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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》能力檢測(cè)第一部分單選題(30題)1、可防止栓劑中藥物的氧化
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類(lèi)
【答案】:D
【解析】本題主要考查能防止栓劑中藥物氧化的物質(zhì)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:聚乙二醇是一種常用的栓劑基質(zhì),具有良好的水溶性、化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn),但其主要作用并非防止藥物氧化,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:硬脂酸鋁通常作為增稠劑、乳化劑等使用,在栓劑中一般不用于防止藥物氧化,因此該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑主要用于改善藥物的分散性、增加溶解度等,對(duì)防止藥物氧化的作用不顯著,故該選項(xiàng)也被排除。-選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類(lèi)是常用的抗氧化劑,它能夠有效抑制藥物的氧化反應(yīng),從而防止栓劑中藥物的氧化,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案是D。2、毛果蕓香堿降解的主要途徑是
A.脫羧
B.異構(gòu)化
C.氧化
D.聚合
【答案】:B
【解析】本題主要考查毛果蕓香堿降解的主要途徑。各選項(xiàng)分析如下:-選項(xiàng)A:脫羧通常是指有機(jī)化合物分子中失去羧基放出二氧化碳的反應(yīng),并非毛果蕓香堿降解的主要途徑。-選項(xiàng)B:毛果蕓香堿具有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu),在堿性條件下,其內(nèi)酯環(huán)會(huì)發(fā)生開(kāi)環(huán),進(jìn)而發(fā)生異構(gòu)化反應(yīng),這是毛果蕓香堿降解的主要途徑,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:氧化是物質(zhì)與氧發(fā)生的化學(xué)反應(yīng),毛果蕓香堿降解并非主要通過(guò)氧化途徑。-選項(xiàng)D:聚合是由小分子單體合成聚合物的反應(yīng)過(guò)程,毛果蕓香堿降解不是以聚合方式為主。綜上,答案選B。3、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu),活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是
A.DL(±)型
B.L-(+)型
C.L-(-)型
D.D-(+)型
【答案】:C
【解析】本題考查阿米卡星活性最強(qiáng)異構(gòu)體的相關(guān)知識(shí)。在阿米卡星的結(jié)構(gòu)中,存在含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)。不同的異構(gòu)體具有不同的活性。對(duì)于這類(lèi)具有手性結(jié)構(gòu)的化合物,其不同的旋光異構(gòu)體在生理活性上往往有較大差異。經(jīng)研究表明,在阿米卡星的各種異構(gòu)體中,L-(-)型異構(gòu)體的活性最強(qiáng)。選項(xiàng)A中的DL(±)型是外消旋體,并非活性最強(qiáng)的形式;選項(xiàng)B的L-(+)型不符合活性最強(qiáng)的特征;選項(xiàng)D的D-(+)型同樣也不是活性最強(qiáng)的異構(gòu)體。所以,本題正確答案是C。4、屬于第一信使的是
A.神經(jīng)遞質(zhì)
B.環(huán)磷酸腺苷
C.環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷
D.鈣離子
【答案】:A
【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)判斷屬于第一信使的物質(zhì)。第一信使是指細(xì)胞外的信息分子,它們與細(xì)胞膜表面或細(xì)胞內(nèi)的特異性受體結(jié)合,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝和功能。選項(xiàng)A:神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)遞質(zhì)是由神經(jīng)元合成并釋放,通過(guò)突觸間隙作用于突觸后膜上的受體,將信息從一個(gè)神經(jīng)元傳遞到另一個(gè)神經(jīng)元或效應(yīng)細(xì)胞的化學(xué)物質(zhì)。神經(jīng)遞質(zhì)存在于細(xì)胞外環(huán)境中,作為細(xì)胞間通訊的信號(hào)分子,屬于第一信使,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:環(huán)磷酸腺苷環(huán)磷酸腺苷(cAMP)是細(xì)胞內(nèi)的第二信使。當(dāng)?shù)谝恍攀古c細(xì)胞膜上的受體結(jié)合后,激活膜上的腺苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)的ATP轉(zhuǎn)化為cAMP,進(jìn)而通過(guò)激活蛋白激酶等一系列反應(yīng),調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的代謝過(guò)程,因此環(huán)磷酸腺苷不屬于第一信使,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)同樣是細(xì)胞內(nèi)的第二信使。它在細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程中發(fā)揮作用,通常與cAMP協(xié)同或拮抗調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能,而不是作為細(xì)胞外的第一信使,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:鈣離子鈣離子在細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演重要角色,是一種常見(jiàn)的細(xì)胞內(nèi)第二信使。細(xì)胞外的刺激信號(hào)可以導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度的變化,進(jìn)而觸發(fā)一系列細(xì)胞內(nèi)的生理反應(yīng),故鈣離子不屬于第一信使,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。5、同時(shí)具有藥源性腎毒性和藥源性耳毒性的藥物是
A.胺碘酮
B.鏈霉素
C.四環(huán)素
D.金鹽
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)具有藥源性腎毒性和藥源性耳毒性藥物的識(shí)別。選項(xiàng)A,胺碘酮是一種抗心律失常藥,其主要不良反應(yīng)為肺毒性、甲狀腺功能異常等,一般不具有藥源性腎毒性和藥源性耳毒性。選項(xiàng)B,鏈霉素屬于氨基糖苷類(lèi)抗生素,氨基糖苷類(lèi)藥物的典型不良反應(yīng)就是具有腎毒性和耳毒性,鏈霉素會(huì)損害腎小管上皮細(xì)胞,導(dǎo)致腎功能減退,同時(shí)也會(huì)對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)(聽(tīng)神經(jīng))造成損害,引起耳鳴、聽(tīng)力減退甚至耳聾,所以鏈霉素同時(shí)具有藥源性腎毒性和藥源性耳毒性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,四環(huán)素可引起牙齒黃染等不良反應(yīng),主要不良反應(yīng)不是腎毒性和耳毒性。選項(xiàng)D,金鹽主要用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等,其不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為皮膚黏膜損害等,并非以腎毒性和耳毒性為主。綜上,答案選B。6、溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml為
