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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考試黑鉆押題第一部分單選題(30題)1、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是
A.藥效迅速
B.劑量準(zhǔn)
C.使用方便
D.作用可靠
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否符合注射劑的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:藥效迅速注射劑可直接進(jìn)入人體血液循環(huán),藥物能快速到達(dá)作用部位,從而迅速發(fā)揮藥效。所以藥效迅速是注射劑的特點(diǎn)之一,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:劑量準(zhǔn)確注射劑在生產(chǎn)過程中,會(huì)經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量控制和精確的劑量調(diào)配,每一支或每一瓶注射劑的藥物含量都是固定且準(zhǔn)確的,能夠保證用藥劑量的精準(zhǔn)性。因此劑量準(zhǔn)是注射劑的特點(diǎn)之一,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:使用方便注射劑需要專業(yè)的醫(yī)護(hù)人員操作,通常需要進(jìn)行注射部位的消毒、注射器的選用和使用等一系列操作,并且注射過程可能會(huì)給患者帶來一定的痛苦,與一些口服制劑等相比,其使用并不方便。所以該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:作用可靠由于注射劑直接進(jìn)入血液循環(huán),不受胃腸道等消化吸收因素的影響,能保證藥物以穩(wěn)定的劑量和濃度到達(dá)作用部位,從而使藥物作用更加可靠。因此作用可靠是注射劑的特點(diǎn)之一,該選項(xiàng)說法正確。綜上,答案選C。2、根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是()。
A.給藥劑量過大
B.藥物效能較高
C.藥物效價(jià)較高
D.藥物的選擇性較低
【答案】:A
【解析】該題正確答案選A。藥物不良反應(yīng)按性質(zhì)分類,毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)。選項(xiàng)A,給藥劑量過大,會(huì)使藥物在體內(nèi)濃度過高,超出機(jī)體的耐受范圍,從而產(chǎn)生毒性作用,該項(xiàng)符合藥物產(chǎn)生毒性作用的原因。選項(xiàng)B,藥物效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng),效能高說明藥物在達(dá)到一定劑量后能發(fā)揮較強(qiáng)的作用,但這并非是產(chǎn)生毒性作用的原因。選項(xiàng)C,藥物效價(jià)是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,效價(jià)高意味著藥物的作用強(qiáng)度大,但與毒性作用產(chǎn)生的機(jī)制并無直接關(guān)聯(lián)。選項(xiàng)D,藥物的選擇性較低指藥物作用廣泛,可影響多個(gè)組織器官,但這和由于劑量或蓄積因素導(dǎo)致的毒性作用不是同一概念。所以本題應(yīng)選A。3、常用的W/O型乳劑的乳化劑是
A.吐溫80
B.聚乙二醇
C.卵磷脂
D.司盤80
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各類乳化劑的特點(diǎn)來判斷常用的W/O型乳劑的乳化劑。乳劑是指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系,有O/W型(水包油型)和W/O型(油包水型)等類型。不同類型的乳劑需要不同類型的乳化劑來穩(wěn)定。選項(xiàng)A:吐溫80吐溫80是聚山梨酯類表面活性劑,具有較強(qiáng)的親水性,易溶于水,是常用的O/W型乳化劑,可使油滴分散在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:聚乙二醇聚乙二醇具有多種不同的相對(duì)分子質(zhì)量,可溶于水和多種有機(jī)溶劑,在藥劑學(xué)中用途廣泛,如作為溶劑、增塑劑、保濕劑等,但它一般不作為乳化劑用于形成特定類型的乳劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C:卵磷脂卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,具有良好的乳化性能和生理活性,可用于制備O/W型或W/O型乳劑,但它并非常用的W/O型乳劑的乳化劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:司盤80司盤80即失水山梨醇油酸酯,是一種親油性的非離子型表面活性劑,其HLB值(親水親油平衡值)較低,具有較強(qiáng)的親油能力,能夠使水以微小液滴的形式分散在油相中,是常用的W/O型乳劑的乳化劑,故該選項(xiàng)符合要求。綜上,答案選D。4、某藥靜脈注射后經(jīng)過3個(gè)半衰期,此時(shí)體內(nèi)藥量為原來的
A.1月2日
B.1月4日
C.1月8日
D.1月16日
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)半衰期的概念來計(jì)算經(jīng)過3個(gè)半衰期后體內(nèi)藥量與原來藥量的關(guān)系。半衰期是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間。也就是說,每經(jīng)過一個(gè)半衰期,體內(nèi)的藥量就會(huì)減少為原來的一半。經(jīng)過1個(gè)半衰期后,體內(nèi)藥量變?yōu)樵瓉淼腬(1/2\);經(jīng)過2個(gè)半衰期后,體內(nèi)藥量變?yōu)閈(1/2\times1/2=1/4\);經(jīng)過3個(gè)半衰期后,體內(nèi)藥量變?yōu)閈(1/4\times1/2=1/8\)。所以某藥靜脈注射后經(jīng)過3個(gè)半衰期,此時(shí)體內(nèi)藥量為原來的1/8,答案選C。5、服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑,可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強(qiáng),產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是
A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用
B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用
C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性
