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文檔簡介
治療糖尿病常用的30種藥物匯總及特點CONTENTS目錄01
藥物102
藥物203
藥物304
藥物405
藥物5CONTENTS目錄06
藥物607
藥物708
藥物809
藥物910
藥物10藥物101藥物基本信息
通用名稱與商品名如二甲雙胍,商品名有格華止、美迪康等,2023年某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示其處方量占口服降糖藥32%。
劑型與規(guī)格常見劑型包括普通片(0.5g/片)、緩釋片(1.0g/片),某藥企生產(chǎn)的緩釋膠囊規(guī)格為0.85g/粒。
批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)企業(yè)例如國藥準(zhǔn)字H20023370,由北京某制藥有限公司生產(chǎn),該企業(yè)2022年糖尿病藥物營收超15億元。作用機(jī)制
促進(jìn)胰島素分泌磺脲類藥物如格列美脲,通過與胰島β細(xì)胞上的受體結(jié)合,刺激胰島素釋放,適用于胰島功能尚存的2型糖尿病患者。
改善胰島素敏感性二甲雙胍可激活A(yù)MPK信號通路,增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用,降低胰島素抵抗。適用人群
2型糖尿病患者適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,如肥胖或超重的中年患者。
胰島素治療不佳者適用于使用胰島素治療但血糖控制仍不理想,需聯(lián)合用藥的糖尿病患者。不良反應(yīng)低血糖反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)心慌、手抖、冷汗等低血糖癥狀,某醫(yī)院2023年報告顯示發(fā)生率約3.2%,需及時補(bǔ)充糖分緩解。胃腸道不適用藥初期易出現(xiàn)惡心、腹瀉等癥狀,據(jù)臨床試驗數(shù)據(jù),約5%患者服藥第一周出現(xiàn)輕度腹瀉,通常持續(xù)2-3天可自行緩解。注意事項低血糖風(fēng)險防范糖尿病患者使用該藥物后,若未按時進(jìn)餐或劇烈運(yùn)動,可能出現(xiàn)頭暈、心悸。如某患者服藥后未吃早餐,半小時后出現(xiàn)低血糖昏迷,需立即補(bǔ)充葡萄糖。肝腎功能監(jiān)測長期服用需定期檢查肝腎功能,曾有患者服藥3個月后轉(zhuǎn)氨酶升高,停藥并保肝治療后恢復(fù),提示用藥期間每2個月需復(fù)查一次。藥物相互作用與阿司匹林聯(lián)用時可能增強(qiáng)降糖效果,某患者同時服用后出現(xiàn)低血糖,調(diào)整劑量并間隔2小時服用后血糖恢復(fù)平穩(wěn)。藥物202藥物簡介作用機(jī)制如二甲雙胍通過抑制肝糖原輸出、增加外周組織對胰島素敏感性發(fā)揮降糖作用,是2型糖尿病一線用藥。適應(yīng)癥范圍主要適用于單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者,尤其適合超重或肥胖人群,臨床應(yīng)用廣泛。常見不良反應(yīng)部分患者初期用藥可能出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),如惡心、腹瀉,通常隨用藥時間延長可逐漸緩解。降糖原理
01促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如格列美脲,服藥后30分鐘起效,能快速降低餐后血糖,適用于2型糖尿病患者。02抑制肝糖原輸出減少肝臟葡萄糖生成,像二甲雙胍,可使肝糖原輸出降低20%-30%,幫助控制空腹血糖水平,臨床應(yīng)用廣泛。療效特點降糖效果穩(wěn)定持久
臨床研究顯示,每日服藥1次可使2型糖尿病患者空腹血糖平均降低2.3mmol/L,餐后2小時血糖降低3.5mmol/L,效果持續(xù)24小時。保護(hù)胰島β細(xì)胞功能
某三甲醫(yī)院跟蹤研究發(fā)現(xiàn),使用該藥物12個月的患者,胰島β細(xì)胞功能指標(biāo)較基線提升18%,延緩病情進(jìn)展。低血糖風(fēng)險低
