β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥理學(xué)復(fù)習(xí)試題集β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素是臨床抗感染治療的核心藥物，涵蓋青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、碳青霉烯類(lèi)等，其藥理學(xué)特點(diǎn)、耐藥機(jī)制及臨床應(yīng)用是藥理學(xué)學(xué)習(xí)的重點(diǎn)。本試題集通過(guò)選擇題、簡(jiǎn)答題、病例分析題三類(lèi)題型，幫助學(xué)習(xí)者系統(tǒng)鞏固核心知識(shí)點(diǎn)，兼具理論深度與臨床實(shí)用性。一、選擇題（每題1個(gè)正確選項(xiàng)）1.以下屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的是A.紅霉素B.萬(wàn)古霉素C.頭孢曲松D.四環(huán)素解析：β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的核心結(jié)構(gòu)為β-內(nèi)酰胺環(huán)，包括青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、碳青霉烯類(lèi)等。頭孢曲松屬于頭孢菌素類(lèi)，含β-內(nèi)酰胺環(huán)；紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（抑制蛋白合成），萬(wàn)古霉素為糖肽類(lèi)（抑制細(xì)胞壁但無(wú)β-內(nèi)酰胺環(huán)），四環(huán)素為四環(huán)素類(lèi)（抑制蛋白合成）。答案：C2.β-內(nèi)酰胺類(lèi)的主要作用機(jī)制是A.抑制細(xì)菌核酸合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成C.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成D.增加細(xì)菌細(xì)胞膜通透性解析：β-內(nèi)酰胺類(lèi)通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性抑制PBPs的轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止肽聚糖鏈（細(xì)胞壁核心成分）交聯(lián)，導(dǎo)致細(xì)胞壁合成受阻、細(xì)菌因滲透壓失衡破裂。抑制核酸合成的代表藥為喹諾酮類(lèi)，抑制蛋白合成的為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)/氨基糖苷類(lèi)，增加膜通透性的為多黏菌素類(lèi)。答案：C3.細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)耐藥的主要機(jī)制不包括A.產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶B.青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)構(gòu)改變C.細(xì)菌外排泵活性增強(qiáng)D.抑制細(xì)菌葉酸代謝解析：β-內(nèi)酰胺類(lèi)耐藥機(jī)制包括：①β-內(nèi)酰胺酶水解藥物；②PBPs結(jié)構(gòu)改變（與藥物親和力下降）；③外膜通透性降低（革蘭陰性菌孔蛋白改變）；④外排泵主動(dòng)排藥。抑制葉酸代謝是磺胺類(lèi)/甲氧芐啶的作用機(jī)制，與β-內(nèi)酰胺類(lèi)耐藥無(wú)關(guān)。答案：D4.屬于第三代頭孢菌素的是A.頭孢氨芐B.頭孢呋辛C.頭孢曲松D.頭孢吡肟解析：頭孢菌素類(lèi)按代次分類(lèi)：第一代（頭孢氨芐）對(duì)革蘭陽(yáng)性菌強(qiáng)；第二代（頭孢呋辛）革蘭陰性菌作用增強(qiáng)；第三代（頭孢曲松）對(duì)革蘭陰性菌（含銅綠假單胞菌，頭孢曲松除外）作用強(qiáng)、β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；第四代（頭孢吡肟）對(duì)革蘭陽(yáng)性/陰性菌均強(qiáng)。答案：C5.青霉素類(lèi)最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是A.過(guò)敏性休克B.二重感染C.肝毒性D.腎毒性解析：青霉素類(lèi)最常見(jiàn)且嚴(yán)重的不良反應(yīng)為過(guò)敏性休克（起病急、致死率高）；二重感染多見(jiàn)于廣譜頭孢菌素長(zhǎng)期使用；青霉素類(lèi)肝、腎毒性極低。答案：A二、簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述β-內(nèi)酰胺類(lèi)的分類(lèi)及代表藥物。