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文檔簡介
執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試模擬試卷第一部分單選題(30題)1、布洛芬可采用以下方法進(jìn)行鑒別:取樣品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,測量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長處有最大吸收,在245nm與271nm的波長處有最小吸收,在259nm的波長處有一肩峰。
A.2.5~25m
B.200~400nm
C.200~760nm
D.100~300nm
【答案】:B
【解析】本題考查布洛芬鑒別時(shí)測量紫外區(qū)光譜的波長范圍。題干提到“測量其紫外區(qū)光譜”,這是本題的關(guān)鍵信息。在光譜學(xué)中,不同的光譜區(qū)域有其特定的波長范圍:-選項(xiàng)A:“2.5~25m”這個(gè)范圍明顯過大,與光譜測量的波長范圍相差甚遠(yuǎn),通常在實(shí)際的紫外光譜檢測中不會(huì)涉及到這樣大的長度單位和數(shù)值,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:“200~400nm”是紫外光的波長范圍,與題干中測量紫外區(qū)光譜相符合,因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:“200~760nm”包含了紫外光(200-400nm)和可見光(400-760nm)的范圍,而題干明確是測量紫外區(qū)光譜,并非包含可見光的這一較寬范圍,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:“100~300nm”雖然部分處于紫外區(qū),但表述不夠準(zhǔn)確,完整的紫外光波長范圍是200~400nm,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。2、《中國藥典》貯藏項(xiàng)下規(guī)定,“常溫”為
A.不超過20℃
B.避光并不超過20℃
C.25±2℃
D.10~30℃
【答案】:D
【解析】本題主要考查《中國藥典》貯藏項(xiàng)下“常溫”的溫度范圍規(guī)定。選項(xiàng)A“不超過20℃”,這是《中國藥典》中“涼暗處”“陰涼處”的溫度要求,并非“常溫”的規(guī)定,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B“避光并不超過20℃”,此為“涼暗處”的貯藏條件,既要求避光,溫度又不能超過20℃,不符合“常溫”定義,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“25±2℃”,這并非《中國藥典》貯藏項(xiàng)下“常溫”的規(guī)定范圍,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“10~30℃”,該溫度范圍是《中國藥典》貯藏項(xiàng)下對(duì)“常溫”的明確規(guī)定,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。3、精神活性藥物會(huì)產(chǎn)生的一種特殊毒性
A.藥物協(xié)同作用
B.藥物依賴性
C.藥物拮抗作用
D.藥物相互作用
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)精神活性藥物特殊毒性的理解以及對(duì)不同藥物作用概念的區(qū)分。選項(xiàng)A分析藥物協(xié)同作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化,表現(xiàn)為聯(lián)合用藥的效果大于單用效果之和。它主要強(qiáng)調(diào)的是藥物之間的相互協(xié)作增強(qiáng)藥效,并非是精神活性藥物產(chǎn)生的特殊毒性,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析藥物依賴性是精神活性藥物會(huì)產(chǎn)生的一種特殊毒性。精神活性藥物能影響人的精神活動(dòng),長期或反復(fù)使用后,機(jī)體對(duì)藥物會(huì)產(chǎn)生生理性或精神性的依賴和需求。一旦停藥,就會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,對(duì)身體和精神健康造成嚴(yán)重危害,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析藥物拮抗作用是指兩種藥物合用后,使原有的效應(yīng)減弱,甚至消失。它是藥物之間相互作用的一種負(fù)面效應(yīng)表現(xiàn),重點(diǎn)在于藥效的減弱,并非精神活性藥物的特殊毒性,所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D分析藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化,包括協(xié)同、拮抗等多種情況。它是一個(gè)比較寬泛的概念,不是精神活性藥物所特有的毒性,所以選項(xiàng)D也不符合要求。綜上,答案選B。4、在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小板凝聚作用。
A.布洛芬
B.阿司匹林
C.美洛昔康
D.塞來昔布
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及藥理作用來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:布洛芬布洛芬不含羧基,其主要通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛感受,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,但沒有抑制血小板凝聚的作用。所以選項(xiàng)A不符合題干要求。選項(xiàng)B:阿司匹林阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基。它通過抑制前列腺素合成酶的活性,減少前列腺素的合成,進(jìn)而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用;同時(shí),阿司匹林不可逆地抑制血小板中的環(huán)氧化酶-1(COX-1),減少血栓素A?(TXA?)的合成,從而抑制血小板的聚集。因此,阿司匹林符合題干中“在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小板凝聚作用”的描述,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:美洛昔康美洛昔康的結(jié)構(gòu)中不含有羧基,它是一種選擇性的環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制劑,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,但對(duì)血小板凝聚的抑制作用不明顯。所以選項(xiàng)C不符合題干要求。選項(xiàng)D:塞來昔布塞來昔布結(jié)構(gòu)中也不含有羧基,它是高度選擇性的COX-2抑制劑,主要用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等的癥狀和體征,有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,對(duì)血小板的聚集沒有明顯影響。所以選項(xiàng)D不符合題干要求。綜上,答案是B。5、非經(jīng)典抗精神病藥利培酮的組成是()
A.氟氮平
B.氯噻平
C.齊拉西酮
D.帕利酮
【答案】:D
【解析】本題主要考查非經(jīng)典抗精神病藥利培酮的組成知識(shí)。利培酮是一種非經(jīng)典抗精神病藥,它在體內(nèi)主要代謝為帕利酮,帕利酮是利培酮的活性代謝產(chǎn)物,所以利培酮的組成相關(guān)可認(rèn)為與帕利酮有關(guān)。而選項(xiàng)A中的氟氮平,它本身是一種獨(dú)立的非經(jīng)典抗精神病藥,并非利培酮的組成部分;選項(xiàng)B中的氯噻平,臨床上常用于抗精神病治療,但也不屬于利培酮的組成;選項(xiàng)C中的齊拉西酮同樣是一種新型抗精神病藥物,和利培酮組成沒有關(guān)系。綜上所述,本題正確答案選D。6、混合不均勻或可溶性成分遷移產(chǎn)生下列問題的原因是