D.抑制肝藥酶CYP3A4,導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑?qū)е掳⑼蟹ニM紋肌溶解毒性增強(qiáng)的原因。選項(xiàng)A,題干中并未表明是與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生毒副作用,該選項(xiàng)與題干情況不符,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,同理,題干不是強(qiáng)調(diào)與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生毒副作用,該表述不符合本題的實(shí)際原因,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,題干中沒有體現(xiàn)出是代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性,不符合題意,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,酮康唑能夠抑制肝藥酶CYP3A4,當(dāng)與阿托伐他汀同時(shí)服用時(shí),會(huì)致使合用藥物的代謝受到影響,使得阿托伐他汀在體內(nèi)的濃度升高,進(jìn)而毒副作用增強(qiáng),這與題干中描述的現(xiàn)象原因相符,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。6、細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為()。
A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
B.濾過
C.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:D
【解析】本題可通過分析各選項(xiàng)所涉及的物質(zhì)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn),并與題干中描述的轉(zhuǎn)運(yùn)過程進(jìn)行對(duì)比,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散,這是一種不需要消耗能量、沒有飽和現(xiàn)象、也不依賴膜蛋白的順濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。而題干中描述的是細(xì)胞外的\(K^{+}\)及細(xì)胞內(nèi)的\(Na^{+}\)逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并非順濃度梯度,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:濾過濾過是指在壓力差的作用下,溶液中的溶劑和小分子溶質(zhì)(如葡萄糖、無機(jī)鹽等)通過細(xì)胞膜的過程,通常是在毛細(xì)血管壁等部位發(fā)生的一種物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式,主要與壓力差有關(guān),并非題干中借助\(Na^{+}\),\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差的轉(zhuǎn)運(yùn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子和顆粒物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞并不直接穿過細(xì)胞膜,而是由膜包圍形成囊泡,通過膜包裹、膜融合和膜離斷等一系列過程完成轉(zhuǎn)運(yùn),包括入胞和出胞兩種形式。這與題干中描述的離子通過\(Na^{+}\),\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式不同,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度或電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。題干中細(xì)胞外的\(K^{+}\)及細(xì)胞內(nèi)的\(Na^{+}\)通過\(Na^{+}\),\(K^{+}\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),此過程需要\(Na^{+}\),\(K^{+}\)-ATP酶(一種特殊的膜蛋白)的參與,并且需要消耗細(xì)胞代謝產(chǎn)生的能量來實(shí)現(xiàn)逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn),符合主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。7、下列聯(lián)合用藥產(chǎn)生拮抗作用的是()
A.磺胺甲噁唑合用甲氧芐啶
B.華法林合用維生素K
C.克拉霉素合用奧美拉唑
D.普魯卡因合用腎上腺素
【答案】:B
【解析】本題主要考查聯(lián)合用藥產(chǎn)生拮抗作用的相關(guān)知識(shí),需要對(duì)各選項(xiàng)中的聯(lián)合用藥情況進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:磺胺甲噁唑合用甲氧芐啶,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,屬于協(xié)同作用,并非拮抗作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:華法林是香豆素類抗凝劑,通過抑制維生素K依賴的凝血因子的合成而發(fā)揮抗凝作用;維生素K是參與肝臟合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的輔酶。華法林合用維生素K時(shí),維生素K可拮抗華法林的抗凝作用,導(dǎo)致華法林的抗凝效果減弱,二者聯(lián)合用藥產(chǎn)生拮抗作用,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:克拉霉素合用奧美拉唑,通常用于治療幽門螺桿菌感染??死顾厥强股?,可抑制幽門螺桿菌;奧美拉唑是質(zhì)子泵抑制劑,可抑制胃酸分泌,為抗生素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利的環(huán)境,二者聯(lián)合使用可以提高對(duì)幽門螺桿菌的根除率,屬于協(xié)同作用,并非拮抗作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:普魯卡因是局部麻醉藥,腎上腺素可使局部血管收縮,減緩普魯卡因的吸收,延長(zhǎng)其作用時(shí)間,增強(qiáng)麻醉效果,二者聯(lián)合使用起到協(xié)同作用,并非拮抗作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。8、分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病屬于
A.按病因?qū)W分類
B.按病理學(xué)分類
C.按量-效關(guān)系分類
D.按給藥劑量及用藥方法分類
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)藥源性疾病不同分類方式的特點(diǎn),來判斷將藥源性疾病分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病屬于哪種分類。分析選項(xiàng)A按病因?qū)W分類主要是根據(jù)引起藥源性疾病的原因進(jìn)行劃分,通常會(huì)涉及藥物的固有特性、患者的個(gè)體差異等因素導(dǎo)致的疾病分類,而不是按照功能性改變和器質(zhì)性改變進(jìn)行分類,所以A選項(xiàng)不符合。分析選項(xiàng)B按病理學(xué)分類,是從疾病的病理特征角度進(jìn)行劃分。功能性改變的藥源性疾病主要表現(xiàn)為機(jī)體功能的異常,但沒有明顯的組織結(jié)構(gòu)改變;器質(zhì)性改變的藥源性疾病則是指藥物導(dǎo)致機(jī)體組織器官發(fā)生了形態(tài)學(xué)上的改變。因此,將藥源性疾病分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病屬于按病理學(xué)分類,B選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)C按量-效關(guān)系分類,主要關(guān)注藥物劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系,根據(jù)藥物劑量的大小以及機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的不同程度來劃分藥源性疾病,并非基于功能性和器質(zhì)性改變來分類,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D按給藥劑量及用藥方法分類,側(cè)重于考慮給藥的劑量大小、用藥的途徑、用藥的頻率等與給藥相關(guān)的因素對(duì)藥源性疾病的影響,而不是針對(duì)疾病的功能性和器質(zhì)性改變進(jìn)行分類,所以D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選B。9、對(duì)于易溶于水,在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成的注射劑是
