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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》綜合檢測模擬卷第一部分單選題(30題)1、腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性,是由于
A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)
B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對不足
C.氧化應(yīng)激
D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能
【答案】:B
【解析】本題可通過對各選項(xiàng)的分析來判斷腎上腺素誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因。選項(xiàng)A:干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)可能會影響心肌細(xì)胞的電生理活動和收縮功能,但這并非腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性機(jī)制,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:腎上腺素可改變冠脈血流量,當(dāng)冠脈血流量改變時,可能會導(dǎo)致心臟供氧相對不足,從而誘發(fā)心絞痛,這是腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氧化應(yīng)激通常是指機(jī)體在遭受各種有害刺激時,體內(nèi)高活性分子如活性氧自由基和活性氮自由基產(chǎn)生過多,氧化程度超出氧化物的清除,氧化系統(tǒng)和抗氧化系統(tǒng)失衡,從而導(dǎo)致組織損傷,但它不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的直接潛在毒性原因,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能會對心肌細(xì)胞的正常代謝和功能產(chǎn)生影響,但這不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性表現(xiàn),所以該選項(xiàng)不合適。綜上,答案選B。2、麝香草酚和薄荷腦配伍產(chǎn)生會出現(xiàn)
A.結(jié)塊
B.療效下降
C.產(chǎn)氣
D.潮解或液化
【答案】:D
【解析】本題主要考查麝香草酚和薄荷腦配伍后產(chǎn)生的現(xiàn)象。當(dāng)麝香草酚和薄荷腦配伍時,會出現(xiàn)潮解或液化的情況。選項(xiàng)A中提到的結(jié)塊并非二者配伍產(chǎn)生的現(xiàn)象;選項(xiàng)B,題干中未體現(xiàn)出二者配伍會導(dǎo)致療效下降;選項(xiàng)C,產(chǎn)氣也不是這兩種物質(zhì)配伍后的表現(xiàn)。所以正確答案是D。3、稱取"2.00g"
A.稱取重量可為1.5~2.5g
B.稱取重量可為1.75~2.25g
C.稱取重量可為1.95~2.05g
D.稱取重量可為1.995~2.005g
【答案】:D
【解析】本題考查對“稱取‘2.00g’”在重量取值范圍上的理解。在化學(xué)分析等領(lǐng)域,對于稱取特定精度數(shù)值的物質(zhì),其實(shí)際稱取重量的允許范圍有相應(yīng)規(guī)定。當(dāng)稱取的數(shù)值精確到小數(shù)點(diǎn)后兩位時,其稱取重量的允許范圍是在該數(shù)值的±0.005g之間。本題中稱取“2.00g”,按照此規(guī)則,其稱取重量可為2.00-0.005=1.995g到2.00+0.005=2.005g。選項(xiàng)A的1.5~2.5g、選項(xiàng)B的1.75~2.25g和選項(xiàng)C的1.95~2.05g均不符合“稱取‘2.00g’”所對應(yīng)的精確重量范圍要求,而選項(xiàng)D的1.995~2.005g符合,所以本題答案選D。4、藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化為
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物在體內(nèi)過程相關(guān)概念的區(qū)分。選項(xiàng)A分析吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程,它主要描述的是藥物進(jìn)入機(jī)體的途徑和階段,并非題干中所描述的“在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化”,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B分析分布是指藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程,其重點(diǎn)在于藥物在體內(nèi)的運(yùn)輸和到達(dá)的位置,而不是化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,因此B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C分析代謝是藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化過程,這與題干的描述完全相符,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程,它關(guān)注的是藥物如何離開機(jī)體,而不是在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化,故D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案選C。5、普萘洛爾抗高血壓作用的機(jī)制為
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性
B.干抗細(xì)胞核酸代謝
C.作用于受體
D.影響機(jī)體免疫功能
【答案】:C
【解析】本題主要考查普萘洛爾抗高血壓作用的機(jī)制。對選項(xiàng)A的分析抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性是卡托普利等血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥的作用機(jī)制,并非普萘洛爾的作用機(jī)制。普萘洛爾并不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶來產(chǎn)生抗高血壓效果,所以選項(xiàng)A錯誤。對選項(xiàng)B的分析干擾細(xì)胞核酸代謝一般是一些抗腫瘤藥物、抗病毒藥物等的作用方式,與普萘洛爾的抗高血壓作用機(jī)制無關(guān)。普萘洛爾主要是通過影響心血管系統(tǒng)的相關(guān)生理過程來降低血壓,而非干擾細(xì)胞核酸代謝,所以選項(xiàng)B錯誤。對選項(xiàng)C的分析普萘洛爾是β受體阻滯劑,它通過阻斷β受體,產(chǎn)生多種心血管效應(yīng),從而發(fā)揮抗高血壓作用。比如,它可以抑制心臟的β?受體,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少;還可以阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β?受體,減少腎素的分泌,從而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的活性,降低外周血管阻力等。因此,普萘洛爾抗高血壓作用機(jī)制是作用于受體,選項(xiàng)C正確。對選項(xiàng)D的分析影響機(jī)體免疫功能通常是免疫調(diào)節(jié)劑、糖皮質(zhì)激素等藥物的作用特點(diǎn),普萘洛爾主要作用于心血管系統(tǒng),并不以影響機(jī)體免疫功能作為抗高血壓的作用機(jī)制,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題正確答案是C。6、該仿制藥片劑的相對生物利用度是
A.59.00%
