甲苯磺酰胺注射液

01

基本信息

02

有效性

04創(chuàng)新性

05

公平性目

錄CONTANTS

03

安全性通用名甲苯磺酰胺注射液（化藥1類）注冊(cè)規(guī)格5ml:1.65g說(shuō)明書適應(yīng)癥/

功能主治本品適用于中央型非小細(xì)胞肺癌成人患者

，減輕重度氣道阻塞（50%＜?xì)夤芄Ｗ琛?5%；或單側(cè)主支氣管梗阻＞50%；

或雙側(cè)主支氣管梗阻

，任一單側(cè)梗阻＞50%

，且雙側(cè)梗阻未同時(shí)＞75%）癥狀。用法用量本品經(jīng)可彎曲支氣管鏡（纖維或電子支氣管鏡）腫瘤內(nèi)局部注射給藥

，每周給藥2~3次

，2周為一療程。第一個(gè)療程建議不少于4次給藥

，其它療程視需要適當(dāng)調(diào)整。首次注射劑量不宜超過(guò)5mL（1支）

，之后根據(jù)患者和腫瘤反應(yīng)調(diào)整

用量?；颊呙咳兆⑸鋭┝恳话悴怀^(guò)10mL（2支）

，單個(gè)腫瘤每日注射劑量一般不超過(guò)5mL（1支）。多點(diǎn)注射時(shí)

，每個(gè)點(diǎn)注射0.1~1.0mL（相當(dāng)于混合液0.2~1.4mL）

，具體以操作時(shí)藥液保持在瘤體內(nèi)部不滲出為宜。中國(guó)大陸首次上市時(shí)間2022年11月15日是否為OTC藥品否全球首個(gè)上市國(guó)家

/地區(qū)及上市時(shí)間中國(guó)大陸

，2022年11月15日參照藥品無(wú)參照藥品建議本品為全球唯一獲批的瘤內(nèi)注射消融藥物

，首個(gè)適應(yīng)癥為重度氣道阻塞的中央型非小細(xì)胞肺癌（簡(jiǎn)稱惡性氣道狹窄），將填補(bǔ)“基本目錄”或“商保創(chuàng)新藥目錄”

中無(wú)腫瘤消融藥物的空白。本品尚無(wú)參照藥品。01藥品基本信息—甲苯磺酰胺注射液

，

全球首個(gè)化學(xué)消融藥物

甲苯磺酰胺注射液說(shuō)明書.臨床治療難題及解決方案?常規(guī)支氣管鏡下介入手術(shù)治療惡性氣道狹窄

，

手術(shù)

禁忌癥和并發(fā)癥較多

，

且多為姑息性治療

，

術(shù)后易

復(fù)發(fā)。?本品治療禁忌少

，

可快速縮小瘤體

，

降低腫瘤負(fù)荷

，

緩解氣道阻塞癥狀

，

且不易復(fù)發(fā)。

為惡性氣道狹窄

的治療提供了安全有效的創(chuàng)新性解決方案。?

肺癌是我國(guó)發(fā)病率增長(zhǎng)最快的惡性腫瘤

，2022年我國(guó)肺癌新發(fā)病例

106.06萬(wàn)

，

占全部惡性腫瘤的22.0%。?非小細(xì)胞肺癌約占肺癌病例的85%

，其中37.6%為中央型肺癌

，此

類患者中約30%因腫瘤阻塞氣道出現(xiàn)惡性氣道狹窄癥狀

，導(dǎo)致嚴(yán)重

呼吸困難

，甚至因呼吸衰竭死亡。?綜上

，我國(guó)每年中央型非小細(xì)胞肺癌伴嚴(yán)重氣道阻塞的新發(fā)病例約

10萬(wàn)人

，其中85%患者已失去手術(shù)時(shí)機(jī)。1.CACancerJClin.2024

May-Jun;74(3):229-263.2.The

PracticalJournalof

Cancer.2025.40

：1148-52.3.中央型肺癌的微創(chuàng)治療.臨床外科雜志,2018,26(3):168-70.4.經(jīng)支氣管鏡冷凍及高頻電灼在中央型肺癌致氣道狹窄中的療效觀察.四川醫(yī)學(xué),2013,34(003):340-341.5.惡性中心氣道狹窄的狹窄類型與氣管鏡介入治療療效及預(yù)后的關(guān)系.國(guó)際呼吸雜志.2019,39(10):772-775.6.惡性中心氣道狹窄的治療.中國(guó)醫(yī)學(xué)前沿雜志(電子版),2014,6(02):19-21.7.甲苯磺酰胺注射液局部腫瘤內(nèi)注射治療中央型肺癌嚴(yán)重氣道阻塞患者的單臂III期臨床試驗(yàn)總結(jié)報(bào)告.。01藥品基本信息—本品填補(bǔ)了惡性氣道狹窄藥物治療的空白02有效性—III期臨床:降低腫瘤負(fù)荷、