A.注射用無菌粉末
B.溶膠型注射劑
C.混懸型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類型注射劑的適用情況。A選項(xiàng),注射用無菌粉末是將藥物制成無菌粉末,臨用前用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙饣蚧鞈液笞⑸?。?duì)于易溶于水且在水溶液中不穩(wěn)定的藥物來說,制成注射用無菌粉末可以避免藥物在水溶液中不穩(wěn)定而發(fā)生降解等情況,在使用時(shí)再進(jìn)行溶解,能保證藥物的有效性和穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng),溶膠型注射劑是藥物以膠粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系,易溶于水且在水溶液中不穩(wěn)定的藥物制成溶膠型注射劑仍會(huì)面臨在水溶液中不穩(wěn)定的問題,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng),混懸型注射劑是難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑,而題干中的藥物是易溶于水的,不適合制成混懸型注射劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng),乳劑型注射劑是油相和水相在乳化劑作用下制成的乳狀液型注射劑,主要適用于油類藥物或?qū)λ匀芤翰环€(wěn)定的藥物,易溶于水的藥物一般不制成乳劑型注射劑,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。10、在栓劑基質(zhì)中做防腐劑
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.羥基苯甲酸酯類
D.杏樹膠
【答案】:C
【解析】本題主要考查在栓劑基質(zhì)中可作為防腐劑的物質(zhì)。選項(xiàng)A聚乙二醇是常用的栓劑水溶性基質(zhì),具有良好的水溶性、化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn),主要用于提供合適的栓劑物理性狀和溶解藥物等,并非用作防腐劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B可可豆脂是一種天然的油脂性栓劑基質(zhì),具有適宜的熔點(diǎn)、可塑性等,能夠在體溫下迅速熔化,使藥物釋放,其主要作用是作為基質(zhì)材料,而不是防腐劑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C羥基苯甲酸酯類具有良好的防腐作用,能夠抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,在栓劑基質(zhì)中常被用作防腐劑,以保證栓劑在儲(chǔ)存和使用過程中的質(zhì)量,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D杏樹膠主要可作增稠劑、乳化劑等,通常不用于作為栓劑基質(zhì)的防腐劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。11、屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的腎排泄過程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:A
【解析】本題主要考查主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)主動(dòng)對(duì)腎排泄過程中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的判斷。選項(xiàng)A:腎小管分泌腎小管分泌是指腎小管主動(dòng)腎小管腎小管腎小管指腎小管腎小管腎小管腎小管腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)到管腔中的過程,這一過程需要需要需要需要需要需要需要需要需要需要需要消耗能量,屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)?選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過腎小球?yàn)V過過過程是血液通過腎小球ular腎小球腎小球腎小球?yàn)V過是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí)時(shí)時(shí)時(shí),血漿中的水分物通過腎小球腎小濾過膜進(jìn)入腎小囊形成原尿的過程,其動(dòng)力是是the動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力動(dòng)力主要是的的的的的是是是是有效濾過壓,屬于被動(dòng)過程,不屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)選項(xiàng)所以所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:腎小管重吸收腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程,該過程有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有有12、下列藥物劑型中,既能外用又能內(nèi)服的是
A.腸溶片劑
B.顆粒劑
C.膠囊劑
D.混懸劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同藥物劑型的使用方式。選項(xiàng)A腸溶片劑是一種在腸道內(nèi)溶解的片劑劑型,其設(shè)計(jì)目的是避免藥物在胃中被胃酸破壞或?qū)ξ葛つぎa(chǎn)生刺激,通常是口服給藥,不能外用,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B顆粒劑是將藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑,一般是通過沖服的方式內(nèi)服,不能直接外用,所以B選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,主要用于內(nèi)服,不能外用,所以C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。它既可以口服,比如一些兒童用的混懸液藥物可通過口服給藥;也可以外用,例如某些皮膚科用的混懸劑可涂抹于皮膚表面,所以混懸劑既能外用又能內(nèi)服,D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。13、主動(dòng)靶向制劑是指
A.載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官
B.采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈",將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效