A.外觀性狀
B.溶解
C.微溶
D.旋光度
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)化學(xué)術(shù)語(yǔ)中關(guān)于溶質(zhì)在溶劑中溶解情況相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A“外觀性狀”,它主要是指物質(zhì)的外形、色澤、氣味等外在的特征表現(xiàn),與溶質(zhì)在溶劑中的溶解量范圍并無(wú)關(guān)聯(lián),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B“溶解”,這是一個(gè)較為寬泛的概念,只是描述了溶質(zhì)在溶劑中形成均勻混合物的過(guò)程,并沒(méi)有明確界定溶質(zhì)和溶劑的具體用量比例關(guān)系,不能準(zhǔn)確對(duì)應(yīng)題干中“溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml”這一特定的溶解情況,所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C“微溶”,在化學(xué)術(shù)語(yǔ)里,“微溶”的定義正是溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解,與題干所描述的情況完全相符,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D“旋光度”,它是用于描述一些具有光學(xué)活性的物質(zhì)使平面偏振光旋轉(zhuǎn)的角度,和溶質(zhì)在溶劑中的溶解量沒(méi)有直接聯(lián)系,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選C。7、地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核是
A.1,4-二氮雜環(huán)
B.1,5-苯并二氮環(huán)
C.二苯并氮雜環(huán)
D.1,4-苯并二氮環(huán)
【答案】:D
【解析】本題主要考查地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核。地西泮是一種常見(jiàn)的藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)具有特定的母核。1,4-苯并二氮環(huán)是地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核,該結(jié)構(gòu)賦予了地西泮特定的藥理活性和化學(xué)性質(zhì)。選項(xiàng)A,1,4-二氮雜環(huán)并非地西泮的母核;選項(xiàng)B,1,5-苯并二氮環(huán)也不符合地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征;選項(xiàng)C,二苯并氮雜環(huán)同樣不是地西泮的母核結(jié)構(gòu)。綜上,答案選D。8、影響細(xì)胞離子通道
A.解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成
B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍
C.胰島素治療糖尿病
D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)各選項(xiàng)所描述的作用與“影響細(xì)胞離子通道”這一內(nèi)容的匹配判斷。A選項(xiàng):解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制是抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成,其作用靶點(diǎn)并非細(xì)胞離子通道,主要是通過(guò)減少前列腺素的合成來(lái)發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎等作用,所以A選項(xiàng)不符合“影響細(xì)胞離子通道”的要求。B選項(xiàng):抗酸藥的功能是中和胃酸,用于治療胃潰瘍。它是通過(guò)與胃酸發(fā)生化學(xué)反應(yīng)來(lái)降低胃酸的酸度,進(jìn)而緩解胃潰瘍相關(guān)癥狀,與影響細(xì)胞離子通道沒(méi)有直接關(guān)聯(lián),因此B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng):胰島素治療糖尿病是因?yàn)橐葝u素可以調(diào)節(jié)血糖代謝,促進(jìn)細(xì)胞攝取和利用葡萄糖等,從而降低血糖水平。其作用過(guò)程主要涉及血糖調(diào)節(jié)相關(guān)的生理機(jī)制,并非影響細(xì)胞離子通道,所以C選項(xiàng)也不符合題意。D選項(xiàng):抗心律失常藥可分別影響\(Na^+\)、\(K^+\)或\(Ca^{2+}\)通道。通過(guò)影響這些離子通道,能夠改變心肌細(xì)胞的電生理特性,從而調(diào)節(jié)心臟的節(jié)律,達(dá)到治療心律失常的目的,此選項(xiàng)與“影響細(xì)胞離子通道”相契合,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案是D。9、溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解的是
A.易溶
B.微溶
C.溶解
D.不溶
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)藥物溶解度的相關(guān)概念來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A,“易溶”指的是溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑不到1ml中溶解,這與題干中溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100-不到1000ml中溶解的條件不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,“微溶”是指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100-不到1000ml中溶解,與題干描述的溶解度范圍一致,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,“溶解”指的是溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑10-不到100ml中溶解,和題干所給的溶解范圍不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“不溶”是指溶質(zhì)1g(ml)在溶劑10000ml中不能完全溶解,明顯和題干條件不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。10、用作改善制劑外觀的著色劑是
A.羥苯酯類(lèi)
B.阿拉伯膠
C.阿司帕坦
D.胡蘿卜素
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的用途來(lái)判斷用作改善制劑外觀的著色劑。選項(xiàng)A:羥苯酯類(lèi)羥苯酯類(lèi)通常作為防腐劑使用,其具有良好的防腐性能,能夠抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,從而延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期,而不是用作改善制劑外觀的著色劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:阿拉伯膠阿拉伯膠是一種天然的增稠劑、乳化劑和穩(wěn)定劑,常被用于改善制劑的物理性質(zhì),如增加黏稠度、使制劑更加穩(wěn)定等,并非用于改善制劑外觀的著色劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:阿司帕坦阿司帕坦是一種人工合成甜味劑,其甜度高、熱量低,主要用于調(diào)節(jié)制劑的味道,使制劑具有甜味,改善口感,而不是改善制劑的外觀,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:胡蘿卜素胡蘿卜素是一類(lèi)天然的色素,具有顏色,可用于改善制劑的外觀,使其具有特定的色澤,起到著色的作用,因此可以用作改善制劑外觀的著色劑,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案是D。11、紫外-可見(jiàn)分光光度法檢查
