2025鎮(zhèn)靜安定藥試題及答案一、單項選擇題（每題2分，共30分）1.以下關(guān)于苯二氮?類藥物作用機制的描述，正確的是：A.直接激活GABA受體氯離子通道B.增強GABA與GABAA受體的結(jié)合，增加氯離子內(nèi)流C.阻斷谷氨酸NMDA受體D.抑制5-HT再攝取答案：B解析：苯二氮?類通過與GABAA受體上的苯二氮?結(jié)合位點結(jié)合，增強GABA與受體的親和力，促進氯離子內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制作用，而非直接激活通道。2.地西泮的主要代謝產(chǎn)物具有活性的是：A.奧沙西泮B.氯氮?C.去甲地西泮D.替馬西泮答案：C解析：地西泮經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，主要生成去甲地西泮（具有活性），進一步代謝為奧沙西泮和替馬西泮（活性減弱）。3.下列藥物中，屬于短效苯二氮?類的是：A.氯硝西泮B.勞拉西泮C.夸西泮D.三唑侖答案：D解析：短效苯二氮?類t1/2<6小時，如三唑侖；中效如勞拉西泮（t1/210-20小時）；長效如氯硝西泮（t1/220-40小時）、夸西泮（t1/240-100小時）。4.氟馬西尼解救苯二氮?類中毒的機制是：A.競爭性抑制CYP450酶B.激動GABAA受體C.競爭性結(jié)合苯二氮?受體D.促進藥物排泄答案：C解析：氟馬西尼是苯二氮?受體特異性拮抗劑，通過競爭性結(jié)合受體逆轉(zhuǎn)中樞抑制作用。5.唑吡坦的主要臨床應(yīng)用是：A.癲癇持續(xù)狀態(tài)B.焦慮癥長期治療C.失眠癥短期治療D.酒精戒斷綜合征答案：C解析：唑吡坦屬于非苯二氮?類GABAA受體激動劑（Z-藥物），選擇性作用于ω1受體亞型，主要用于失眠癥短期（≤4周）治療，對焦慮和癲癇效果有限。6.老年人長期使用苯二氮?類藥物最常見的不良反應(yīng)是：A.肝毒性B.呼吸抑制C.認知功能下降及跌倒風險增加D.粒細胞減少答案：C解析：老年人對苯二氮?類敏感性增高，長期使用易導致記憶力減退、注意力不集中，且因肌肉松弛作用增加跌倒風險；呼吸抑制多見于過量或與其他中樞抑制劑合用時。7.地西泮靜脈注射用于癲癇持續(xù)狀態(tài)時，成人單次最大劑量不超過：A.5mgB.10mgC.20mgD.30mg答案：C解析：地西泮靜注治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時，成人首劑10-20mg（速度≤2mg/min），單次最大劑量不超過20mg，必要時15-30分鐘后可重復。8.下列藥物中，與苯二氮?類合用時，可能增強中樞抑制作用的是：A.西咪替丁B.利福平C.苯妥英鈉D.咖啡因答案：A解析：西咪替丁是CYP450酶抑制劑，可抑制苯二氮?類代謝，升高血藥濃度；利福平、苯妥英鈉為酶誘導劑，加速其代謝；咖啡因是中樞興奮劑，拮抗抑制作用。9.巴比妥類藥物與苯二氮?類相比，最主要的缺點是：A.抗焦慮作用弱B.治療指數(shù)低，易致嚴重呼吸抑制C.無抗驚厥作用D.不能用于失眠治療答案：B解析：巴比妥類治療指數(shù)低（治療量與中毒量接近），過量易導致嚴重呼吸抑制甚至死亡；苯二氮?類安全性更高。10.氯硝西泮的主要臨床應(yīng)用是：A.麻醉前給藥B.癲癇小發(fā)作（失神發(fā)作）C.酒精戒斷期震顫D.急性肌張力障礙答案：B解析：氯硝西泮對癲癇失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作效果顯著，也用于焦慮癥，但麻醉前給藥常用地西泮，酒精戒斷首選苯二氮?類如氯氮?。11.關(guān)于咪達唑侖的描述，錯誤的是：A.脂溶性高，起效快（1-5分鐘）B.