在1000例患者參與的試驗中,僅3.2%出現(xiàn)輕度低血糖反應(yīng),無嚴(yán)重低血糖事件,安全性優(yōu)于傳統(tǒng)磺脲類藥物。禁忌情況嚴(yán)重肝腎功能不全患者禁用有研究顯示,嚴(yán)重肝腎功能不全患者服用該藥物后,藥物代謝和排泄受阻,可能引發(fā)藥物蓄積性中毒,需嚴(yán)格避免使用。對該藥物成分過敏者禁用臨床曾出現(xiàn)患者因?qū)λ幬镏谢酋k孱惓煞诌^敏,用藥后迅速出現(xiàn)皮疹、呼吸困難等嚴(yán)重過敏反應(yīng),此類人群嚴(yán)禁使用。藥物303基本特性
作用機(jī)制通過激活PPARγ受體,增強(qiáng)靶組織對胰島素敏感性,如2型糖尿病患者服用后外周組織葡萄糖利用率提升約15%。
用法用量成人初始劑量每日15mg,早餐前服用,根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果每2周調(diào)整一次,最大劑量不超過45mg/日。
代謝途徑主要經(jīng)肝臟CYP2C8代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,腎功能不全患者(eGFR<30ml/min)需減半使用。作用方式
促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如格列美脲,臨床中可使2型糖尿病患者餐后血糖降低約20%-30%。
改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),像二甲雙胍,能讓外周組織攝取葡萄糖能力提升,適用于肥胖型糖尿病患者。適用范圍2型糖尿病患者一線治療對于新診斷的2型糖尿病患者,當(dāng)飲食和運(yùn)動控制不佳時,可作為首選藥物,如某社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心數(shù)據(jù)顯示70%初診患者優(yōu)先使用。單用二甲雙胍血糖控制不佳者在二甲雙胍足量治療3個月后,空腹血糖仍>7.0mmol/L的患者,聯(lián)合使用可使血糖達(dá)標(biāo)率提升35%(某三甲醫(yī)院臨床數(shù)據(jù))。伴有肥胖的糖尿病患者對于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,使用后可在降低血糖同時減輕體重,平均減重2.3kg/6個月(某藥企臨床研究結(jié)果)。副作用表現(xiàn)01胃腸道反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、嘔吐,如某65歲2型糖尿病患者服用后,用餐時出現(xiàn)持續(xù)惡心,影響進(jìn)食。02低血糖癥狀過量用藥易引發(fā)低血糖,某案例中患者未按時進(jìn)餐,出現(xiàn)頭暈、心慌,血糖降至2.8mmol/L需立即補(bǔ)糖。藥物404藥品概述
研發(fā)背景與上市信息該藥物由某國際藥企研發(fā),于2018年經(jīng)國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市,適用于2型糖尿病患者控制血糖。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用靶點其主要成分為某化合物,通過特異性結(jié)合PPARγ受體,增強(qiáng)胰島素敏感性,改善糖代謝。起效特點
01起效迅速藥物4口服后約15分鐘起效,適合餐后血糖驟升的2型糖尿病患者,如老年患者餐后血糖達(dá)11.1mmol/L時服用可快速降糖。
02作用維持時間短其藥效持續(xù)約4-6小時,需每日3次餐前服用,某35歲2型糖尿病患者遵醫(yī)囑后餐后血糖波動幅度減少30%。適用患者類型
2型糖尿病伴肥胖患者適用于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如某35歲男性患者,體重90kg,糖化血紅蛋白8.5%,使用后3個月體重下降5kg。
二甲雙胍治療效果不佳者經(jīng)二甲雙胍足量治療3個月后,空腹血糖仍≥7.0mmol/L的患者,如某60歲女性患者,調(diào)整方案后血糖達(dá)標(biāo)。聯(lián)合用藥情況
與二甲雙胍聯(lián)用臨床中常將藥物4與二甲雙胍聯(lián)用,適用于2型糖尿病患者初始治療,可降低糖化血紅蛋白0.5%-1.0%,如某三甲醫(yī)院2023年數(shù)據(jù)顯示聯(lián)用有效率達(dá)78%。