C.能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑
D.阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營(yíng)養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)主動(dòng)靶向制劑的定義來對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A分析載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官,這描述的是被動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官(組織、細(xì)胞)對(duì)不同大小微粒不同的阻留性,采用各種載體材料制成的各種類型的膠體或混懸微粒制劑,并非主動(dòng)靶向制劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析主動(dòng)靶向制劑是指用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。這些修飾包括采用配體、抗體等對(duì)藥物載體進(jìn)行修飾,使其能夠特異性地識(shí)別靶細(xì)胞或組織,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送,選項(xiàng)B的表述符合主動(dòng)靶向制劑的定義,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑,這屬于物理化學(xué)靶向制劑中的熱敏感靶向制劑,是利用物理因素如溫度等觸發(fā)藥物釋放,并非主動(dòng)靶向制劑通過修飾載體實(shí)現(xiàn)靶向輸送的方式,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營(yíng)養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用,這是栓塞靶向制劑的特點(diǎn),主要是通過栓塞靶區(qū)血管來實(shí)現(xiàn)治療目的,也不屬于主動(dòng)靶向制劑的范疇,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。14、下列不屬于阿片類藥物依賴性治療方法的是
A.美沙酮替代治療
B.可樂啶治療
C.東莨菪堿綜合治療
D.昂丹司瓊抑制覓藥渴求
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)阿片類藥物依賴性的常見治療方法,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,從而判斷出不屬于該治療方法的選項(xiàng)。選項(xiàng)A:美沙酮替代治療美沙酮是一種人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,具有與嗎啡相似的藥理作用。美沙酮替代治療是阿片類藥物依賴性治療的經(jīng)典方法之一,通過長(zhǎng)期或短期使用美沙酮來替代海洛因等成癮性阿片類物質(zhì),以減輕戒斷癥狀,逐步消除患者對(duì)毒品的依賴。所以該選項(xiàng)屬于阿片類藥物依賴性治療方法。選項(xiàng)B:可樂啶治療可樂啶是一種α?-腎上腺素能激動(dòng)劑,它可以作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),抑制藍(lán)斑核去甲腎上腺素能神經(jīng)元放電,從而減輕阿片類藥物戒斷癥狀,如焦慮、失眠、肌肉疼痛等。因此,可樂啶治療在阿片類藥物依賴性治療中是被廣泛應(yīng)用的,屬于該治療方法。選項(xiàng)C:東莨菪堿綜合治療東莨菪堿是從茄科植物中提取的一種生物堿,具有中樞抗膽堿作用。東莨菪堿綜合治療可通過調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)功能,緩解阿片類藥物依賴者的戒斷反應(yīng),同時(shí)還能改善患者的自主神經(jīng)功能紊亂等癥狀,也是阿片類藥物依賴性治療的有效方法之一。所以該選項(xiàng)屬于阿片類藥物依賴性治療方法。選項(xiàng)D:昂丹司瓊抑制覓藥渴求昂丹司瓊主要是一種強(qiáng)效、高選擇性的5-羥色胺?(5-HT?)受體拮抗劑,臨床上常用于預(yù)防和治療化療、放療引起的惡心和嘔吐。雖然覓藥渴求是阿片類藥物依賴者的常見癥狀,但昂丹司瓊并非用于抑制阿片類藥物依賴者的覓藥渴求,不屬于阿片類藥物依賴性治療方法。綜上,答案選D。15、下列關(guān)于吸入給藥的敘述中錯(cuò)誤的是
A.巨大的肺泡表面積、豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離,決定了肺部給藥的迅速吸收
B.吸收后的藥物經(jīng)受肝的首過效應(yīng)影響
C.上呼吸道氣管壁上的纖毛運(yùn)動(dòng)可使停留在該部位的異物在幾小時(shí)內(nèi)被排出
D.呼吸道上皮細(xì)胞為類脂膜,藥物的脂水分配系數(shù)影響藥物的吸收
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)吸入給藥的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A藥物吸入給藥時(shí),肺部具有巨大的肺泡表面積、豐富的毛細(xì)血管以及極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離,這些生理結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為藥物的吸收提供了極為有利的條件,使得藥物能夠迅速地從肺部進(jìn)入血液循環(huán),所以該選項(xiàng)關(guān)于肺部給藥迅速吸收原因的描述是正確的。選項(xiàng)B吸入給藥后,藥物直接進(jìn)入肺部并被吸收進(jìn)入血液循環(huán),可避免藥物首先經(jīng)過肝臟,從而繞過了肝的首過效應(yīng)。首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。因此,該選項(xiàng)中“吸收后的藥物經(jīng)受肝的首過效應(yīng)影響”的表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C上呼吸道氣管壁上分布有纖毛,這些纖毛具有定向擺動(dòng)的功能,能夠?qū)⑼A粼谠摬课坏漠愇锿ㄟ^擺動(dòng)的方式在幾小時(shí)內(nèi)排出體外,這是人體呼吸道的一種自我保護(hù)機(jī)制,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)D呼吸道上皮細(xì)胞屬于類脂膜結(jié)構(gòu),藥物的吸收過程與其脂水分配系數(shù)密切相關(guān)。脂水分配系數(shù)合適的藥物更容易透過類脂膜,從而促進(jìn)藥物在呼吸道的吸收,所以該選項(xiàng)描述正確。綜上,敘述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是B。16、某膠囊劑的平均裝量為0.2g,它的裝量差異限度為
A.±10%
B.±8%
C.±7.5%
D.±5%
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)膠囊劑裝量差異限度的相關(guān)規(guī)定來進(jìn)行解答。在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,膠囊劑裝量差異限度有明確規(guī)定:平均裝量在0.30g以下時(shí),裝量差異限度為±10%;平均裝量在0.30g及0.30g以上時(shí),裝量差異限度為±7.5%。本題中該膠囊劑的平均裝量為0.2g,0.2g小于0.30g,所以它的裝量差異限度為±10%,答案選A。17、碘酊中碘化鉀的作用是
A.絮凝
B.增溶?
C.助溶
D.潛溶?
