2025年鎮(zhèn)靜催眠類的試題及答案一、單項(xiàng)選擇題（每題2分，共30分）1.關(guān)于苯二氮?類藥物的作用機(jī)制，正確的描述是A.直接激活GABAA受體氯離子通道B.增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結(jié)合力C.阻斷谷氨酸受體發(fā)揮抑制作用D.選擇性激動(dòng)5-HT1A受體答案：B解析：苯二氮?類通過(guò)與GABAA受體上的苯二氮?結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，增強(qiáng)GABA與受體的親和力，間接增加氯離子內(nèi)流，而非直接激活通道（A錯(cuò)誤）；其作用與谷氨酸受體無(wú)關(guān)（C錯(cuò)誤）；5-HT1A受體激動(dòng)劑是部分抗焦慮藥的機(jī)制（D錯(cuò)誤）。2.下列藥物中，屬于非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的是A.地西泮B.勞拉西泮C.唑吡坦D.氯硝西泮答案：C解析：地西泮、勞拉西泮、氯硝西泮均為苯二氮?類（A、B、D錯(cuò)誤），唑吡坦屬于咪唑吡啶類，是非苯二氮?類代表藥物（C正確）。3.地西泮的主要代謝產(chǎn)物具有活性的是A.奧沙西泮B.替馬西泮C.去甲地西泮D.氯氮?答案：C解析：地西泮經(jīng)肝臟代謝生成去甲地西泮（有活性）、奧沙西泮（有活性）等，其中去甲地西泮是主要活性代謝產(chǎn)物（C正確）；奧沙西泮是替馬西泮的代謝產(chǎn)物（A錯(cuò)誤）；替馬西泮是地西泮的次要代謝產(chǎn)物（B錯(cuò)誤）；氯氮?是另一類苯二氮?類藥物（D錯(cuò)誤）。4.老年人長(zhǎng)期使用苯二氮?類藥物最易出現(xiàn)的不良反應(yīng)是A.呼吸抑制B.白天嗜睡、跌倒風(fēng)險(xiǎn)增加C.肝腎功能損傷D.粒細(xì)胞減少答案：B解析：老年人對(duì)苯二氮?類敏感性增高，脂溶性高的藥物易蓄積，導(dǎo)致白天殘留鎮(zhèn)靜作用，增加跌倒風(fēng)險(xiǎn)（B正確）；治療劑量下呼吸抑制較少見(jiàn)（A錯(cuò)誤）；肝腎功能損傷多與劑量過(guò)大或長(zhǎng)期使用有關(guān)，非最常見(jiàn)（C錯(cuò)誤）；粒細(xì)胞減少罕見(jiàn)（D錯(cuò)誤）。5.唑吡坦的半衰期約為A.0.5-1小時(shí)B.2-3小時(shí)C.6-8小時(shí)D.12-15小時(shí)答案：B解析：唑吡坦屬于短半衰期藥物，半衰期約2-3小時(shí)（B正確），適合入睡困難患者；半衰期過(guò)短（A）或過(guò)長(zhǎng)（C、D）不符合其藥代特點(diǎn)。6.下列藥物中，對(duì)REM睡眠（快速眼動(dòng)睡眠）影響最小的是A.苯巴比妥B.地西泮C.唑吡坦D.水合氯醛答案：C解析：苯二氮?類（地西泮）和巴比妥類（苯巴比妥）會(huì)抑制REM睡眠，導(dǎo)致多夢(mèng)、覺(jué)醒次數(shù)增加；水合氯醛也會(huì)干擾睡眠周期；而非苯二氮?類（如唑吡坦）對(duì)REM睡眠影響較?。–正確）。7.長(zhǎng)期使用苯二氮?類藥物后突然停藥，最可能出現(xiàn)的戒斷癥狀是A.血壓下降、嗜睡B.焦慮、震顫、抽搐C.體重增加、食欲亢進(jìn)D.便秘、排尿困難答案：B解析：苯二氮?類戒斷癥狀與中樞抑制突然解除有關(guān)，表現(xiàn)為反跳性焦慮、失眠加重、震顫，嚴(yán)重時(shí)可抽搐（B正確）；血壓下降、嗜睡是藥物過(guò)量表現(xiàn)（A錯(cuò)誤）；體重增加等與藥物副作用相關(guān)（C錯(cuò)誤）；便秘等為抗膽堿能副作用（D錯(cuò)誤）。8.肝功能嚴(yán)重不全患者宜選用的鎮(zhèn)靜催眠藥是A.地西泮B.氟西泮C.奧沙西泮D.氯氮?