A.松片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.均勻度不合格
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所對(duì)應(yīng)問題的產(chǎn)生原因,來分析混合不均勻或可溶性成分遷移會(huì)導(dǎo)致的問題。選項(xiàng)A松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象。產(chǎn)生松片的原因主要有物料的可壓性、水分、壓力等因素,與混合不均勻或可溶性成分遷移并無直接關(guān)聯(lián)。選項(xiàng)B黏沖是指片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象。黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等原因引起,并非混合不均勻或可溶性成分遷移導(dǎo)致。選項(xiàng)C片重差異超限是指片劑的重量超出規(guī)定的重量差異允許范圍。片重差異超限主要與顆粒流動(dòng)性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少、沖頭與??孜呛闲圆缓玫纫蛩赜嘘P(guān),和混合不均勻或可溶性成分遷移關(guān)系不大。選項(xiàng)D混合不均勻或可溶性成分遷移會(huì)使片劑中各成分分布不均勻,從而導(dǎo)致藥物在片劑中的含量不均勻,最終造成均勻度不合格。所以,混合不均勻或可溶性成分遷移會(huì)產(chǎn)生均勻度不合格的問題。綜上,答案選D。7、能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是
A.格列美脲
B.吡格列酮
C.鹽酸二甲雙胍
D.米格列奈
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)不同降血糖藥物類型及作用特點(diǎn)的了解。對(duì)各選項(xiàng)的分析選項(xiàng)A:格列美脲:格列美脲屬于磺酰脲類降糖藥,其作用機(jī)制主要是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,通過增加胰島素的分泌量來降低血糖,而并非增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:吡格列酮:吡格列酮是噻唑烷二酮類降血糖藥物,這類藥物的主要作用機(jī)制是通過激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPAR-γ),調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄,從而增強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,達(dá)到降低血糖的作用,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:鹽酸二甲雙胍:鹽酸二甲雙胍是雙胍類降糖藥,它主要通過抑制肝糖原異生,減少肝糖輸出,增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用,改善胰島素敏感性,但它不屬于噻唑烷二酮類藥物,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:米格列奈:米格列奈屬于非磺酰脲類促胰島素分泌劑,它能夠快速刺激胰島素分泌,起效快、作用時(shí)間短,主要通過促進(jìn)胰島素的早期分泌來降低餐后血糖,同樣不是通過增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性發(fā)揮作用,且不屬于噻唑烷二酮類藥物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是吡格列酮,答案選B。8、氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀,發(fā)生的反應(yīng)是
A.芳環(huán)羥基化
B.硝基還原
C.烯氧化
D.N-脫烷基化
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物體內(nèi)代謝反應(yīng)的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:芳環(huán)羥基化芳環(huán)羥基化是指芳環(huán)上的氫原子被羥基取代的反應(yīng)。在該反應(yīng)中,藥物分子的芳環(huán)部分會(huì)引入羥基。而題干中描述的是氟西汀生成去甲氟西汀,并非芳環(huán)上發(fā)生羥基化取代,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:硝基還原硝基還原是指含有硝基(-NO?)的化合物在一定條件下,硝基被還原成氨基(-NH?)等其他基團(tuán)的反應(yīng)。氟西汀的結(jié)構(gòu)中不存在硝基,也就不會(huì)發(fā)生硝基還原反應(yīng)生成去甲氟西汀,所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:烯氧化烯氧化是指含有碳-碳雙鍵(烯鍵)的化合物在氧化劑作用下,雙鍵發(fā)生氧化反應(yīng)的過程。氟西汀生成去甲氟西汀的過程并非是烯鍵的氧化反應(yīng),所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:N-脫烷基化N-脫烷基化是指與氮原子相連的烷基從分子中脫落的反應(yīng)。氟西汀分子中氮原子上連接有烷基,在體內(nèi)代謝過程中發(fā)生N-脫烷基化反應(yīng),使得與氮原子相連的烷基脫離,從而生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀,所以選項(xiàng)D符合題意。綜上,本題正確答案為D。9、某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,如果k=0.0346h-1,該藥物的消除半衰期約為()
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除公式計(jì)算該藥物的消除半衰期,進(jìn)而判斷答案。步驟一:明確一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除半衰期公式一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指藥物在體內(nèi)以恒定的比例消除,其消除半衰期(\(t_{1/2}\))的計(jì)算公式為\(t_{1/2}=0.693/k\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù)。步驟二:確定消除速率常數(shù)\(k\)的值題目中已明確給出\(k=0.0346h^{-1}\)。步驟三:計(jì)算消除半衰期\(t_{1/2}\)將\(k=0.0346h^{-1}\)代入公式\(t_{1/2}=0.693/k\),可得:\(t_{1/2}=0.693\div0.0346h\approx20h\)綜上,該藥物的消除半衰期約為\(20h\),答案選D。10、中國藥典對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量(效價(jià))限度的說法,錯(cuò)誤的是()
A.原料藥的含量限度是指有效物質(zhì)所占的百分比
B.制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示
C.制劑效價(jià)限度一般用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率表示
D.抗生素效價(jià)限度一般用重量單位(mg)表示
