第第9頁黃芩有效成分的藥理作用分析目錄TOC\o"1-3"\h\u32108黃芩有效成分的藥理作用分析 1309151.1抗腫瘤作用 190271.2抗氧化作用 1127731.3抗菌作用 2288151.4抗病毒作用 2302281.5解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用 3239121.6保護(hù)肝臟 314894參考文獻(xiàn) 61.1抗腫瘤作用黃芩對(duì)于肺癌，宮頸癌，乳腺癌以及肝癌等多種惡性腫瘤均可以起到抗癌和降低風(fēng)險(xiǎn)的效果。近年來，國內(nèi)外科學(xué)研究機(jī)構(gòu)從各個(gè)方面針對(duì)黃芩苷抗腫瘤的作用及藥理作用機(jī)制進(jìn)行了更為深入的研究，并發(fā)現(xiàn)黃芩苷具有溫和的抗腫瘤藥理活性，黃芩苷作為有著千年用藥史的黃酮類天然化合物，其毒副作用較小，用藥較為安全。它們的相互作用發(fā)生機(jī)理主要內(nèi)容包括通過誘導(dǎo)惡性腫瘤的粒細(xì)胞受體發(fā)生惡性凋亡、抑制惡性腫瘤細(xì)胞遷徙和分化侵襲、誘導(dǎo)惡性腫瘤受體細(xì)胞出現(xiàn)周期性生長阻滯、抑制惡性腫瘤細(xì)胞血管的良性生成以及抑制克服惡性腫瘤細(xì)胞耐藥活性物質(zhì)等。Diao等[7]發(fā)現(xiàn)，黃芩苷抑制人肺癌細(xì)胞株H441細(xì)胞的體內(nèi)外生長。PDZ結(jié)合激酶和T-LAK細(xì)胞源蛋白激酶(PDZ-bindingkinase/T-LAKcell-originatedproteinkinase,PBK/TOPK)是有絲分裂的調(diào)節(jié)劑，參與調(diào)控紡錘體的形成和胞質(zhì)分裂，黃芩苷可以直接靶向PBK/TOPK蛋白激酶，通過阻斷PBK/TOPK通路從而抑制肺癌的增殖。在體外與體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，實(shí)驗(yàn)劑量黃芩苷對(duì)于正常細(xì)胞無明顯影響，這體現(xiàn)出黃芩苷具有較好的安全性。1.2抗氧化作用在對(duì)前人發(fā)表的文獻(xiàn)中發(fā)現(xiàn)，部分文獻(xiàn)中記載了研究人員對(duì)通過不同溶劑提取的黃芩提取物的抗氧化活性進(jìn)行的對(duì)比和分析，并通過比色法測(cè)定其中的總黃酮含量。從這些文獻(xiàn)的結(jié)論中可以看出，當(dāng)提取溶劑為乙醇時(shí)，提取物總黃酮的含量是明顯高于其它物質(zhì)作提取溶劑時(shí)的，其自由基的清除能力也顯著強(qiáng)于使用其它提取溶劑的情況。,Sato等人[8]對(duì)主要研究了漢黃芩素抗氧化作用的具體作用機(jī)制。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，漢黃芩素通過抑制體內(nèi)的過氧化反應(yīng)來發(fā)揮抗氧化作用。但僅對(duì)酶（如NADPH和Fe3+）誘導(dǎo)的微粒體內(nèi)過氧化反應(yīng)有抑制效果，但對(duì)化學(xué)試劑（如抗壞血酸和Fenton試劑）誘導(dǎo)的微粒體內(nèi)過氧化反應(yīng)沒有顯著作用。還有部分學(xué)者認(rèn)為，黃芩提取物可以通過抑制自由基生成的作用原理發(fā)揮其抗氧化作用，其中黃芩苷是一種良好的抗氧化劑，能夠直接起到清除自由基等，抑制黃嘌呤氧化酶的活性[9]。隋妍[10]等學(xué)者發(fā)現(xiàn)，黃芩提取物中，黃芩苷能夠?qū)θ梭w肺泡上皮細(xì)胞的氧化損傷起到一定的治療作用，且在黃芩苷的作用影響下，細(xì)胞活性相比其他細(xì)胞有顯著的大幅增加和明顯升高。經(jīng)過高英[11]等學(xué)者的研究結(jié)論可以看出，黃芩提取物中的黃芩苷對(duì)人體肝臟細(xì)胞的氧化損傷也存在著保護(hù)作用。且在低劑量濃度為（5μmol/L）時(shí)，對(duì)肝臟細(xì)胞的保護(hù)能力達(dá)到最強(qiáng)。