A.阿司匹林中"溶液的澄清度"檢查
B.阿司匹林中"重金屬"檢查
C.阿司匹林中"熾灼殘?jiān)?檢查
D.地蒽酚中二羥基蒽醌的檢查
【答案】:D
【解析】本題考查紫外-可見(jiàn)分光光度法在藥物檢查中的應(yīng)用。紫外-可見(jiàn)分光光度法是通過(guò)被測(cè)物質(zhì)在紫外光區(qū)或可見(jiàn)光區(qū)的特定波長(zhǎng)處或一定波長(zhǎng)范圍內(nèi)對(duì)光的吸收特性,對(duì)該物質(zhì)進(jìn)行定性和定量分析的方法。選項(xiàng)A,阿司匹林中“溶液的澄清度”檢查主要是檢查阿司匹林在規(guī)定條件下溶液的澄清程度,一般是基于藥物中可能存在的不溶性雜質(zhì),通常采用目視檢查的方法,并非紫外-可見(jiàn)分光光度法。選項(xiàng)B,阿司匹林中“重金屬”檢查是為了控制阿司匹林中重金屬的含量,常用的方法有硫代乙酰胺法、熾灼殘?jiān)罅虼阴0贩ā⒘蚧c法等,這些方法主要是基于重金屬與特定試劑反應(yīng)產(chǎn)生顏色或沉淀來(lái)進(jìn)行檢測(cè),與紫外-可見(jiàn)分光光度法的原理不同。選項(xiàng)C,阿司匹林中“熾灼殘?jiān)睓z查是檢查藥物中無(wú)機(jī)雜質(zhì)的總量,是將藥物經(jīng)高溫?zé)胱?,使有機(jī)物質(zhì)分解揮發(fā),殘留的無(wú)機(jī)雜質(zhì)以硫酸鹽的形式存在,通過(guò)稱(chēng)量熾灼殘?jiān)闹亓縼?lái)控制藥物中無(wú)機(jī)雜質(zhì)的限量,該檢查方法不涉及紫外-可見(jiàn)分光光度法。選項(xiàng)D,地蒽酚中二羥基蒽醌是地蒽酚的雜質(zhì),二羥基蒽醌在特定的波長(zhǎng)處有特征吸收,可利用紫外-可見(jiàn)分光光度法測(cè)定其含量,從而對(duì)地蒽酚中的二羥基蒽醌進(jìn)行檢查。綜上,本題答案選D。12、臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配的,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境中將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末。這種無(wú)菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方:
A.高溫法
B.酸堿法
C.吸附法
D.微孔濾膜過(guò)濾法
【答案】:A
【解析】題干描述了臨床上部分注射液用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末且這種無(wú)菌粉末廣泛使用,還給出了注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方相關(guān)內(nèi)容,同時(shí)給出了四個(gè)選項(xiàng)。答案選A,推測(cè)是因?yàn)楦邷胤ㄔ跓o(wú)菌凍干制劑的處理過(guò)程中具有其獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。在無(wú)菌粉末制備等過(guò)程里,高溫法能夠有效殺滅各種微生物,保證制劑達(dá)到無(wú)菌標(biāo)準(zhǔn)。與酸堿法相比,酸堿法可能會(huì)對(duì)制劑的成分產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng),改變藥物的性質(zhì)和效果;吸附法主要是用于去除溶液中的雜質(zhì)等,對(duì)于直接實(shí)現(xiàn)無(wú)菌的效果不如高溫法直接和徹底;微孔濾膜過(guò)濾法雖然也能過(guò)濾掉一些微生物,但對(duì)于一些小型的細(xì)菌、病毒等可能無(wú)法完全過(guò)濾,且濾膜本身使用和維護(hù)不當(dāng)也可能造成二次污染。所以綜合考慮,高溫法是最符合注射用無(wú)菌粉末處理要求的方法,故答案為A。13、關(guān)于治療藥物監(jiān)測(cè)的說(shuō)法不正確的是
A.治療藥物監(jiān)測(cè)可以保證藥物的安全性
B.治療藥物監(jiān)測(cè)可以保證藥物的有效性
C.治療藥物監(jiān)測(cè)可以確定合并用藥原則
D.所有的藥物都需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)治療藥物監(jiān)測(cè)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A:治療藥物監(jiān)測(cè)通過(guò)測(cè)定血液中藥物濃度,依據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)原理和計(jì)算方法制定個(gè)體化給藥方案,使藥物在體內(nèi)保持適當(dāng)濃度,既能發(fā)揮治療作用,又能避免藥物濃度過(guò)高產(chǎn)生毒性反應(yīng),從而保證藥物的安全性,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:治療藥物監(jiān)測(cè)能幫助醫(yī)生了解藥物在患者體內(nèi)的代謝情況,進(jìn)而調(diào)整給藥劑量和時(shí)間,使藥物濃度維持在有效治療范圍內(nèi),以保證藥物的有效性,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:在進(jìn)行治療藥物監(jiān)測(cè)時(shí),醫(yī)生可以了解不同藥物在體內(nèi)的相互作用以及聯(lián)合使用時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)變化,以此確定合理的合并用藥原則,避免藥物相互作用導(dǎo)致的不良反應(yīng)或降低療效,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)D:并不是所有藥物都需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。只有那些治療指數(shù)低、毒性大、個(gè)體差異大、具有非線性藥代動(dòng)力學(xué)特征等藥物,才需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),以實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。對(duì)于一些安全范圍大、藥效明確的藥物,通常不需要常規(guī)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上,本題答案選D。14、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項(xiàng)目是()
A.載藥量
B.滲漏率
C.磷脂氧化指數(shù)
D.釋放度
【答案】:A
【解析】本題主要考查脂質(zhì)體質(zhì)量要求中各項(xiàng)目的含義。選項(xiàng)A:載藥量載藥量是指微粒(靶向)制劑中所含藥物量,它是衡量微粒(靶向)制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo),能直接反映制劑中藥物的負(fù)載情況,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:滲漏率滲漏率主要用于衡量脂質(zhì)體等制劑在儲(chǔ)存或使用過(guò)程中藥物從載體中泄漏出來(lái)的比例,并非表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量,故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:磷脂氧化指數(shù)磷脂氧化指數(shù)是反映脂質(zhì)體中磷脂氧化程度的指標(biāo),磷脂氧化會(huì)影響脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和性能,但與制劑中所含藥物量并無(wú)直接關(guān)聯(lián),因此該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:釋放度釋放度是指藥物從制劑中釋放的速度和程度,其關(guān)注的是藥物的釋放特性,而不是制劑中所含藥物的量,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選A。15、選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因是
