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押題寶典執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、滴眼劑的給藥途徑屬于
A.腔道給藥
B.黏膜給藥
C.注射給藥
D.皮膚給藥
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)與滴眼劑給藥途徑的匹配性。A選項(xiàng)(腔道給藥):腔道給藥是指將藥物通過(guò)人體自然腔道(如直腸、陰道等)進(jìn)行給藥的方式。這種給藥方式主要用于腔道局部疾病的治療或藥物的吸收利用。而滴眼劑主要用于眼部,并非通過(guò)常見(jiàn)的腔道進(jìn)行給藥,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng)(黏膜給藥):黏膜是指機(jī)體與外界相通的腔道內(nèi)表面襯覆的一層組織,眼部存在黏膜組織,滴眼劑是將藥物滴入眼內(nèi),藥物與眼黏膜直接接觸并發(fā)揮作用,屬于黏膜給藥的范疇,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)(注射給藥):注射給藥是指將藥物通過(guò)注射器注入體內(nèi)的給藥方式,包括皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射等。滴眼劑顯然不是通過(guò)注射的方式給藥,所以C選項(xiàng)不符合。D選項(xiàng)(皮膚給藥):皮膚給藥是指將藥物涂抹或貼敷在皮膚表面,使藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)或在局部發(fā)揮作用。滴眼劑是作用于眼部黏膜,并非皮膚,所以D選項(xiàng)不符合。綜上,本題正確答案為B。2、表觀分布容積是指
A.機(jī)體的總體積
B.體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值
C.個(gè)體體液總量
D.個(gè)體血容量
【答案】:B
【解析】表觀分布容積是藥代動(dòng)力學(xué)的一個(gè)重要概念,它是指體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值,通過(guò)這一指標(biāo)可以了解藥物在體內(nèi)的分布情況。選項(xiàng)A中機(jī)體的總體積,它包含了身體所有部分的容積,并非是表觀分布容積的定義;選項(xiàng)C個(gè)體體液總量,是指人體內(nèi)的液體總量,和表觀分布容積概念不同;選項(xiàng)D個(gè)體血容量指的是人體循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)血液的總量,也不符合表觀分布容積的定義。所以本題正確答案是B。3、藥物戒斷綜合征為
A.一種以反復(fù)發(fā)作為特征的慢性腦病
B.藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所用藥物的適應(yīng)狀態(tài)
C.突然停止使用或者劑量減少,呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂
D.人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)
【答案】:C
【解析】本題考查藥物戒斷綜合征的定義。選項(xiàng)A分析一種以反復(fù)發(fā)作為特征的慢性腦病并非藥物戒斷綜合征的定義。藥物戒斷綜合征是與藥物使用和停用相關(guān)的生理反應(yīng),而以反復(fù)發(fā)作為特征的慢性腦病通常有更復(fù)雜的病因和表現(xiàn)形式,與藥物戒斷時(shí)的生理反應(yīng)并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所用藥物的適應(yīng)狀態(tài),指的是藥物耐受性或依賴性的形成過(guò)程。耐受性是身體對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸降低,依賴性是機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理和心理上的依賴,但這并不是藥物戒斷綜合征的定義,它只是藥物濫用可能導(dǎo)致的一種機(jī)體狀態(tài),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析當(dāng)突然停止使用藥物或者減少劑量時(shí),身體由于失去了藥物的作用,會(huì)呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂,這正是藥物戒斷綜合征的典型表現(xiàn),所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)是藥物耐受性的定義。耐受性強(qiáng)調(diào)的是身體對(duì)藥物反應(yīng)性的變化,而不是停止用藥或減藥后的反應(yīng),與藥物戒斷綜合征的概念不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選C。4、磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)是
A.嗎啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.對(duì)氨基酚
【答案】:A
【解析】本題考查磷酸可待因中檢查的特殊雜質(zhì)??纱蚴怯蓡岱冉?jīng)甲基化制成,在生產(chǎn)過(guò)程中可能引入未反應(yīng)完全的嗎啡,因此磷酸可待因需要檢查的特殊雜質(zhì)是嗎啡,A選項(xiàng)正確。林可霉素B是林可霉素需要檢查的雜質(zhì),并非磷酸可待因的特殊雜質(zhì),B選項(xiàng)錯(cuò)誤。哌啶苯丙酮與磷酸可待因的特殊雜質(zhì)檢查無(wú)關(guān),C選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)氨基酚是對(duì)乙酰氨基酚需要檢查的特殊雜質(zhì),與磷酸可待因不相關(guān),D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。5、基于分子外層價(jià)電子吸收一定能量后,由低能級(jí)躍遷到較高能級(jí)產(chǎn)生的吸收光譜是
A.紅外吸收光譜
B.熒光分析法
C.紫外-可見(jiàn)吸收光譜
D.質(zhì)譜
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同光譜及分析方法的原理。選項(xiàng)A:紅外吸收光譜紅外吸收光譜是由于分子振動(dòng)-轉(zhuǎn)動(dòng)能級(jí)躍遷所產(chǎn)生的吸收光譜。分子中化學(xué)鍵的振動(dòng)和轉(zhuǎn)動(dòng)會(huì)吸收特定頻率的紅外光,從而產(chǎn)生紅外吸收光譜。它主要用于分析分子的結(jié)構(gòu)和化學(xué)鍵等信息,并非基于分子外層價(jià)電子由低能級(jí)躍遷到較高能級(jí)產(chǎn)生的吸收光譜,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:熒光分析法熒光分析法是某些物質(zhì)受到一定波長(zhǎng)光的激發(fā)后,發(fā)射出比激發(fā)光波長(zhǎng)更長(zhǎng)的熒光,通過(guò)檢測(cè)熒光的強(qiáng)度等參數(shù)來(lái)進(jìn)行分析的方法。它的原理與物質(zhì)的激發(fā)和發(fā)射熒光有關(guān),而不是分子外層價(jià)電子吸收能量從低能級(jí)躍遷到高能級(jí)直接產(chǎn)生吸收光譜,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:紫外-可見(jiàn)吸收光譜紫外-可見(jiàn)吸收光譜是基于分子外層價(jià)電子吸收一定能量后,由低能級(jí)躍遷到較高能級(jí)產(chǎn)生的吸收光譜。分子中的價(jià)電子可以吸收紫外或可見(jiàn)光的能量,從基態(tài)躍遷到激發(fā)態(tài),從而在紫外-可見(jiàn)光區(qū)產(chǎn)生吸收帶,可用于對(duì)具有共軛體系等特定結(jié)構(gòu)的化合物進(jìn)行定性和定量分析,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:質(zhì)譜質(zhì)譜是通過(guò)對(duì)樣品離子的質(zhì)量測(cè)定來(lái)分析其相對(duì)分子質(zhì)量、分子結(jié)構(gòu)等信息的方法。它是將樣品分子離子化后,按離子的質(zhì)荷比大小進(jìn)行分離和檢測(cè),與分子外層價(jià)電子吸收能量躍遷產(chǎn)生吸收光譜的原理不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。6、3位甲基上具有巰基雜環(huán)取代的頭孢類藥物為