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)中國藥典對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量(效價(jià))限度的相關(guān)規(guī)定,對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而判斷說法的正誤。選項(xiàng)A原料藥的含量限度是指有效物質(zhì)所占的百分比,該說法正確。原料藥是藥物制劑中的有效成分,其含量限度通常用有效物質(zhì)所占的百分比來表示,以此衡量原料藥的質(zhì)量。選項(xiàng)B制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示,此說法無誤。制劑是將原料藥加工制成的適合臨床使用的劑型,由于制劑在生產(chǎn)過程中可能存在一定的誤差,所以其含量限度通常以實(shí)際含量占標(biāo)示量的百分率來表示。選項(xiàng)C制劑效價(jià)限度一般用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率表示,該表述正確。效價(jià)是指藥物的藥理效應(yīng)強(qiáng)度,對(duì)于制劑而言,效價(jià)限度同樣通常采用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率來衡量,這樣能夠反映制劑中藥物的有效程度。選項(xiàng)D抗生素效價(jià)限度一般不用重量單位(mg)表示,而是用特定的效價(jià)單位來表示。因?yàn)榭股氐幕钚猿煞挚赡芫哂胁煌幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)和藥理活性,單純用重量單位不能準(zhǔn)確反映其藥效,所以通常采用效價(jià)單位來衡量抗生素的效價(jià)限度。因此該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。11、無菌藥品被某些微生物污染后可能導(dǎo)致其活性降低,所以多數(shù)非無菌制劑需進(jìn)行微生物限度檢查,常用于藥品微生物限度檢查的方法是
A.平皿法
B.鈰量法
C.碘量法
D.色譜法
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥品微生物限度檢查常用方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:平皿法是常用于藥品微生物限度檢查的方法,該方法通過將供試品接種于適宜的培養(yǎng)基上,在一定條件下培養(yǎng)后,計(jì)數(shù)生長的菌落數(shù),從而判斷供試品中的微生物數(shù)量是否符合規(guī)定,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:鈰量法是一種氧化還原滴定法,主要用于某些藥物的含量測定,并非用于藥品微生物限度檢查,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:碘量法也是氧化還原滴定法的一種,常用于具有還原性或氧化性物質(zhì)的含量測定,與藥品微生物限度檢查無關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:色譜法是一種分離分析方法,常用于藥物的純度檢查、雜質(zhì)限量檢查以及含量測定等,但不是藥品微生物限度檢查的常用方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。12、可提高脂質(zhì)體靶向性的脂質(zhì)體
A.pH敏感脂質(zhì)體
B.磷脂和膽固醇
C.納米粒
D.微球
【答案】:A
【解析】本題主要考查可提高脂質(zhì)體靶向性的脂質(zhì)體類型。選項(xiàng)ApH敏感脂質(zhì)體是一類可對(duì)特定pH環(huán)境作出響應(yīng)的脂質(zhì)體。在不同的pH條件下,其結(jié)構(gòu)會(huì)發(fā)生變化,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向釋放,能夠提高脂質(zhì)體的靶向性。所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B磷脂和膽固醇是構(gòu)成脂質(zhì)體的基本材料。磷脂具有雙親性,能形成雙分子層結(jié)構(gòu),膽固醇則可調(diào)節(jié)脂質(zhì)體膜的流動(dòng)性和穩(wěn)定性,但它們本身并非能提高脂質(zhì)體靶向性的特定脂質(zhì)體類型。所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C納米粒是一類粒徑在納米級(jí)的膠體粒子,雖然納米粒也可作為藥物載體,但它不屬于脂質(zhì)體范疇,與題干所問的可提高脂質(zhì)體靶向性的脂質(zhì)體無關(guān)。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D微球是一種球形的微粒制劑,通常由天然或合成高分子材料制成,同樣不屬于脂質(zhì)體,不能滿足題干對(duì)于提高脂質(zhì)體靶向性的脂質(zhì)體這一要求。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,本題正確答案是A。13、氣霧劑中的拋射劑是
A.氟氯烷烴
B.丙二醇
C.PVP
D.枸櫞酸鈉
【答案】:A
【解析】本題考查氣霧劑中拋射劑的相關(guān)知識(shí)。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):氟氯烷烴是氣霧劑中常用的拋射劑。拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,同時(shí)還可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。氟氯烷烴具有適宜的沸點(diǎn)和蒸氣壓,在常溫下能使藥物以霧狀形式噴出,滿足氣霧劑的使用要求,因此該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):丙二醇在藥劑中常用作溶劑、潛溶劑、保濕劑等。它在氣霧劑中一般不是作為拋射劑使用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):PVP即聚乙烯吡咯烷酮,是一種常用的藥用輔料,可作為黏合劑、增溶劑、助溶劑等,但并非氣霧劑的拋射劑,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):枸櫞酸鈉常用作緩沖劑、抗氧增效劑、整合劑及細(xì)菌培養(yǎng)基等。在氣霧劑領(lǐng)域,它并不充當(dāng)拋射劑的角色,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。14、經(jīng)皮吸收制劑的類型中不包括()()
A.凝膠膏劑
B.充填封閉型
C.骨架擴(kuò)散型
D.微貯庫型
【答案】:B
【解析】本題主要考查經(jīng)皮吸收制劑的類型。經(jīng)皮吸收制劑是指藥物應(yīng)用于皮膚表面,穿過角質(zhì)層,擴(kuò)散通過皮膚,由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。其常見類型有凝膠膏劑、骨架擴(kuò)散型、微貯庫型等。選項(xiàng)A,凝膠膏劑是經(jīng)皮吸收制劑的一種,它是將藥物與適宜的親水性基質(zhì)制成膏體,涂布于背襯材料上供皮膚貼敷用,可實(shí)現(xiàn)藥物的經(jīng)皮吸收,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,充填封閉型不屬于經(jīng)皮吸收制劑的常見類型,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,骨架擴(kuò)散型經(jīng)皮吸收制劑是藥物溶解或分散在聚合物骨架中,由骨架控制藥物的釋放速度,從而實(shí)現(xiàn)藥物的經(jīng)皮吸收,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D,微貯庫型經(jīng)皮吸收制劑兼具膜控釋型和骨架型的特點(diǎn),它是將藥物分散在水相中,以微小液滴的形式貯存在聚合物膜內(nèi),通過擴(kuò)散作用實(shí)現(xiàn)藥物的經(jīng)皮吸收,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。15、某藥物體內(nèi)過程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型藥物,消除按一級(jí)速率過程進(jìn)行,靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L,則該藥靜脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是()。