【答案】:C
【解析】本題主要考查碘酊中碘化鉀的作用。分析選項(xiàng)A絮凝是指使液體中懸浮的微粒聚集的過程,一般用于混懸劑等體系中,以改善其穩(wěn)定性等性質(zhì)。在碘酊中,碘化鉀的作用并非是使碘產(chǎn)生絮凝現(xiàn)象,所以選項(xiàng)A不符合題意。分析選項(xiàng)B增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。碘酊中并不依賴表面活性劑來增加碘的溶解度,所以碘化鉀的作用不是增溶,選項(xiàng)B不正確。分析選項(xiàng)C助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。在碘酊中,碘化鉀可以與碘形成可溶性的絡(luò)合物,從而增加碘在溶劑中的溶解度,因此碘化鉀在碘酊中的作用是助溶,選項(xiàng)C正確。分析選項(xiàng)D潛溶是指混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值的現(xiàn)象,這種混合溶劑稱為潛溶劑。碘酊并非是通過潛溶的方式來提高碘的溶解度,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。18、用高分子材料制成,粒徑在1~500μm,屬被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)
A.微囊
B.微球
C.滴丸
D.軟膠囊
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及藥劑的特點(diǎn),結(jié)合題干中對(duì)藥劑的描述來判斷正確答案。選項(xiàng)A:微囊微囊是利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊。它主要是將藥物包裹在囊材中,且題干強(qiáng)調(diào)的是“粒徑在1~500μm”的特定形態(tài),微囊并不一定符合這一粒徑范圍的典型特征,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:微球微球是一種用高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體,粒徑通常在1~500μm,且屬于被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng),這與題干中“用高分子材料制成,粒徑在1~500μm,屬被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)”的描述完全相符,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:滴丸滴丸是指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑,它并非題干中所描述的用高分子材料制成且具有特定粒徑的靶向給藥系統(tǒng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:軟膠囊軟膠囊是將油類或?qū)γ髂z無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中,軟質(zhì)囊材是由明膠、增塑劑、水等物質(zhì)組成,重點(diǎn)在于囊材包裹液體等藥物的形式,并非題干所描述的具有特定粒徑的高分子材料制成的靶向給藥系統(tǒng),所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。19、不屬于脂質(zhì)體作用特點(diǎn)的是()
A.具有靶向性和淋巴定向性
B.藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物
C.具有緩釋作用,可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間
D.可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)脂質(zhì)體的作用特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:脂質(zhì)體具有靶向性和淋巴定向性。脂質(zhì)體可以將藥物選擇性地傳遞到特定的組織或細(xì)胞,如通過被動(dòng)靶向可聚集于肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的組織器官,也可通過主動(dòng)靶向使其對(duì)特定細(xì)胞或組織有更好的靶向性,同時(shí)還具有淋巴定向性,故該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。-選項(xiàng)B:脂質(zhì)體具有良好的藥物相容性,它不僅可以包裹脂溶性藥物,也可以包裹水溶性藥物。將藥物包封于脂質(zhì)體后,可提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度,所以“藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物”的表述錯(cuò)誤,該選項(xiàng)不屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。-選項(xiàng)C:脂質(zhì)體具有緩釋作用,可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。藥物被包裹在脂質(zhì)體內(nèi),在體內(nèi)緩慢釋放,從而延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,減少了給藥次數(shù),故該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。-選項(xiàng)D:脂質(zhì)體可降低藥物毒性,適宜毒性較大的抗腫瘤藥物。脂質(zhì)體能夠?qū)⑺幬锇邢蜻\(yùn)輸?shù)侥[瘤組織,減少藥物在正常組織中的分布,從而降低藥物對(duì)正常組織的毒性,故該選項(xiàng)屬于脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)。綜上,答案選B。20、硝苯地平的作用機(jī)制是()
A.影響機(jī)體免疫功能
B.影響
C.影響細(xì)胞膜離子通道
D.阻斷受體
【答案】:C
【解析】本題考查硝苯地平的作用機(jī)制。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:影響機(jī)體免疫功能通常是一些免疫調(diào)節(jié)劑等藥物的作用方式,硝苯地平并不以此為作用機(jī)制,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:此選項(xiàng)表述不完整,缺乏明確指向,硝苯地平的作用機(jī)制并非如此模糊的表現(xiàn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:硝苯地平屬于鈣通道阻滯劑,主要作用機(jī)制是影響細(xì)胞膜離子通道,通過阻滯細(xì)胞膜L-型鈣通道,抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),從而松弛血管平滑肌,降低血壓等,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:阻斷受體是一些受體阻滯劑類藥物的作用特點(diǎn),如β受體阻滯劑、α受體阻滯劑等,硝苯地平并非通過阻斷受體發(fā)揮作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。21、對(duì)軟膏劑的質(zhì)量要求,錯(cuò)誤的敘述是
A.均勻細(xì)膩,無粗糙感
B.軟膏劑是半固體制劑,藥物與基質(zhì)必須是互溶的
C.軟膏劑稠度應(yīng)適宜,易于涂布
D.應(yīng)符合衛(wèi)生學(xué)要求
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)軟膏劑質(zhì)量要求的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其正確性。選項(xiàng)A均勻細(xì)膩、無粗糙感是軟膏劑質(zhì)量要求的重要指標(biāo)之一。若軟膏劑不夠均勻細(xì)膩,存在粗糙感,不僅會(huì)影響使用時(shí)的涂抹感受,還可能導(dǎo)致藥物在局部的分布不均勻,進(jìn)而影響藥效的發(fā)揮。所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B軟膏劑是半固體制劑,但藥物與基質(zhì)不一定要互溶。藥物可以溶解在基質(zhì)中,也可以混懸于基質(zhì)中。例如,某些難溶性藥物常制成混懸型軟膏劑。所以“藥物與基質(zhì)必須是互溶的”這一說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C軟膏劑的稠度應(yīng)適宜,便于涂抹在皮膚或黏膜表面。如果稠度過高,會(huì)難以涂布均勻,增加使用難度;若稠度過低,則可能導(dǎo)致藥物在局部停留時(shí)間過短,影響治療效果。因此,軟膏劑稠度適宜、易于涂布是其質(zhì)量要求之一,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D由于軟膏劑通常會(huì)直接用于皮膚或黏膜,為避免微生物污染引起感染等問題,應(yīng)符合衛(wèi)生學(xué)要求,包括對(duì)細(xì)菌、霉菌、酵母菌等微生物的限量規(guī)定。所以該選項(xiàng)敘述正確。綜上,答案選B。22、單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量為