B.103.20%
C.236.00%
D.42.40%
【答案】:B
【解析】本題詢問該仿制藥片劑的相對生物利用度。相對生物利用度通常是指受試制劑(仿制藥)與參比制劑在相同劑量下的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)比值,以百分?jǐn)?shù)表示,其正常范圍接近100%。選項(xiàng)A的59.00%偏低,可能意味著仿制藥的吸收情況遠(yuǎn)不如參比制劑;選項(xiàng)C的236.00%過高,不符合一般仿制藥相對生物利用度的合理范圍;選項(xiàng)D的42.40%同樣偏低,說明仿制藥的生物利用度較差。而選項(xiàng)B的103.20%接近100%,符合仿制藥相對生物利用度的合理區(qū)間,表明該仿制藥在體內(nèi)的吸收等情況與參比制劑較為接近,故答案選B。7、關(guān)于炔諾酮的敘述中錯誤的是
A.睪酮的19位甲基去除得到炔諾酮
B.抑制排卵作用強(qiáng)于黃體酮
C.在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮
D.炔諾孕酮右旋體是無效的,左旋體才具有活性
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)炔諾酮的相關(guān)化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用知識,對各選項(xiàng)逐一分析判斷。選項(xiàng)A:炔諾酮是在雌甾烷母核的基礎(chǔ)上,去除19-甲基,同時在17位引入乙炔基得到的,并非是睪酮的19位甲基去除得到炔諾酮。睪酮屬于雄甾烷類化合物,與炔諾酮的結(jié)構(gòu)母核不同,所以該選項(xiàng)敘述錯誤。選項(xiàng)B:炔諾酮為口服有效的孕激素,能抑制排卵,其抑制排卵作用強(qiáng)于黃體酮。黃體酮是天然孕激素,而炔諾酮作為人工合成的孕激素,在抑制排卵方面有更強(qiáng)的效果,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C:在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮。這是炔諾孕酮在炔諾酮基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方式,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D:炔諾孕酮存在旋光異構(gòu)體,其右旋體是無效的,左旋體才具有活性。藥物的旋光性會影響其藥理活性,炔諾孕酮就具有這種特殊的性質(zhì),該選項(xiàng)敘述正確。綜上,本題答案選A。8、結(jié)構(gòu)中具有三氮唑環(huán),羥基化代謝物具有更強(qiáng)的活性,藥物藥效由原藥和代謝物共同完成,該藥是
A.氟康唑
B.伏立康唑
C.酮康唑
D.伊曲康唑
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)及代謝特點(diǎn)來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:氟康唑氟康唑的結(jié)構(gòu)中不具有三氮唑環(huán),它的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其在體內(nèi)的代謝和作用機(jī)制與題目描述不符,故選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:伏立康唑伏立康唑雖然在抗真菌方面有其獨(dú)特的作用機(jī)制,但它的結(jié)構(gòu)特征以及代謝后活性變化等情況與題干中“結(jié)構(gòu)中具有三氮唑環(huán),羥基化代謝物具有更強(qiáng)的活性,藥物藥效由原藥和代謝物共同完成”的表述不匹配,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:酮康唑酮康唑的結(jié)構(gòu)和代謝情況也與題目所給條件不一致,它不具備題干描述的三氮唑環(huán)結(jié)構(gòu)以及相應(yīng)的代謝特點(diǎn),因此選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:伊曲康唑伊曲康唑的結(jié)構(gòu)中具有三氮唑環(huán),并且其羥基化代謝物具有更強(qiáng)的活性,藥物的藥效是由原藥和代謝物共同完成的,這與題干描述完全相符,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。9、甲氨蝶呤含用復(fù)方磺胺甲噁唑,產(chǎn)生的相互作用可能導(dǎo)致
A.降壓作用增強(qiáng)
B.巨幼紅細(xì)胞癥
C.抗凝作用下降
D.高鉀血癥
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)甲氨蝶呤與復(fù)方磺胺甲噁唑相互作用的相關(guān)知識來分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A降壓作用增強(qiáng)一般是由于藥物影響了血壓調(diào)節(jié)機(jī)制,如作用于血管平滑肌、交感神經(jīng)系統(tǒng)等。而甲氨蝶呤和復(fù)方磺胺甲噁唑本身并沒有直接作用于血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)以增強(qiáng)降壓效果的機(jī)制,所以二者相互作用不會導(dǎo)致降壓作用增強(qiáng),A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B甲氨蝶呤是一種葉酸拮抗劑,它會抑制二氫葉酸還原酶,從而干擾葉酸的代謝。復(fù)方磺胺甲噁唑也會影響葉酸的代謝。當(dāng)甲氨蝶呤合用復(fù)方磺胺甲噁唑時,會進(jìn)一步加重葉酸代謝障礙,導(dǎo)致體內(nèi)葉酸缺乏。葉酸缺乏會影響DNA合成,使得紅細(xì)胞的發(fā)育和成熟受到影響,最終可能導(dǎo)致巨幼紅細(xì)胞癥,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C抗凝作用下降通常是由于藥物影響了凝血因子的生成、活性或功能,或者與抗凝藥物發(fā)生相互作用影響其代謝等。甲氨蝶呤和復(fù)方磺胺甲噁唑主要作用并非針對凝血系統(tǒng),它們的相互作用一般不會導(dǎo)致抗凝作用下降,C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D高鉀血癥是指血清鉀濃度高于正常范圍。常見引起高鉀血癥的藥物如保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑等。甲氨蝶呤和復(fù)方磺胺甲噁唑沒有直接導(dǎo)致鉀離子代謝異常而引起高鉀血癥的作用機(jī)制,D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選B。10、氨氯地平合用氫氯噻嗪
A.降壓作用增強(qiáng)
B.巨幼紅細(xì)胞癥
C.抗凝作用下降
D.高鉀血癥
【答案】:A
【解析】該題主要考查氨氯地平合用氫氯噻嗪的藥物相互作用效果。氨氯地平是一種常用的降壓藥物,屬于鈣通道阻滯劑,通過阻滯鈣離子通道,使血管平滑肌舒張,從而降低血壓。氫氯噻嗪是噻嗪類利尿劑,可通過排鈉利尿,減少血容量,進(jìn)而降低血壓。當(dāng)氨氯地平與氫氯噻嗪合用時,二者作用機(jī)制不同但都具有降壓作用,聯(lián)合使用可從不同環(huán)節(jié)發(fā)揮降壓效應(yīng),使降壓作用增強(qiáng),所以答案選A。選項(xiàng)B巨幼紅細(xì)胞癥通常與葉酸、維生素B12缺乏等因素相關(guān),并非氨氯地平與氫氯噻嗪合用的結(jié)果;選項(xiàng)C抗凝作用下降一般與影響凝血功能的藥物相互作用有關(guān),與這兩種藥物的聯(lián)合應(yīng)用無關(guān);選項(xiàng)D高鉀血癥常因鉀攝入過多、鉀排出減少或細(xì)胞內(nèi)鉀外移等原因引起,氨氯地平與氫氯噻嗪合用并不直接導(dǎo)致高鉀血癥。11、靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于
A.k
B.t
C.Cl
D.k
【答案】:D