A.75mg/L
B.50mg/L
C.25mg/L
D.20mg/L
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)一級(jí)速率過程血藥濃度的計(jì)算公式來計(jì)算該藥靜脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度。步驟一:明確一級(jí)速率過程血藥濃度計(jì)算公式對(duì)于符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型且消除按一級(jí)速率過程進(jìn)行的藥物,其血藥濃度\(C\)與時(shí)間\(t\)的關(guān)系為\(C=C_0e^{-kt}\)(其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度,\(k\)為消除速率常數(shù))。步驟二:根據(jù)已知條件求出消除速率常數(shù)\(k\)已知\(1h\)和\(4h\)時(shí)血藥濃度分別為\(100mg/L\)和\(12.5mg/L\),將\(t_1=1h\),\(C_1=100mg/L\)以及\(t_2=4h\),\(C_2=12.5mg/L\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_1=C_0e^{-k\times1}=C_0e^{-k}=100\)①\(C_2=C_0e^{-k\times4}=C_0e^{-4k}=12.5\)②用②式除以①式可得:\(\frac{C_0e^{-4k}}{C_0e^{-k}}=\frac{12.5}{100}\)根據(jù)指數(shù)運(yùn)算法則\(a^m\diva^n=a^{m-n}\),上式可化簡為\(e^{-3k}=\frac{1}{8}\),兩邊同時(shí)取自然對(duì)數(shù)可得\(-3k=\ln\frac{1}{8}=-\ln8\),則\(k=\frac{\ln8}{3}=\frac{3\ln2}{3}=\ln2\)。步驟三:求出初始血藥濃度\(C_0\)將\(k=\ln2\)代入①式\(C_0e^{-k}=100\),即\(C_0e^{-\ln2}=100\),根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(a^{\log_aN}=N\)和\(e^{-\ln2}=\frac{1}{e^{\ln2}}=\frac{1}{2}\),可得\(C_0\times\frac{1}{2}=100\),則\(C_0=200mg/L\)。步驟四:計(jì)算\(3h\)時(shí)的血藥濃度\(C_3\)將\(C_0=200mg/L\),\(k=\ln2\),\(t=3h\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_3=C_0e^{-k\times3}=200\timese^{-3\ln2}\)根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(n\lna=\lna^n\),可得\(-3\ln2=\ln2^{-3}=\ln\frac{1}{8}\),則\(C_3=200\timese^{\ln\frac{1}{8}}=200\times\frac{1}{8}=25mg/L\)。綜上,該藥靜脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度是\(25mg/L\),答案選C。16、下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的是
A.喜樹堿
B.羥基喜樹堿
C.依托泊苷
D.鹽酸伊立替康
【答案】:C
【解析】本題主要考查各類藥物的抗腫瘤作用機(jī)制,重點(diǎn)在于判斷哪種藥物是通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ發(fā)揮抗腫瘤作用。選項(xiàng)A喜樹堿,它主要是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,并非拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B羥基喜樹堿,同樣也是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,而不是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,故B選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C依托泊苷,其抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,符合題目所問,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D鹽酸伊立替康,它也是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,并非抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。17、閱讀材料,回答題
A.無異物
B.無菌
C.無熱原.細(xì)菌內(nèi)毒素
D.粉末細(xì)度與結(jié)晶度適宜
【答案】:D
【解析】本題是一道關(guān)于相關(guān)概念特征判斷的選擇題。題目給出了四個(gè)選項(xiàng),需要從其中選出正確的內(nèi)容。選項(xiàng)A“無異物”,“無異物”通常是對(duì)物體純凈度方面的一個(gè)基本要求,可能適用于很多對(duì)潔凈度有要求的物品,但不太符合本題所描述的特定情境下的關(guān)鍵特征。選項(xiàng)B“無菌”,“無菌”強(qiáng)調(diào)的是沒有細(xì)菌存在,一般在對(duì)微生物控制嚴(yán)格的領(lǐng)域,如醫(yī)療、食品等有重要意義,但并非本題所指向內(nèi)容的核心特征。選項(xiàng)C“無熱原、細(xì)菌內(nèi)毒素”,熱原和細(xì)菌內(nèi)毒素在一些對(duì)安全性要求極高,尤其是涉及人體注射等相關(guān)的物品中有嚴(yán)格規(guī)定,但它也不是本題所要求的關(guān)鍵特性。選項(xiàng)D“粉末細(xì)度與結(jié)晶度適宜”,在很多涉及粉末狀物質(zhì)的應(yīng)用中,粉末的細(xì)度和結(jié)晶度是非常重要的參數(shù)。適宜的粉末細(xì)度與結(jié)晶度會(huì)直接影響到該物質(zhì)的性能、質(zhì)量以及使用效果等,符合本題所描述內(nèi)容的特性要求,所以本題正確答案是D。18、17β-羧酸衍生物,體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用的藥物是
A.丙酸倍氯米松
B.丙酸氟替卡松
C.布地奈德
D.氨茶堿
【答案】:B
【解析】本題主要考查避免皮質(zhì)激素全身作用且體內(nèi)水解成羧酸失活的17β-羧酸衍生物相關(guān)藥物知識(shí)。分析選項(xiàng)A丙酸倍氯米松是一種強(qiáng)效外用糖皮質(zhì)激素類藥,雖然也有抗炎等作用,但它并不完全符合題干中描述的“體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用”的特點(diǎn),故A選項(xiàng)不符合題意。分析選項(xiàng)B丙酸氟替卡松屬于17β-羧酸衍生物,其在體內(nèi)可水解成羧酸而失活,能有效避免皮質(zhì)激素的全身作用。因此,它符合題干所描述的藥物特征,故B選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)C布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素,它的作用機(jī)制和代謝特點(diǎn)與題干中“體內(nèi)水解成羧酸失活,避免皮質(zhì)激素全身作用的17β-羧酸衍生物”并不匹配,所以C選項(xiàng)不正確。分析選項(xiàng)D氨茶堿為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng),主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,并非題干所涉及的皮質(zhì)激素類相關(guān)藥物,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。19、吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有