改善氣道阻塞率

，

促進(jìn)肺功能恢復(fù)

病例報(bào)道：

本品長(zhǎng)期獲益顯著

，

隨訪1年無(wú)復(fù)發(fā)

III期臨床：退出期客觀緩解率為70.4%

，管腔內(nèi)腫瘤阻塞改善率超

70%，

FEV1改善超34%

，肺復(fù)張率超45%

，8例ACC-SMAO（肺腺樣囊性癌嚴(yán)重惡性氣道阻塞）患者(均為IIIB期和IV期)獲益更顯著1例大氣道腺樣囊性癌（混合型）患者經(jīng)硬鏡鏟切術(shù)后

瘤內(nèi)注射本品3次

，療效隨訪：

1個(gè)月CT：腫瘤幾乎消

失；

10個(gè)月病理：未發(fā)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞；隨訪1年無(wú)復(fù)發(fā)。20015010050015…

83.1%14.4%篩選期

退出期100%80%60%40%20%0%治療前鏟切后1個(gè)月復(fù)查1年后復(fù)查1.甲苯磺酰胺注射液局部腫瘤內(nèi)注射治療中央型肺癌嚴(yán)重氣道阻塞患者的單臂III期臨床試驗(yàn)總結(jié)報(bào)告.2.LiSY,et

al.

Lung

Cancer.

2016Aug;98:43-50.3.Wei-JieGuanetal.JournalofThoracic

Disease.2018;10(4):2448-2455.4.ThoracCancer.2024;15:1320–1324.2.晚期ACC-SMAO氣道阻塞改善效果顯著mm2

目標(biāo)病灶大小阻塞改善率肺功能指標(biāo)改善率80%60%40%20%0%退出期隨訪期*RECIST標(biāo)準(zhǔn)；

CT評(píng)估；

CR-完全緩解；

PR-部分緩解FEV1/FVC增

加36.5%41.2%FEV1改善率57.7%52.9%復(fù)張率45.65%FVC增加71.2%67.7%ORR高

，且隨訪仍維持22.7

2023

~2024年廣州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院的回顧性研究顯示

，

完成治療并接受隨訪的40例惡性氣道狹窄患者中，

部分緩解28例(70%)、

疾病穩(wěn)定12例(30%)

，客觀緩解

率為70%、

疾病控制率為100%。疾病控制率100%30%

部分緩解

疾病穩(wěn)定70%對(duì)于出現(xiàn)氣道阻塞癥狀的患者

，減輕梗阻癥狀

，改善通氣功

能提高生活質(zhì)量是臨床治療主要目標(biāo)。該研究結(jié)果顯示

，對(duì)

中央型肺癌并嚴(yán)重氣道阻塞的患者

，本品經(jīng)支氣管鏡局部腫

瘤內(nèi)注射可明顯改善氣道阻塞

，短期內(nèi)使目標(biāo)病灶腫瘤縮小。02有效性—真實(shí)世界數(shù)據(jù)印證審評(píng)報(bào)告有效性結(jié)論

，

權(quán)威指南推薦

指南/共識(shí)推薦?原發(fā)性肺癌診療指南（2022年版）?肺癌呼吸介入聯(lián)合免疫治療臨床應(yīng)用專家共識(shí)

研究證實(shí)：本品治療惡性氣道狹窄有效且安全

，可為無(wú)法接受手術(shù)的惡性氣道狹窄患者帶來(lái)臨床獲益。1.溫梓鍵、

陳楊歡等

，

甲苯磺酰胺局部注射治療惡性中央氣道狹窄的療效分析

，第十二屆呼吸內(nèi)鏡及介入呼吸病學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議電子壁報(bào)1.原發(fā)性肺癌診療指南（2022年版）

.2.肺癌呼吸介入聯(lián)合免疫治療臨床應(yīng)用專家共識(shí).3.