【解析】本題考查靜脈滴注單室模型藥物穩(wěn)態(tài)血藥濃度的決定因素。對于靜脈滴注單室模型藥物,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)的計算公式為\(C_{ss}=\frac{k_0}{kV}\),其中\(zhòng)(k_0\)為靜脈滴注速率,\(k\)為消除速率常數(shù),\(V\)為表觀分布容積。從公式可以看出,穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)與消除速率常數(shù)\(k\)密切相關(guān),當(dāng)\(k_0\)和\(V\)一定時,穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要由消除速率常數(shù)\(k\)決定。而選項(xiàng)A的\(k\)在本題情境下就是與決定穩(wěn)態(tài)血藥濃度相關(guān)的消除速率常數(shù);選項(xiàng)B的\(t\)代表時間,時間并非是決定穩(wěn)態(tài)血藥濃度的主要因素;選項(xiàng)C的\(Cl\)為清除率,雖然清除率與消除速率常數(shù)相關(guān),但在該公式中直接體現(xiàn)決定穩(wěn)態(tài)血藥濃度的是\(k\)而非\(Cl\)。所以靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于\(k\),答案選D。12、下列哪個實(shí)驗(yàn)的檢測指標(biāo)屬于質(zhì)反應(yīng)
A.利尿?qū)嶒?yàn)中對尿量多少的測定
B.抗驚厥實(shí)驗(yàn)中驚厥發(fā)生與否的檢測
C.解熱實(shí)驗(yàn)中體溫變化的測定
D.鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)中痛覺潛伏期檢測
【答案】:B
【解析】本題主要考查對質(zhì)反應(yīng)概念的理解以及在不同實(shí)驗(yàn)檢測指標(biāo)中的應(yīng)用。質(zhì)反應(yīng)是指藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而是表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。選項(xiàng)A:在利尿?qū)嶒?yàn)中對尿量多少的測定,尿量是可測量的連續(xù)性數(shù)據(jù),其變化是隨著藥物劑量等因素呈連續(xù)性變化的,屬于量反應(yīng),并非質(zhì)反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:抗驚厥實(shí)驗(yàn)中驚厥發(fā)生與否的檢測,結(jié)果只有發(fā)生驚厥和不發(fā)生驚厥兩種情況,呈現(xiàn)出全或無的性質(zhì)變化,屬于質(zhì)反應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:解熱實(shí)驗(yàn)中體溫變化的測定,體溫是一個連續(xù)變化的指標(biāo),會隨著藥物作用等因素呈現(xiàn)出連續(xù)性的量的改變,屬于量反應(yīng),而不是質(zhì)反應(yīng),因此該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)中痛覺潛伏期檢測,痛覺潛伏期是一個可測量的連續(xù)數(shù)值,會因藥物等因素發(fā)生連續(xù)性的變化,屬于量反應(yīng),并非質(zhì)反應(yīng),所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,本題答案選B。13、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床
A.鹽酸
B.磷酸
C.枸櫞酸
D.酒石酸
【答案】:C
【解析】本題詢問具有特定結(jié)構(gòu)的藥物用于臨床時與哪種酸成鹽。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:鹽酸在藥物成鹽方面有一定應(yīng)用,但對于本題所涉及具有特定結(jié)構(gòu)的藥物,并非使用鹽酸成鹽用于臨床。-選項(xiàng)B:磷酸也可用于藥物成鹽,但針對該特定結(jié)構(gòu)藥物,用磷酸成鹽并非其臨床應(yīng)用方式。-選項(xiàng)C:對于本題具有特定結(jié)構(gòu)的藥物,在臨床應(yīng)用中是與枸櫞酸成鹽,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:酒石酸同樣可作為藥物成鹽的酸類,但此特定結(jié)構(gòu)藥物不與酒石酸成鹽用于臨床。綜上,答案選C。14、制備注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)劑是
A.碳酸氫鈉
B.氯化鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.枸櫞酸鈉
【答案】:B
【解析】本題主要考查注射劑等滲調(diào)節(jié)劑的相關(guān)知識。解題關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)中物質(zhì)的主要作用,判斷哪個是常用的等滲調(diào)節(jié)劑。選項(xiàng)A碳酸氫鈉在注射劑中一般用作緩沖劑,其主要作用是調(diào)節(jié)注射劑的酸堿度,使溶液保持在適宜的pH范圍內(nèi),以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,而并非等滲調(diào)節(jié)劑,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B氯化鈉是臨床常用的等滲調(diào)節(jié)劑。在制備注射劑時,為了使注射劑的滲透壓與人體血漿的滲透壓相等,避免因滲透壓差異導(dǎo)致的溶血、疼痛等不良反應(yīng),常常會加入氯化鈉來調(diào)節(jié)滲透壓,使其達(dá)到等滲狀態(tài),故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C焦亞硫酸鈉是一種常用的抗氧劑。在注射劑中,一些藥物容易被氧化而失去活性,焦亞硫酸鈉可以防止藥物氧化,延長藥物的有效期,并非用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D枸櫞酸鈉通常作為抗凝血劑使用,在注射劑中,它可以與血液中的鈣離子結(jié)合,形成難解離的絡(luò)合物,從而阻止血液凝固,不是等滲調(diào)節(jié)劑,因此D選項(xiàng)錯誤。綜上,制備注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)劑是氯化鈉,答案選B。15、滴眼劑中加入苯扎氯銨,其作用是
A.穩(wěn)定劑
B.調(diào)節(jié)pH
C.調(diào)節(jié)黏度
D.抑菌劑
【答案】:D
【解析】本題考查滴眼劑中苯扎氯銨的作用。-選項(xiàng)A:穩(wěn)定劑是為了保證藥物在儲存和使用過程中的穩(wěn)定性,防止藥物發(fā)生降解、變質(zhì)等反應(yīng)。而苯扎氯銨并不主要起到穩(wěn)定藥物的作用,故A選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)B:調(diào)節(jié)pH一般是通過使用酸堿調(diào)節(jié)劑來實(shí)現(xiàn),使溶液的酸堿度符合藥物的要求和人體生理適應(yīng)性。苯扎氯銨的主要作用并非調(diào)節(jié)pH,故B選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)C:調(diào)節(jié)黏度通常會使用一些增黏劑等物質(zhì),以改變?nèi)芤旱酿こ矶?,例如甲基纖維素等。苯扎氯銨不是用于調(diào)節(jié)黏度的,故C選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:苯扎氯銨是一種常用的抑菌劑,在滴眼劑中添加可以抑制微生物的生長和繁殖,保證滴眼劑的無菌性和安全性,延長其保質(zhì)期,防止藥物被微生物污染,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。16、有關(guān)乳劑特點(diǎn)的錯誤表述是
A.靜脈營養(yǎng)乳劑,是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分?