答案：C解析：奧沙西泮為地西泮的活性代謝產(chǎn)物，經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝，不依賴肝臟細(xì)胞色素P450酶，適合肝功能不全患者（C正確）；地西泮、氟西泮、氯氮?均需經(jīng)肝臟P450酶代謝，肝功能不全時(shí)易蓄積（A、B、D錯(cuò)誤）。9.下列藥物中，具有抗癲癇作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是A.唑吡坦B.佐匹克隆C.氯硝西泮D.扎來(lái)普隆答案：C解析：氯硝西泮是長(zhǎng)效苯二氮?類藥物，除鎮(zhèn)靜催眠外，對(duì)癲癇小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作有良好療效（C正確）；其他選項(xiàng)為非苯二氮?類，無(wú)抗癲癇作用（A、B、D錯(cuò)誤）。10.關(guān)于右佐匹克隆的描述，錯(cuò)誤的是A.屬于環(huán)吡咯酮類藥物B.半衰期約6小時(shí)C.對(duì)GABAA受體的α3亞基選擇性高D.可用于睡眠維持障礙答案：C解析：右佐匹克隆對(duì)GABAA受體的α1亞基選擇性較高（與唑吡坦類似），而非α3（C錯(cuò)誤）；其他選項(xiàng)均正確（A、B、D正確）。11.巴比妥類藥物被苯二氮?類取代的主要原因是A.價(jià)格昂貴B.起效緩慢C.治療指數(shù)低，安全性差D.無(wú)抗焦慮作用答案：C解析：巴比妥類治療指數(shù)低（治療量與中毒量接近），易導(dǎo)致呼吸抑制甚至死亡，而苯二氮?類安全性更高（C正確）；價(jià)格、起效速度（部分巴比妥類起效快）、抗焦慮作用（部分巴比妥類有）均非主要原因（A、B、D錯(cuò)誤）。12.患者因“失眠1周”就診，既往有睡眠呼吸暫停綜合征，應(yīng)避免使用的藥物是A.唑吡坦B.右佐匹克隆C.地西泮D.褪黑素答案：C解析：苯二氮?類（地西泮）可抑制呼吸中樞，加重睡眠呼吸暫停（C錯(cuò)誤）；非苯二氮?類（唑吡坦、右佐匹克?。?duì)呼吸抑制較輕（A、B正確）；褪黑素?zé)o呼吸抑制作用（D正確）。13.下列藥物中，需在睡前15-30分鐘服用的是A.氟西泮B.夸西泮C.扎來(lái)普隆D.氯硝西泮答案：C解析：扎來(lái)普隆半衰期短（約1小時(shí)），起效快，需睡前短時(shí)間內(nèi)服用（C正確）；氟西泮、夸西泮、氯硝西泮半衰期長(zhǎng)，可提前1小時(shí)服用（A、B、D錯(cuò)誤）。14.關(guān)于鎮(zhèn)靜催眠藥的聯(lián)合用藥，正確的是A.苯二氮?類可與酒精聯(lián)用增強(qiáng)療效B.唑吡坦可與西咪替丁聯(lián)用（西咪替丁為CYP3A4抑制劑）C.地西泮可與苯妥英鈉聯(lián)用（苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑）D.右佐匹克隆可與紅霉素聯(lián)用（紅霉素為CYP3A4抑制劑）答案：C解析：苯妥英鈉誘導(dǎo)肝藥酶，加速地西泮代謝，需調(diào)整劑量（C正確）；酒精與苯二氮?類聯(lián)用會(huì)增強(qiáng)中樞抑制，導(dǎo)致呼吸抑制（A錯(cuò)誤）；西咪替丁、紅霉素抑制CYP3A4，可增加唑吡坦、右佐匹克隆血藥濃度，易中毒（B、D錯(cuò)誤）。15.兒童患者（6歲）因“癲癇伴失眠”就診，宜選用的藥物是A.地西泮B.水合氯醛C.唑吡坦D.氯硝西泮答案：D解析：氯硝西泮兼具抗癲癇和鎮(zhèn)靜催眠作用，可用于兒童（需調(diào)整劑量）（D正確）；地西泮兒童慎用（A錯(cuò)誤）；水合氯醛對(duì)胃刺激大，長(zhǎng)期使用毒性高（B錯(cuò)誤）；唑吡坦未被批準(zhǔn)用于兒童（C錯(cuò)誤）。二、多項(xiàng)選擇題（每題3分，共30分）1.苯二氮?類藥物的藥理作用包括A.