1.3抗菌作用低劑量(1.25mg/mL)黃芩有效成分提取物能夠改善腸道環(huán)境以供新的更穩(wěn)定的細(xì)菌群落生長，所以它能有效地促進(jìn)乳桿菌的生長[12]。張廣平[13]研究了黃芩有效成分提取物對(duì)牙齦細(xì)菌的抑菌效果，通過建立體外模型，讓黃芩苷發(fā)揮作用，以此來進(jìn)行研究。通過研究得出結(jié)論：31.25mg/L的黃芩有效成分提取物可以有效地抑制口腔牙齦中的單細(xì)菌群落。另有學(xué)者發(fā)現(xiàn)，黃芩有效成分提取物還可以抑制多種細(xì)菌如革蘭氏陽性菌、陰性菌的生長，其對(duì)于細(xì)菌類引起的疾病有很好的治療效果，并且它們可以明顯地抑制引發(fā)疾病性肌膚真菌[14]。1.4抗病毒作用研究表明，黃芩在抗病毒方面有廣泛的應(yīng)用。通過查閱大量的文獻(xiàn)發(fā)現(xiàn)，黃芩被廣泛地應(yīng)用于流感發(fā)熱的治療中，發(fā)揮著很強(qiáng)的抗病毒作用。黃芩苷是從黃芩中分離得到的主要治療藥物成分，在抗流感病毒，抗乙型肝炎病毒(HepatitisBvirus，HBV)，抗丙型肝炎病毒(HepatitisCvirus，HCV)，抗柯薩奇病毒(Coxsackievirus)，抗呼吸道合胞病毒(Respiratorysyncytialvirus，RSV)，抗登革熱病毒(Denguevirus，DENV)等方面具有顯著活性[15]。Wan等[16]通過對(duì)一些肺部被細(xì)菌感染的中國小鼠進(jìn)行口服黃芩苷的實(shí)驗(yàn)，采用熒光定量聚合酶鏈反應(yīng)法、蛋白質(zhì)印跡法和酶聯(lián)免疫吸附法進(jìn)行檢測(cè)，發(fā)現(xiàn)黃芩苷類藥物可通過降低TLR7和MYD88的mRNA表達(dá)，降低NF-κB-P65和AP-1的蛋白表達(dá)，抑制TNF-α、IL-1β和IL-6分泌的作用，有效地減輕小鼠肺部的病理損傷和炎癥反應(yīng)。Fang等[17]以黃芩苷(B)和葉酸(FA)為表面修飾劑，設(shè)計(jì)并合成了多功能硒納米粒(SeNPs)，B-SeNPs-FA用于HBV感染肝癌的靶向治療，此外B-SeNPs-FA還具有抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲的功能。李健蕊等[18]對(duì)黃芩苷的抗HCV活性做了深入的研究，將黃芩苷和臨床上的抗病毒藥物聯(lián)用進(jìn)一步探討黃芩苷的抗HCV活性，發(fā)現(xiàn)黃芩苷與蛋白酶抑制劑simeprevir的聯(lián)用之間存在相互拮抗的作用，與多聚酶抑制劑sofosbuvir之間的聯(lián)用則表明有相互協(xié)同的抗病毒作用，表明不同靶點(diǎn)藥物有協(xié)同效應(yīng)的，可作為聯(lián)合用藥的補(bǔ)充藥物，結(jié)果表明黃芩苷可能就是通過一種特異性地抑制HCV蛋白酶的方法從而起到了抗病毒的作用。Fu等[19]用柯薩奇B3病毒(CVB3)混懸液腹腔注射雄性小鼠構(gòu)建心肌炎模型，CVB3感染后AKT、ERK、p38mRNAs和蛋白水平升高，黃芩提取物通過抑制AKT和p38的表達(dá)進(jìn)而抑制CVB3復(fù)制，并能改善CVB3對(duì)HeLa細(xì)胞的毒性。1.5解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用黃芩有效成分提取物中能夠起到清熱解毒的作用，還能改善發(fā)熱情況，產(chǎn)生退熱作用。王洪玉[20]等學(xué)者通過建立小鼠發(fā)生急性炎癥的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，研究了黃芩有效成分提取物的抗炎作用。該物質(zhì)能通過對(duì)炎癥因子的抑制及阻斷其與受體結(jié)合的作用機(jī)制，從而發(fā)揮抗炎的藥理作用和退熱的作用效果。趙鐵華[21]等學(xué)者經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，黃芩有效成分提取物對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的發(fā)熱有一定的抑制作用。