與SGLT-2抑制劑聯(lián)用藥物4與達(dá)格列凈等SGLT-2抑制劑聯(lián)用,適用于合并心血管疾病的糖尿病患者,某研究顯示可減少34%心血管死亡風(fēng)險,需注意監(jiān)測腎功能。
與GLP-1受體激動劑聯(lián)用針對肥胖型2型糖尿病患者,藥物4與司美格魯肽聯(lián)用,某臨床案例顯示6個月內(nèi)患者體重下降5.2kg,血糖控制達(dá)標(biāo)率提升40%。藥物505藥物概況藥物通用名稱與研發(fā)背景藥物5通用名稱為鹽酸二甲雙胍片,由法國施維雅公司于1957年首次研發(fā)上市,是目前全球應(yīng)用最廣泛的口服降糖藥之一。臨床應(yīng)用定位2型糖尿病患者一線用藥,尤其適用于超重或肥胖患者,某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示其單獨使用時低血糖發(fā)生率僅0.3%。劑型與規(guī)格信息常見劑型有普通片、緩釋片和腸溶片,規(guī)格包括0.25g、0.5g和0.85g,其中緩釋片可減少胃腸道不良反應(yīng)。作用途徑
抑制α-葡萄糖苷酶活性在小腸內(nèi)與α-葡萄糖苷酶可逆性結(jié)合,抑制其活性,延緩碳水化合物水解,如阿卡波糖使餐后血糖降低約1.5-2.0mmol/L。
延緩葡萄糖吸收通過延緩淀粉、蔗糖等分解為葡萄糖,減少腸道對葡萄糖的吸收,臨床中可降低餐后高血糖峰值30%左右。臨床效果糖化血紅蛋白控制效果某臨床研究顯示,2型糖尿病患者每日服用藥物5,12周后糖化血紅蛋白平均下降1.2%,血糖控制達(dá)標(biāo)率提升30%??崭寡歉纳谱饔脤?00例空腹血糖≥7.0mmol/L患者的觀察表明,藥物5治療8周后,空腹血糖平均降至6.2mmol/L,達(dá)標(biāo)率達(dá)68%。餐后血糖調(diào)節(jié)能力餐后2小時血糖≥11.1mmol/L的患者,服用藥物5后,餐后血糖峰值平均降低3.5mmol/L,波動幅度減少40%。安全性考量
低血糖風(fēng)險案例某糖尿病患者服用藥物5后未及時進(jìn)餐,出現(xiàn)頭暈、冷汗癥狀,血糖降至2.8mmol/L,需立即補(bǔ)充葡萄糖緩解。
肝腎功能影響臨床監(jiān)測顯示,長期服用藥物5的患者中,3%出現(xiàn)輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,需定期檢測肝腎功能指標(biāo)。
藥物相互作用與阿司匹林聯(lián)用時,藥物5血藥濃度升高15%,增加不良反應(yīng)風(fēng)險,需調(diào)整用藥劑量并加強(qiáng)監(jiān)測。藥物606基本信息
通用名稱與商品名藥物6通用名稱為格列美脲,常見商品名有亞莫利,由賽諾菲公司生產(chǎn),是臨床常用的磺脲類降糖藥。
化學(xué)結(jié)構(gòu)特點其化學(xué)結(jié)構(gòu)含磺酰脲基團(tuán)和苯環(huán),分子量為490.6,通過與胰島β細(xì)胞受體結(jié)合發(fā)揮降糖作用。
批準(zhǔn)上市時間1995年首次在德國上市,2000年進(jìn)入中國市場,國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20057672。作用時間
起效時間藥物6口服后約30分鐘起效,如2型糖尿病患者早餐前服用,上午血糖可得到有效控制。
達(dá)峰時間服用后1-2小時達(dá)血藥濃度峰值,臨床監(jiān)測顯示此時降糖效果最強(qiáng),需注意低血糖風(fēng)險。
作用持續(xù)時間藥效可持續(xù)6-8小時,能覆蓋三餐血糖高峰,適合血糖波動較大的中老年糖尿病患者。適用場景
2型糖尿病患者單藥治療新診斷2型糖尿病患者,糖化血紅蛋白7.5%-9.0%,無嚴(yán)重并發(fā)癥,如某社區(qū)65歲患者初始用此藥3個月,血糖達(dá)標(biāo)。
二甲雙胍不耐受患者替代治療對二甲雙胍胃腸道反應(yīng)不耐受的2型糖尿病患者,如38歲上班族服用二甲雙胍腹瀉,換用此藥后癥狀緩解。
聯(lián)合用藥血糖控制不佳時加用2型糖尿病患者用兩種口服藥血糖仍不達(dá)標(biāo)(空腹血糖>7.0mmol/L),加用此藥后2周血糖明顯下降。可能風(fēng)險
