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文檔簡介
1、NSAIDs作用與特點非甾體抗炎藥(NSAIDs、非類固醇類抗炎藥)是一類不含有甾體結構的抗炎藥,該類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕、抗血小板聚集(僅阿司匹林)等作用,在臨床上廣泛用于多種發(fā)熱、各種疼痛癥狀的緩解,以及骨關節(jié)炎、風濕性和類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎等自身免疫性疾病的治療?!鯪SAID的解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用?!鯪SAID的抗炎鎮(zhèn)痛作用主要通過抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX),減少炎癥介質,抑制前列腺素和血栓素的合成,從而臨床腫痛癥狀得以改善。LTA合成酶LTA水解酶PGF?PGD?.PGE?,PGF?TXB?血栓素合成酶異構酶■目前發(fā)現(xiàn)COX有3種主要的同工酶,即COX-1、COX-2、COX-3。亞型固有型誘生型COX-3與COX-1有相同的活性,在腦內大量存在來源胃、腎、血管等絕大數(shù)組織炎癥反應細胞為主生成自然存在功能保護胃面膜細胞間信號傳導調節(jié)血小板功能骨骼肌細胞生長調節(jié)外周血管阻力分娩調節(jié)腎血流量和腎功能口服:布洛芬(片、顆粒、緩釋膠囊)、雙氯芬酸(緩釋膠囊、栓)、洛索洛芬片、吲哚美辛(腸溶片、栓)靜脈:氟比洛芬酯注射液、布洛芬注射液臨床用藥評價公眾號:主要以COX-1為主的抑制劑口服:阿司匹林腸溶片(解熱鎮(zhèn)痛:300-600mg/次)2選擇性COX-2抑制劑靜脈:注射用帕瑞昔布鈉、注射用氯諾昔康■非選擇性COX抑制劑——在抑制COX-2達到抗炎鎮(zhèn)痛作用的同時,抑制COX-1會增加胃腸道、腎臟不良反應的風險。■選擇性COX-2抑制劑——專門針對COX-2抑制,減少了胃腸和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調,容易形成血栓,心血管風險增心血管風險胃腸道風險血栓,心梗停藥血壓升高CLASsLrrfen出血等潰瘍并發(fā)癥停藥選擇度高危(2)多項危險因素(>2)中危(1項~2項危險因素)(1)年齡(>65歲)(2)高劑量NSAID治療(3)無并發(fā)消化性潰瘍史低危(1)無相關危險因素消化道危險程度低中高程度單用NSAID(不引起潰瘍的最低劑量)選擇其他療法,或高心血管病危險程度b(低劑量阿司匹PPI/米索前列醇蔡普生+PPI/米索前列醇避免使用NSAID擇其他療法事件發(fā)生而服用低劑量阿斯匹林。所有需要服用NSAID且有潰瘍史的4、NSAIDs臨床應用1.普通外科圍術期疼痛■主要采用靜脈以及口服給藥?!鲮o脈給藥起效快,應按時給藥,圍手術期連續(xù)使用通常不超過5-7天;■口服起效時間較慢,具有肝臟“首過效應”,適用于術后神志清醒、胃腸功能未受手術影響的輕中度疼痛或作為靜脈用藥的序貫治■一般不推薦肌肉注射,因為肌注存在吸收不規(guī)律、引起明顯疼痛、術后鎮(zhèn)痛不全等缺點。給藥途徑名稱次/日日劑量上限/mg口服按需服用單獨:4000;與其他NSAIDs聯(lián)用:2000美洛昔康1塞來昔布氯諾昔康83氟比洛芬酯帕瑞昔布2酮咯酸4氯諾昔康2.骨相關痛■各大指南推薦骨關節(jié)炎、慢性肌肉骨骼痛患者均可以口服①胃腸道反應風險高的患者,如必須口服NSAIDs,建議使用選擇性COX-2抑制劑或非選擇性NSAIDs聯(lián)合質子泵抑制劑;②心血管風險較高的患者及身體虛弱的患者不建議將口服NSAIDs作為首選藥物。骨關節(jié)炎診療指南(2C18年版)NSAIDs是骨關節(jié)炎(OA)者緩解疼痛、改善關節(jié)功能最常用的藥物,包外用藥物和全身用藥物。指南(2020年版)外用NSAIDs可作為膝關節(jié)OA疼痛的首選治療藥物,管疾病或身體虛弱者。OA疼痛癥狀持續(xù)存在或中重度疼痛括非選擇性NSAIDs和選擇性COx-2抑制劑,但需警惕胃腸道和心血管不良事件家共識(2018)的一線用藥,尤其是急、慢性炎性疼痛等,但是對某些慢性肌肉骨骼疼痛(CMP)療效欠佳。家共識》(2020年)的一線藥物。非選擇性NSAIDs和選擇性COX-2抑制劑是治療原發(fā)性非手術肌肉骨骼系統(tǒng)慢性疼痛(如慢性原發(fā)性腰痛、慢性原發(fā)性肢體痛致的慢性繼發(fā)性肌肉骨骼疼痛(如骨關節(jié)炎、類風濕性關中國專家共識(2C19)對乙酰氨基酚鎮(zhèn)痛作用稍弱于NSAIDs,主要適于輕、口度疼痛,人慢性肌肉骨骼疼痛(CMPE)效果更佳,包括骨關節(jié)炎和腰背痛進展為主要日標。NSAIDs能抗炎鎮(zhèn)痛、緩解局部骨國專家共識》(2020年)炎等疾病的治療目標為控制癥狀.防止結構破壞、恢復的病理生理過程,常用的治療藥物為NSAIDs、抗風濕藥物等。(2019年)NSAIDS是痛風急性發(fā)作的一線治療藥物,若無禁忌推薦早期足量使用?!鯪S
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