A.選擇性抑制COX-2,同時(shí)也抑制COX-1
B.選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PGI
C.阻斷前列環(huán)素(PGI
D.選擇性抑制COX-2,同時(shí)阻斷前列環(huán)素(PGI
【答案】:C
【解析】本題可通過(guò)分析每個(gè)選項(xiàng)來(lái)確定選擇性COX-2抑制劑羅非昔布產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)的原因。選項(xiàng)A選擇性COX-2抑制劑的特點(diǎn)就是選擇性地抑制COX-2,而對(duì)COX-1的抑制作用較弱或基本無(wú)抑制作用。如果同時(shí)抑制COX-1,那就不符合選擇性COX-2抑制劑的特性,且題干強(qiáng)調(diào)的是選擇性抑制COX-2帶來(lái)的影響,并非同時(shí)抑制COX-1的問(wèn)題,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B該選項(xiàng)表述不完整,“選擇性抑制COX-2,但不能阻斷前列環(huán)素(PGI”,缺少關(guān)鍵信息,無(wú)法準(zhǔn)確說(shuō)明其與心血管不良反應(yīng)的關(guān)系,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C前列環(huán)素(PGI)具有擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集等作用,對(duì)心血管系統(tǒng)有保護(hù)作用。選擇性COX-2抑制劑羅非昔布選擇性抑制COX-2后,阻斷了前列環(huán)素(PGI)的合成,使得體內(nèi)前列環(huán)素水平下降,不能有效發(fā)揮其對(duì)心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用,從而容易產(chǎn)生心血管不良反應(yīng),所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D選項(xiàng)表述存在邏輯問(wèn)題,“選擇性抑制COX-2,同時(shí)阻斷前列環(huán)素(PGI”中“同時(shí)”表述不準(zhǔn)確,是因?yàn)橐种艭OX-2才導(dǎo)致阻斷前列環(huán)素(PGI)的合成,并非同時(shí)發(fā)生的兩個(gè)獨(dú)立事件,且該表述也未準(zhǔn)確說(shuō)明導(dǎo)致心血管不良反應(yīng)的原理,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。16、新生兒在使用氯霉素時(shí),由于使氯霉素不能與下列那個(gè)物質(zhì)結(jié)合,形成結(jié)合物排出體外,導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集,引起灰嬰綜合征
A.葡萄糖醛酸
B.氨基酸
C.硫酸
D.谷胱甘肽
【答案】:A
【解析】本題考查氯霉素使用與灰嬰綜合征的相關(guān)原理。新生兒肝臟內(nèi)葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶缺乏,導(dǎo)致氯霉素不能與葡萄糖醛酸結(jié)合形成結(jié)合物排出體外。而氯霉素在體內(nèi)聚集,就會(huì)引起灰嬰綜合征。所以,新生兒在使用氯霉素時(shí),是因?yàn)椴荒芘c葡萄糖醛酸結(jié)合導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集從而引發(fā)灰嬰綜合征,答案是A選項(xiàng)。B選項(xiàng)氨基酸,氯霉素主要不是與氨基酸結(jié)合排出體外,故該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng)硫酸,氯霉素不是通過(guò)與硫酸結(jié)合來(lái)正常代謝排出體外以避免灰嬰綜合征的,因此該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng)谷胱甘肽,同樣氯霉素并非主要與谷胱甘肽結(jié)合排出體外,該選項(xiàng)也不正確。17、下列關(guān)于維生素C注射液敘述錯(cuò)誤的是
A.維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),故顯酸性
B.可采用依地酸二鈉絡(luò)合金屬離子
C.處方中加入碳酸氫鈉通過(guò)調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性,避免肌注時(shí)疼痛
D.因?yàn)榇碳ば源?,?huì)產(chǎn)生疼痛
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)維生素C注射液相關(guān)知識(shí)的理解。選項(xiàng)A分析維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),烯二醇式結(jié)構(gòu)使得其具有一定的酸性,所以該選項(xiàng)關(guān)于維生素C顯酸性的原因表述正確。選項(xiàng)B分析依地酸二鈉是常見(jiàn)的金屬離子絡(luò)合劑,在維生素C注射液中,它可以絡(luò)合金屬離子,防止金屬離子對(duì)藥物穩(wěn)定性產(chǎn)生影響,故該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C分析維生素C在酸性環(huán)境下較穩(wěn)定,加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH值是為了使溶液成偏酸性,而不是偏堿性。同時(shí)調(diào)節(jié)pH值的目的主要是為了提高藥物的穩(wěn)定性和減少刺激性,并非題干中所說(shuō)的避免肌注時(shí)疼痛,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析維生素C注射液由于其自身的化學(xué)性質(zhì)等原因,刺激性較大,在注射過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生疼痛,該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。18、可能引起腸肝循環(huán)的排泄過(guò)程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過(guò)
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:D
【解析】本題主要考查可能引起腸肝循環(huán)的排泄過(guò)程相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管腔內(nèi)的過(guò)程,它主要參與調(diào)節(jié)體內(nèi)物質(zhì)的排泄和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定,一般不會(huì)引起腸肝循環(huán),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過(guò)是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過(guò)進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過(guò)程,此過(guò)程主要與尿液的初步形成有關(guān),并非引起腸肝循環(huán)的排泄過(guò)程,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部地轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過(guò)程,它主要是對(duì)有用物質(zhì)的回收利用,與腸肝循環(huán)無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:膽汁排泄是指藥物或其代謝物通過(guò)膽汁排入腸道的過(guò)程。一些藥物或代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后,可在腸道中被重吸收,經(jīng)門(mén)靜脈又重新回到肝臟,再次經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán),這個(gè)過(guò)程即為腸肝循環(huán),所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán),該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。19、下列有關(guān)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是