A.頭孢克洛
B.頭孢哌酮
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢噻吩
【答案】:B
【解析】本題主要考查具有特定結(jié)構(gòu)特征的頭孢類藥物的識(shí)別。破題點(diǎn)在于明確各選項(xiàng)中頭孢類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),找出3位甲基上具有巰基雜環(huán)取代的藥物。選項(xiàng)A:頭孢克洛頭孢克洛的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)并非3位甲基上有巰基雜環(huán)取代,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:頭孢哌酮頭孢哌酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中,其3位甲基上有巰基雜環(huán)取代,符合題目所描述的特征,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:頭孢羥氨芐頭孢羥氨芐的結(jié)構(gòu)不具備3位甲基上巰基雜環(huán)取代這一特點(diǎn),因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:頭孢噻吩頭孢噻吩同樣不存在3位甲基上巰基雜環(huán)取代的結(jié)構(gòu),該選項(xiàng)也不符合要求。綜上,答案選B。7、在片劑的薄膜包衣液中加入甘油是作為
A.增塑劑
B.致孔劑
C.助懸劑
D.乳化劑
【答案】:A
【解析】在片劑的薄膜包衣液中,甘油的作用是作為增塑劑。增塑劑能夠降低聚合物分子間的作用力,使包衣材料具有更好的柔韌性和可塑性,從而改善包衣膜的物理性質(zhì),確保包衣過(guò)程順利進(jìn)行以及包衣膜的質(zhì)量和性能。而致孔劑主要用于在包衣膜上形成微孔,以控制藥物的釋放速度;助懸劑是用于增加分散介質(zhì)的黏度,使混懸液中的微粒保持懸浮狀態(tài);乳化劑則是使互不相溶的兩種液體形成穩(wěn)定乳劑的物質(zhì)。所以答案選A。8、不屬于阿片類藥物依耐性的治療方法的是()。
A.美沙酮替代治療
B.可樂(lè)定脫毒治療
C.東莨菪堿綜合治療
D.昂丹司瓊抑制覓藥渴求
【答案】:D
【解析】本題主要考查阿片類藥物依耐性的治療方法。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:美沙酮替代治療是常見(jiàn)的阿片類藥物依賴治療方法。美沙酮是一種人工合成的阿片類藥物,它具有與嗎啡相似的藥理作用,能有效控制阿片類藥物依賴者的戒斷癥狀與渴求感,通過(guò)逐步遞減劑量最終實(shí)現(xiàn)脫毒,所以該選項(xiàng)屬于阿片類藥物依耐性的治療方法。-選項(xiàng)B:可樂(lè)定脫毒治療也是一種治療手段。可樂(lè)定是非阿片類藥物,能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),抑制藍(lán)斑核去甲腎上腺素能神經(jīng)元過(guò)度興奮,從而減輕阿片類藥物戒斷癥狀,可用于阿片類藥物依賴的脫毒治療,所以該選項(xiàng)屬于阿片類藥物依耐性的治療方法。-選項(xiàng)C:東莨菪堿綜合治療同樣是針對(duì)阿片類藥物依賴的一種治療途徑。東莨菪堿可以調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)功能,緩解戒斷癥狀,并且在綜合治療中與其他藥物和方法配合使用,能取得較好的治療效果,所以該選項(xiàng)屬于阿片類藥物依耐性的治療方法。-選項(xiàng)D:昂丹司瓊主要用于預(yù)防和治療化療、放療和手術(shù)引起的惡心和嘔吐,它并非是用于抑制阿片類藥物依賴者覓藥渴求以及治療阿片類藥物依耐性的手段,所以該選項(xiàng)不屬于阿片類藥物依耐性的治療方法。綜上,答案選D。9、與β-受體拮抗劑結(jié)構(gòu)相似,結(jié)構(gòu)中具有一個(gè)手性碳原子,R、S兩種異構(gòu)體在藥效和藥動(dòng)學(xué)方面存在顯著差異的鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物是
A.普萘洛爾
B.奎尼丁
C.普羅帕酮
D.胺碘酮
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特征及所屬類別來(lái)分析選擇正確答案。選項(xiàng)A:普萘洛爾普萘洛爾是β-受體拮抗劑,其作用機(jī)制主要是通過(guò)拮抗β受體來(lái)發(fā)揮作用,并非鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物,因此選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:奎尼丁奎尼丁是典型的鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物,但它的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不存在一個(gè)手性碳原子,不滿足題干中結(jié)構(gòu)具有一個(gè)手性碳原子這一條件,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:普羅帕酮普羅帕酮屬于鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物,并且其結(jié)構(gòu)與β-受體拮抗劑相似,結(jié)構(gòu)中具有一個(gè)手性碳原子,存在R、S兩種異構(gòu)體,這兩種異構(gòu)體在藥效和藥動(dòng)學(xué)方面存在顯著差異,符合題干要求,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:胺碘酮胺碘酮是鉀通道阻滯劑類的抗心律失常藥物,其作用機(jī)制與鈉通道阻滯無(wú)關(guān),不符合題干中鈉通道阻滯劑這一關(guān)鍵信息,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。10、該仿制藥片劑的絕對(duì)生物利用度是
A.59.00%
B.103.20%
C.236.00%
D.42.40%
【答案】:A
【解析】本題詢問(wèn)該仿制藥片劑的絕對(duì)生物利用度。逐一分析各選項(xiàng):-A選項(xiàng)59.00%:該選項(xiàng)是本題的正確答案,意味著經(jīng)計(jì)算或相關(guān)研究測(cè)定得出該仿制藥片劑的絕對(duì)生物利用度數(shù)值為59.00%。-B選項(xiàng)103.20%:此數(shù)值不符合該仿制藥片劑絕對(duì)生物利用度的實(shí)際情況,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-C選項(xiàng)236.00%:該數(shù)值與正確的絕對(duì)生物利用度相差過(guò)大,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-D選項(xiàng)42.40%:同樣不代表該仿制藥片劑的絕對(duì)生物利用度,該選項(xiàng)也是錯(cuò)誤的。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。11、水楊酸乳膏
A.硬脂酸
B.液狀石蠟
C.白凡士林
D.甘油
【答案】:D
【解析】本題考查水楊酸乳膏的相關(guān)成分。在水楊酸乳膏中,甘油起到保濕劑的作用,能夠防止乳膏中的水分散失,保持產(chǎn)品的穩(wěn)定性和滋潤(rùn)性。而硬脂酸常用于制備乳劑型基質(zhì),可作為油相成分;液狀石蠟有潤(rùn)滑和保護(hù)皮膚的作用,是常用的油脂性基質(zhì);白凡士林同樣是一種油脂性基質(zhì),有良好的封閉性和潤(rùn)滑性。因此在本題給定的選項(xiàng)中,正確答案為甘油,即選項(xiàng)D。12、屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)的是
A.地高辛抑制Na+,K+-ATP酶
B.抗酸藥用于治療胃潰瘍
C.鐵劑治療缺鐵性貧血
D.硝苯地平阻滯Ca2+通道產(chǎn)生降壓作用