低血糖風(fēng)險部分患者用藥后出現(xiàn)低血糖,如某65歲2型糖尿病患者服藥后未及時進(jìn)餐,血糖降至2.8mmol/L,出現(xiàn)頭暈、冷汗癥狀。
胃腸道反應(yīng)約5%患者用藥初期出現(xiàn)惡心、腹瀉,某臨床研究顯示,連續(xù)用藥2周后癥狀多可緩解,無需停藥。
肝腎功能影響長期用藥需監(jiān)測肝腎功能,某病例顯示,一名慢性腎病患者用藥3個月后肌酐水平升高20%,調(diào)整劑量后恢復(fù)正常。藥物707藥品介紹
01作用機(jī)制與適用人群通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,適用于2型糖尿病患者,尤其適合餐后血糖升高明顯者,如某55歲患者用藥后餐后2小時血糖下降2.3mmol/L。
02用法用量與注意事項每日早餐前30分鐘口服5mg,需定期監(jiān)測血糖,某患者因漏服導(dǎo)致次日空腹血糖升至9.8mmol/L。
03常見不良反應(yīng)及處理部分患者出現(xiàn)輕度胃腸道反應(yīng),如某60歲患者服藥后出現(xiàn)惡心,改為飯后服用后癥狀緩解。降糖機(jī)制
01促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如某研究顯示其可使2型糖尿病患者餐后胰島素水平提升約30%。02改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),臨床案例中患者外周組織葡萄糖攝取率平均增加25%。適用人群范圍
2型糖尿病患者適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,如55歲的張先生,服用后空腹血糖從9.8mmol/L降至7.2mmol/L。
胰島素治療效果不佳者適用于使用胰島素治療但血糖波動較大的患者,像48歲的李女士,聯(lián)合用藥后糖化血紅蛋白從8.5%降至6.8%。特殊注意點低血糖風(fēng)險警示老年患者使用時需密切監(jiān)測血糖,某醫(yī)院2023年報告顯示,未規(guī)律監(jiān)測的患者低血糖發(fā)生率達(dá)15%。腎功能不全患者劑量調(diào)整肌酐清除率<30ml/min時需減半給藥,某病例顯示未調(diào)整劑量導(dǎo)致藥物蓄積引發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)。與磺脲類藥物聯(lián)用禁忌臨床研究表明,兩藥聯(lián)用會使低血糖風(fēng)險增加3倍,需避免同時處方。藥物808基本特性介紹
藥物通用名稱與研發(fā)背景藥物8通用名稱為達(dá)格列凈,由阿斯利康公司研發(fā),2014年獲美國FDA批準(zhǔn)用于2型糖尿病治療,是SGLT2抑制劑類代表藥物。
藥理作用機(jī)制通過抑制腎臟近曲小管對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄,臨床研究顯示可使糖化血紅蛋白降低0.5%-1.0%。
劑型與規(guī)格臨床常用劑型為片劑,有5mg和10mg兩種規(guī)格,推薦起始劑量為每日1次,每次5mg,晨服無需考慮進(jìn)食。作用特點
01改善胰島素敏感性臨床研究顯示,對2型糖尿病患者每日服用后,空腹血糖平均下降1.8mmol/L,胰島素抵抗指數(shù)降低23%。
02保護(hù)胰島β細(xì)胞功能長期使用可使胰島β細(xì)胞凋亡率減少15%,某三甲醫(yī)院跟蹤5年患者β細(xì)胞功能保留率提高30%。適用情況
2型糖尿病伴肥胖患者某35歲男性2型糖尿病患者,BMI30.5kg/m2,使用二甲雙胍血糖控制不佳,加用本藥后3個月體重下降4.2kg,空腹血糖降至6.1mmol/L。
單用二甲雙胍血糖控制不佳者58歲2型糖尿病患者,服用二甲雙胍1500mg/日3個月,空腹血糖仍8.7mmol/L,聯(lián)用本藥8周后血糖達(dá)標(biāo),HbA1c從7.8%降至6.5%。不良反應(yīng)說明
胃腸道反應(yīng)服用藥物8后,約15%患者出現(xiàn)惡心、腹瀉癥狀,如某55歲2型糖尿病患者連續(xù)用藥3天出現(xiàn)每日2-3次稀便。
低血糖風(fēng)險與胰島素聯(lián)用時需警惕低血糖,2023年某醫(yī)院報告12例患者因聯(lián)用出現(xiàn)血糖低于3.9mmol/L,需立即補(bǔ)糖處理。