A.腸-肝循環(huán)
B.首過效應(yīng)
C.胃排空速率
D.代謝
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)不同生理概念的理解。選項(xiàng)A,腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,與單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量無關(guān)。選項(xiàng)B,首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸粘膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,并非指胃內(nèi)容物的排出情況。選項(xiàng)C,胃排空速率指的就是單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,代謝是生物體維持生命的化學(xué)反應(yīng)總稱,涉及物質(zhì)在生物體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程,和胃內(nèi)容物的排出量沒有直接聯(lián)系。綜上,答案選C。23、加入非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,可使激動(dòng)藥的量一效曲線
A.最大效應(yīng)不變
B.最大效應(yīng)降低
C.最大效應(yīng)升高
D.增加激動(dòng)藥的劑量,可以使量一效曲線最大效應(yīng)恢復(fù)到原來水平
【答案】:B
【解析】本題主要考查加入非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后對(duì)激動(dòng)藥量-效曲線的影響。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是指與激動(dòng)藥并用時(shí),可使親和力與活性均降低,即不僅使激動(dòng)藥的量-效曲線右移,而且也降低其最大效應(yīng)。這是因?yàn)榉歉?jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。所以,加入非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,激動(dòng)藥的最大效應(yīng)會(huì)降低。選項(xiàng)A中說最大效應(yīng)不變,這與非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的作用機(jī)制不符;選項(xiàng)C最大效應(yīng)升高也是錯(cuò)誤的;選項(xiàng)D增加激動(dòng)藥的劑量可以使量-效曲線最大效應(yīng)恢復(fù)到原來水平,對(duì)于非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥來說,即使增加激動(dòng)藥的劑量,也不能使最大效應(yīng)恢復(fù)到原來水平,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。24、有關(guān)制劑中易水解的藥物有
A.腎上腺素
B.氨芐西林
C.維生素C
D.葡萄糖
【答案】:B
【解析】本題主要考查制劑中易水解藥物的相關(guān)知識(shí)。解題的關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)中藥物的化學(xué)性質(zhì),判斷其是否易水解。選項(xiàng)A腎上腺素含有酚羥基等結(jié)構(gòu),其不穩(wěn)定主要是因?yàn)榉恿u基易被氧化,并非易發(fā)生水解反應(yīng),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B氨芐西林屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。β-內(nèi)酰胺環(huán)具有較高的反應(yīng)活性,在一定條件下(如遇酸堿、水分等),極易發(fā)生開環(huán)水解反應(yīng),導(dǎo)致藥物失效。因此,氨芐西林是易水解的藥物,選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C維生素C分子中具有烯二醇結(jié)構(gòu),其不穩(wěn)定主要是由于烯二醇基具有較強(qiáng)的還原性,容易被氧化,而不是易水解,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D葡萄糖是一種多羥基醛,其化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,在一般情況下不易發(fā)生水解反應(yīng),所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選B。25、體現(xiàn)藥物入血速度和程度的是()
A.生物轉(zhuǎn)化
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.腸肝循環(huán)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的含義,來判斷哪個(gè)選項(xiàng)體現(xiàn)藥物入血速度和程度。選項(xiàng)A:生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變,主要是在酶的催化下進(jìn)行的一系列化學(xué)反應(yīng),其目的是使藥物的極性增加,有利于藥物的排泄,但它并不能體現(xiàn)藥物入血的速度和程度。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:生物利用度生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速度,它反映了藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度以及吸收的快慢,能夠體現(xiàn)藥物入血速度和程度。所以選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:生物半衰期生物半衰期是指藥物在體內(nèi)消除一半所需的時(shí)間,它主要用于衡量藥物在體內(nèi)的消除速度,與藥物入血速度和程度并無直接關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:腸肝循環(huán)腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,它主要影響藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間和作用時(shí)間,而不是體現(xiàn)藥物入血速度和程度。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選B。26、臨床前藥理毒理學(xué)研究不包括
A.主要藥效學(xué)研究
B.一般藥理學(xué)研究
C.藥動(dòng)學(xué)研究
D.多中心臨床試驗(yàn)
【答案】:D
【解析】本題的正確答案是D選項(xiàng)。下面對(duì)本題各選項(xiàng)進(jìn)行具體分析:A選項(xiàng):主要藥效學(xué)研究是臨床前藥理毒理學(xué)研究的重要組成部分。該研究主要是研究藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的藥效作用及其作用機(jī)制,明確藥物的治療作用,是評(píng)估藥物有效性的關(guān)鍵環(huán)節(jié),故A選項(xiàng)屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究?jī)?nèi)容。B選項(xiàng):一般藥理學(xué)研究也是臨床前藥理毒理學(xué)研究的一項(xiàng)內(nèi)容。它主要研究藥物在治療范圍或治療范圍以上劑量時(shí),除治療作用以外的非期望出現(xiàn)的藥理作用,目的是發(fā)現(xiàn)藥物可能引起的不良反應(yīng),為藥物的安全性評(píng)價(jià)提供依據(jù),所以B選項(xiàng)包含在臨床前藥理毒理學(xué)研究范疇內(nèi)。C選項(xiàng):藥動(dòng)學(xué)研究同樣是臨床前藥理毒理學(xué)研究的內(nèi)容。它主要研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,即藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律,有助于了解藥物在體內(nèi)的作用特點(diǎn)和藥效發(fā)揮過程,對(duì)于指導(dǎo)藥物的研發(fā)和臨床應(yīng)用具有重要意義,因此C選項(xiàng)也屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。D選項(xiàng):多中心臨床試驗(yàn)是在多個(gè)醫(yī)療中心進(jìn)行的臨床試驗(yàn),它屬于藥物臨床試驗(yàn)階段的工作,是為了進(jìn)一步驗(yàn)證藥物的有效性和安全性,觀察藥物在更廣泛人群中的使用情況,與臨床前藥理毒理學(xué)研究不同。臨床前藥理毒理學(xué)研究主要是在實(shí)驗(yàn)室和動(dòng)物身上進(jìn)行的研究,而多中心臨床試驗(yàn)是在人體上進(jìn)行的研究,所以D選項(xiàng)不屬于臨床前藥理毒理學(xué)研究。27、醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。處方中作為助懸劑的是