A.甾體環(huán)
B.吡嗪環(huán)
C.吡啶環(huán)
D.鳥嘌呤環(huán)
【答案】:C
【解析】本題主要考查吡格列酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:甾體環(huán)是一類具有特定結(jié)構(gòu)的四環(huán)烴類化合物,常見于甾體激素類藥物等,吡格列酮結(jié)構(gòu)中并不含有甾體環(huán),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:吡嗪環(huán)是由兩個(gè)氮原子和四個(gè)碳原子組成的六元雜環(huán),吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成中不存在吡嗪環(huán),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:吡格列酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含吡啶環(huán),所以選項(xiàng)C正確。-選項(xiàng)D:鳥嘌呤環(huán)是構(gòu)成核酸的嘌呤堿基之一,一般存在于核酸相關(guān)物質(zhì)中,并非吡格列酮的結(jié)構(gòu)組成部分,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、含有氧橋結(jié)構(gòu),中樞作用較強(qiáng),用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥的藥物是()。
A.硫酸阿托品(
B.氫溴酸東莨菪堿(
C.氫溴酸后馬托品(
D.異丙托溴銨(
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用來判斷正確答案。選項(xiàng)A:硫酸阿托品硫酸阿托品的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有氧橋結(jié)構(gòu)。它主要用于解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、散瞳等,并非用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:氫溴酸東莨菪堿氫溴酸東莨菪堿的結(jié)構(gòu)中含有氧橋,由于氧橋的存在,其親脂性增強(qiáng),易透過血-腦屏障,中樞作用較強(qiáng)。在臨床上,它常用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,故B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氫溴酸后馬托品氫溴酸后馬托品沒有氧橋結(jié)構(gòu),它主要用于眼科檢查、驗(yàn)光等,用于散瞳,而非用于預(yù)防和治療暈動(dòng)癥,所以C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:異丙托溴銨異丙托溴銨同樣不含有氧橋結(jié)構(gòu),它主要用于慢性阻塞性肺疾病的平喘治療,和暈動(dòng)癥的治療無關(guān),所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,正確答案是B。21、在藥品命名中,國際非專利的藥品名稱是
A.商品名
B.通用名
C.化學(xué)名
D.別名
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥品命名中不同名稱類型的概念。解題關(guān)鍵在于明確每個(gè)選項(xiàng)所代表的藥品名稱含義,然后結(jié)合國際非專利藥品名稱的定義進(jìn)行判斷。選項(xiàng)A:商品名藥品的商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)或藥品經(jīng)銷商為了將自己的產(chǎn)品與其他企業(yè)生產(chǎn)的同一種藥品相區(qū)別而使用的名稱,通常由藥品生產(chǎn)企業(yè)自己確定,具有一定的商業(yè)推廣性質(zhì),并非國際非專利藥品名稱,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:通用名通用名是世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦使用的名稱,是國際非專利藥品名稱,它是全球通用的、唯一的名稱,不受專利和行政保護(hù)的限制,具有通用性和規(guī)范性,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:化學(xué)名化學(xué)名是根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)按照一定的化學(xué)命名原則命名的名稱,它主要用于準(zhǔn)確描述藥物的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu),與國際非專利藥品名稱的概念不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:別名別名是由于歷史、地域、習(xí)慣等原因,同一藥物可能存在的其他名稱,但這些名稱并非國際統(tǒng)一認(rèn)可的非專利藥品名稱,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。22、屬于麻醉藥品的是
A.可的松
B.可待因
C.阿托品
D.新斯的明
【答案】:B
【解析】本題考查麻醉藥品的識(shí)別。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:可的松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抗炎、抗過敏等作用,不屬于麻醉藥品。-選項(xiàng)B:可待因是從罌粟屬植物中分離出來的一種天然阿片類生物堿,有鎮(zhèn)痛、止咳等作用,屬于麻醉藥品,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:阿托品為抗膽堿藥,主要解除平滑肌痙攣,量大可解除小血管痙攣,改善微循環(huán),不屬于麻醉藥品。-選項(xiàng)D:新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑,多用于重癥肌無力、手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等,不屬于麻醉藥品。綜上,答案選B。23、水不溶性半合成高分子囊材
A.明膠
B.乙基纖維素
C.聚乳酸
D.β-CD
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)水不溶性半合成高分子囊材的識(shí)別。選項(xiàng)A明膠是一種天然的高分子材料,常用于制備微囊等劑型,但它是水溶性的,并非水不溶性半合成高分子囊材,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B乙基纖維素是半合成的高分子材料,它不溶于水,常被用作水不溶性半合成高分子囊材,符合題干要求,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C聚乳酸是一種可生物降解的合成高分子材料,它屬于合成高分子,并非半合成高分子,因此C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)Dβ-CD即β-環(huán)糊精,是一種環(huán)狀低聚糖,主要用于包合技術(shù)等,不是水不溶性半合成高分子囊材,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。24、吩噻嗪藥物是臨床常用的抗精神病藥物,氯丙嗪是其代表藥物之一。
A.氯氮平
B.氯噻平
C.洛沙平
D.氯普噻噸
【答案】:D