B.不能改善藥物的不良臭味?
C.油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確、使用方便?
D.外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性,減少刺激性?
【答案】:B
【解析】本題可對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來判斷對錯。A選項(xiàng):靜脈營養(yǎng)乳劑可以為患者提供能量和營養(yǎng)支持,是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分,該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):乳劑可以改善藥物的不良臭味。在制備乳劑時,可通過選擇適宜的乳化劑、矯味劑等,掩蓋藥物的不良?xì)馕?,提高患者的順?yīng)性,所以“不能改善藥物的不良臭味”這一表述錯誤。C選項(xiàng):油性藥物制成乳劑后,可使藥物分散均勻,能保證劑量準(zhǔn)確,并且使用起來更加方便,該選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):外用乳劑能在皮膚、黏膜表面形成一層保護(hù)膜,改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性,同時減少藥物對皮膚、黏膜的直接刺激,該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選B。17、聚乙烯醇
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:B
【解析】本題考查聚乙烯醇在相關(guān)材料中的類別。在藥物制劑等相關(guān)領(lǐng)域,不同的材料有著不同的用途和特性。選項(xiàng)A,控釋膜材料通常是用于控制藥物釋放速度和方式的材料,其需要具備特定的物理和化學(xué)性質(zhì)來實(shí)現(xiàn)藥物的精準(zhǔn)釋放,聚乙烯醇并不具備典型控釋膜材料的特性,所以聚乙烯醇不是控釋膜材料。選項(xiàng)B,骨架材料是藥物制劑中形成骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì),聚乙烯醇具有良好的成膜性、親水性、生物相容性等特點(diǎn),能夠形成一定的骨架結(jié)構(gòu),在藥物制劑等方面常作為骨架材料使用,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,壓敏膠是一類具有對壓力有敏感性的膠粘劑,其主要作用是在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼等功能,聚乙烯醇不具備壓敏膠所特有的壓力敏感和粘接等性能,所以不是壓敏膠。選項(xiàng)D,背襯材料一般是為制劑提供支持和保護(hù)等作用的材料,通常具有一定的強(qiáng)度和穩(wěn)定性等特性,聚乙烯醇的性能并不符合典型背襯材料的要求,因此也不是背襯材料。綜上,本題答案選B。18、單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)藥物濃度90%需要的滴注給藥時間是
A.1.12個半衰期
B.2.24個半衰期
C.3.32個半衰期
D.4.46個半衰期
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)藥物濃度的相關(guān)公式來計算達(dá)穩(wěn)態(tài)藥物濃度90%需要的滴注給藥時間。對于單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,其血藥濃度\(C_t\)與穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(C_{ss}\)的關(guān)系為\(C_t=C_{ss}(1-e^{-kt})\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù),\(t\)為滴注時間。當(dāng)達(dá)到穩(wěn)態(tài)藥物濃度的90%時,即\(C_t=0.9C_{ss}\),代入上述公式可得:\(0.9C_{ss}=C_{ss}(1-e^{-kt})\)兩邊同時除以\(C_{ss}\)可得:\(0.9=1-e^{-kt}\)移項(xiàng)可得:\(e^{-kt}=1-0.9=0.1\)兩邊取自然對數(shù)可得:\(-kt=\ln0.1\)又因?yàn)橄俾食?shù)\(k\)與半衰期\(t_{1/2}\)的關(guān)系為\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}\),將其代入\(-kt=\ln0.1\)可得:\(-\frac{0.693}{t_{1/2}}t=\ln0.1\)則\(t=-\frac{\ln0.1}{\frac{0.693}{t_{1/2}}}\),計算\(-\frac{\ln0.1}{\frac{0.693}{t_{1/2}}}\)的值:\(-\frac{\ln0.1}{\frac{0.693}{t_{1/2}}}=-\frac{\ln0.1\timest_{1/2}}{0.693}\)因?yàn)閈(\ln0.1\approx-2.303\),所以\(-\frac{\ln0.1\timest_{1/2}}{0.693}=\frac{2.303t_{1/2}}{0.693}\approx3.32t_{1/2}\),即達(dá)穩(wěn)態(tài)藥物濃度90%需要的滴注給藥時間是3.32個半衰期。綜上,答案選C。19、腸溶包衣材料
A.Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂
B.羥丙甲纖維素
C.硅橡膠
D.離子交換樹脂
【答案】:A
【解析】本題主要考查對腸溶包衣材料的認(rèn)知。選項(xiàng)A:Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂是常用的腸溶包衣材料。腸溶包衣材料的特點(diǎn)是在胃中不溶解,而在腸液中能夠溶解,Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂符合這一特性,可保證藥物在腸道釋放,避免藥物在胃中被破壞或?qū)ξ府a(chǎn)生刺激,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:羥丙甲纖維素是一種常用的胃溶性包衣材料,它在胃中就可以溶解,并非腸溶包衣材料,故該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:硅橡膠主要用于制備一些醫(yī)療器械或作為密封材料等,并不是腸溶包衣材料,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:離子交換樹脂常用于藥物的緩控釋制劑等方面,并非用于腸溶包衣,因此該選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選A。20、增加藥物溶解度的方法不包括
A.加入增溶劑
B.加入助溶劑
C.制成共晶