抗焦慮B.鎮(zhèn)靜催眠C.抗驚厥D.肌肉松弛答案：ABCD解析：苯二氮?類通過(guò)增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、中樞性肌肉松弛作用（全選）。2.非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的特點(diǎn)包括A.對(duì)GABAA受體選擇性高B.依賴性較低C.對(duì)REM睡眠影響小D.半衰期均較短答案：ABC解析：非苯二氮?類（如唑吡坦、右佐匹克隆）選擇性作用于GABAA受體的α1亞基（A正確），依賴性較苯二氮?類低（B正確），對(duì)REM睡眠影響小（C正確）；右佐匹克隆半衰期約6小時(shí)，屬于中效（D錯(cuò)誤）。3.長(zhǎng)期使用苯二氮?類藥物可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有A.耐受性B.依賴性C.記憶障礙D.呼吸抑制（治療劑量）答案：ABC解析：長(zhǎng)期使用可導(dǎo)致耐受性（療效下降）、依賴性（生理和心理依賴）、記憶障礙（順行性遺忘）（A、B、C正確）；治療劑量下呼吸抑制少見(jiàn)（D錯(cuò)誤）。4.下列藥物中，代謝不依賴肝臟P450酶的有A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮D.地西泮答案：ABC解析：奧沙西泮、替馬西泮、勞拉西泮均通過(guò)葡萄糖醛酸化代謝，無(wú)需P450酶（A、B、C正確）；地西泮需經(jīng)P450酶代謝（D錯(cuò)誤）。5.老年失眠患者的用藥原則包括A.首選非苯二氮?類藥物B.從小劑量開(kāi)始C.避免長(zhǎng)期使用D.優(yōu)先選擇半衰期長(zhǎng)的藥物答案：ABC解析：老年患者宜選半衰期短、副作用少的藥物（如唑吡坦），避免長(zhǎng)效藥物導(dǎo)致白天殘留效應(yīng)（D錯(cuò)誤）；其他選項(xiàng)均為正確原則（A、B、C正確）。6.關(guān)于巴比妥類藥物的描述，正確的有A.可誘導(dǎo)肝藥酶B.大劑量抑制呼吸中樞C.對(duì)睡眠結(jié)構(gòu)影響小D.過(guò)量可用碳酸氫鈉堿化尿液促排泄答案：ABD解析：巴比妥類是肝藥酶誘導(dǎo)劑（A正確），大劑量抑制呼吸（B正確），可通過(guò)堿化尿液促進(jìn)排泄（D正確）；其會(huì)顯著抑制REM睡眠（C錯(cuò)誤）。7.下列藥物中，屬于CYP3A4底物的有A.唑吡坦B.右佐匹克隆C.地西泮D.扎來(lái)普隆答案：ABCD解析：唑吡坦、右佐匹克隆、扎來(lái)普隆主要經(jīng)CYP3A4代謝（A、B、D正確）；地西泮部分經(jīng)CYP3A4代謝（C正確）。8.鎮(zhèn)靜催眠藥的禁忌癥包括A.嚴(yán)重呼吸功能不全B.重癥肌無(wú)力C.急性閉角型青光眼D.妊娠期婦女答案：ABCD解析：鎮(zhèn)靜催眠藥抑制呼吸（A禁忌），加重肌無(wú)力（B禁忌），抗膽堿作用可能誘發(fā)青光眼（C禁忌），妊娠期使用可能導(dǎo)致胎兒畸形（D禁忌）。9.關(guān)于褪黑素受體激動(dòng)劑（如雷美替胺）的描述，正確的有A.無(wú)依賴性B.適用于晝夜節(jié)律失調(diào)性失眠C.對(duì)入睡困難效果佳D.屬于中樞抑制劑答案：ABC解析：雷美替胺通過(guò)激動(dòng)褪黑素受體調(diào)節(jié)睡眠節(jié)律，無(wú)依賴性（A正確），適用于晝夜節(jié)律異常（如倒班、老年睡眠時(shí)相提前）（B正確），對(duì)入睡困難有效（C正確）；其非中樞抑制劑，無(wú)鎮(zhèn)靜作用（D錯(cuò)誤）。10.患者服用地西泮后出現(xiàn)“宿醉現(xiàn)象”，可能的原因有A.藥物半衰期過(guò)長(zhǎng)B.劑量過(guò)大C.個(gè)體對(duì)藥物敏感性高D.