高的藥物更容易與蛋白質(zhì)結(jié)合,并且結(jié)合得更牢固。不同藥物對(duì)同一種蛋白質(zhì)或不同蛋白質(zhì)的親和力不同,這會(huì)影響藥物在體內(nèi)的分布和代謝。例如,某些藥物與血漿白蛋白具有高親和力,它們會(huì)優(yōu)先與白蛋白結(jié)合,從而影響其在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和作用。所以藥物與蛋白質(zhì)的親和力是影響藥物與蛋白結(jié)合的重要因素。D選項(xiàng),藥物相互作用也會(huì)影響藥物與蛋白結(jié)合。當(dāng)同時(shí)使用兩種或多種藥物時(shí),它們可能會(huì)競爭相同的蛋白質(zhì)結(jié)合位點(diǎn)。一種藥物可能會(huì)取代已經(jīng)與蛋白質(zhì)結(jié)合的另一種藥物,導(dǎo)致游離藥物濃度增加。例如,水楊酸類藥物和磺胺類藥物都可以與血漿白蛋白結(jié)合,如果同時(shí)使用這兩種藥物,它們會(huì)競爭白蛋白的結(jié)合位點(diǎn),使得其中一種藥物的游離濃度升高,從而增加其藥理活性和不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。所以藥物相互作用也是影響藥物與蛋白結(jié)合的因素。綜上所述,影響藥物與蛋白結(jié)合的因素包括藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力以及藥物相互作用,答案選ABCD。5、第二信使包括

A.Ach

B.Ca2+

C.cGMP

D.三磷酸肌醇

【答案】:BCD

【解析】本題主要考查第二信使的相關(guān)知識(shí)。第二信使是指在胞內(nèi)產(chǎn)生的非蛋白類小分子,通過其濃度變化(增加或者減少)應(yīng)答胞外信號(hào)與細(xì)胞表面受體的結(jié)合,調(diào)節(jié)胞內(nèi)酶的活性和非酶蛋白的活性,從而在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中行使攜帶和放大信號(hào)的功能。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):Ach(乙酰膽堿):乙酰膽堿是一種神經(jīng)遞質(zhì),它是由突觸前膜釋放,作用于突觸后膜上的受體來傳遞信息,屬于第一信使,而不是第二信使,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):Ca2?(鈣離子):鈣離子是細(xì)胞內(nèi)重要的第二信使,細(xì)胞外信號(hào)可引起細(xì)胞質(zhì)中鈣離子濃度的迅速變化,進(jìn)而通過激活鈣調(diào)蛋白等下游分子來調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種生理活動(dòng),如肌肉收縮、神經(jīng)遞質(zhì)釋放等,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):cGMP(環(huán)磷酸鳥苷):cGMP作為一種重要的第二信使,在細(xì)胞內(nèi)可以激活蛋白激酶G,從而調(diào)節(jié)離子通道、酶活性等,參與多種生理過程的調(diào)節(jié),如視覺信號(hào)傳導(dǎo)、血管舒張等,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):三磷酸肌醇:三磷酸肌醇(IP?)是細(xì)胞膜上磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP?)水解產(chǎn)生的第二信使。它可以與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的受體結(jié)合,促使內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2?,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的生理活動(dòng),所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選BCD。6、吸入粉霧劑的特點(diǎn)有()

A.藥物吸收迅速

B.藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)

C.無肝臟效應(yīng)

D.比胃腸給藥的半衰期長

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)吸入粉霧劑的特性,對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:吸入粉霧劑是將藥物微粉化后,通過特殊的給藥裝置,使藥物以干粉形式進(jìn)入呼吸道。由于呼吸道黏膜具有豐富的毛細(xì)血管,藥物可以迅速通過黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),因此藥物吸收迅速,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:吸入粉霧劑經(jīng)肺部吸收后,藥物可直接進(jìn)入體循環(huán)。因?yàn)榉尾坑胸S富的毛細(xì)血管網(wǎng),藥物通過肺泡表面進(jìn)入血液后,可繞過肝臟的首過效應(yīng),直接進(jìn)入體循環(huán),發(fā)揮藥效,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:首過效應(yīng)是指某些藥物在通過胃腸道和肝臟時(shí),部分藥物被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。而吸入粉霧劑經(jīng)呼吸道吸收后直接進(jìn)入體循環(huán),不經(jīng)過肝臟的首過代謝,因此無肝臟效應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:藥物的半衰期是指藥物在血漿中濃度下降一半所需的時(shí)間,它主要取決于藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝過程等因素,與給藥途徑并無直接關(guān)聯(lián)。吸入粉霧劑和胃腸給藥是不同的給藥途徑,不能簡單地說吸入粉霧劑比胃腸給藥的半衰期長,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選ABC。7、下列可以用于骨質(zhì)疏松治療的藥物有

A.依替膦酸二鈉

B.阿侖膦酸鈉

C.阿法骨化醇

D.維生素D3

【答案】:ABCD

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)藥物的作用進(jìn)行分析,判斷其是否可用于骨質(zhì)疏松的治療。選項(xiàng)A:依替膦酸二鈉依替膦酸二鈉是雙膦酸鹽類藥物,雙膦酸鹽能特異性結(jié)合到骨轉(zhuǎn)換活躍的骨表面,抑制破骨細(xì)胞的活性,從而減

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