D.加入助懸劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查增加藥物溶解度的方法。選項(xiàng)A增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在藥物制劑中加入增溶劑可以增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。例如,在一些液體制劑中常用聚山梨酯類等增溶劑來增加藥物的溶解度,所以加入增溶劑是增加藥物溶解度的方法之一。選項(xiàng)B助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。比如,碘在水中溶解度很小,但加入碘化鉀后,能形成絡(luò)合物使碘的溶解度增大,所以加入助溶劑可以增加藥物溶解度。選項(xiàng)C共晶是藥物活性成分與共晶形成物在氫鍵或其他非共價鍵作用下形成的一種新的晶體物相。通過制成共晶可以改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì),進(jìn)而增加藥物的溶解度,因此制成共晶也是增加藥物溶解度的一種方法。選項(xiàng)D助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,其主要作用是使混懸劑中的藥物微粒穩(wěn)定地分散在分散介質(zhì)中,防止藥物微粒的沉降,并不用于增加藥物的溶解度。綜上,增加藥物溶解度的方法不包括加入助懸劑,本題答案選D。21、克拉維酸為查看材料ABCDE
A.含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物
B.含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物
C.含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物
D.含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物
【答案】:B
【解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)相關(guān)知識。解題關(guān)鍵在于明確克拉維酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),并將其與各選項(xiàng)所描述的結(jié)構(gòu)進(jìn)行對比。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物一般是指具有青霉烷砜這一特定結(jié)構(gòu)單元的藥物,而克拉維酸并不含有青霉烷砜結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng):克拉維酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是含氧青霉烷結(jié)構(gòu),因此該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物具有碳青霉烯的特征結(jié)構(gòu),克拉維酸不屬于此類結(jié)構(gòu)的藥物,所以C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng):含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物有其獨(dú)特的苯并蒽結(jié)構(gòu),顯然克拉維酸不具備這樣的結(jié)構(gòu),所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是B。22、《中國藥典》(2015年版)中,收載針對各劑型特點(diǎn)所規(guī)定的基本技術(shù)要求部分是
A.凡例
B.附錄
C.索引
D.通則
【答案】:D
【解析】《中國藥典》2015年版的內(nèi)容結(jié)構(gòu)主要包括凡例、通則、正文、索引等部分。凡例是為解釋和使用《中國藥典》,正確進(jìn)行質(zhì)量檢驗(yàn)提供的指導(dǎo)原則;通則主要收載針對各劑型特點(diǎn)所規(guī)定的基本技術(shù)要求、通用檢測方法和指導(dǎo)原則等;索引則是便于快速查閱藥典正文的內(nèi)容;附錄在以前版本藥典中有此部分,2015年版已將其相關(guān)內(nèi)容調(diào)整到通則中。本題詢問收載針對各劑型特點(diǎn)所規(guī)定的基本技術(shù)要求的部分,所以答案是通則,選D。23、作為第二信使的離子是哪個
A.鈉
B.鉀
C.氯
D.鈣
【答案】:D
【解析】本題主要考查對作為第二信使的離子的判斷。第二信使是指在胞內(nèi)產(chǎn)生的非蛋白類小分子,通過其濃度變化(增加或者減少)應(yīng)答胞外信號與細(xì)胞表面受體的結(jié)合,調(diào)節(jié)胞內(nèi)酶的活性和非酶蛋白的活性,從而在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中行使攜帶和放大信號的功能。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:鈉離子在維持細(xì)胞外液滲透壓、形成動作電位等過程中發(fā)揮重要作用,但它并非第二信使。-選項(xiàng)B:鉀離子對于維持細(xì)胞內(nèi)液滲透壓、參與靜息電位形成等有重要意義,同樣不是第二信使。-選項(xiàng)C:氯離子在維持細(xì)胞內(nèi)外的電荷平衡等方面有一定作用,不屬于第二信使的范疇。-選項(xiàng)D:鈣離子是細(xì)胞內(nèi)重要的第二信使,細(xì)胞外信號與相應(yīng)受體結(jié)合,可通過多種信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑引起細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高,進(jìn)而通過激活鈣調(diào)蛋白等方式調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理活動,如肌肉收縮、神經(jīng)遞質(zhì)釋放等。所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。24、長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于()
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.毒性反應(yīng)
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.變態(tài)反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的反應(yīng)類型的特點(diǎn),結(jié)合“二重感染”的形成原因來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:繼發(fā)性反應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物時,敏感菌被抑制,不敏感菌(如真菌等)趁機(jī)大量繁殖,從而引起新的感染,即“二重感染”。這是藥物治療作用引發(fā)的不良后果,所以“二重感染”屬于繼發(fā)性反應(yīng)。選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重?!岸馗腥尽辈⒎鞘怯捎谒幬飫┝窟^大或蓄積過多導(dǎo)致的,而是藥物治療作用引發(fā)的新感染,所以不屬于毒性反應(yīng)。選項(xiàng)C:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例?!岸馗腥尽憋@然不是由于患者特異體質(zhì)導(dǎo)致對藥物的特殊反應(yīng),所以不屬于特異質(zhì)反應(yīng)。選項(xiàng)D:變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也稱為過敏反應(yīng),是指機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。“二重感染”并不是機(jī)體的免疫反應(yīng)導(dǎo)致的,而是菌群失調(diào)引發(fā)的新感染,所以不屬于變態(tài)反應(yīng)。綜上,答案選A。25、關(guān)于新諾明敘述錯誤的是
A.磺胺甲噁唑又名新諾明、磺胺甲基異噁唑(SMZ)