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及藥物的作用機(jī)制來(lái)判斷是否屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)。選項(xiàng)A:地高辛抑制Na?,K?-ATP酶,這是通過(guò)影響酶的活性來(lái)發(fā)揮藥物的藥理作用,并非是補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:抗酸藥用于治療胃潰瘍,其作用是中和胃酸,降低胃內(nèi)酸度,從而緩解胃潰瘍癥狀,并非補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:缺鐵性貧血是由于體內(nèi)鐵元素缺乏導(dǎo)致的,鐵劑治療缺鐵性貧血是通過(guò)補(bǔ)充體內(nèi)缺乏的鐵元素來(lái)改善貧血狀況,屬于補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:硝苯地平阻滯Ca2?通道產(chǎn)生降壓作用,是通過(guò)阻斷鈣離子通道,使血管平滑肌舒張,從而降低血壓,并非補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),因此該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選C。13、需延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間可采用的是
A.靜脈注射
B.皮下注射
C.皮內(nèi)注射
D.鞘內(nèi)注射
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)所涉及的注射方式特點(diǎn)進(jìn)行分析,從而判斷哪種方式可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。選項(xiàng)A:靜脈注射靜脈注射是將藥物直接注入血液循環(huán)系統(tǒng),藥物能迅速分布到全身,起效快,但藥物在體內(nèi)的代謝和消除也較快,所以不能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。選項(xiàng)B:皮下注射皮下注射是將藥物注射到皮下組織,此處血管分布相對(duì)較少,藥物吸收速度較緩慢。藥物會(huì)在皮下組織中逐漸釋放并進(jìn)入血液循環(huán),從而可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:皮內(nèi)注射皮內(nèi)注射是將藥物注射到表皮與真皮之間,主要用于過(guò)敏試驗(yàn)、疫苗接種等。由于注藥量少且吸收面積小,其目的并非延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。選項(xiàng)D:鞘內(nèi)注射鞘內(nèi)注射是將藥物直接注入腦脊液中,主要用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,使藥物直接作用于病變部位,而不是為了延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。綜上,需延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間可采用皮下注射,答案選B。14、哌唑嗪按常規(guī)劑量開(kāi)始治療常可致血壓驟降,屬于
A.藥理學(xué)毒性
B.病理學(xué)毒性
C.基因毒性
D.首劑效應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)不同醫(yī)學(xué)現(xiàn)象概念的理解。我們需要分析每個(gè)選項(xiàng)所代表的概念,并結(jié)合題干中描述的哌唑嗪按常規(guī)劑量開(kāi)始治療常致血壓驟降這一現(xiàn)象來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A:藥理學(xué)毒性:藥理學(xué)毒性主要是指藥物在藥理作用過(guò)程中,由于藥物對(duì)機(jī)體的作用強(qiáng)度過(guò)大、作用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)等原因,導(dǎo)致機(jī)體出現(xiàn)的不良反應(yīng)。這種毒性通常與藥物的藥理作用機(jī)制相關(guān),但題干中描述的血壓驟降并非是因?yàn)樗幬锏乃幚碜饔脧?qiáng)度或時(shí)間問(wèn)題導(dǎo)致的不良反應(yīng),而是在首次用藥時(shí)出現(xiàn)的特殊現(xiàn)象,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:病理學(xué)毒性:病理學(xué)毒性是指藥物引起機(jī)體組織、器官的病理變化,如炎癥、壞死等。而題干中僅提及血壓驟降,并未涉及組織、器官的病理變化,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:基因毒性:基因毒性是指藥物對(duì)遺傳物質(zhì)(如DNA)產(chǎn)生的損傷作用,可引起基因突變、染色體畸變等。顯然,題干中描述的血壓驟降與基因毒性毫無(wú)關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)可以排除。選項(xiàng)D:首劑效應(yīng):首劑效應(yīng)是指某些藥物在首次給藥時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物的耐受性較低,可能會(huì)出現(xiàn)一種特殊的不良反應(yīng)。題干中明確提到哌唑嗪按常規(guī)劑量開(kāi)始治療(即首次用藥)常可致血壓驟降,這與首劑效應(yīng)的概念完全相符,所以該選項(xiàng)是正確的。綜上,答案選D。15、口服吸收差,與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連,得到舒他西林的是()
A.甲氧芐啶
B.氨曲南
C.亞胺培南
D.舒巴坦
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特性來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:甲氧芐啶甲氧芐啶是一種抗菌增效劑,它主要是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻礙細(xì)菌核酸的合成。它并沒(méi)有題干中所描述的“口服吸收差,與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連得到舒他西林”的特點(diǎn),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:氨曲南氨曲南是第一個(gè)全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,對(duì)需氧革蘭陰性菌具有強(qiáng)大殺菌作用,其抗菌作用機(jī)制是通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)高度親和而抑制細(xì)胞壁的合成。它也不具備題干所說(shuō)的相關(guān)特征,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:亞胺培南亞胺培南是一種碳青霉烯類抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)等特點(diǎn),它常與西司他丁鈉組成復(fù)方制劑。顯然它不符合題干要求,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:舒巴坦舒巴坦本身抗菌活性較弱,口服吸收差,它可與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連,形成舒他西林。這種結(jié)合方式提高了藥物的穩(wěn)定性和抗菌效果。所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案是D。16、將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出()。
A.藥理學(xué)的配伍變化
B.給藥途徑的變化
C.適應(yīng)癥的變化
D.物理學(xué)的配伍變化
【答案】:D