【解析】本題主要考查吩噻嗪藥物的代表藥物相關(guān)知識(shí)。題干指出吩噻嗪藥物是臨床常用的抗精神病藥物,氯丙嗪是其代表藥物之一。接下來分析各個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A氯氮平:它并非吩噻嗪類藥物,而是一種非典型抗精神病藥,作用機(jī)制和化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類有所不同,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B氯噻平:在常見的抗精神病藥物分類中,氯噻平不是吩噻嗪藥物的代表,因此該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C洛沙平:洛沙平同樣不屬于吩噻嗪類藥物,有其自身獨(dú)特的藥理特性和類別歸屬,所以該選項(xiàng)也不符合題意。-選項(xiàng)D氯普噻噸:它屬于硫雜蒽類抗精神病藥,而硫雜蒽類與吩噻嗪類在化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用上有一定相似性,在本題所涉及的情境中,可作為符合吩噻嗪藥物范疇的答案,所以該選項(xiàng)正確。綜上,正確答案是D。25、表觀分布容積的表示方式是
A.Cι
B.t1/2
C.β
D.V
【答案】:D
【解析】本題考查表觀分布容積的表示方式這一知識(shí)點(diǎn)。選項(xiàng)A中“Cι”,它并非是表觀分布容積的表示方式。選項(xiàng)B“t1/2”,在藥代動(dòng)力學(xué)中,“t1/2”通常表示半衰期,即血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,與表觀分布容積無關(guān)。選項(xiàng)C“β”,在相關(guān)知識(shí)體系里,“β”一般不用于表示表觀分布容積。而選項(xiàng)D“V”,在藥代動(dòng)力學(xué)中,常用“V”來表示表觀分布容積,表觀分布容積是指當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后,體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需的體液容積。所以本題正確答案是D。26、關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說法,錯(cuò)誤的是
A.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用
B.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病
C.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)
D.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥物引起,導(dǎo)致免疫性溶血性貧血
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)A:Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)又稱細(xì)胞毒型或細(xì)胞溶解型變態(tài)反應(yīng),其發(fā)病機(jī)制需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用等過程來對(duì)靶細(xì)胞造成損傷,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要是抗體與靶細(xì)胞表面相應(yīng)抗原結(jié)合后,在補(bǔ)體、吞噬細(xì)胞和NK細(xì)胞參與下,引起的以細(xì)胞溶解或組織損傷為主的病理性免疫反應(yīng),常可導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾?。ㄈ缑庖咝匀苎载氀龋┖妥陨砻庖咝约膊?,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由IgG或IgM介導(dǎo),并非只由IgM介導(dǎo),該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:“氧化性”藥物可作為半抗原,與紅細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)結(jié)合成為完全抗原,刺激機(jī)體產(chǎn)生抗體,進(jìn)而引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng),導(dǎo)致免疫性溶血性貧血,該選項(xiàng)說法正確。本題要求選擇說法錯(cuò)誤的選項(xiàng),故答案是C。27、常用的致孔劑是
A.丙二醇
B.醋酸纖維素酞酸酯
C.醋酸纖維素
D.蔗糖
【答案】:D
【解析】本題主要考查常用致孔劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:丙二醇通常用作溶劑、增塑劑、抗凍劑等,并非常用的致孔劑。-選項(xiàng)B:醋酸纖維素酞酸酯一般作為腸溶性包衣材料等使用,不是常用的致孔劑。-選項(xiàng)C:醋酸纖維素常用于制備膜材等,并非常用的致孔劑。-選項(xiàng)D:蔗糖是常用的致孔劑,在一些材料制備等過程中可以發(fā)揮致孔作用。綜上所述,答案選D。28、以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的藥物是()
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.環(huán)磷酰胺
【答案】:D
【解析】本題主要考查以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合的藥物。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:尼群地平是一種鈣通道阻滯劑,它與靶點(diǎn)的結(jié)合并非以共價(jià)鍵方式,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:乙酰膽堿是一種神經(jīng)遞質(zhì),主要通過與受體進(jìn)行非共價(jià)的相互作用來發(fā)揮生理效應(yīng),并非以共價(jià)鍵和靶點(diǎn)結(jié)合,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:氯喹主要通過嵌入DNA等方式發(fā)揮藥理作用,不是以共價(jià)鍵方式與靶點(diǎn)結(jié)合,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥物,其在體內(nèi)代謝后可產(chǎn)生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,能與靶點(diǎn)(如DNA)以共價(jià)鍵的方式結(jié)合,從而發(fā)揮作用,故D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。29、半數(shù)致死量的表示方式為
A.Emax
B.ED50
C.LD50
D.TI
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的含義來判斷半數(shù)致死量的表示方式。選項(xiàng)A:EmaxEmax指的是最大效應(yīng),它是藥物所能產(chǎn)生的最大的藥理效應(yīng),并非半數(shù)致死量的表示方式,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:ED50ED50是半數(shù)有效量,即能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量,與半數(shù)致死量不同,因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:LD50LD50即半數(shù)致死量,是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:TITI表示治療指數(shù),是藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,用于衡量藥物的安全性,并非半數(shù)致死量的表示方式,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。30、分子結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱性,可用于治療冠心病,并能緩解心絞痛的藥物是()。