B.新諾明抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌具有抗菌活性
C.作用特點(diǎn)是吸收或排泄緩慢,一次給藥后有效藥物濃度可維持10~24小時
D.新諾明與抗菌增效劑磺胺嘧啶按5:1比例混合,其抗菌作用可增強(qiáng)至數(shù)十倍
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)新諾明的相關(guān)知識,對各選項(xiàng)逐一分析,從而判斷敘述錯誤的選項(xiàng)。選項(xiàng)A磺胺甲噁唑又名新諾明、磺胺甲基異噁唑(SMZ),該表述與醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域?qū)前芳讎f唑的命名相符,是正確的。選項(xiàng)B新諾明抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌具有抗菌活性,這是新諾明的基本藥理特性,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C新諾明的作用特點(diǎn)之一是吸收或排泄緩慢,一次給藥后有效藥物濃度可維持10-24小時,此描述符合新諾明藥物動力學(xué)特點(diǎn),該選項(xiàng)表述無誤。選項(xiàng)D新諾明(磺胺甲噁唑)應(yīng)與抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)按5:1比例混合,其抗菌作用可增強(qiáng)至數(shù)十倍,而不是與磺胺嘧啶混合。所以該選項(xiàng)敘述錯誤。綜上,答案選D。26、常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是
A.氫氧化鈉
B.NaCl
C.HCl
D.硼砂
【答案】:B
【解析】本題考查注射劑等滲調(diào)節(jié)劑的相關(guān)知識。等滲調(diào)節(jié)劑是指能使溶液的滲透壓與血漿滲透壓相等的物質(zhì)。選項(xiàng)A:氫氧化鈉氫氧化鈉是一種強(qiáng)堿性物質(zhì),具有強(qiáng)烈的腐蝕性,主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是作為等滲調(diào)節(jié)劑使用。因?yàn)槠渚哂袕?qiáng)腐蝕性,若用于注射劑調(diào)節(jié)等滲,會對人體組織造成嚴(yán)重?fù)p傷,所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B:NaCl氯化鈉(NaCl)是一種常用的等滲調(diào)節(jié)劑。在生理鹽水中,0.9%的氯化鈉溶液與人體血漿滲透壓基本相等,能夠維持細(xì)胞的正常形態(tài)和功能。在注射劑中,常加入適量的氯化鈉來調(diào)節(jié)溶液的滲透壓,使其達(dá)到與人體血漿等滲的狀態(tài),以減少對人體組織的刺激和損傷,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:HCl鹽酸(HCl)是一種強(qiáng)酸,具有腐蝕性。在制藥過程中,鹽酸主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是調(diào)節(jié)等滲。使用鹽酸作為等滲調(diào)節(jié)劑不僅無法達(dá)到調(diào)節(jié)滲透壓的目的,還會因?yàn)槠鋸?qiáng)酸性對人體造成危害,所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:硼砂硼砂具有一定的藥用價值,但它不是常用的注射劑等滲調(diào)節(jié)劑。硼砂在體內(nèi)會逐漸分解,可能會對人體產(chǎn)生不良影響,并且其調(diào)節(jié)滲透壓的效果不如氯化鈉等常用等滲調(diào)節(jié)劑,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,答案選B。27、含有3羚基-δ-內(nèi)能環(huán)結(jié)構(gòu)片段,香要在體內(nèi)水解成3,5-二輕基應(yīng)酸,才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是()。
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.并伐他汀
D.西立伐他汀
【答案】:A
【解析】本題主要考查對HMG-CoA還原酶抑制劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制的了解。HMG-CoA還原酶抑制劑是一類常用的調(diào)血脂藥物,不同藥物具有不同的結(jié)構(gòu)和作用方式。選項(xiàng)A辛伐他汀,其結(jié)構(gòu)中含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,該結(jié)構(gòu)在體內(nèi)會水解成3,5-二羥基羧酸,進(jìn)而發(fā)揮抑制HMG-CoA還原酶的作用,起到降低血脂的功效。選項(xiàng)B氟伐他汀,它是一種全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)不含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,作用機(jī)制與題干所描述的不同。選項(xiàng)C表述有誤,并沒有“并伐他汀”這一藥物。選項(xiàng)D西立伐他汀,它雖然也是HMG-CoA還原酶抑制劑,但同樣不具有題干中所描述的典型結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制。綜上所述,含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基羧酸才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是辛伐他汀,答案選A。28、《中國藥典》規(guī)定崩解時限為5分鐘的劑型是()
A.含片
B.普通片
C.泡騰片
D.腸溶片
【答案】:C
【解析】本題考查《中國藥典》中不同劑型崩解時限的規(guī)定。選項(xiàng)A,含片是指含于口腔中,藥物緩慢溶解產(chǎn)生持久局部作用的片劑,其崩解時限通常較長,并非5分鐘。選項(xiàng)B,普通片是指將藥物與適宜的輔料制成的圓形或異形的片狀固體制劑,《中國藥典》規(guī)定普通片的崩解時限為15分鐘,而非5分鐘。選項(xiàng)C,泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。《中國藥典》明確規(guī)定泡騰片的崩解時限為5分鐘,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,腸溶片是指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。為防止藥物在胃內(nèi)分解失效、對胃產(chǎn)生刺激或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,腸溶片在規(guī)定的腸溶介質(zhì)中應(yīng)在規(guī)定時間內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象,而在鹽酸溶液(9→1000)中2小時不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象,在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)應(yīng)全部崩解,其崩解時限不是5分鐘。綜上,答案選C。29、羅替戈汀長效水性注射劑屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查羅替戈汀長效水性注射劑所屬的注射劑類型。