主要用于麻醉誘導和維持C.經(jīng)肝臟代謝為無活性產(chǎn)物D.可用于兒童術(shù)前鎮(zhèn)靜答案：C解析：咪達唑侖代謝產(chǎn)物為1-羥基咪達唑侖，與葡萄糖醛酸結(jié)合后失活，但仍有一定活性（尤其在肝功能不全者）。12.長期使用苯二氮?類藥物后突然停藥，最可能出現(xiàn)的戒斷癥狀是：A.嗜睡、乏力B.焦慮、失眠加重、震顫C.血壓下降、呼吸抑制D.粒細胞減少答案：B解析：戒斷癥狀多在停藥1-3天后出現(xiàn)，表現(xiàn)為原癥狀反跳（如焦慮、失眠加重）、自主神經(jīng)功能亢進（震顫、出汗）、甚至癲癇發(fā)作（長期大劑量使用者）。13.下列藥物中，屬于非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的是：A.艾司唑侖B.佐匹克隆C.氯氮?D.氟西泮答案：B解析：佐匹克隆屬于環(huán)吡咯酮類（Z-藥物），與唑吡坦、扎來普隆同屬非苯二氮?類；其余選項均為苯二氮?類。14.地西泮用于治療酒精戒斷綜合征的主要機制是：A.抑制酒精代謝B.增強GABA能神經(jīng)傳遞，緩解戒斷癥狀C.阻斷酒精對多巴胺受體的作用D.促進酒精排泄答案：B解析：酒精戒斷時，中樞GABA功能減弱、NMDA功能增強，苯二氮?類通過增強GABA能傳遞，緩解震顫、焦慮、抽搐等戒斷癥狀。15.關(guān)于勞拉西泮的藥代動力學特點，正確的是：A.口服生物利用度低（<50%）B.主要經(jīng)腎臟原形排泄C.無活性代謝產(chǎn)物，適用于肝功能不全者D.t1/2短（<6小時）答案：C解析：勞拉西泮經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝為無活性產(chǎn)物，不依賴CYP450酶，肝功能不全者無需調(diào)整劑量；口服生物利用度高（>90%），t1/2約10-20小時（中效）。二、多項選擇題（每題3分，共30分，多選、少選、錯選均不得分）1.苯二氮?類藥物的藥理作用包括：A.抗焦慮B.鎮(zhèn)靜催眠C.抗驚厥、抗癲癇D.肌肉松弛答案：ABCD解析：苯二氮?類通過增強GABA能傳遞，產(chǎn)生抗焦慮（低劑量）、鎮(zhèn)靜催眠（中劑量）、抗驚厥/癲癇（高劑量）及中樞性肌肉松弛作用。2.下列屬于長效苯二氮?類藥物的有：A.地西泮B.氟西泮C.阿普唑侖D.夸西泮答案：ABD解析：長效苯二氮?類t1/2>24小時（如地西泮20-70小時，氟西泮40-100小時，夸西泮40-100小時）；阿普唑侖t1/212-15小時（中效）。3.唑吡坦的臨床應(yīng)用注意事項包括：A.僅限短期（≤4周）使用B.服藥后需立即上床，避免操作機械C.禁用于睡眠呼吸暫停綜合征患者D.可與酒精同服以增強療效答案：ABC解析：唑吡坦與酒精合用會顯著增加中樞抑制及呼吸抑制風險，需禁忌；其余選項均正確。4.苯二氮?類藥物中毒的臨床表現(xiàn)包括：A.嗜睡、意識模糊B.呼吸抑制（嚴重時）C.血壓下降D.瞳孔散大答案：ABC解析：苯二氮?類中毒主要表現(xiàn)為中樞抑制（嗜睡、昏迷）、呼吸抑制（嚴重過量時）、低血壓；瞳孔多縮小或正常，瞳孔散大常見于抗膽堿藥或巴比妥類中毒。5.老年人使用鎮(zhèn)靜安定藥時需注意：A.首選短效或中效藥物B.初始劑量為成人的1/2-2/3C.避免與抗抑郁藥、抗組胺藥合用D.長期使用需定期評估認知功能答案：ABCD解析：老年人肝腎功能減退、藥物敏感性高，應(yīng)選擇代謝快、蓄積少的短效/中效藥，減少劑量，避免與其他中樞抑制劑合用（增加跌倒風險），并監(jiān)測認知變化。6.巴比妥類藥物被苯二氮?類取代的主要原因是：A.治療指數(shù)低，安全性差B.易產(chǎn)生耐受性和依賴性C.無抗焦慮作用D.