奧美沙坦酯口崩片【通用名】：奧美沙坦酯口崩片【注冊分類】：化藥3類【中國獲批時間】：2024年6月25日【適應癥】

：本品適用于高血壓的治療【注冊規(guī)格】：20mg【是否OTC】：否【大陸地區(qū)同通用名上市情況】：無【全球首次上市時間及國家/地區(qū)】：2015年12月，日本【用法用量】：劑量應個體化。在血容量正常的患者中，

作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每

日一次。對經(jīng)2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑

量可增至40mg。奧美沙坦酯片選擇理由：①有效成份一致，奧美沙坦酯片為醫(yī)保目錄乙類產(chǎn)品②適應癥一致，均用于成人高血壓的治療③奧美沙坦酯片是國家集采藥品本品BE參比制劑：

原研奧美沙坦酯口崩片（商標名Olmetec?

,未在中國上市）1、基本信息參照品2疾病的基本情況

我國社會老齡化加劇，

老年高血壓患病率約53.10%

~

55.69%[1]

，根據(jù)中國特定人群吞咽功能障礙的流行病學調(diào)查，研究結果顯示吞咽

障礙的患病率為38.7%

[2]。

我國各類精神障礙患者總數(shù)已超1億人，長期

服用抗精神病藥物的患者更易出現(xiàn)高血壓問題；

精神障礙患者常出現(xiàn)藏藥（26.32%）、嘔藥（22.11%）、吐藥（21.05%）、拒服藥（30.53%）等行為[3]，治療依從性低，

嚴重影響高血壓治療的達標。臨床未滿足特殊人群的降壓需求（老年吞咽困難/精神障礙等患者）

老年吞咽困難/精神障礙等患者的血壓控

制越來越受到社會的重視，

現(xiàn)有目錄內(nèi)常

規(guī)的口服降壓藥多為片劑和膠囊，

需用水

送服

，這對他們而言充滿挑戰(zhàn)。

口崩片劑型可在口腔內(nèi)快速崩解釋放，有

效降低服藥風險，保障降壓治療順利進行。1、基本信息1.老年高血壓合并認知障礙診療中國專家共識

(2021版)2.中國特定人群吞咽功能障礙的流行病學調(diào)查報告（以3種最常見的與吞咽障礙相關的疾病人群(包括腦卒中、神經(jīng)退行性疾病和頭頸部腫瘤)及年齡≥65歲的老年人群為目標）3.李申.拒絕服藥精神病患者的心理特點與護理措施研究[J].中國醫(yī)藥指南,2023,21(04):161-163.3

本品尚未收集到上市后不良反應數(shù)據(jù)。查閱近5年內(nèi)監(jiān)管機構發(fā)布的警示信息，未

發(fā)現(xiàn)奧美沙坦酯口崩片或活性成份

“奧美沙坦酯”相關的警?信息，奧美沙坦酯口

崩片未出現(xiàn)SAE。

計算機檢索維普、

萬方、

pubmed、中國醫(yī)院數(shù)字圖書館，文章報道奧美沙坦酯主

要不良反應為頭痛（3.3%）、

鼻咽炎（2.3%）、

眩暈（2.3%）、

咳嗽（1.1%）、

背痛（

1.5%）。

說明書詳盡列出各系統(tǒng)可能會發(fā)生不良反應，如：血管性水腫、腎功能不全、高血

鉀癥、肝功能障礙等。

一旦發(fā)現(xiàn)妊娠應盡快停止使用本品。直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物，可導

致發(fā)育中的胎兒損傷和死亡。2、安全性國內(nèi)外不良反應

發(fā)生情況說明書收載的安全性信息4空腹研究-生物等效性的置信區(qū)間結果主要PK參數(shù)最小二乘幾何均值個體間變異(%)個體內(nèi)變異(%)90%置信區(qū)間等效性判定結果事后把握度(%)受試制劑T(N=26)參比制劑R(N=26)T/R比值(%)Cmax

(ng/mL)608.23649.6693.6224.3819.0585.60%~102.40%生物等效89.82AUC0-t

(ng·h/mL)4180.874332.3196.5023.3710.6891.75%~101.51%生物等效100.00AUC0-∞

(ng·h/mL)4249.934408.5796.4023.2710.7391.63%~101.42%生物等效100.00餐后研究-生物等效性的置信區(qū)間結果主要PK參數(shù)最小二乘幾何均值個體間變異(%)個體內(nèi)變異(%)90%置信區(qū)間等效性判定結果事后把握度(%)受試制劑T(N=26)參比制劑R(N=26)T/R比值(%)Cmax

(ng/mL)608.23649.6693.6224.3819.0585.60%~102.40%生物等效89.82AUC0-t

(ng·h/mL)4180.874332.3196.5023.3710.6891.75%~101.51%生物等效100.00AUC0-∞

(ng·h/mL)4249.934408.5796.4023.2710.7391.63%~101.42%生物等效100.00奧美沙坦酯口崩片(坦絡定?)與參比制劑(Olmetec?

,

原研口崩片)具有生物等效性，且安全性和耐受性良好3、有效性參考資料：上市前研究數(shù)據(jù)5原研奧美沙坦酯口崩片vs原研奧美沙坦酯片具生物等效性?

結果：

C

max

和AUClast

幾何平均值比的雙側90%置信區(qū)間均在0.80

-

1.25范圍內(nèi)，證實了兩種制劑具有生物等效性。?