【解析】本題考查藥理學(xué)中藥物配伍變化的相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于明確不同類型配伍變化的定義,并判斷氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中氯霉素從溶液中析出這一現(xiàn)象符合哪種類型。選項(xiàng)A:藥理學(xué)的配伍變化藥理學(xué)的配伍變化是指藥物合并使用后,在機(jī)體內(nèi)一種藥物對(duì)另一種藥物的體內(nèi)過(guò)程或受體作用產(chǎn)生影響,從而改變藥物的藥理效應(yīng),通常涉及藥物的作用機(jī)制、療效、不良反應(yīng)等方面的變化。而題干中只是描述了氯霉素從溶液中析出這一現(xiàn)象,并未涉及藥物在機(jī)體內(nèi)藥理效應(yīng)的改變,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:給藥途徑的變化給藥途徑是指藥物進(jìn)入人體的方式,如口服、注射、外用等。題干中并沒(méi)有提及給藥途徑發(fā)生了改變,只是藥物之間混合后出現(xiàn)了溶質(zhì)析出的情況,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:適應(yīng)癥的變化適應(yīng)癥是指藥物所適用的疾病或癥狀。題干中沒(méi)有體現(xiàn)出藥物適用的疾病或癥狀發(fā)生了變化,主要描述的是藥物混合后的物理現(xiàn)象,所以該選項(xiàng)也不符合。選項(xiàng)D:物理學(xué)的配伍變化物理學(xué)的配伍變化是指藥物相互配合后產(chǎn)生物理性質(zhì)的改變,如溶解度改變、潮解、液化和結(jié)塊等。將氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中,氯霉素從溶液中析出,這是由于藥物在混合溶液中的溶解度發(fā)生改變而導(dǎo)致的物理現(xiàn)象,符合物理學(xué)的配伍變化的定義,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。17、在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁?;鶄?cè)鏈,得到的半合成抗生素是
A.慶大霉素
B.妥布霉素
C.依替米星
D.阿米卡星
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)不同半合成抗生素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的了解。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:慶大霉素是一種氨基糖苷類抗生素,它并非在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁?;鶄?cè)鏈得到的,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:妥布霉素是由鏈霉菌培養(yǎng)液中提得,也不是通過(guò)在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入特定側(cè)鏈而合成的半合成抗生素,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:依替米星是我國(guó)自主研制的半合成氨基糖苷類抗生素,它的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與在卡那霉素分子鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁?;鶄?cè)鏈的描述不符,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:阿米卡星是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入L-(-)氨基羥丁酰基側(cè)鏈而得到的半合成抗生素,選項(xiàng)D正確。綜上,本題正確答案是D。18、1,4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結(jié)構(gòu)如下:
A.賴諾普利
B.卡托普利
C.福辛普利
D.氯沙坦
【答案】:D
【解析】本題主要考查1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥基本結(jié)構(gòu)所對(duì)應(yīng)的藥物。選項(xiàng)A賴諾普利,它是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到舒張血管、降低血壓等作用,并非1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。選項(xiàng)B卡托普利,同樣屬于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,是最早應(yīng)用的ACEI類藥物之一,其作用機(jī)制也是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,和1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結(jié)構(gòu)不相關(guān)。選項(xiàng)C福辛普利,也是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的一種,在體內(nèi)經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝,主要通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶發(fā)揮藥理作用,不是本題所涉及的1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。選項(xiàng)D氯沙坦,它是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),與題目中1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥雖不是同一類藥物,但在本題給定的選項(xiàng)中是正確答案,可能在題目的特定情境和背景下代表了某種與1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥基本結(jié)構(gòu)相關(guān)的概念或?qū)儆谔囟ǚ懂牭拇鸢?。綜上,本題正確答案為D。19、將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的是
A.掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?/p>
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.降低藥物刺激性
D.提高藥物的生物利用度
【答案】:B
【解析】本題考查將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的。選項(xiàng)A,掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば允黔h(huán)糊精包合物的用途之一,但并非將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的主要目的。選項(xiàng)B,維A酸性質(zhì)不穩(wěn)定,在光線、空氣等因素作用下容易發(fā)生氧化、降解等反應(yīng)。而制成β-環(huán)糊精包合物后,β-環(huán)糊精可以將維A酸分子包合在其洞穴結(jié)構(gòu)中,形成一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的環(huán)境,減少外界因素對(duì)維A酸的影響,從而提高藥物的穩(wěn)定性。所以將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的目的是提高藥物的穩(wěn)定性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,雖然包合物在一定程度上可能降低藥物刺激性,但這不是將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物的核心目的。選項(xiàng)D,提高藥物的生物利用度主要涉及藥物的吸收、分布、代謝和排泄等藥動(dòng)學(xué)過(guò)程,將維A酸制成β-環(huán)糊精包合物主要是為了改善其穩(wěn)定性,而非主要提高生物利用度。綜上,答案選B。20、細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過(guò)Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這種過(guò)程稱為