選項(xiàng)A:混懸型注射劑混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。羅替戈汀長效水性注射劑屬于混懸型注射劑,因?yàn)槠淇赡艽嬖陔y溶性的羅替戈汀固體微粒分散在水性介質(zhì)中,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:溶液型注射劑溶液型注射劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的澄清溶液。而羅替戈汀長效水性注射劑并非是羅替戈汀以分子或離子狀態(tài)均勻分散形成的澄清溶液,故選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:溶膠型注射劑溶膠型注射劑是指固體藥物以多分子聚集體分散在分散介質(zhì)中所形成的非均相液體制劑,其性質(zhì)與真溶液不同。羅替戈汀長效水性注射劑不屬于溶膠型注射劑,因此選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:乳劑型注射劑乳劑型注射劑是指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。顯然羅替戈汀長效水性注射劑并非是這種乳劑形式,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,答案選A。30、西咪替丁與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平
A.代謝速度不變
B.代謝速度減慢
C.代謝速度加快
D.代謝速度先加快后減慢
【答案】:B
【解析】本題主要考查西咪替丁與硝苯地平合用對硝苯地平代謝速度的影響。西咪替丁是一種肝藥酶抑制劑,它能夠抑制肝臟中某些藥物代謝酶的活性。而硝苯地平的代謝需要經(jīng)過肝臟中特定的藥物代謝酶來進(jìn)行。當(dāng)西咪替丁與硝苯地平合用時,西咪替丁抑制了相關(guān)藥物代謝酶的活性,使得硝苯地平在體內(nèi)的代謝過程受到阻礙,進(jìn)而導(dǎo)致硝苯地平的代謝速度減慢。所以本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、治療心絞痛的藥物類型主要有
A.鈣拮抗劑
B.鉀通道阻滯劑
C.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
D.β受體阻滯劑
【答案】:AD
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的作用機(jī)制來判斷哪些藥物屬于治療心絞痛的藥物類型。選項(xiàng)A:鈣拮抗劑鈣拮抗劑能抑制鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),也能抑制心肌細(xì)胞興奮-收縮偶聯(lián)中鈣離子的利用。通過抑制心肌收縮,降低心肌氧耗;擴(kuò)張冠狀動脈,解除冠狀動脈痙攣,改善心內(nèi)膜下心肌的供血;擴(kuò)張周圍血管,降低動脈壓,減輕心臟負(fù)荷;還可以降低血粘度,抗血小板聚集,改善心肌的微循環(huán)。因此,鈣拮抗劑可有效緩解心絞痛癥狀,是治療心絞痛的藥物類型之一。選項(xiàng)B:鉀通道阻滯劑鉀通道阻滯劑的主要作用并非用于治療心絞痛。其作用機(jī)制主要是通過阻滯鉀通道,延長心肌細(xì)胞動作電位時程和有效不應(yīng)期,從而對心律失常的治療有一定作用,但不是治療心絞痛的常用藥物類型。選項(xiàng)C:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑主要作用是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而舒張血管、降低血壓,同時還具有改善心室重構(gòu)等作用。雖然在心血管疾病治療中應(yīng)用廣泛,但通常不是治療心絞痛的一線藥物類型。選項(xiàng)D:β受體阻滯劑β受體阻滯劑通過阻斷β受體,減慢心率、減弱心肌收縮力、降低血壓,從而降低心肌耗氧量,緩解心絞痛癥狀。此外,它還可以改善心肌缺血區(qū)供血,使非缺血區(qū)血管阻力增高,促使血液向缺血區(qū)已舒張的阻力血管流動,從而增加缺血區(qū)血流量。所以β受體阻滯劑是治療心絞痛的重要藥物類型。綜上,治療心絞痛的藥物類型主要有鈣拮抗劑和β受體阻滯劑,答案選AD。2、關(guān)于房室模型的正確表述是
A.藥物的房室模型一般可通過血藥濃度-時間曲線來判定
B.單室模型是指藥物在體內(nèi)迅速達(dá)到動態(tài)平衡
C.是最常用的動力學(xué)模型
D.房室模型概念比較抽象,無生理學(xué)和解剖學(xué)意義
【答案】:ABCD
【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):藥物的房室模型可以通過血藥濃度-時間曲線的特征來判定。不同的房室模型具有不同的血藥濃度-時間曲線特點(diǎn),通過對曲線的分析和擬合等方法,能夠推斷出藥物在體內(nèi)可能符合的房室模型,所以該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):單室模型假設(shè)藥物進(jìn)入機(jī)體后,能迅速向全身各組織器官分布,使藥物在血液和各組織器官中的濃度能很快達(dá)到動態(tài)平衡,可將整個機(jī)體視為一個“房室”,該選項(xiàng)表述無誤。C選項(xiàng):房室模型是藥代動力學(xué)中最常用的動力學(xué)模型,它將機(jī)體抽象地劃分為若干個房室,以數(shù)學(xué)方法來描述藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,在藥物研究和臨床應(yīng)用等方面具有重要的作用,故該選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):房室模型是一種抽象的概念,它并不是代表具體的解剖學(xué)結(jié)構(gòu)或生理學(xué)功能單位,主要是為了便于研究藥物在體內(nèi)的動力學(xué)過程而人為建立的模型,沒有直接對應(yīng)的生理學(xué)和解剖學(xué)意義,該選項(xiàng)表述正確。綜上,ABCD四個選項(xiàng)的表述均正確,本題答案選ABCD。3、影響生物利用度的因素是
A.肝臟的首過效應(yīng)
B.制劑處方組成
C.藥物在胃腸道中的分解
D.非線性特征藥物
【答案】:ABCD
【解析】以下對本題各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析。-A選項(xiàng):肝臟首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。肝臟首過效應(yīng)會減少藥物進(jìn)入體循環(huán)的量,從而影響藥物的生物利用度,所以該選項(xiàng)正確。-B選項(xiàng):制劑處方組成會對藥物的生物利用度產(chǎn)生顯著影響。不同的輔料、劑型等制劑因素會影響藥物的崩解、溶出和吸收過程,例如同一藥物的不同劑型(片劑、膠囊劑、注射劑等),其生物利用度可能有很大差異,故該選項(xiàng)正確。-C選項(xiàng):藥物在胃腸道中的分解會使藥物的有效劑量減少,進(jìn)而影響藥物被人體吸收和利用的程度,即影響生物利用度,所以該選項(xiàng)正確。-D選項(xiàng):非線性特征藥物的藥動學(xué)過程不遵循線性規(guī)律,其吸收、分布、代謝和排泄等過程可能會因劑量、給藥途徑等因素的改變而發(fā)生明顯變化,從而影響生物利用度。比如在高劑量下,藥物的吸收可能達(dá)到飽和,導(dǎo)致生物利用度改變,因此該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個選項(xiàng)均是影響生物利用度的因素,本題答案選ABCD。4、作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥有