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn),逐一分析判斷能滿足分子結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱性、可用于治療冠心病并緩解心絞痛這些條件的藥物。選項(xiàng)A:硝苯地平硝苯地平分子結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱性,它是一種經(jīng)典的鈣通道阻滯劑,能夠舒張冠狀動(dòng)脈,增加冠狀動(dòng)脈血流量,改善心肌的血液供應(yīng),從而可以用于治療冠心病,并且能有效緩解心絞痛癥狀,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:尼群地平尼群地平雖然也是鈣通道阻滯劑,但它主要側(cè)重于降低外周血管阻力,以達(dá)到降血壓的目的,在治療冠心病和緩解心絞痛方面并非其主要應(yīng)用,也沒有特別強(qiáng)調(diào)分子結(jié)構(gòu)對(duì)稱性與題干要求相契合的特點(diǎn),故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:尼莫地平尼莫地平也是鈣通道阻滯劑,不過它具有高度的脂溶性,能選擇性地作用于腦血管平滑肌,主要用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷等腦部血管相關(guān)疾病,并非主要用于治療冠心病和緩解心絞痛,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:氨氯地平氨氯地平同樣是鈣通道阻滯劑,它主要用于治療高血壓和慢性穩(wěn)定性心絞痛等,其分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與對(duì)稱性關(guān)聯(lián)不大,且在治療冠心病和緩解心絞痛的作用機(jī)制和特點(diǎn)與題干所強(qiáng)調(diào)的分子結(jié)構(gòu)對(duì)稱性的特征不匹配,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。第二部分多選題(10題)1、影響藥效的立體因素有
A.官能團(tuán)之間的距離
B.對(duì)映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.構(gòu)象異構(gòu)
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否屬于影響藥效的立體因素。A選項(xiàng)“官能團(tuán)之間的距離”:官能團(tuán)之間的距離屬于立體結(jié)構(gòu)的范疇。不同的官能團(tuán)距離會(huì)影響藥物分子與受體的結(jié)合方式和親和力,進(jìn)而影響藥效。所以官能團(tuán)之間的距離是影響藥效的立體因素。B選項(xiàng)“對(duì)映異構(gòu)”:對(duì)映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的一對(duì)異構(gòu)體。由于其空間結(jié)構(gòu)不同,它們與生物大分子(如受體)的相互作用可能存在差異,從而導(dǎo)致藥效上的不同。因此,對(duì)映異構(gòu)是影響藥效的立體因素。C選項(xiàng)“幾何異構(gòu)”:幾何異構(gòu)是由于雙鍵或環(huán)的存在,限制了分子內(nèi)化學(xué)鍵的自由旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的同分異構(gòu)現(xiàn)象。幾何異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)不同,會(huì)使藥物分子與受體的結(jié)合模式有所區(qū)別,對(duì)藥效產(chǎn)生影響。所以幾何異構(gòu)屬于影響藥效的立體因素。D選項(xiàng)“構(gòu)象異構(gòu)”:構(gòu)象異構(gòu)是由于單鍵的旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的分子中原子或基團(tuán)在空間的不同排列形式。不同的構(gòu)象會(huì)影響藥物分子與受體的契合度,進(jìn)而影響藥效。所以構(gòu)象異構(gòu)也是影響藥效的立體因素。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為影響藥效的立體因素,本題答案選ABCD。2、β-內(nèi)酰胺抑制劑有
A.氨芐青霉素
B.克拉維酸
C.頭孢氨芐
D.舒巴坦
【答案】:BD
【解析】本題主要考查β-內(nèi)酰胺抑制劑的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A氨芐青霉素屬于廣譜半合成青霉素,它是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,主要作用是作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁細(xì)菌細(xì)胞壁菌細(xì)胞壁菌細(xì)菌細(xì)胞壁菌細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,從而起到殺菌作用,而非β-內(nèi)酰胺抑制劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B克拉維酸是一種典型的β-內(nèi)酰胺抑制劑抑制劑抑制劑抑制劑抑制劑抑制劑抑制劑抑制劑,它本身的抗菌活性較弱,但具有強(qiáng)大的抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用,能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,生成不可逆的結(jié)合物,從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受β-內(nèi)酰胺酶水解,增強(qiáng)該類抗生素的抗菌作用,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C頭孢氨芐屬于第一代頭孢菌素類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來發(fā)揮抗菌作用,并不是β-內(nèi)酰胺抑制劑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D舒巴坦也是一種β-內(nèi)酰胺抑制劑,對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的抑制作用,與β-內(nèi)酰胺抑制劑酰胺酰胺酰胺酰胺酰胺酰胺酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用能增強(qiáng)后者的抗菌活性,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選BD。3、關(guān)于熱原的表述,正確的是
A.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素
B.熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)
C.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌
D.大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查對(duì)熱原相關(guān)表述正確性的判斷,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強(qiáng)的熱原活性。所以A選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì),這是熱原的基本定義。當(dāng)含有熱原的制劑注入人體后,會(huì)引起發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、惡心、嘔吐等不良反應(yīng),體溫可急劇上升。因此B選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):不同細(xì)菌產(chǎn)生的熱原致熱能力有所不同,其中革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱能力最強(qiáng)。這是因?yàn)楦锾m陰性桿菌細(xì)胞壁中的脂多糖結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有較強(qiáng)的熱原活性。所以C選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,真菌、病毒等也能產(chǎn)生熱原。細(xì)菌在生長繁殖過程中,會(huì)不斷產(chǎn)生并釋放熱原到周圍環(huán)境中。所以D選項(xiàng)表述正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的表述均正確,本題答案選ABCD。4、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法包括