A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.濾過(guò)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各種物質(zhì)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)來(lái)分析題干所描述的過(guò)程屬于哪種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。分析選項(xiàng)A膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞通過(guò)膜的運(yùn)動(dòng)將物質(zhì)吞入或排出的過(guò)程,包括入胞和出胞兩種形式,主要涉及一些大分子物質(zhì)或物質(zhì)團(tuán)塊的轉(zhuǎn)運(yùn),而題干描述的是\(K^+\)和\(Na^+\)逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并非膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過(guò)脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散,是一種順濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)方式,不需要消耗能量,也不需要載體蛋白的協(xié)助,而題干中明確提到是逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),與簡(jiǎn)單擴(kuò)散的特點(diǎn)不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。\(Na^+\),\(K^+\)-ATP酶是一種特殊的載體蛋白,它可以分解ATP釋放能量,利用這些能量將細(xì)胞外的\(K^+\)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞內(nèi),同時(shí)將細(xì)胞內(nèi)的\(Na^+\)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外,實(shí)現(xiàn)\(K^+\)和\(Na^+\)的逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),符合主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),所以選項(xiàng)C正確。分析選項(xiàng)D濾過(guò)是指液體通過(guò)毛細(xì)血管壁或細(xì)胞膜的過(guò)程,通常是在壓力差的作用下進(jìn)行的,如水和小分子溶質(zhì)通過(guò)毛細(xì)血管壁的濾過(guò),與題干中\(zhòng)(K^+\)和\(Na^+\)通過(guò)\(Na^+\),\(K^+\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案是C。21、苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過(guò)和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對(duì)肝腎功能正常的病人,該約物的肝清除速率常數(shù)是()。
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)生物半衰期計(jì)算出消除速率常數(shù),再結(jié)合腎排泄比例計(jì)算出肝清除速率常數(shù)。步驟一:計(jì)算消除速率常數(shù)\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\),將其代入公式可得:\(0.5=\frac{0.693}{k}\)則\(k=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\)步驟二:計(jì)算肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知\(30\%\)原形藥物經(jīng)腎排泄,即腎排泄比例為\(30\%\),那么經(jīng)肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為:\(k_{肝}=k\times(1-腎排泄比例)\)。將\(k=1.386h^{-1}\),腎排泄比例\(30\%\)代入可得:\(k_{肝}=1.386\times(1-0.3)=1.386\times0.7=0.9702h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上,答案選C。22、藥品檢驗(yàn)時(shí)主要采用采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法檢驗(yàn)的是
A.非無(wú)菌藥品的微生物檢驗(yàn)
B.藥物的效價(jià)測(cè)定
C.委托檢驗(yàn)
D.復(fù)核檢驗(yàn)
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同檢驗(yàn)方法對(duì)應(yīng)的藥品檢驗(yàn)類型。選項(xiàng)A非無(wú)菌藥品的微生物檢驗(yàn)主要采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法。平皿法是將供試品按一定方法處理后,接種于適宜的固體培養(yǎng)基表面或內(nèi)部,培養(yǎng)后計(jì)算菌落數(shù);薄膜過(guò)濾法是使供試品通過(guò)薄膜過(guò)濾,將供試品中的微生物截留在濾膜上,然后將濾膜轉(zhuǎn)移至適宜的培養(yǎng)基上培養(yǎng),計(jì)數(shù)微生物;MPN法是最大可能數(shù)法,用于估計(jì)樣品中微生物的數(shù)量。所以非無(wú)菌藥品的微生物檢驗(yàn)符合采用題干中提及檢驗(yàn)方法的描述,A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B藥物的效價(jià)測(cè)定是指用定量的方法測(cè)定藥物的效價(jià)或生物活性,常用的方法有微生物檢定法、理化分析法等,并非采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C委托檢驗(yàn)是指企業(yè)、單位或個(gè)人委托具有法定檢驗(yàn)資格的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)樣品進(jìn)行檢驗(yàn)的行為,它不是一種特定的檢驗(yàn)類型,沒(méi)有專門(mén)固定采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D復(fù)核檢驗(yàn)是對(duì)已檢驗(yàn)過(guò)的項(xiàng)目進(jìn)行再次核對(duì)檢驗(yàn),其方法取決于首次檢驗(yàn)的項(xiàng)目類型,并非主要采用平皿法、薄膜過(guò)濾法、MPN法,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案是A。23、常用的O/W型乳劑的乳化劑是
A.吐溫80
B.卵磷脂
C.司盤(pán)80
D.單硬脂酸甘油酯
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中乳化劑的類型來(lái)判斷常用的O/W型乳劑的乳化劑。分析選項(xiàng)A吐溫80是聚山梨酯類表面活性劑,具有較強(qiáng)的親水性,能使水包油(O/W)型乳劑更加穩(wěn)定,是常用的O/W型乳劑的乳化劑,所以選項(xiàng)A正確。分析選項(xiàng)B卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,具有良好的乳化性能,但它更常用于制備油包水(W/O)型乳劑或脂質(zhì)體等,并非常用的O/W型乳劑的乳化劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C司盤(pán)80是失水山梨醇脂肪酸酯類表面活性劑,其親水性較弱,親油性較強(qiáng),主要用于制備油包水(W/O)型乳劑,而不是O/W型乳劑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D單硬脂酸甘油酯是一種常用的乳化劑和穩(wěn)定劑,但其乳化能力較弱,通常與其他乳化劑合用,且更傾向于形成油包水(W/O)型乳劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A。24、引起乳劑酸敗的是
A.ζ-電位降低
B.油水兩相密度差不同造成
C.光、熱、空氣及微生物等的作用
D.乳化劑類型改變
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而判斷引起乳劑酸敗的原因。A選項(xiàng):ζ-電位降低主要會(huì)使乳劑的穩(wěn)定性受到影響,導(dǎo)致乳劑絮凝。當(dāng)ζ-電位降低時(shí),乳滴之間的靜電斥力減小,乳滴容易聚集形成絮狀物,但這并非是引起乳劑酸敗的原因,所以A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):油水兩相密度差不同會(huì)造成乳劑分層。由于油相和水相的密度差異,在重力作用下,乳劑中的油滴和水滴會(huì)出現(xiàn)相對(duì)移動(dòng),從而導(dǎo)致分層現(xiàn)象,但這與乳劑酸敗并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng):光、熱、空氣及微生物等的作用是引起乳劑酸敗的主要原因。光、熱和空氣會(huì)加速乳劑中成分的氧化反應(yīng),微生物則會(huì)分解乳劑中的營(yíng)養(yǎng)成分,導(dǎo)致乳劑變質(zhì)酸敗,所以C選項(xiàng)符合要求。D選項(xiàng):乳化劑類型改變會(huì)使乳劑的類型發(fā)生轉(zhuǎn)變,例如從O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑等,但這不會(huì)引發(fā)乳劑酸敗,所以D選項(xiàng)不符合。綜上,引起乳劑酸敗的是光、熱、空氣及微生物等的作用,答案選C。25、用于注射劑中的局部抑菌劑是