與酒精聯(lián)用答案：ABCD解析：半衰期長(zhǎng)（如氟西泮）、劑量過(guò)大、個(gè)體敏感、與酒精等中樞抑制劑聯(lián)用均會(huì)導(dǎo)致次日殘留鎮(zhèn)靜（全選）。三、判斷題（每題1分，共10分）1.苯二氮?類藥物的抗焦慮作用主要與邊緣系統(tǒng)的GABAA受體有關(guān)。（）答案：√解析：邊緣系統(tǒng)（如海馬、杏仁核）分布大量GABAA受體，苯二氮?類作用于此產(chǎn)生抗焦慮效果。2.唑吡坦僅適用于睡眠維持障礙，對(duì)入睡困難無(wú)效。（）答案：×解析：唑吡坦半衰期短（2-3小時(shí)），起效快，主要用于入睡困難；睡眠維持障礙需選擇中長(zhǎng)效藥物。3.水合氯醛口服后經(jīng)胃吸收，對(duì)胃黏膜無(wú)刺激。（）答案：×解析：水合氯醛對(duì)胃黏膜有較強(qiáng)刺激性，口服易引起惡心、嘔吐。4.長(zhǎng)期使用苯二氮?類藥物后，應(yīng)快速停藥以避免依賴性加重。（）答案：×解析：需逐漸減量停藥（如每1-2周減25%劑量），突然停藥易誘發(fā)戒斷反應(yīng)（如抽搐）。5.右佐匹克隆的代謝產(chǎn)物無(wú)活性，不易蓄積。（）答案：√解析：右佐匹克隆經(jīng)肝臟代謝為無(wú)活性產(chǎn)物，半衰期適中，不易蓄積。6.巴比妥類藥物可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。（）答案：√解析：苯巴比妥（長(zhǎng)效）可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的輔助治療，但因安全性問(wèn)題已逐漸被苯二氮?類（如地西泮）取代。7.老年人使用氯硝西泮時(shí)，無(wú)需調(diào)整劑量。（）答案：×解析：氯硝西泮半衰期長(zhǎng)（20-40小時(shí)），老年人代謝能力下降，需減量使用，避免蓄積。8.扎來(lái)普隆與酒精聯(lián)用不會(huì)增加中樞抑制風(fēng)險(xiǎn)。（）答案：×解析：扎來(lái)普隆與酒精聯(lián)用會(huì)增強(qiáng)中樞抑制，導(dǎo)致呼吸抑制、昏迷等嚴(yán)重后果。9.奧沙西泮可用于肝功能不全患者的失眠治療。（）答案：√解析：奧沙西泮經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝，不依賴肝臟P450酶，適合肝功能不全者。10.非苯二氮?類藥物的戒斷癥狀比苯二氮?類更嚴(yán)重。（）答案：×解析：非苯二氮?類依賴性較低，戒斷癥狀（如反跳性失眠）較輕。四、簡(jiǎn)答題（每題6分，共30分）1.簡(jiǎn)述苯二氮?類與非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥的主要區(qū)別。答案：①作用機(jī)制：苯二氮?類非選擇性結(jié)合GABAA受體的苯二氮?位點(diǎn)，增強(qiáng)GABA作用；非苯二氮?類選擇性結(jié)合GABAA受體的α1亞基（如唑吡坦）。②選擇性：非苯二氮?類對(duì)鎮(zhèn)靜催眠作用選擇性更高，抗焦慮、肌肉松弛作用弱。③半衰期：苯二氮?類分短、中、長(zhǎng)效（如三唑侖、艾司唑侖、地西泮）；非苯二氮?類多為短、中效（如唑吡坦半衰期2-3小時(shí)，右佐匹克隆約6小時(shí)）。④依賴性：非苯二氮?類依賴性較低，戒斷癥狀較輕。⑤對(duì)睡眠結(jié)構(gòu)影響：苯二氮?類抑制REM睡眠，非苯二氮?類影響較小。2.簡(jiǎn)述佐匹克隆的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。