A.噴托維林
B.乙酰半胱氨酸
C.可待因
D.苯丙哌林
【答案】:AC
【解析】本題主要考查對作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥的識別。選項(xiàng)A噴托維林為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥,它能直接抑制咳嗽中樞,也有輕度的外周作用,可用于各種原因引起的干咳,所以噴托維林屬于作用于中樞的中樞性鎮(zhèn)咳藥,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B乙酰半胱氨酸是黏液溶解劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的巰基(-SH)能使黏蛋白的雙硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰的黏性,使痰易于咳出,主要作用為祛痰,并非中樞性鎮(zhèn)咳藥,選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C可待因是從阿片中提取的一種生物堿,能直接抑制延髓的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,屬于典型的中樞性鎮(zhèn)咳藥,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D苯丙哌林為非麻醉性鎮(zhèn)咳藥,兼具中樞性和外周性鎮(zhèn)咳作用,但主要是通過阻斷肺及胸膜感受器的傳入感覺神經(jīng)沖動,同時也直接對鎮(zhèn)咳中樞產(chǎn)生抑制作用,其外周作用較中樞作用更強(qiáng),不屬于純粹的中樞性鎮(zhèn)咳藥,選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題答案選AC。5、藥物劑量對藥物作用的影響有
A.劑量不同,機(jī)體對藥物的反應(yīng)程度不同
B.給藥劑量越大,藥物作用越強(qiáng)
C.同一藥物劑量大小和藥物不良反應(yīng)密切相關(guān)
D.不同個體對同一藥物的反應(yīng)性存在差異
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)每個選項(xiàng)的描述來分析其是否正確反映了藥物劑量對藥物作用的影響。選項(xiàng)A機(jī)體對藥物的反應(yīng)程度會受到劑量的影響,不同的劑量所產(chǎn)生的藥物效應(yīng)強(qiáng)度不同。例如小劑量藥物可能僅引起機(jī)體輕微的反應(yīng),而隨著劑量的增加,機(jī)體的反應(yīng)程度也會相應(yīng)增強(qiáng)。所以“劑量不同,機(jī)體對藥物的反應(yīng)程度不同”準(zhǔn)確描述了藥物劑量對藥物作用的影響,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B藥物作用并非單純地隨著給藥劑量增大就越強(qiáng)。當(dāng)給藥劑量超過一定限度時,不僅不會使藥物作用進(jìn)一步增強(qiáng),反而可能引發(fā)藥物中毒,對機(jī)體造成嚴(yán)重?fù)p害。比如某些藥物過量使用會導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)甚至危及生命。所以“給藥劑量越大,藥物作用越強(qiáng)”這一說法過于絕對,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C同一藥物,劑量大小與不良反應(yīng)密切相關(guān)。一般來說,劑量越大,發(fā)生不良反應(yīng)的可能性和嚴(yán)重程度往往也越高。例如使用抗生素時,正常劑量下可能僅有輕微的胃腸道不適等不良反應(yīng),但如果超劑量使用,可能會導(dǎo)致肝腎功能損害等嚴(yán)重不良反應(yīng)。所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D不同個體由于遺傳、生理狀態(tài)、病理情況等多種因素的差異,對同一藥物的反應(yīng)性存在不同。即使使用相同劑量的藥物,不同個體的藥物效應(yīng)和不良反應(yīng)可能會有很大差別。比如在使用降壓藥時,有些患者可能對較小劑量就有明顯的降壓效果,而有些患者則需要較大劑量才能達(dá)到相同的降壓作用。所以該選項(xiàng)正確。綜上,正確答案為ACD。6、注射給藥的吸收,下列說法正確的有
A.大腿外側(cè)注射吸收較臀部易吸收
B.注射部位的生理因素會影響吸收
C.藥物的理化性質(zhì)會影響吸收
D.制劑的處方組成會影響吸收
【答案】:ABCD
【解析】本題可從各個選項(xiàng)逐一分析其正確性:A選項(xiàng):一般而言,大腿外側(cè)的血液循環(huán)相較于臀部更為豐富,血液循環(huán)狀況會影響藥物的吸收,血液循環(huán)越豐富藥物吸收通常越好,所以大腿外側(cè)注射吸收較臀部易吸收,該選項(xiàng)說法正確。B選項(xiàng):注射部位的生理因素,如局部的血液循環(huán)情況、肌肉的活動程度等,都會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。例如,血液循環(huán)好的部位能使藥物更快地進(jìn)入血液循環(huán)從而被吸收,所以注射部位的生理因素會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。C選項(xiàng):藥物的理化性質(zhì),像藥物的溶解度、分子量大小等,會直接影響藥物的吸收過程。溶解度高的藥物更容易在注射部位溶解并進(jìn)入血液循環(huán),而分子量小的藥物相對更容易透過生物膜被吸收,所以藥物的理化性質(zhì)會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。D選項(xiàng):制劑的處方組成包含了輔料等成分,不同的輔料可能會影響藥物的穩(wěn)定性、溶解性等,進(jìn)而影響藥物的吸收。比如,某些輔料可以增加藥物的溶解度,促進(jìn)藥物的吸收,所以制劑的處方組成會影響吸收,該選項(xiàng)說法正確。綜上,ABCD選項(xiàng)的說法均正確。7、通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有
A.與葡萄糖醛酸結(jié)合
B.與硫酸結(jié)合
C.甲基化結(jié)合
D.乙酰化結(jié)合
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的結(jié)合反應(yīng)對藥物的作用來分析答案。選項(xiàng)A與葡萄糖醛酸結(jié)合是藥物代謝中最常見的結(jié)合反應(yīng)之一。藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合后,其極性通常會顯著增加,從而使藥物的活性降低甚至去活性,并且結(jié)合產(chǎn)物具有較好的水溶性,易于從體內(nèi)排出。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥物與硫酸結(jié)合也是一種重要的結(jié)合代謝途徑。經(jīng)過硫酸結(jié)合反應(yīng)后,藥物同樣會去活性,形成的硫酸結(jié)合物水溶性增強(qiáng),便于通過尿液等途徑排出體外。所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C甲基化結(jié)合反應(yīng)一般會使藥物分子的親脂性增加,而不是降低藥物活性和增加水溶性。甲基化反應(yīng)可能會改變藥物的藥理作用
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