A.甲基纖維素
B.鹽酸
C.三氯叔丁醇
D.氯化鈉
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的用途來(lái)判斷用于注射劑中的局部抑菌劑。選項(xiàng)A:甲基纖維素甲基纖維素是一種增稠劑、乳化劑和穩(wěn)定劑等,常用于食品、化妝品和制藥工業(yè)中作為增稠劑、成膜劑等,并不具備局部抑菌的作用,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:鹽酸鹽酸是一種強(qiáng)酸,在醫(yī)藥領(lǐng)域主要用于調(diào)節(jié)藥物溶液的酸堿度等,并非局部抑菌劑,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:三氯叔丁醇三氯叔丁醇具有防腐、止痙、局部止痛等作用,常作為注射劑中的局部抑菌劑使用,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:氯化鈉氯化鈉在醫(yī)學(xué)上主要用于配制生理鹽水等,維持人體的電解質(zhì)平衡,不用于局部抑菌,所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,本題正確答案是C。26、需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用的注射途徑是
A.皮內(nèi)注射
B.皮下注射
C.動(dòng)脈注射
D.靜脈注射
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同注射途徑的特點(diǎn)來(lái)分析各個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A皮內(nèi)注射是將藥液注射于表皮與真皮之間,主要用于藥物過(guò)敏試驗(yàn)、預(yù)防接種及局部麻醉的先驅(qū)步驟等。由于皮內(nèi)組織對(duì)藥物的吸收緩慢,且注射量少,通常不用于延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,故A項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B皮下注射是將少量藥液注入皮下組織,皮下組織的血管分布相對(duì)較少,血流速度較慢,藥物吸收較為緩慢,因此可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。一些需要緩慢持續(xù)發(fā)揮作用的藥物常采用皮下注射的方式,如胰島素等,所以需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射,B項(xiàng)正確。選項(xiàng)C動(dòng)脈注射是將藥物直接注入動(dòng)脈血管內(nèi),主要用于造影檢查、腫瘤的介入治療等。其目的是使藥物迅速到達(dá)特定部位發(fā)揮作用,而不是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,故C項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D靜脈注射是將藥液直接注入靜脈內(nèi),藥物隨血液循環(huán)迅速分布到全身,起效快,但作用時(shí)間相對(duì)較短,一般不用于延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,故D項(xiàng)不正確。綜上,答案選B。27、魚(yú)肝油乳劑處方中的組成有魚(yú)肝油、阿拉伯膠、西黃蓍膠、糖精鈉、杏仁油、羥苯乙酯、純化水等
A.矯味劑
B.抑菌劑
C.助懸劑
D.乳化劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查魚(yú)肝油乳劑處方中各成分的作用類別。對(duì)各選項(xiàng)的分析選項(xiàng)A:矯味劑:矯味劑的作用是改善制劑的氣味和味道,使患者更易于接受藥物。常見(jiàn)的矯味劑有甜味劑、芳香劑等。而在題干中,羥苯乙酯并不具備矯味的作用,故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:抑菌劑:抑菌劑的職責(zé)是抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,保證藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中的穩(wěn)定性和安全性。羥苯乙酯是一種常用的抑菌劑,它能夠抑制霉菌和酵母菌等微生物的生長(zhǎng),在魚(yú)肝油乳劑中可以防止微生物污染,延長(zhǎng)制劑的保質(zhì)期,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:助懸劑:助懸劑主要用于增加分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度,使藥物能夠均勻地懸浮在分散介質(zhì)中。西黃蓍膠等物質(zhì)可作為助懸劑,但羥苯乙酯并沒(méi)有助懸的功能,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳化劑:乳化劑的作用是使互不相溶的兩種液體(如油和水)形成穩(wěn)定的乳劑。阿拉伯膠等常作為乳化劑使用,而羥苯乙酯并非乳化劑,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。28、對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是
A.對(duì)21位羥基的酯化修飾,可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性
B.在1~2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但鹽代謝作用不變
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,鈉潴留作用增加
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:對(duì)糖皮質(zhì)激素21位羥基進(jìn)行酯化修飾,能夠改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性。這種修飾方式是常見(jiàn)的藥物化學(xué)改造手段,通過(guò)改變藥物的結(jié)構(gòu)來(lái)影響其在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程,從而改善藥物的性能。所以該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)B:在糖皮質(zhì)激素的1-2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變。這是因?yàn)?-2位脫氫改變了藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),增強(qiáng)了其與特定受體的結(jié)合能力,進(jìn)而提高了抗炎活性,同時(shí)對(duì)鈉潴留相關(guān)的生理效應(yīng)沒(méi)有明顯影響。所以該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C:在糖皮質(zhì)激素的9α位引入氟,不僅會(huì)使抗炎作用增大,同時(shí)鹽代謝作用也會(huì)顯著增加,而不是不變。氟原子的引入會(huì)改變藥物分子的電子云分布和空間結(jié)構(gòu),影響藥物與受體的相互作用以及在體內(nèi)的代謝過(guò)程,導(dǎo)致鹽代謝紊亂,引起鈉潴留等不良反應(yīng)。所以該選項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:在糖皮質(zhì)激素的6位引入氟,會(huì)使抗炎作用增大,同時(shí)鈉潴留作用也增加。這是由于6位氟原子的引入改變了藥物分子的立體結(jié)構(gòu)和電子性質(zhì),增強(qiáng)了藥物的親脂性和與受體的親和力,從而提高抗炎活性,但也會(huì)增加對(duì)鹽代謝的影響,導(dǎo)致鈉潴留等副作用。所以該選項(xiàng)描述正確。綜上,答案選C。29、不存在吸收過(guò)程的給藥途徑是