通過與阿司匹林、柴胡、安定等藥品的臨床注射用量的實(shí)驗(yàn)對(duì)比，發(fā)現(xiàn)黃芩有效成分提取物的解熱效果略高，且對(duì)感染性及非感染性發(fā)熱均有一定的解熱作用。肖意川[22]等學(xué)者發(fā)現(xiàn)，黃芩有效成分提取物中，黃芩苷可以治療潰瘍性結(jié)腸炎，且不同濃度的治療程度及效果均不相同，其作用機(jī)制為使免疫水平達(dá)到更加平衡的水平狀態(tài)。陳敏[23]等學(xué)者通過研究，發(fā)現(xiàn)黃芩有效成分提取物能在不引起不良反應(yīng)及并發(fā)癥等的情況下，較為安全地治療急性濕疹，對(duì)其有顯著的治療作用，能及時(shí)緩解患者的癥狀，有效縮短患者的患病時(shí)間及恢復(fù)時(shí)間。1.6保護(hù)肝臟黃芩作為一種傳統(tǒng)的中國草藥，其有效成分有著保護(hù)肝臟的作用效果。一些研究數(shù)據(jù)和結(jié)論都能表明，在體外模型下，黃芩能夠有效地抑制肝癌的生長[24]，但其在體內(nèi)對(duì)肝臟細(xì)胞的具體抑癌機(jī)制還不為人知。學(xué)者通過建立脂多糖（LSP）誘導(dǎo)的急性肝損傷模型，在進(jìn)行了一系列的實(shí)驗(yàn)之后，發(fā)現(xiàn)黃芩苷可以有效地改善肝功能[25]。通過其他學(xué)者的研究，經(jīng)查閱文獻(xiàn)發(fā)現(xiàn)，黃芩有效成分提取物還可以有效減輕肝功能的損傷[26]，并能發(fā)揮抗肝臟纖維化的藥理作用[27]。參考文獻(xiàn)[1]王青.黃芩水提取工藝的研究[J].湖南中醫(yī)雜志,2008,3,24(2):98-99[2]郭孝武.超聲提取黃芩苷成分的實(shí)驗(yàn)研究[J].中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),1999(03):18-20[3]黎萬壽,陳幸.黃芩苷提取工藝研究[J].中草藥,2000(02):29-30[4]林秀英,宋瑞海,單強(qiáng)等.用薄層掃描法考察溶劑對(duì)黃芩甙的溶出效率[J].中國中藥雜志,1994(10):608-609[5]郭振庫,金欽漢,范國強(qiáng)等.黃芩中黃芩苷微波提取的實(shí)驗(yàn)研究[J].中草藥,2001(11):28-30[6]Mei-ChihLinandMing-JerTsaiandKuo-ChingWen.SupercriticalFluidExtractionofFlavonoidsfromScutellariaeRadix[J].藥物食品檢驗(yàn)局調(diào)查研究年報(bào),1999,214-222[7]DiaoXinetal.BaicalinsuppresseslungcancergrowthbytargetingPDZ-bindingkinase/T-LAKcell-originatedproteinkinase[J].Biosciencereports,2019,39(4)[8]SatoT,KawamotoA,TamuraA,etal.Mechanismofantioxidantactionofpuerariaglycoside(PG)-1(anisoflavonoid)andmangiferin(axanthonoid)[J].ChemPharmBull(Tokyo).1992,40(3):721[9]郭少英,程發(fā)峰,鐘相根等.黃芩苷的體外抗氧化研究[J].時(shí)珍國醫(yī)國藥,2011,22(01):9-11[10]隋妍,李威,楊云芬等.黃芩苷對(duì)人肺泡上皮細(xì)胞A549氧化損傷的保護(hù)作用研究[J].公共衛(wèi)生與預(yù)防醫(yī)學(xué),2012,23(02):8-10[11]高英.不同鐵化合物催化肝細(xì)胞氧化損傷及黃芩苷的保護(hù)作用[D].華中科技大學(xué),2007[12]張韌,鄺棗園,黃雅麗等.黃芩苷對(duì)小鼠腸道微生態(tài)的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