誘導肝藥酶，影響其他藥物代謝答案：ABD解析：巴比妥類有抗焦慮作用（但需較高劑量），但其治療指數(shù)低、易誘導肝酶（如加速自身及口服避孕藥代謝）、依賴性強，故逐漸被苯二氮?類取代。7.關(guān)于氟馬西尼的使用，正確的是：A.可用于巴比妥類中毒解救B.首劑0.2-0.3mg靜注，總量不超過2mgC.對苯二氮?類依賴者可能誘發(fā)戒斷反應(yīng)D.需緩慢注射（>1分鐘）答案：BCD解析：氟馬西尼僅對苯二氮?類中毒有效，對巴比妥類或其他中樞抑制劑無拮抗作用；其余選項正確。8.下列藥物中，通過CYP3A4代謝的有：A.咪達唑侖B.地西泮C.唑吡坦D.勞拉西泮答案：AC解析：咪達唑侖、唑吡坦主要經(jīng)CYP3A4代謝；地西泮經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝；勞拉西泮經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝（不依賴CYP450）。9.鎮(zhèn)靜安定藥的依賴性表現(xiàn)包括：A.需增加劑量才能達到原有效果（耐受性）B.停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀（如焦慮、震顫）C.強迫性用藥行為D.僅發(fā)生于大劑量長期使用者答案：ABC解析：依賴性包括軀體依賴（耐受性、戒斷癥狀）和心理依賴（強迫用藥），小劑量長期使用（如連續(xù)使用>4周）也可能發(fā)生。10.關(guān)于氯氮?的描述，正確的是：A.是第一個上市的苯二氮?類藥物B.代謝產(chǎn)物包括去甲氯氮?（有活性）C.主要用于焦慮癥和酒精戒斷D.口服吸收慢，起效較地西泮慢答案：ABCD解析：氯氮?（利眠寧）是首個苯二氮?類藥物，口服吸收慢，代謝為去甲氯氮?（活性代謝物），臨床用于焦慮癥及酒精戒斷期鎮(zhèn)靜。三、填空題（每空1分，共20分）1.苯二氮?類藥物的主要作用靶點是________受體上的苯二氮?結(jié)合位點，該受體為________門控氯離子通道。答案：GABAA；GABA2.地西泮的脂溶性________（高/低），口服吸收________（快/慢），易通過血腦屏障，故起效________（快/慢）。答案：高；快；快3.唑吡坦選擇性作用于GABAA受體的________亞型（ω1/ω2），主要用于________的治療。答案：ω1；失眠癥4.苯二氮?類藥物的戒斷癥狀通常在停藥后________天出現(xiàn)，表現(xiàn)為________、________、震顫等。答案：1-3；焦慮加重；失眠反跳5.勞拉西泮的代謝途徑為________，其代謝產(chǎn)物________（有/無）活性，故適用于________功能不全患者。答案：葡萄糖醛酸化；無；肝6.氟馬西尼的半衰期較苯二氮?類________（長/短），故解救中毒時需________（單次/重復）給藥。答案：短；重復7.老年人使用鎮(zhèn)靜安定藥時，因________功能減退，易發(fā)生藥物蓄積，應(yīng)選擇________（長效/短效）藥物，并________（增加/減少）劑量。答案：肝腎；短效；減少8.巴比妥類藥物過量中毒的主要解救措施包括________、________及使用________（如碳酸氫鈉）堿化尿液。答案：維持呼吸循環(huán)；促進藥物排泄；利尿劑四、簡答題（每題6分，共30分）1.簡述苯二氮?類與巴比妥類藥物在作用機制上的主要差異。答案：苯二氮?類通過與GABAA受體上的苯二氮?結(jié)合位點結(jié)合，增強GABA與受體的親和力，促進氯離子內(nèi)流（但不直接激活通道），作用具有依賴性（需GABA存在）；巴比妥類則直接激活GABAA受體氯離子通道（高劑量時），或抑制谷氨酸受體（AMPA），作用不依賴GABA，且隨劑量增加可從鎮(zhèn)靜發(fā)展為麻醉甚至呼吸抑制，安全性更低。