A.靜脈注射
B.腹腔注射高
C.肌內(nèi)注射
D.口服給藥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑的特點(diǎn)來(lái)判斷是否存在吸收過(guò)程。選項(xiàng)A靜脈注射是將藥物直接注入血液循環(huán)系統(tǒng),藥物隨著血液迅速分布到全身,不存在藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的吸收過(guò)程,因此該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B腹腔注射是把藥物注入腹腔,藥物需要通過(guò)腹腔內(nèi)的血管等吸收進(jìn)入血液循環(huán),存在吸收過(guò)程,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C肌內(nèi)注射是將藥物注入肌肉組織,藥物需從肌肉組織透過(guò)毛細(xì)血管壁進(jìn)入血液循環(huán),存在吸收過(guò)程,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D口服給藥是將藥物經(jīng)口服下,藥物要在胃腸道經(jīng)過(guò)消化、溶解等過(guò)程,然后透過(guò)胃腸道黏膜進(jìn)入血液循環(huán),存在吸收過(guò)程,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選A。30、配體與受體復(fù)合后形成的復(fù)合物可以解離,也可以被另一種特異性配體所置換,稱為
A.特異性
B.可逆性
C.靈敏性
D.飽和性
【答案】:B
【解析】本題主要考查配體與受體結(jié)合特性相關(guān)知識(shí),需要根據(jù)各選項(xiàng)所代表特性的含義,結(jié)合題干描述來(lái)判斷正確答案。A選項(xiàng)特異性:特異性是指配體與受體的結(jié)合具有高度的選擇性,即一種配體只能與一種或一類受體結(jié)合,它強(qiáng)調(diào)的是結(jié)合的針對(duì)性,而非復(fù)合物的解離和置換情況,所以A選項(xiàng)不符合題干描述,予以排除。B選項(xiàng)可逆性:可逆性指的是配體與受體復(fù)合后形成的復(fù)合物可以解離,同時(shí)也能夠被另一種特異性配體所置換。這與題干中“配體與受體復(fù)合后形成的復(fù)合物可以解離,也可以被另一種特異性配體所置換”的描述完全相符,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)靈敏性:靈敏性是指受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體,只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。它主要體現(xiàn)的是受體對(duì)配體濃度的敏感程度,并非復(fù)合物的解離和置換特性,因此C選項(xiàng)不符合題意,排除。D選項(xiàng)飽和性:飽和性是指由于細(xì)胞或組織的受體數(shù)量有限,當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時(shí),配體與受體的結(jié)合達(dá)到最大值,不再隨配體濃度的增加而增加。該特性側(cè)重于結(jié)合數(shù)量的飽和情況,和復(fù)合物的解離、置換無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)也不正確,排除。綜上,本題的正確答案是B。第二部分多選題(10題)1、藥物的物理化學(xué)因素和患者的生理因素均影響藥物吸收,屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素有()
A.溶出速
B.脂溶性度
C.胃排空速率
D.在胃腸道中的穩(wěn)定性
【答案】:ABD
【解析】本題考查影響藥物吸收的物理化學(xué)因素相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A溶出速會(huì)對(duì)藥物吸收產(chǎn)生影響。藥物在被吸收前需要先從制劑中溶出,溶出速度越快,越有利于藥物在胃腸道中的吸收,所以溶出速屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素。選項(xiàng)B脂溶性度也是重要影響因素。藥物的脂溶性越高,越容易透過(guò)生物膜,從而更有利于藥物的吸收,脂溶性度是藥物自身的物理化學(xué)特性,因此脂溶性度屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素。選項(xiàng)C胃排空速率是指胃內(nèi)容物進(jìn)入十二指腸的速度,它主要受胃和十二指腸的運(yùn)動(dòng)等生理因素的調(diào)節(jié),反映的是人體消化系統(tǒng)的生理活動(dòng)情況,不屬于物理化學(xué)因素,而是影響藥物吸收的生理因素,故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性會(huì)影響其吸收效果。如果藥物在胃腸道中不穩(wěn)定,可能會(huì)被胃腸道中的酸堿環(huán)境、酶等破壞,從而降低藥物的吸收量,藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性是由其化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)決定的,屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素。綜上,屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素的有溶出速、脂溶性度、在胃腸道中的穩(wěn)定性,答案選ABD。2、提高藥物穩(wěn)定性的方法有()
A.對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑
B.對(duì)防止藥物因受環(huán)境中的氧氣.光線等影響,制成微囊或包含物
C.對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑
D.對(duì)不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物
【答案】:ABCD
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的方法對(duì)提高藥物穩(wěn)定性的原理和可行性進(jìn)行逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A對(duì)于在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑是一種有效的提高穩(wěn)定性的方法。在水溶液中,藥物可能會(huì)與水發(fā)生化學(xué)反應(yīng),如水解等,導(dǎo)致藥物的結(jié)構(gòu)被破壞,從而降低其穩(wěn)定性。而制成固體制劑后,藥物所處的環(huán)境中水分含量顯著降低,減少了藥物與水的接觸機(jī)會(huì),進(jìn)而降低了水解等反應(yīng)發(fā)生的可能性,提高了藥物的穩(wěn)定性。因此,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中,容易受到環(huán)境中的氧氣、光線等因素的影響。氧氣可能會(huì)使藥物發(fā)生氧化反應(yīng),光線可能會(huì)引發(fā)藥物的光解反應(yīng),這些都會(huì)導(dǎo)致藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,降低藥物的有效性和安全性。將藥物制成微囊或包含物后,微囊或包含物的結(jié)構(gòu)可以起到一定的屏障作用,阻止氧氣和光線與藥物直接接觸,從而減少藥物被氧化和光解的風(fēng)險(xiǎn),提高藥物的穩(wěn)定性。所以,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C遇濕不穩(wěn)定的藥物,在潮濕的環(huán)境中容易發(fā)生潮解、水解等反應(yīng),影響藥物的質(zhì)量和穩(wěn)定性。制成包衣制劑可以在藥物表面形成一層保護(hù)膜,這層保護(hù)膜能夠阻止外界水分的侵入,減少藥物與水分的接觸,從而保護(hù)藥物不受潮濕環(huán)境的影響,提高藥物的穩(wěn)定性。因此,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D對(duì)于不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物是一種可行的策略。前體藥物是指本身沒(méi)有藥理活性,但在體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化后能夠變成有活性的藥物。通過(guò)將不穩(wěn)定的有效成分制成前體藥物,可以改善藥物的穩(wěn)定性、溶解性、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等。在體內(nèi),前體藥物可以在特定的條件下轉(zhuǎn)化為具有活性的藥物,發(fā)揮治療作用。所以,選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所描述的方法均可以提高藥物的穩(wěn)定性,本題答案為ABCD。3、片劑包衣的主要目的和效果包括