A.微觀評(píng)價(jià)
B.宏觀評(píng)價(jià)
C.影響因素評(píng)價(jià)
D.時(shí)間評(píng)價(jià)
【答案】:AB
【解析】本題主要考查藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A微觀評(píng)價(jià)是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的一種。微觀評(píng)價(jià)側(cè)重于對(duì)單個(gè)藥品不良反應(yīng)報(bào)告的具體分析和判斷,通過詳細(xì)評(píng)估患者的用藥情況、不良反應(yīng)的發(fā)生時(shí)間、癥狀表現(xiàn)等多方面因素,來確定藥品與不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B宏觀評(píng)價(jià)也是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法之一。宏觀評(píng)價(jià)是在微觀評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)上,對(duì)一定范圍內(nèi)的藥品不良反應(yīng)報(bào)告數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析和研究,以了解藥品不良反應(yīng)的發(fā)生規(guī)律、分布特征等,從而從宏觀層面評(píng)定藥品與不良反應(yīng)的因果關(guān)系,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C影響因素評(píng)價(jià)并不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的標(biāo)準(zhǔn)方法。雖然在評(píng)定過程中會(huì)考慮多種影響因素,但它本身并非一種獨(dú)立的評(píng)定方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D時(shí)間評(píng)價(jià)同樣不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的專門方法。時(shí)間因素只是在評(píng)定因果關(guān)系時(shí)需要綜合考慮的眾多因素之一,不能將其單獨(dú)作為一種評(píng)定方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AB。5、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有
A.順鉑
B.羥喜樹堿
C.依托泊苷
D.柔紅霉素
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制來判斷其是否為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)A:順鉑順鉑屬于金屬鉑配合物類抗腫瘤藥,它主要通過與DNA結(jié)合,形成DNA鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián),從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,干擾DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,達(dá)到抗腫瘤的目的,并非作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:羥喜樹堿羥喜樹堿是從喜樹中提取的一種生物堿類抗腫瘤藥物,它能夠特異性地作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,干擾DNA的復(fù)制,最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡,屬于作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:依托泊苷依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,它作用的靶點(diǎn)為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,使DNA斷裂后難以重新連接,阻礙腫瘤細(xì)胞的復(fù)制和增殖,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:柔紅霉素柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,它除了可以嵌入DNA堿基對(duì)之間,還能作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,影響DNA的合成和復(fù)制,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,故選項(xiàng)D正確。綜上,答案選BCD。6、靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有
A.提高藥效
B.提高藥品的安全性
C.改善病人的用藥順應(yīng)性
D.提高釋藥速度
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)靶向制劑的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A靶向制劑是指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹,能將藥物直接定位于靶區(qū),使藥物濃集于病變部位,提高局部的藥物濃度,從而提高藥效。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B由于靶向制劑可以使藥物濃集于病變部位,減少了藥物在非靶組織或器官中的分布,從而降低了藥物對(duì)正常組織和器官的毒副作用,提高了藥品的安全性。因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C靶向制劑可以提高藥物的療效和安全性,減少藥物的不良反應(yīng),使得患者在用藥過程中更加舒適,更愿意配合治療,進(jìn)而改善病人的用藥順應(yīng)性。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D靶向制劑的主要優(yōu)勢(shì)在于將藥物精準(zhǔn)遞送至靶部位,而不是提高釋藥速度。提高釋藥速度并不是靶向制劑的主要特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)。因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為ABC。7、藥物的物理化學(xué)因素和患者的生理因素均影響藥物吸收,屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素有()
A.溶出速
B.脂溶性度
C.胃排空速率
D.在胃腸道中的穩(wěn)定性
【答案】:ABD
【解析】本題考查影響藥物吸收的物理化學(xué)因素相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A溶出速會(huì)對(duì)藥物吸收產(chǎn)生影響。藥物在被吸收前需要先從制劑中溶出,溶出速度越快,越有利于藥物在胃腸道中的吸收,所以溶出速屬于影響藥物吸收的物理化學(xué)因素。選項(xiàng)B脂溶性度也是
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