A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)
B.3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分
C.8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
【答案】:C
【解析】本題可通過(guò)對(duì)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí),逐一分析各選項(xiàng)來(lái)判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)A吡啶酮酸環(huán)是喹諾酮類(lèi)抗菌藥抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán),它與藥物和細(xì)菌DNA回旋酶及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的相互作用密切相關(guān),該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B3位羧基和4位羰基是抗菌活性不可缺少的部分,它們可與金屬離子絡(luò)合,影響藥物的抗菌活性、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)等。并且這兩個(gè)基團(tuán)參與了藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合過(guò)程,對(duì)于發(fā)揮抗菌作用至關(guān)重要,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C8位與1位以氧烷基成環(huán)時(shí),會(huì)使藥物的脂溶性增加,口服吸收更好,生物利用度提高,從而使藥物活性增強(qiáng),而不是使活性下降,所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D6位引入氟原子可使抗菌活性增大,因?yàn)榉拥囊肽茉鰪?qiáng)藥物與細(xì)菌DNA回旋酶的親和力,增加藥物對(duì)細(xì)菌的穿透力,同時(shí)還能提高藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)描述正確。綜上,描述錯(cuò)誤的是C選項(xiàng)。20、為前體藥物,體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝,分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后,才能產(chǎn)生生物活性的藥物是
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.舒林酸
D.萘丁美酮
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)前體藥物及其代謝產(chǎn)生生物活性相關(guān)知識(shí)的掌握,需要判斷各選項(xiàng)藥物是否符合題干中所描述的特征。選項(xiàng)A:吲哚美辛吲哚美辛本身就具有藥理活性,并非前體藥物,它不需要在體內(nèi)經(jīng)過(guò)特定的代謝過(guò)程轉(zhuǎn)化為活性形式才能發(fā)揮作用,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:萘普生萘普生同樣本身具有生物活性,在體內(nèi)無(wú)需像題干描述那樣經(jīng)過(guò)肝臟代謝將甲亞砜基還原成甲硫基來(lái)產(chǎn)生生物活性,因此B選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C:舒林酸舒林酸是前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝時(shí),其分子中的甲亞砜基會(huì)還原成甲硫基,進(jìn)而產(chǎn)生生物活性,這與題干所描述的特征完全相符,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:萘丁美酮萘丁美酮雖然也是前體藥物,但它在體內(nèi)的代謝過(guò)程并非是將甲亞砜基還原成甲硫基來(lái)產(chǎn)生生物活性,和題干的描述不一致,所以D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。21、潤(rùn)滑劑用量不足
A.松片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.均勻度不合格
【答案】:B
【解析】本題主要考查潤(rùn)滑劑用量不足所導(dǎo)致的片劑制備問(wèn)題。在片劑的制備過(guò)程中,潤(rùn)滑劑具有降低顆粒之間、顆粒與沖模表面之間的摩擦力的作用,可保證壓片操作的順利進(jìn)行以及片劑表面的光潔度。選項(xiàng)A,松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象,其產(chǎn)生原因主要與物料的可壓性、壓力等因素有關(guān),而非潤(rùn)滑劑用量不足,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,當(dāng)潤(rùn)滑劑用量不足時(shí),顆粒與沖模表面的摩擦力增大,在壓片過(guò)程中片劑容易黏附在沖頭上,導(dǎo)致黏沖現(xiàn)象的發(fā)生,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,片重差異超限是指片劑的重量超出了規(guī)定的重量差異范圍,其產(chǎn)生的原因通常與顆粒流動(dòng)性、物料內(nèi)聚力、加料斗的裝量等因素有關(guān),并非是潤(rùn)滑劑用量不足導(dǎo)致的,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,均勻度不合格主要涉及藥物在片劑中的混合均勻程度,與物料的混合工藝、物料本身性質(zhì)等相關(guān),和潤(rùn)滑劑用量不足沒(méi)有直接關(guān)系,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。22、魚(yú)肝油乳劑
A.乳化劑
B.潤(rùn)濕劑
C.矯味劑
D.防腐劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)魚(yú)肝油乳劑中各類(lèi)添加劑作用的理解。對(duì)于魚(yú)肝油乳劑,我們需要判斷選項(xiàng)中各物質(zhì)在其制備過(guò)程中的作用。乳化劑的作用是使互不相溶的液體形成穩(wěn)定的乳劑;潤(rùn)濕劑可降低固-液界面的表面張力,使固體物料更易被液體潤(rùn)濕;矯味劑主要用于改善制劑的味道;防腐劑則是防止藥物制劑被微生物污染變質(zhì)。魚(yú)肝油乳劑是一種乳劑劑型,為了使油相和水相能夠均勻混合并形成穩(wěn)定的乳劑狀態(tài),需要添加乳化劑來(lái)降低油-水界面的表面張力,防止油相和水相分離。因此,在魚(yú)肝油乳劑中,起到關(guān)鍵作用的是乳化劑,本題答案選A。23、生物利用度最高的給藥途徑是()。
A.靜脈給藥
B.經(jīng)皮給藥
C.口腔黏膜給藥