甲苯磺酰胺注射液

（

CXHS1700011）申請(qǐng)上市技術(shù)審評(píng)報(bào)告發(fā)生頻率發(fā)生系統(tǒng)不良反應(yīng)很常見(jiàn)(

>1/10)呼吸系統(tǒng)、胸及縱隔咯血（包括咳痰帶血絲、血痰、咳血、咯

血）、咳嗽、咳痰；全身及給藥部位發(fā)熱、胸部不適；常見(jiàn)(

>1/100，<1/10)呼吸系統(tǒng)、胸及縱隔呼吸急促、喉部疼痛、缺氧、呼吸困難、

口咽疼痛、發(fā)音困難、肺部炎癥、哮鳴、

發(fā)紺、呼吸衰竭；全身及給藥部位胸痛、給藥部位出血、粘膜充血；各類檢查異常血壓升高、中性粒細(xì)胞升高、

白細(xì)胞計(jì)數(shù)升高、血白蛋白降低、心電圖異常、心率升高、血紅蛋白降低、血鉀降低；胃腸系統(tǒng)便秘、嘔吐、惡心、腹瀉；感染及浸染類疾病肺部感染、膿痰；心臟系統(tǒng)疾病心動(dòng)過(guò)速、心悸；本品自2022年上市以來(lái)

，

國(guó)家藥監(jiān)局未發(fā)布針對(duì)本品的安全性警告、

黑框警

告或撤市要求

，

監(jiān)管狀態(tài)穩(wěn)定。不良反應(yīng)以咯血、咳嗽、發(fā)熱、咳痰和胸部不適為主?與單純接受支氣管鏡診療的不良反應(yīng)類似?多為輕到中度，可采取相應(yīng)的對(duì)癥治療措施?未發(fā)現(xiàn)骨髓抑制、嚴(yán)重惡心、脫發(fā)等不良反應(yīng)03安全性—本品安全性良好

，

不良反應(yīng)可控安全性甲苯磺酰胺注射液說(shuō)明書.作用機(jī)制創(chuàng)新本品通過(guò)影響溶酶體膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)功能干擾細(xì)胞膜脂筏結(jié)構(gòu)完整性

，抑制Akt/mTOR信號(hào)通路

，激活自噬、細(xì)胞周期G1阻滯和

誘導(dǎo)凋亡

，快速導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凝固性壞死

，對(duì)周圍正常組織影

響較小。本品的創(chuàng)新作用機(jī)制和對(duì)腫瘤細(xì)胞的高度選擇性

，可快速縮小腫瘤、復(fù)通氣道。臨床研究證實(shí)本品屬于安全有效的

腫瘤消融藥物

，獲批納入優(yōu)先審評(píng)程序

，按照1類新藥批準(zhǔn)上市。本品填補(bǔ)了惡性氣道狹窄無(wú)藥物治療的空白

，創(chuàng)新性的經(jīng)支氣管鏡直視下進(jìn)行藥物瘤內(nèi)注射

，對(duì)無(wú)法

手術(shù)的人群同樣適用

，如

：特殊部位腫瘤、

氣道支架置入、

不能耐受全麻或拒絕手術(shù)的患者等。

本品

可快速縮小瘤體、

降低腫瘤負(fù)荷、

明顯改善氣道阻塞癥狀、

不形成氣道瘢痕且不易復(fù)發(fā)。

本品治療后

無(wú)需特殊監(jiān)測(cè)和護(hù)理

，提高患者依從性并降低相關(guān)醫(yī)療成本。發(fā)明

專

利

授

權(quán)

2

項(xiàng)?

一種磺酰胺類藥物組合物?用于治療腺樣囊性癌的苯磺酰胺衍生物的醫(yī)藥組合物1.Anticancer

Drugs.2015

Nov;26(10):1026-33.doi:

10.1097/CAD.0000000000000283.2.Molecules.2021Oct

1;26(19):5967.doi:

10.3390/molecules26195967..3.本品體外抗瘤作用研究.實(shí)用癌癥雜志。2014.19（1）

：5.04創(chuàng)新性

創(chuàng)新程度應(yīng)用創(chuàng)新u符合

“

?；?/p>

”

原則根據(jù)肺癌流行病學(xué)數(shù)據(jù)推算

，我國(guó)每年新發(fā)惡性氣道狹窄患者約10萬(wàn)例。

“基本目錄”或

“商保創(chuàng)新

藥目錄”

內(nèi)尚未納入相關(guān)治療藥物。

本品作為唯一獲批上市的腫瘤化學(xué)消融藥物

，填補(bǔ)了惡性氣道狹窄

藥物治療的空白

，

可保障臨床治療的基本需求。u彌補(bǔ)目錄短板本品作為全流程在中國(guó)本土化生產(chǎn)的自主原研創(chuàng)新藥物

，

彌補(bǔ)了

“基本目錄”或

“商保創(chuàng)新藥目錄”

中尚未納入惡性氣道狹窄治療藥物的短板。u所治療疾病對(duì)公共健康的影響本品作為腫瘤化學(xué)消融藥物

，填補(bǔ)了惡性氣道狹窄無(wú)藥物治療的空白。

使用本品治療后可快速縮小瘤體，明顯改善氣道阻塞癥狀

，且術(shù)后不易復(fù)發(fā)。