2.地西泮的藥代動力學特點有哪些？答案：①脂溶性高，口服吸收快而完全（生物利用度>90%），肌注吸收慢且不規(guī)則（臨床少用）；②易通過血腦屏障和胎盤屏障，也可經(jīng)乳汁分泌；③經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，生成活性代謝物去甲地西泮（t1/2更長），最終代謝為無活性產(chǎn)物經(jīng)腎排泄；④消除半衰期個體差異大（20-70小時），長期使用易蓄積；⑤老年人、肝功能不全者代謝減慢，需調(diào)整劑量。3.簡述唑吡坦的臨床應(yīng)用及注意事項。答案：臨床應(yīng)用：主要用于成人失眠癥的短期（≤4周）治療，尤其適用于入睡困難者。注意事項：①僅限短期使用，避免長期依賴；②服藥后需立即上床，避免從事駕駛、操作機械等需要警覺性的活動；③禁用于對藥物過敏者、嚴重呼吸功能不全（如睡眠呼吸暫停）、重癥肌無力患者；④與酒精、其他中樞抑制劑合用可增加呼吸抑制風險，需禁忌；⑤肝功能不全者需減量；⑥老年患者易發(fā)生次日殘留效應(yīng)（如頭暈），建議低劑量起始。4.長期使用鎮(zhèn)靜安定藥后，如何預防戒斷綜合征的發(fā)生？答案：①避免長期大劑量使用，療程一般不超過4周，若需延長應(yīng)逐步減量；②停藥時采用階梯式減藥方案（如每1-2周減少原劑量的10%-25%），直至完全停用；③減藥過程中密切監(jiān)測戒斷癥狀（如焦慮、失眠、震顫），若出現(xiàn)可暫停減藥或短暫恢復原劑量；④對嚴重依賴者，可換用半衰期較長的藥物（如地西泮）過渡，再緩慢減量；⑤聯(lián)合心理支持治療（如認知行為療法），幫助患者建立非藥物睡眠/焦慮管理方式；⑥避免突然停藥，尤其是長期使用短效藥物（如三唑侖）者。5.簡述鎮(zhèn)靜安定藥的主要不良反應(yīng)及處理原則。答案：主要不良反應(yīng)：①中樞抑制：嗜睡、乏力、認知功能下降（尤其老年人）、跌倒風險增加；②依賴性：耐受性、戒斷癥狀（焦慮、失眠反跳、震顫）；③呼吸抑制：過量或與其他中樞抑制劑合用時（如酒精、阿片類）；④其他：偶見皮疹、肝酶升高（罕見嚴重肝毒性）。處理原則：①輕度中樞抑制：減少劑量或換用短效藥物，避免駕駛等危險行為；②依賴性：緩慢減藥（見上題），必要時短期使用抗焦慮藥（如SSRIs）過渡；③呼吸抑制：立即停藥，保持氣道通暢，必要時機械通氣，氟馬西尼僅用于苯二氮?類中毒；④肝酶升高：監(jiān)測肝功能，嚴重時停藥并對癥處理；⑤老年人或高?；颊撸哼x擇短效藥物，低劑量起始，定期評估療效和不良反應(yīng)。五、案例分析題（每題10分，共20分）案例1：患者，女，72歲，因“失眠1年，加重1周”就診。既往有高血壓（控制穩(wěn)定）、輕度認知功能障礙（MMSE評分22分）。近1年來自行服用艾司唑侖（1mgqn），近1周自覺效果下降，自行加量至2mgqn，現(xiàn)出現(xiàn)白天嗜睡、行走不穩(wěn)，昨日在家中跌倒（無骨折）。問題：（1）患者目前癥狀的可能原因是什么？（2）應(yīng)如何調(diào)整治療方案？答案：（1）可能原因：①艾司唑侖為中效苯二氮?類（t1/210-20小時），老年人肝腎功能減退，藥物代謝減慢，長期使用易蓄積，導致白天殘留效應(yīng)（嗜睡、行走不穩(wěn)）；②患者自行加量進一步增加了中樞抑制作用；③患者有輕度認知功能障礙，苯二氮?類可能加重認知損害，增加跌倒風險。（2）調(diào)整方案：①立即停用艾司唑侖，換用非苯二氮?類藥物（如唑吡坦5mgqn），因其半衰期短（t1/22-3小時），殘留效應(yīng)少；②若患者對唑