D.直腸給藥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)來(lái)確定生物利用度最高的給藥途徑。選項(xiàng)A:靜脈給藥?kù)o脈給藥是將藥物直接注入血液循環(huán),藥物不經(jīng)過(guò)吸收過(guò)程,直接進(jìn)入體循環(huán),因此藥物能夠100%被機(jī)體利用,生物利用度為100%,是所有給藥途徑中生物利用度最高的。選項(xiàng)B:經(jīng)皮給藥經(jīng)皮給藥是藥物通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán)。由于皮膚具有一定的屏障作用,藥物透過(guò)皮膚的速度相對(duì)較慢,而且在透過(guò)過(guò)程中會(huì)有部分藥物被皮膚代謝或滯留,導(dǎo)致進(jìn)入血液循環(huán)的藥量相對(duì)較少,生物利用度較低。選項(xiàng)C:口腔黏膜給藥口腔黏膜給藥是藥物通過(guò)口腔黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)。雖然口腔黏膜的吸收面積相對(duì)較大,且血管豐富,但藥物在口腔內(nèi)停留時(shí)間有限,且部分藥物可能會(huì)被唾液稀釋或吞咽進(jìn)入胃腸道,從而影響藥物的吸收和生物利用度,其生物利用度不如靜脈給藥高。選項(xiàng)D:直腸給藥直腸給藥是藥物通過(guò)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)。直腸部位的血液循環(huán)相對(duì)不那么豐富,而且藥物在直腸內(nèi)可能會(huì)受到糞便等因素的影響,導(dǎo)致藥物的吸收不完全,生物利用度也低于靜脈給藥。綜上,生物利用度最高的給藥途徑是靜脈給藥,本題正確答案為A。24、為選擇性的白三烯受體拮抗劑,分子中含有羧酸結(jié)構(gòu),極少通過(guò)血腦屏障的平喘藥是
A.氨茶堿
B.沙丁胺醇
C.丙酸倍氯米松
D.孟魯司特
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn)來(lái)分析判斷正確答案。分析選項(xiàng)A氨茶堿為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。氨茶堿不是選擇性的白三烯受體拮抗劑,也不含有羧酸結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)A不符合題意。分析選項(xiàng)B沙丁胺醇為選擇性β?受體激動(dòng)劑,能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β?受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用,并非選擇性的白三烯受體拮抗劑,且分子中無(wú)羧酸結(jié)構(gòu),因此選項(xiàng)B不符合要求。分析選項(xiàng)C丙酸倍氯米松是一種強(qiáng)效局部用糖皮質(zhì)激素,具有抗炎、抗過(guò)敏和止癢等作用,不是選擇性的白三烯受體拮抗劑,分子中也沒(méi)有羧酸結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)C也不正確。分析選項(xiàng)D孟魯司特為選擇性的白三烯受體拮抗劑,能特異性抑制半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體。其分子中含有羧酸結(jié)構(gòu),并且極少通過(guò)血腦屏障。因此,選項(xiàng)D符合題干描述。綜上,答案選D。25、非水堿量法中所用的指示液為()。
A.酚酞
B.結(jié)晶紫
C.麝香草酚藍(lán)
D.鄰二氮菲
【答案】:B
【解析】本題考查非水堿量法中所用的指示液。在非水堿量法中,常用的指示液是結(jié)晶紫。酚酞通常用于酸堿中和滴定等以水為溶劑體系且在堿性條件下變色的情況;麝香草酚藍(lán)可作為酸堿指示劑,但并非非水堿量法的常用指示液;鄰二氮菲主要用于亞鐵離子的顯色反應(yīng)等,并非該法指示液。所以本題正確答案為B。26、屬于不溶性骨架材料的是()
A.Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂
B.羥丙甲纖維素
C.硅橡膠
D.離子交換樹(shù)脂
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各種材料的性質(zhì)來(lái)判斷屬于不溶性骨架材料的選項(xiàng)。選項(xiàng)A分析Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂通常用于薄膜包衣等,它們不屬于不溶性骨架材料,故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B分析羥丙甲纖維素是常用的親水凝膠骨架材料,在水中能形成凝膠,不屬于不溶性骨架材料,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析硅橡膠是一種不溶于水的高分子材料,可作為不溶性骨架材料使用,因此C選項(xiàng)符合題目要求。選項(xiàng)D分析離子交換樹(shù)脂主要用于離子交換等過(guò)程,并非不溶性骨架材料,所以D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。27、藥物的消除過(guò)程包括
A.吸收和分布
B.吸收、分布和排泄
C.代謝和排泄
D.分布和代謝
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物消除過(guò)程的相關(guān)知識(shí)。藥物的消除是指促使藥物由體內(nèi)喪失(代謝和排泄)的各種過(guò)程。選項(xiàng)A中,吸收是藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程,分布是指藥物吸收后隨血液循環(huán)向各組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,二者均不屬于藥物的消除過(guò)程,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B里,吸收和分布都不是消除過(guò)程,只有排泄屬于消除過(guò)程,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變過(guò)程,排泄是藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程,代謝和排泄共同構(gòu)成了藥物的消除過(guò)程,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,分布不屬于藥物消除過(guò)程,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。28、以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量為
A.絕對(duì)生物利用度
B.相對(duì)生物利用度
C.靜脈生物利用度
D.生物利用度
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)不同生物利用度概念的理解。選項(xiàng)A:絕對(duì)生物利用度絕對(duì)生物利用度是以靜脈注射制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,并非是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:相對(duì)生物利用度相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,與題干描述相符,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:靜脈生物利用度靜脈生物利用度并非規(guī)范表述,常用的概念是絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:生物利用度生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,它是一個(gè)較為寬泛的概念,未明確體現(xiàn)以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑這一條件,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。29、需進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的劑型是
A.滴丸劑
B.片劑
C.散劑
