2025年大學(xué)（藥學(xué)）藥物化學(xué)綜合考核題

（考試時(shí)間：90分鐘滿分100分）班級(jí)______姓名______第I卷（選擇題，共40分）每題只有一個(gè)正確答案，請(qǐng)將正確答案的序號(hào)填在括號(hào)內(nèi)。(總共20題，每題2分，每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最符合題意)1.以下哪種藥物屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素？（）A.阿莫西林B.阿奇霉素C.氯霉素D.慶大霉素2.藥物的解離度與生物活性有密切關(guān)系，通常藥物以何種形式通過生物膜？（）A.離子型B.分子型C.解離型與分子型混合D.不確定3.下列關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的，錯(cuò)誤的是（）A.提高藥物的穩(wěn)定性B.降低藥物的毒副作用C.改變藥物的作用靶點(diǎn)D.改善藥物的溶解性4.以下哪類藥物具有抗癲癇作用？（）A.巴比妥類B.苯二氮?類C.吩噻嗪類D.喹諾酮類5.屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的調(diào)血脂藥是（）A.洛伐他汀B.氯貝丁酯C.煙酸D.考來烯胺6.下列哪種藥物是通過抑制環(huán)氧合酶（COX）發(fā)揮作用的？（）A.阿司匹林B.嗎啡C.阿托品D.地高辛7.藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的吸收、分布、代謝和排泄有重要影響，一般來說，脂水分配系數(shù)適宜的藥物（）A.吸收快，排泄慢B.吸收慢，排泄快C.吸收和排泄都快D.吸收和排泄都慢8.以下哪種藥物是治療心絞痛的常用藥物？（）A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝酸甘油D.以上都是9.具有抗瘧作用的藥物是（）A.青蒿素B.甲硝唑C.阿苯達(dá)唑D.吡喹酮10.下列哪種藥物屬于抗心律失常藥？（）A.利多卡因B.氨氯地平C.硝酸異山梨酯D.雷尼替丁11.藥物的代謝主要發(fā)生在哪個(gè)器官？（）A.肝臟B.腎臟C.心臟D.肺12.屬于糖皮質(zhì)激素類藥物的是（）A.氫化可的松B.胰島素C.甲狀腺素D.腎上腺素13.以下哪種藥物可用于治療精神分裂癥？（）A.氯丙嗪B.丙咪嗪C.碳酸鋰D.地西泮14.藥物的效價(jià)強(qiáng)度是指（）A.藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力B.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量C.藥物的內(nèi)在活性D.藥物的親和力15.下列哪種藥物是通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用的？（）A.磺胺嘧啶B.甲氧芐啶C.諾氟沙星D.阿莫西林16.屬于非甾體抗炎藥的是（）A.布洛芬B.潑尼松C.阿司匹林D.A和C17.藥物的半數(shù)致死量（LD50）是指（）A.引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量B.引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物產(chǎn)生陽性反應(yīng)的劑量C.藥物的最大致死量D.藥物的最小致死量18.以下哪種藥物可用于治療高血壓？（）A.卡托普利B.氯沙坦C.硝苯地平D.以上都是19.具有抗腫瘤作用的藥物是（）A.環(huán)磷酰胺B.青霉素C.維生素CD.阿托品20.下列哪種藥物是通過激動(dòng)多巴胺受體發(fā)揮作用的？（）A.氯丙嗪B.左旋多巴C.嗎啡D.地西泮第II卷（非選擇題，共60分）21.簡(jiǎn)述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系(10分)22.舉例說明藥物的結(jié)構(gòu)修飾方法及其對(duì)藥物性質(zhì)的影響(10分)閱讀以下材料，回答23-25題。材料：某藥物具有以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：含有苯環(huán)、酰胺鍵和酯鍵。該藥物在體內(nèi)的代謝過程較為復(fù)雜，主要通過肝臟代謝，代謝產(chǎn)物具有一定的活性。23.請(qǐng)推測(cè)該藥物可能的化學(xué)類別，并說明理由(10分)24.分析該藥物中酰胺鍵和酯鍵在代謝過程中的可能變化(15分)25.根據(jù)該藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，談?wù)勅绾螌?duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化以提高療效(15分)答案1.A2.B3.C4.A5.A6.A7.A8.D9.A10.A11.A12.A13.A14.B15.B16.D17.A18.D19.A20.B21.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性密切相關(guān)。藥物的基本骨架決定了藥物的大致性質(zhì)和作用方向。官能團(tuán)的種類、位置和數(shù)量會(huì)顯著影響藥物的活性。例如，含有羧基的藥物可能具有酸性，影響其解離度從而影響活性；含羥基的官能團(tuán)可能增加藥物的水溶性等。藥物的立體結(jié)構(gòu)也很關(guān)鍵，手性異構(gòu)體的活性可能不同，構(gòu)象的差異也會(huì)導(dǎo)致與受體結(jié)合能力不同，進(jìn)而影響生物活性。22.以青霉素為例，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。將青霉素的羧基酯化，得到普魯卡因青霉素。這樣的修飾增加了藥物的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)了作用時(shí)間。因?yàn)轷ユI在體內(nèi)會(huì)逐漸水解，緩慢釋放出青霉素，使其作用更持久。同時(shí)，由于酯化后藥物的脂溶性增加，可能改善了藥物的吸收性能，從而提高了療效。23.該藥物可能屬于芳酸酯類藥物。理由：含有苯環(huán)提供了一定的疏水性和穩(wěn)定性基礎(chǔ)；酰胺鍵和酯鍵是該類藥物常見的結(jié)構(gòu)特征。酰胺鍵可增加藥物的穩(wěn)定性和與受體結(jié)合的能力，酯鍵在體內(nèi)可發(fā)生水解反應(yīng)，參與藥物的代謝過程，符合芳酸酯類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。24.酰胺鍵在代謝過程中可能發(fā)生水解反應(yīng)，生成相應(yīng)的酸和胺。酯鍵也會(huì)發(fā)生水解，生成酸和醇。水解后的產(chǎn)物可能活性發(fā)生改變，比如酸可能具有一定的酸性，影響藥物的解離度和活性；胺可能具有親核性，有可能參與進(jìn)一步的代謝反應(yīng)或與其他分子結(jié)合，從而影響藥物在體內(nèi)的行為和藥效。25.可以考慮在苯環(huán)上引入合適的取代基，增強(qiáng)與受體的親和力。例如引入吸電