藥理學(xué)及藥物治療學(xué)

第一章藥理學(xué)及藥物治療學(xué)總論第一節(jié)概述

藥物是指用于預(yù)防、治療、診斷疾病或用于計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。藥理學(xué)主要研究兩方面的內(nèi)容：藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)。藥物治療學(xué)是研究藥物治療疾病的理論和方法的一門學(xué)科，通過應(yīng)用藥物的手段達(dá)到消除和控制疾病，預(yù)防疾病和提高生活質(zhì)量的目的。藥理學(xué)和藥物治療學(xué)都是研究藥物與機(jī)體間相互作用的科學(xué)，但各有側(cè)重。藥理學(xué)側(cè)重于藥物作用的理論研究，是藥物治療學(xué)的理論基礎(chǔ)。藥物治療學(xué)是藥理學(xué)理論在臨床的實(shí)際應(yīng)用。著重研究在疾病防治中選擇藥物和用藥方法，以及制定藥物治療方案等實(shí)際問題，其核心是合理用藥。第二節(jié)藥物對(duì)機(jī)體的作用------藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物的作用基本作用局部作用和吸收作用藥物作用兩重性興奮作用和抑制作用不良反應(yīng)防治作用A型不良反應(yīng)B型不良反應(yīng)副作用毒性反應(yīng)耐受性依賴性繼發(fā)反應(yīng)后遺效應(yīng)過敏反應(yīng)直接作用和間接作用特異質(zhì)選擇作用一、藥物的作用藥物作用機(jī)制改變機(jī)體的理化環(huán)境參與或干擾細(xì)胞代謝受體學(xué)說影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)影響酶的活性部分受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥受體阻斷藥受體調(diào)節(jié)三、藥物的量效關(guān)系藥物的量效關(guān)系：藥物作用與劑量在一定范圍內(nèi)成正比。涉及到的重點(diǎn)概念有三個(gè)：1.效能：藥物所能達(dá)到的最大的效應(yīng)。反映藥物的內(nèi)在活性。2.效價(jià)：能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力。3.治療指數(shù)：LD50/ED50，大，藥物安全性好。

二、藥物作用機(jī)制親強(qiáng)活弱有親無活親強(qiáng)活強(qiáng)第三節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)

一、藥物的吸收1.藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。（1）藥物的脂溶性（2）藥物及周圍環(huán)境的酸堿度（3）分子量大小都影響跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。2.首關(guān)消除：口服給藥產(chǎn)生，藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化的結(jié)果，重的不宜口服。二、藥物的分布1.藥物和血漿蛋白結(jié)合后的特點(diǎn)：難進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，暫時(shí)失去藥理活性；可逆性；競(jìng)爭(zhēng)性。2.體內(nèi)屏障尤其是血腦屏障。3.體液pH值。三、藥物的生物轉(zhuǎn)化：場(chǎng)所肝臟；無專一性有個(gè)體差異的肝藥酶參與；對(duì)藥物作用的結(jié)果為滅活和活化，以滅活為主。根據(jù)藥物對(duì)藥酶的影響分為藥酶誘導(dǎo)劑和藥酶抑制劑。四、藥物的排泄：主要排泄途徑是腎臟。經(jīng)膽汁排泄的藥物有的存在肝腸循環(huán)，使藥物的作用時(shí)間延長。經(jīng)乳汁排泄的堿性藥物應(yīng)注意乳兒中毒。五、體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程藥物在體內(nèi)濃度逐漸降低的過程叫消除。大多數(shù)藥物單位時(shí)間內(nèi)以一定的比例按恒比方式消除，少數(shù)藥物單位時(shí)間內(nèi)以一定的量進(jìn)行恒量消除。反映藥物消除速度快慢的指標(biāo)是血漿半衰期，等量等間隔給藥藥物經(jīng)過5個(gè)半衰期可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，為了迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，可以采用負(fù)荷量，如首次倍量可以使藥物在一個(gè)半衰期內(nèi)就達(dá)到穩(wěn)態(tài)。藥物被吸收和利用的速度和程度可以用生物利用度表示。藥物的吸收和消除可直接影響血漿中藥物濃度以及藥物作用的強(qiáng)弱和久暫。一般來說，血藥濃度與作用強(qiáng)度呈平行關(guān)系。血藥濃度隨時(shí)間變化的動(dòng)態(tài)過程，可以用時(shí)量關(guān)系來表示。同樣藥物的效應(yīng)也隨著時(shí)間的推移而發(fā)生有規(guī)律的變化，可用時(shí)效關(guān)系來表示。時(shí)量關(guān)系曲線可以分為三期：潛伏期、持續(xù)期和殘留期。第四節(jié)影響藥物作用的因素影響藥物的因素可以分為藥物方面的因素和機(jī)體方面的因素。一、藥物方面的因素藥物方面因素劑型和途徑藥物結(jié)構(gòu)藥物劑量給藥次數(shù)時(shí)間聯(lián)合用藥藥物的劑量有最小有效量、極量、治療量、常用量和最小中毒量。從最小有效量到最小中毒量叫安全范圍。給藥的次數(shù)與半衰期和病情有關(guān)。聯(lián)合用藥指兩種或兩種以上的藥物一起或先后使用，其主要目的是增加療效、減少不良反應(yīng)，延緩抗藥性的產(chǎn)生。二、機(jī)體方面的因素機(jī)體方面的因素年齡病理心理性別遺傳小兒、老人安慰劑女性特殊時(shí)期1.按年齡估計(jì)2.按體重計(jì)算3.按體表面積月經(jīng)期、妊娠期、哺乳期、分娩期第五節(jié)藥物治療中的合理用藥一、藥物方案制定的基本原則治療方案明確診斷確定目標(biāo)分析患者藥物特點(diǎn)實(shí)施教育修改方案二、合理用藥的基本要素合理用藥安全性經(jīng)濟(jì)性有效性適當(dāng)性三、不合理用藥的主要形式1.抗菌藥物使用劑量不足、使用方法不妥或無指征使用。2.給藥途徑、劑量和療程不當(dāng)。3