依據(jù)

“含量不同的口服固體制劑生物等效性指南”，將40mg的奧美沙坦酯口崩片作為標準制劑時，5mg、

10mg及20mg的奧美沙坦酯口崩片溶出行為被判定為同等，在生物學上被視為等效。奧美沙坦酯的藥代動力學參數(shù)劑型例數(shù)C

max(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC

last(ng·h/mL)奧美沙坦酯口崩片

40mg（不用水送服）51978

±

3312.5

±0.87.5

±

1.26770

±2180奧美沙坦酯口崩片

40mg（用水送服）50904

±2562.6

±0.97.5

±

1.26570

±

1810奧美沙坦酯片40mg（用水送服）51983

±2342.1

±0.87.4

±

1.07170

±20903、有效性6參考資料：上市前研究數(shù)據(jù)奧美沙坦酯片40mg（用水送服）（

n=51）奧美沙坦酯口崩片40mg（用水送服）（

n=50）奧美沙坦酯口崩片40mg（不用水送服）（

n=51）OLM：奧美沙坦LOS

：氯沙坦VAL

：纈沙坦IRB：厄貝沙坦治療8周后，袖帶收縮壓（DBP）與袖帶舒張壓（SBP）*

P<0.05,**

P<0.001,***

P<0.0001

vs.奧美沙坦起始劑量的ARB療效比較第八周時24小時血壓達標率*顯著性差異l,?無顯著性研究表明，奧美沙坦治療8周后DBP的降低要大于氯沙坦、

纈沙坦或厄貝沙坦。奧美沙坦也有SBP的減少，數(shù)值上大

于三種比較藥物的減少，雖沒有統(tǒng)計學上的顯著差異，但在幾項臨床試驗中觀察到，

DBP和SBP的微小差異與主要心血

管事件發(fā)生率的顯著降低相關。3、有效性與目錄內(nèi)其他ARB類相比，奧美沙坦降壓幅度及達標率更優(yōu)美國一項隨機，雙盲，多中心研究，奧美沙坦、氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦控制原發(fā)性高血壓的療效比較588例患者，袖帶坐位DBP:

100–115

mm

HgABPM:

白天DBP90–120

mm

Hg首要終點：8周時，袖帶DBP相比基線血壓的變化參考文獻：OparilS,Williams

D,ChrysantSG,

et

al.

Comparative

efficacy

of

olmesartan,

losartan,valsartan,

and

irbesartan

inthe

control

of

essential

hypertension[J].

The

Journal

of

Clinical

Hypertension,

2001,

3(5):

283-318.7指南名稱國內(nèi)外指南一線推薦降壓用藥降壓以外的臨床獲益中國高血壓防治指南(2024年修訂版)常用的降壓藥物均可作為初始治療用藥（包括ARB類，如奧美沙坦酯）(Ⅰ,A)ARB尤其適用于伴LVH、

HFpEF、冠心病、心肌梗死后、心功能不全、糖尿病腎病、蛋白尿、代謝綜合征以及不能耐受ACEI的患者2024年ESC血壓升高

和高血壓管理指南ARB類被整體推薦作為抗高血壓治療策略的基礎，為一線降壓治療藥物(Ⅰ,A)ACEI/ARB在減少蛋白尿方面比其他降壓藥更有效，對于患有高血壓且伴有微量白蛋白尿或蛋白尿的患者，應將其作為治療策略的一部分加以考慮(

Ⅱa，B）對于有癥狀且血壓高于目標值的射血分數(shù)保留的心力衰竭（HFpEF）

患者，可以考慮使用ARBs或MRAs來減少因心力衰竭導致的住院治

療，并降低血壓(

Ⅱb

，B）中國老年高血壓管理

指南2023推薦使用噻嗪類/樣利尿劑、CCB、ACEI/ARB（如奧美沙坦）/ARNI進行降壓的起始和維持治療,單藥或聯(lián)合用藥均可(Ⅰ,A)ARB可降低糖尿病或腎臟病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿,尤其適用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者2020年國際高血壓學會全球高血壓實踐指南ARB類藥物可單獨使用，也能與鈣通道阻滯劑（CCB）或利尿劑聯(lián)合，用于治療I

-III級高血壓對于合并冠心病、心力衰竭、慢性腎臟病、糖尿病等疾病的高血壓患者，ARB是常用治療藥物之一日本高血壓學會高血壓管理

指南（2019年版）對于沒有明確特殊用藥指征的高血壓患者，初始降壓藥物應從CCB、ARB、ACEI和利尿劑中選擇奧美沙坦酯對2型糖尿病患者的微量白蛋白尿具有預防作用3、有效性指南一線降壓優(yōu)選，心腎代謝多維獲益1、《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》

參考資料：2、《2024年ESH血壓升高和高血壓管理指南》3、《中國老年高血壓管理指南2023》4、《2020年國際高血壓學會全球高血壓實踐指南》5、《日本高血壓學會高血壓管理指南（2019年版）》8

國內(nèi)首個ARB降壓口崩片劑型，與原研均為刻痕片，可以確保片劑分劑量的準確性。

口腔內(nèi)快速崩解，提高服用便利性；減輕藥物對食管、胃腸道的刺激

，減少不良反應。

通過掩味技術，保證口崩片良好的適口性。

適用于老年吞咽困難/精神障礙等高血壓患者，提升用藥依從性，保障降壓治療順暢。

使用便捷，降低嗆咳等服藥風險，

為患者提供全新用藥選擇。4、創(chuàng)新性老年吞咽困難/精神障礙等高血壓患者的全新用藥選擇95、公平性（一）

隨著我國醫(yī)療保障事業(yè)發(fā)展，老年吞咽困難/精神障礙等高血壓患者的治療需求受到社會關注，迫切需要更適宜的藥物，以降低心血管風險、

提升用藥依從性，

減輕照護負擔與社會醫(yī)療壓力

。

現(xiàn)有目錄內(nèi)口服降壓藥需用水送服，

無法滿足老年吞咽困難/精神