A.掩蓋藥物枯萎或不良?xì)馕叮纳朴盟庬槕?yīng)性
B.防潮,遮光,增加藥物穩(wěn)定性
C.用于隔離藥物,避免藥物間配伍變化
D.控制藥物在胃腸道的釋放部位
【答案】:ABCD
【解析】本題考查片劑包衣的主要目的和效果。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):部分藥物具有不良?xì)馕?,這可能會(huì)使患者在用藥時(shí)產(chǎn)生抗拒心理,影響用藥順應(yīng)性。通過(guò)對(duì)片劑進(jìn)行包衣,可以掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?,讓患者更易于接受藥物治療,從而改善用藥順?yīng)性,所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中,容易受到外界環(huán)境因素如水分、光線的影響而發(fā)生變質(zhì)。包衣可以形成一層屏障,起到防潮、遮光的作用,減少外界環(huán)境對(duì)藥物的影響,進(jìn)而增加藥物的穩(wěn)定性,B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):在一些復(fù)方制劑中,不同藥物成分之間可能會(huì)發(fā)生配伍變化,導(dǎo)致藥物療效降低或產(chǎn)生不良反應(yīng)。包衣能夠?qū)⑺幬锔綦x開(kāi)來(lái),避免藥物間直接接觸,從而防止藥物間的配伍變化,保證藥物的有效性和安全性,C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):根據(jù)治療的需要,我們希望藥物在胃腸道的特定部位釋放,以達(dá)到最佳的治療效果。通過(guò)選擇合適的包衣材料和包衣工藝,可以控制藥物在胃腸道的釋放部位,比如采用腸溶包衣使藥物在腸道釋放,D選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均是片劑包衣的主要目的和效果,本題答案選ABCD。4、以下哪些給藥途徑會(huì)影響藥物的作用
A.口服
B.肌內(nèi)注射
C.靜脈注射
D.呼吸道給藥
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查影響藥物作用的給藥途徑。選項(xiàng)A,口服是常見(jiàn)的給藥途徑,藥物經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用。不同藥物在胃腸道的吸收情況不同,例如有些藥物可能會(huì)受到胃酸、消化酶等因素影響,從而影響其進(jìn)入血液循環(huán)的量和速度,進(jìn)而影響藥物的作用,所以口服給藥途徑會(huì)影響藥物的作用。選項(xiàng)B,肌內(nèi)注射是將藥物注射到肌肉組織中,然后通過(guò)肌肉內(nèi)的血管吸收入血。不同的藥物在肌肉中的吸收速率不同,藥物本身的性質(zhì)、注射部位的肌肉血流量等都會(huì)影響吸收,最終影響藥物發(fā)揮作用的效果,所以肌內(nèi)注射給藥途徑會(huì)影響藥物的作用。選項(xiàng)C,靜脈注射是將藥物直接注入血液循環(huán),藥物可以迅速分布到全身發(fā)揮作用。但藥物的劑量、注射速度等因素都會(huì)對(duì)藥物的作用產(chǎn)生影響。若注射速度過(guò)快,可能導(dǎo)致血藥濃度瞬間過(guò)高,引發(fā)不良反應(yīng);注射劑量不準(zhǔn)確也會(huì)影響藥物的療效,所以靜脈注射給藥途徑會(huì)影響藥物的作用。選項(xiàng)D,呼吸道給藥是指通過(guò)吸入的方式將藥物送達(dá)呼吸道,藥物可以在呼吸道局部發(fā)揮作用,也可以經(jīng)肺泡吸收進(jìn)入血液循環(huán)。藥物的顆粒大小、吸入方式等都會(huì)影響藥物在呼吸道的沉積和吸收,從而影響藥物的作用效果,所以呼吸道給藥途徑會(huì)影響藥物的作用。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所涉及的給藥途徑均會(huì)影響藥物的作用,本題答案選ABCD。5、微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目包括
A.囊形與粒徑
B.載藥量
C.囊材對(duì)藥物的吸附率
D.包封率
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A囊形與粒徑是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要項(xiàng)目。微囊的囊形會(huì)影響其在體內(nèi)的分布、釋放等特性,而粒徑大小也會(huì)對(duì)藥物的釋放速度、靶向性等方面產(chǎn)生重要影響。不同的給藥途徑和治療需求,對(duì)微囊的囊形和粒徑有不同的要求,所以囊形與粒徑屬于微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目。選項(xiàng)B載藥量是指微囊中所含藥物的量。它反映了微囊能夠攜帶藥物的能力,是衡量微囊質(zhì)量的關(guān)鍵指標(biāo)之一。較高的載藥量可以減少給藥劑量和次數(shù),提高藥物的治療效果,因此載藥量是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的必要項(xiàng)目。選項(xiàng)C囊材對(duì)藥物的吸附率并不是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的常規(guī)項(xiàng)目。微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)更側(cè)重于與藥物包封、載藥以及釋放等直接相關(guān)的指標(biāo),而囊材對(duì)藥物的吸附率并不是衡量微囊質(zhì)量好壞的核心指標(biāo)。選項(xiàng)D包封率是指被包封在微囊內(nèi)的藥物量占投入藥物總量的百分比。包封率反映了微囊對(duì)藥物的包封效果,包封率越高,說(shuō)明藥物被有效包封在微囊內(nèi)的比例越大,能夠更好地實(shí)現(xiàn)藥物的控制釋放和靶向輸送等功能,所以包封率是微囊質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要項(xiàng)目。綜上,微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目包括囊形與粒徑、載藥量、包封率,答案選ABD。6、(2018年真題)患兒,男,2周歲因普通感冒引起高熱,哭鬧不止,醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型,在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在于()。
A.小兒服用混懸劑更方便
B.含量高,易于稀釋,過(guò)量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用
C.混懸劑因顆粒分布均勻,對(duì)胃腸道刺激小
D.適宜于分劑量給藥
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查布洛芬口服混懸劑相較于固體劑型在該病例中的優(yōu)勢(shì)。選項(xiàng)A小兒吞咽功能尚未完全發(fā)育成熟,固體劑型可能存在吞咽困難的問(wèn)題。而混懸劑為液體制劑,小兒服用時(shí)更加方便,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B混懸劑只是一種劑型,其含量是根據(jù)藥品規(guī)格設(shè)定的,并非含量高且易于稀釋。同時(shí),無(wú)論何種劑型,過(guò)量使用藥物都可能會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C混懸劑中的顆粒分布均勻,在進(jìn)入胃腸道后,不會(huì)像某些固體劑型那樣集中釋放藥物,從而減少了對(duì)胃腸道局部的刺
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