D.氣霧劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查需要進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的劑型。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:滴丸劑通常檢查溶散時(shí)限,而非崩解時(shí)限,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:片劑需要進(jìn)行崩解時(shí)限檢查,崩解時(shí)限是指片劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成碎粒,除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外,應(yīng)通過(guò)篩網(wǎng)。因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:散劑一般檢查粒度、水分、裝量差異等項(xiàng)目,不進(jìn)行崩解時(shí)限檢查,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:氣霧劑主要檢查每瓶總撳次、每撳主藥含量、霧滴(粒)分布等項(xiàng)目,不存在崩解時(shí)限的檢查,所以該選項(xiàng)不正確。綜上,答案是B。30、影響藥物吸收的生理因素()
A.血腦屏障
B.首關(guān)效應(yīng)
C.腎小球過(guò)濾
D.胃排空與胃腸蠕動(dòng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查影響藥物吸收的生理因素。選項(xiàng)A,血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,其作用是阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,主要與藥物在腦內(nèi)的分布有關(guān),并非影響藥物吸收的生理因素,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,首關(guān)效應(yīng)又稱(chēng)第一關(guān)卡效應(yīng),指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,它是影響藥物療效的一種因素,但不屬于影響藥物吸收的生理因素,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,腎小球過(guò)濾是指血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過(guò)進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過(guò)程,它主要與藥物的排泄有關(guān),而非影響藥物吸收的生理因素,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,胃排空與胃腸蠕動(dòng)是影響藥物吸收的重要生理因素。胃排空的速度能影響藥物到達(dá)小腸的時(shí)間和在小腸的吸收速率;胃腸蠕動(dòng)可使藥物與腸壁充分接觸,有利于藥物的吸收,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、屬于非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物有
A.齊多夫定
B.阿昔洛韋
C.拉米夫定
D.司他夫定
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,齊多夫定是一種非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物。它是胸苷的類(lèi)似物,在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化后,能競(jìng)爭(zhēng)性抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而阻止HIV病毒的復(fù)制,所以齊多夫定屬于非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物。選項(xiàng)B,阿昔洛韋是開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥物,其結(jié)構(gòu)中糖環(huán)是開(kāi)環(huán)的,與題干要求的非開(kāi)環(huán)不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,拉米夫定是一種胞嘧啶核苷類(lèi)似物,屬于非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物,它對(duì)逆轉(zhuǎn)錄酶有抑制作用,可用于治療乙肝和艾滋病等,因此拉米夫定符合題意。選項(xiàng)D,司他夫定也是非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物,它在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化成為有活性的三磷酸司他夫定,通過(guò)抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶而發(fā)揮抗病毒作用,所以司他夫定也屬于非開(kāi)環(huán)的核苷類(lèi)抗病毒藥物。綜上,本題答案選ACD。2、直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有
A.環(huán)磷酰胺
B.卡鉑
C.卡莫司汀
D.阿糖胞苷
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制,判斷其是否直接作用于DNA。選項(xiàng)A:環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥,在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝后生成有活性的磷酰胺氮芥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的烷基可以與DNA分子中的鳥(niǎo)嘌呤、腺嘌呤等親核基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合,形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用,使DNA鏈斷裂,破壞DNA的結(jié)構(gòu)與功能,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)繁殖,是直接作用于DNA的抗腫瘤藥物,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:卡鉑卡鉑是第二代鉑類(lèi)抗腫瘤藥,其作用機(jī)制與順鉑相似,鉑原子與DNA分子上的堿基形成交叉聯(lián)結(jié),阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,導(dǎo)致DNA鏈斷裂和錯(cuò)碼,破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,達(dá)到抗腫瘤的目的,是直接作用于DNA的抗腫瘤藥物,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:卡莫司汀卡莫司汀為亞硝基脲類(lèi)烷化劑,它能通過(guò)烷化作用與DNA交聯(lián),也能與蛋白質(zhì)和RNA交聯(lián),其分子中的β-氯乙基能使DNA鏈斷裂,阻止DNA及RNA的合成,是直接作用于DNA的抗腫瘤藥物,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:阿糖胞苷阿糖胞苷是一種抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥,在細(xì)胞內(nèi)先經(jīng)脫氧胞苷激酶催化磷酸化,轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘陌⑻前杖姿幔种艱NA多聚酶的活性而影響DNA合成,也可摻入DNA中干擾其復(fù)制,并非直接作用于DNA,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為ABC。3、下列關(guān)于劑型重要性的敘述正確的是
A.劑型可影響療效?