A.羧甲基纖維素鈉
B.聚山梨酯80
C.硝酸苯汞
D.蒸餾水
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)在醋酸可的松滴眼劑(混懸液)中的作用,來判斷哪個(gè)是助懸劑。選項(xiàng)A羧甲基纖維素鈉具有增稠、穩(wěn)定、助懸等作用,在醋酸可的松滴眼劑(混懸液)中可作為助懸劑,增加混懸液的穩(wěn)定性,防止藥物微晶沉降,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B聚山梨酯80是一種非離子型表面活性劑,在處方中通常作為增溶劑、乳化劑或潤(rùn)濕劑使用,而不是助懸劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C硝酸苯汞是一種常用的抑菌劑,能夠抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖,保證制劑的穩(wěn)定性和安全性,并非助懸劑,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D蒸餾水在處方中作為溶劑,用于溶解或分散其他成分,形成制劑的液體制劑基質(zhì),并非助懸劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。28、為提高靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體是
A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
B.免疫脂質(zhì)體
C.pH敏感性脂質(zhì)體
D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體
【答案】:C
【解析】本題主要考查為提高靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是通過在脂質(zhì)體表面連接PEG等材料,延長(zhǎng)其在血液循環(huán)中的時(shí)間,降低被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬的概率,并非主要為提高靶向性進(jìn)行的修飾。-選項(xiàng)B:免疫脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接特異性抗體或抗原,使其能與靶細(xì)胞表面的抗原或抗體特異性結(jié)合,實(shí)現(xiàn)靶向作用,但這不是本題所要求的答案。-選項(xiàng)C:pH敏感性脂質(zhì)體是利用腫瘤組織、感染部位等環(huán)境的pH值與正常組織不同的特點(diǎn)而設(shè)計(jì)的,當(dāng)脂質(zhì)體到達(dá)靶部位時(shí),因pH值變化使脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)改變而釋放藥物,是為提高靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:甘露糖修飾的脂質(zhì)體是通過在脂質(zhì)體表面連接甘露糖,利用細(xì)胞表面的甘露糖受體來實(shí)現(xiàn)靶向,但也不是本題答案。綜上,答案選C。29、一般來說要求W/O型乳劑型軟膏基質(zhì)的pH不大于
A.7
B.7.5
C.8
D.8.5
【答案】:C
【解析】本題考查W/O型乳劑型軟膏基質(zhì)的pH要求。在一般情況下,對(duì)于W/O型乳劑型軟膏基質(zhì),其pH通常不大于8。因此本題正確答案選C。30、C3位含有季銨基團(tuán),能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是
A.頭孢氨芐
B.頭孢克洛
C.頭孢呋辛
D.硫酸頭孢匹羅
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)不同頭孢類藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制的了解。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:頭孢氨芐屬于第一代頭孢菌素,其C3位沒有季銨基團(tuán),不具備能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁這一特性,所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B:頭孢克洛同樣是第一代頭孢菌素,C3位不存在季銨基團(tuán),也無法迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁,該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)C:頭孢呋辛為第二代頭孢菌素,其C3位也沒有季銨基團(tuán),不能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁,此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:硫酸頭孢匹羅為第四代頭孢菌素,C3位含有季銨基團(tuán),這種結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的能力,所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、鈉通道阻滯藥有
A.普魯卡因胺
B.關(guān)西律
C.利多卡因
D.普羅帕酮
【答案】:ABCD
【解析】本題可根據(jù)鈉通道阻滯藥的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A普魯卡因胺屬于Ⅰ類抗心律失常藥,而Ⅰ類抗心律失常藥是鈉通道阻滯藥,所以普魯卡因胺是鈉通道阻滯藥,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B關(guān)西律一般指美西律,美西律也屬于Ⅰ類抗心律失常藥,即鈉通道阻滯藥,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C利多卡因同樣屬于Ⅰ類抗心律失常藥,其作用機(jī)制是阻滯鈉通道,因而屬于鈉通道阻滯藥,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D普羅帕酮也是Ⅰ類抗心律失常藥,是典型的鈉通道阻滯藥,選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ABCD。2、關(guān)于藥物的基本作用和藥理效應(yīng)特點(diǎn),正確的是
A.具有選擇性
B.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能
C.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性
D.藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類型