答案：藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：①口服吸收快，生物利用度約80%；②血漿蛋白結(jié)合率約45%；③半衰期約5-6小時(shí)，屬于中效；④主要經(jīng)肝臟CYP3A4代謝為無(wú)活性產(chǎn)物，少量經(jīng)腎臟排泄；⑤老年人、肝功能不全者半衰期延長(zhǎng)。臨床應(yīng)用：①適用于入睡困難和睡眠維持障礙；②對(duì)次日殘留效應(yīng)較輕；③可短期（≤4周）使用，長(zhǎng)期應(yīng)用需評(píng)估依賴性風(fēng)險(xiǎn)；④對(duì)呼吸抑制較苯二氮?類輕，可用于輕中度睡眠呼吸暫?；颊撸ㄐ杳芮斜O(jiān)測(cè)）。3.列舉老年患者使用鎮(zhèn)靜催眠藥的注意事項(xiàng)。答案：①首選非苯二氮?類（如唑吡坦、右佐匹克?。?，避免長(zhǎng)效苯二氮?類（如地西泮）；②從小劑量開(kāi)始（通常為成人劑量的1/2-2/3），緩慢調(diào)整；③短期使用（≤4周），避免長(zhǎng)期應(yīng)用導(dǎo)致依賴性和認(rèn)知功能下降；④關(guān)注藥物相互作用（如與降壓藥聯(lián)用易致低血壓，與抗抑郁藥聯(lián)用增加中樞抑制）；⑤監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)（如白天嗜睡、跌倒、記憶減退）；⑥合并疾病時(shí)需調(diào)整藥物（如肝功能不全選奧沙西泮，呼吸功能不全避免苯二氮?類）；⑦停藥時(shí)逐漸減量（每1-2周減25%），避免戒斷反應(yīng)。4.長(zhǎng)期使用苯二氮?類藥物的主要不良反應(yīng)有哪些？答案：①耐受性：連續(xù)使用2-4周后療效下降，需增加劑量；②依賴性：包括生理依賴（停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀）和心理依賴（強(qiáng)迫性用藥）；③記憶障礙：順行性遺忘（對(duì)用藥后事件記憶減退）；④認(rèn)知功能損害：長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致注意力、執(zhí)行力下降，尤其老年人；⑤運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)障礙：平衡能力下降，增加跌倒風(fēng)險(xiǎn)；⑥反跳性失眠：停藥后失眠癥狀較用藥前加重；⑦呼吸抑制（大劑量或與其他中樞抑制劑聯(lián)用時(shí)）；⑧胎兒毒性（妊娠期使用可能致畸形）。5.為何巴比妥類藥物已較少作為鎮(zhèn)靜催眠藥使用？答案：①治療指數(shù)低：有效劑量與中毒劑量接近，易導(dǎo)致呼吸抑制甚至死亡；②對(duì)睡眠結(jié)構(gòu)影響大：顯著抑制REM睡眠，停藥后反跳性REM睡眠增加，導(dǎo)致多夢(mèng)、睡眠質(zhì)量差；③肝藥酶誘導(dǎo)作用：加速自身及其他藥物代謝（如口服避孕藥、抗癲癇藥），影響療效；④依賴性強(qiáng)：戒斷癥狀（如抽搐、譫妄）較苯二氮?類更嚴(yán)重；⑤不良反應(yīng)多：包括宿醉現(xiàn)象、過(guò)敏反應(yīng)（剝脫性皮炎）、呼吸抑制等；⑥有更安全的替代藥物（如苯二氮?類、非苯二氮?類）。五、案例分析題（每題10分，共20分）案例1：患者，男，68歲，因“反復(fù)失眠3月，加重1周”就診。既往有肝硬化（Child-PughB級(jí)）、高血壓病史，長(zhǎng)期服用氨氯地平（5mg/日）?；颊咦允觥懊客硇?-3小時(shí)入睡，睡后易醒，總睡眠時(shí)間約4小時(shí)”，否認(rèn)呼吸暫停、抑郁癥狀。醫(yī)生擬開(kāi)具地西泮（5mg，睡前服）。問(wèn)題：①該用藥方案是否合理？為什么？②若不合理，應(yīng)選擇哪種藥物？說(shuō)明理由。答案：①不合理。地西泮主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450酶（CYP2C19、CYP3A4）代謝為去甲