B.劑型能改變藥物的作用速度?
C.劑型可產(chǎn)生靶向作用?
D.劑型能改變藥物作用性質(zhì)?
【答案】:ABCD
【解析】本題可結(jié)合藥物劑型的相關(guān)知識(shí),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否正確描述了劑型的重要性。選項(xiàng)A不同的劑型在藥物的釋放、吸收和分布等方面存在差異,從而會(huì)對(duì)藥物的療效產(chǎn)生影響。例如,同一藥物制成不同劑型,其生物利用度可能不同,進(jìn)而導(dǎo)致療效的差異。所以,劑型可影響療效,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B劑型能夠改變藥物的作用速度。例如,注射劑、氣霧劑等劑型起效較快,常用于急救;而丸劑、緩控釋制劑等作用速度相對(duì)較慢,可延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,維持穩(wěn)定的血藥濃度。因此,劑型能改變藥物的作用速度,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C某些特殊的劑型可以實(shí)現(xiàn)靶向作用。例如,脂質(zhì)體、微球等靶向制劑可以將藥物選擇性地輸送到特定的組織或器官,提高藥物在靶部位的濃度,增強(qiáng)治療效果,同時(shí)減少對(duì)其他非靶組織的毒副作用。所以,劑型可產(chǎn)生靶向作用,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D劑型能改變藥物作用性質(zhì)。例如,硫酸鎂口服劑型有導(dǎo)瀉作用,而注射劑則有鎮(zhèn)靜和抗驚厥等作用。這說(shuō)明不同的劑型可以使同一藥物產(chǎn)生不同的作用性質(zhì)。因此,劑型能改變藥物作用性質(zhì),選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均正確描述了劑型的重要性,本題答案為ABCD。4、屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有
A.葡萄糖醛酸的結(jié)合
B.與硫酸的結(jié)合
C.與氨基酸的結(jié)合
D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合
【答案】:ABC
【解析】本題考查第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)類(lèi)型。第Ⅱ相生物結(jié)合,是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。-選項(xiàng)A:葡萄糖醛酸的結(jié)合是常見(jiàn)的第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng),藥物或其代謝物可與葡萄糖醛酸形成結(jié)合物,故該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:與硫酸的結(jié)合也是第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的一種方式,通過(guò)硫酸化結(jié)合增加藥物的水溶性等,便于排出體外,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:藥物和代謝物可與氨基酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng),屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝反應(yīng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:與蛋白質(zhì)的結(jié)合不屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝反應(yīng)所涉及的內(nèi)源性極性小分子結(jié)合范疇,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。5、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有
A.順鉑
B.羥喜樹(shù)堿
C.依托泊苷
D.柔紅霉素
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制來(lái)判斷其是否為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)A:順鉑順鉑屬于金屬鉑配合物類(lèi)抗腫瘤藥,它主要通過(guò)與DNA結(jié)合,形成DNA鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián),從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,干擾DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,達(dá)到抗腫瘤的目的,并非作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:羥喜樹(shù)堿羥喜樹(shù)堿是從喜樹(shù)中提取的一種生物堿類(lèi)抗腫瘤藥物,它能夠特異性地作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,干擾DNA的復(fù)制,最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡,屬于作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:依托泊苷依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,它作用的靶點(diǎn)為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,使DNA斷裂后難以重新連接,阻礙腫瘤細(xì)胞的復(fù)制和增殖,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:柔紅霉素柔紅霉素是蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素,它除了可以嵌入DNA堿基對(duì)之間,還能作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,影響DNA的合成和復(fù)制,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,故選項(xiàng)D正確。綜上,答案選BCD。6、下列藥物中屬于哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥的是
A.布托啡諾
B.哌替啶
C.美沙酮
D.噴他佐辛
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥的識(shí)別。選項(xiàng)A布托啡諾屬于苯并嗎啡烷類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,并非哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B哌替啶是典型的哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,它具有與嗎啡相似的鎮(zhèn)痛作用,臨床上廣泛應(yīng)用于各種劇痛的止痛等,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C美沙酮屬于氨基酮類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌啶類(lèi)不同,所以選項(xiàng)C不符合要求。選項(xiàng)D噴他佐辛是苯嗎喃類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,不屬于哌啶類(lèi),故選項(xiàng)D不正確。綜上,答案選B。7、以下屬于引起凍干制劑含水量偏高的原因有
A.裝入液層過(guò)厚?
B.真空度不夠?
C.升華供熱過(guò)快?
D.干燥時(shí)間不夠?
【答案】:ABD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為引起凍干制劑含水量偏高的原因。A選項(xiàng):裝入液層過(guò)厚時(shí),水分升華的路徑變長(zhǎng),水分難以完全逸出,從而導(dǎo)致凍干制劑含水量偏高,所以該選項(xiàng)符合要求。B選項(xiàng):真空度不夠,意味著凍干環(huán)境中的壓力相對(duì)較高,不利于水分在低溫下升華,會(huì)使得水分殘留,造成凍干制劑含水量偏高,該選項(xiàng)符合題意。C選項(xiàng):升華供熱過(guò)快會(huì)使產(chǎn)品表面形成硬殼,影響內(nèi)部水分的升華,但這通常會(huì)導(dǎo)致凍干制劑出現(xiàn)
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