【答案】:ACD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):藥物作用具有選擇性,藥物在適當(dāng)劑量時(shí),只對(duì)少數(shù)器官或組織產(chǎn)生明顯作用,而對(duì)其他器官或組織的作用較小或不產(chǎn)生作用。選擇性是藥物分類和臨床選藥的基礎(chǔ),所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物的基本作用是調(diào)節(jié)機(jī)體原有的生理、生化功能,而不是使機(jī)體產(chǎn)生新的功能。比如退燒藥是調(diào)節(jié)機(jī)體體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫恢復(fù)正常,并非產(chǎn)生了新的功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):藥物具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性。治療作用是指藥物作用于機(jī)體,達(dá)到防治疾病的目的;不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)。例如使用抗生素治療感染時(shí),既能殺死病原菌起到治療作用,也可能會(huì)引起過敏等不良反應(yīng),所以該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類型。興奮是指機(jī)體器官原有功能水平的提高,如腎上腺素使心率加快;抑制是指機(jī)體器官原有功能水平的降低,如鎮(zhèn)靜催眠藥使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,所以該選項(xiàng)正確。綜上,正確答案是ACD。3、由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成的藥物有
A.美洛培南
B.頭孢噻肟
C.頭孢曲松
D.頭孢哌酮
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)各藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)來判斷其是否由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成。選項(xiàng)B:頭孢噻肟頭孢噻肟屬于頭孢菌素類抗生素。頭孢菌素類藥物的基本母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以頭孢噻肟是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成的藥物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:頭孢曲松頭孢曲松同樣為頭孢菌素類藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本母核也是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,因此頭孢曲松符合題干描述,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:頭孢哌酮頭孢哌酮屬于第三代頭孢菌素,其結(jié)構(gòu)也是基于頭孢菌素類的基本母核,即由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以頭孢哌酮是符合要求的藥物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)A:美洛培南美洛培南屬于碳青霉烯類抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素類不同,它的母核并非由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選BCD。4、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚,下列敘述正確的是
A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,穩(wěn)定性高
B.口服以后在胃腸道吸收迅速
C.對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí),可降低抗凝血作用,應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量
D.貝諾酯為其與阿司匹林形成的酯的前藥
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)對(duì)乙酰氨基酚的相關(guān)特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵。酰胺鍵在通常情況下具有較高的穩(wěn)定性,使得對(duì)乙酰氨基酚在一定條件下能保持其化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,不易發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而變質(zhì)。所以選項(xiàng)A敘述正確。選項(xiàng)B對(duì)乙酰氨基酚口服以后,在胃腸道能夠迅速被吸收。這種快速的吸收特性有助于藥物更快地進(jìn)入血液循環(huán),從而更快地發(fā)揮藥效,是其重要的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)之一。因此選項(xiàng)B敘述正確。選項(xiàng)C對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí),可增強(qiáng)抗凝血作用,而不是降低抗凝血作用,此時(shí)應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量以避免出現(xiàn)不良反應(yīng)。所以選項(xiàng)C敘述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D貝諾酯是對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥。前藥是指本身沒有藥理活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后能產(chǎn)生有活性的藥物。貝諾酯在體內(nèi)水解后可釋放出對(duì)乙酰氨基酚和阿司匹林,發(fā)揮相應(yīng)的藥效。所以選項(xiàng)D敘述正確。綜上,本題正確答案是ABD。5、屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有
A.美西律
B.卡托普利
C.奎尼丁
D.普魯卡因胺
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物的相關(guān)知識(shí)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行詳細(xì)分析:選項(xiàng)A:美西律:美西律屬于Ⅰb類鈉通道阻滯劑,能夠抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流,具有抗心律失常作用,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:卡托普利:卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要用于治療高血壓和心力衰竭,并非鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:奎尼?。嚎岫棰馻類鈉通道阻滯劑,可適度阻滯心肌細(xì)胞鈉通道,是經(jīng)典的抗心律失常藥物,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:普魯卡因胺:普魯卡因胺同樣屬于Ⅰa類鈉通道阻滯劑,能降低自律性、減慢傳導(dǎo)速度,可用于治療多種心律失常,該選項(xiàng)正確。綜上,屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有美西律、奎尼丁和普魯卡因胺,答案選ACD。6、在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)或原子,可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大
A.烷烴基
B.氨基
C.脂環(huán)烴基
D.羧基
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)各基團(tuán)或原子對(duì)藥物脂溶性的影響來分析每個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A烷烴基是典型的疏水基團(tuán),具有較強(qiáng)的非極性。當(dāng)在藥物結(jié)構(gòu)中引入烷烴基時(shí),會(huì)使藥物分子的非極性區(qū)域增大,從而增強(qiáng)藥物與脂質(zhì)環(huán)境的親和力,導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B氨基是極性基團(tuán),具有一定的親水性。它能夠與水分子形成氫鍵等相互作用,使得藥物更易溶于水相。因此,在藥物結(jié)構(gòu)中引入氨基通常會(huì)使藥物的水溶性增加,而非脂溶性增大。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C脂環(huán)烴基也是非極性基團(tuán),其結(jié)構(gòu)與烷烴基類似,具有較強(qiáng)的疏水性。將脂環(huán)烴基引入藥物結(jié)構(gòu)中
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