解析：β-內(nèi)酰胺類(lèi)分為5類(lèi)：青霉素類(lèi)：天然青霉素（青霉素G）、耐酶青霉素（苯唑西林）、廣譜青霉素（阿莫西林）、抗銅綠假單胞菌青霉素（哌拉西林）。頭孢菌素類(lèi)：第一代（頭孢氨芐）、第二代（頭孢呋辛）、第三代（頭孢曲松）、第四代（頭孢吡肟）。碳青霉烯類(lèi)：亞胺培南（需與西司他丁合用）、美羅培南（無(wú)需抑制劑）。單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)：氨曲南（對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)，交叉過(guò)敏風(fēng)險(xiǎn)低）。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦（與β-內(nèi)酰胺類(lèi)合用，增強(qiáng)抗菌活性）。2.分析頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)的交叉過(guò)敏機(jī)制及用藥注意。解析：交叉過(guò)敏機(jī)制：青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)均含β-內(nèi)酰胺環(huán)，部分頭孢菌素側(cè)鏈與青霉素相似（如頭孢噻吩側(cè)鏈），可能引發(fā)交叉過(guò)敏。但頭孢菌素過(guò)敏發(fā)生率低于青霉素，且側(cè)鏈差異大的品種交叉過(guò)敏風(fēng)險(xiǎn)低。臨床注意：青霉素過(guò)敏性休克史者，禁用所有頭孢菌素（除非藥敏證實(shí)必要，需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)）。僅青霉素皮試陽(yáng)性（非休克）者，可選擇側(cè)鏈差異大的頭孢菌素（如頭孢曲松），用藥前詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史、必要時(shí)行頭孢皮試，密切觀察反應(yīng)。3.簡(jiǎn)述碳青霉烯類(lèi)的臨床應(yīng)用特點(diǎn)。解析：碳青霉烯類(lèi)（亞胺培南、美羅培南）特點(diǎn)：抗菌譜廣：覆蓋革蘭陽(yáng)性/陰性菌（含銅綠假單胞菌、腸桿菌科）、厭氧菌，對(duì)多重耐藥菌（如產(chǎn)ESBLs菌）有效?？咕钚詮?qiáng)：對(duì)β-內(nèi)酰胺酶（超廣譜酶除外）高度穩(wěn)定。臨床應(yīng)用：多重耐藥菌感染、嚴(yán)重感染（敗血癥、肺炎）、混合感染（需氧+厭氧菌）、免疫缺陷者感染。注意：亞胺培南需與西司他?。I脫氫肽酶抑制劑）合用；長(zhǎng)期使用警惕二重感染（念珠菌、艱難梭菌腸炎）。三、病例分析題病例1：患者，女，65歲，急性膽管炎、膿毒血癥，血培養(yǎng)示“大腸埃希菌（產(chǎn)ESBLs）”，既往無(wú)過(guò)敏史。問(wèn)題1：可選用的β-內(nèi)酰胺類(lèi)及依據(jù)？解析：產(chǎn)ESBLs菌對(duì)青霉素類(lèi)、第三代頭孢菌素耐藥，需選對(duì)ESBLs穩(wěn)定的藥物：碳青霉烯類(lèi)（亞胺培南/西司他丁、美羅培南）：抗菌譜廣、活性強(qiáng)，是產(chǎn)ESBLs菌感染的一線選擇，尤其適用于膿毒血癥等嚴(yán)重感染。β-內(nèi)酰胺類(lèi)/酶抑制劑復(fù)合制劑（哌拉西林/他唑巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦）：部分產(chǎn)ESBLs菌敏感，可用于病情較輕或藥敏證實(shí)敏感者，但本例為膿毒血癥，優(yōu)先選碳青霉烯類(lèi)。問(wèn)題2：使用碳青霉烯類(lèi)的注意事項(xiàng)？解析：神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：亞胺培南易致抽搐（腎功能不全/中樞感染患者風(fēng)險(xiǎn)高），需監(jiān)測(cè)意識(shí)、調(diào)整劑量。胃腸道反應(yīng)：惡心、腹瀉，長(zhǎng)期使用警惕艱難梭菌腸炎（腹瀉加重、腹痛）。過(guò)敏反應(yīng)：詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史，觀察皮疹、呼吸困難。腎功能影響：監(jiān)測(cè)肌酐，避免與腎毒性藥物（如氨基糖苷類(lèi)）聯(lián)用。病例2：患者，男，28歲，左下肢蜂窩織炎，既往青霉素過(guò)敏（皮疹）。問(wèn)題：β-內(nèi)酰胺類(lèi)的選擇及注意事項(xiàng)？解析：蜂窩織炎多由金葡菌、鏈球菌（革蘭陽(yáng)性菌）引起?；颊咔嗝顾剡^(guò)敏（皮疹，非休克），可選擇：頭孢菌素類(lèi)：選側(cè)鏈與青霉素差異大的品種（如頭孢曲松、頭孢唑林），用藥前詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史細(xì)節(jié)（皮疹類(lèi)型/嚴(yán)重程度），必要時(shí)行頭孢皮試，首次小劑量緩慢輸注，觀察30分鐘。若對(duì)頭孢也過(guò)敏，換用