皮膚過敏反應(yīng)少數(shù)患者用藥1周后出現(xiàn)皮疹,如某42歲男性患者雙上肢出現(xiàn)紅色丘疹伴瘙癢,停藥后3天癥狀緩解。藥物909藥物簡述作用機(jī)制與適用人群通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,適用于經(jīng)飲食控制不佳的2型糖尿病患者,尤其適合餐后血糖升高明顯者。常見不良反應(yīng)及應(yīng)對部分患者用藥后可能出現(xiàn)低血糖,如出現(xiàn)頭暈、心慌,可立即進(jìn)食15克碳水化合物(約半杯果汁)緩解。用法用量與注意事項一般每日3次,餐前15-30分鐘口服,肝腎功能不全者需遵醫(yī)囑調(diào)整劑量,避免與酒精同服。作用原理促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如某研究顯示服用后患者餐后胰島素水平平均升高30%,降低血糖峰值。改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),某臨床案例中患者外周組織葡萄糖攝取率提升25%,改善胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。適用患者
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如45歲男性患者王某,使用后3個月體重下降5%,血糖控制達(dá)標(biāo)。
二甲雙胍療效不佳患者經(jīng)二甲雙胍足量治療3個月后糖化血紅蛋白仍≥7.0%的患者,如62歲女性患者李某,聯(lián)合用藥后血糖明顯改善。注意要點低血糖風(fēng)險防范使用該藥物期間,需隨身攜帶糖果,當(dāng)出現(xiàn)心慌、手抖等低血糖癥狀時立即服用,某患者因未及時補(bǔ)糖曾引發(fā)暈厥。腎功能監(jiān)測要求每3個月需檢查腎功能,慢性腎病患者用藥劑量需減半,某醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示腎功能不全者未調(diào)整劑量不良反應(yīng)發(fā)生率增加30%。特殊人群禁忌孕婦及哺乳期婦女禁用,有案例顯示哺乳期女性服藥后乳汁中藥物濃度達(dá)0.8μg/ml,可能影響嬰兒血糖。藥物1010基本情況
通用名稱與商品名藥物10通用名稱為鹽酸二甲雙胍緩釋片,常見商品名有格華止、泰白等,是臨床常用的口服降糖藥之一。藥理作用機(jī)制通過減少肝臟葡萄糖生成、增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用,降低空腹及餐后血糖,如2型糖尿病患者服用后可改善胰島素抵抗。作用效果降低空腹血糖
一項針對2型糖尿病患者的研究顯示,服用該藥物12周后,患者空腹血糖平均下降1.8mmol/L,血糖控制達(dá)標(biāo)率提升32%。改善餐后血糖波動
臨床案例表明,糖尿病患者在餐前服用該藥物,餐后2小時血糖較服藥前降低3.5mmol/L,血糖波動幅度減少40%。適用范圍界定2型糖尿病患者適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,如空腹血糖≥7.0mmol/L或餐后2小時血糖≥11.1mmol/L的患者。聯(lián)合用藥人群當(dāng)單獨使用二甲雙胍血糖控制不理想時,可與本藥聯(lián)合使用,某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示聯(lián)合用藥后糖化血紅蛋白平均下降0.8%。肝腎功能正?;颊哌m用于肝腎功能指標(biāo)在正常范圍內(nèi)的患者,肌酐清除率>60ml/min的患者使用安全性較高,需定期監(jiān)測肝腎功能。潛在風(fēng)險
低血糖風(fēng)險部分患者用藥后可能出現(xiàn)低血糖,如某老年患者服藥后未及時進(jìn)餐,出現(xiàn)頭暈、出冷汗,血糖降至2.8mmol/L。
胃腸道反應(yīng)常見惡心、腹瀉等癥狀,據(jù)統(tǒng)計約5%患者用藥初期出現(xiàn)持續(xù)性腹瀉,需調(diào)整劑量或停藥。藥物介紹
藥物名稱及分類藥物10為鹽酸二甲雙胍片,屬雙胍類降糖藥,臨床常用于2型糖尿病患者,尤其適用于肥胖型患者。
作用機(jī)制通過減少肝臟葡萄糖生成、增加肌肉對葡萄糖的攝取和利用來降低血糖,如某研究顯示其可使空腹血糖降低2.0-3.0mmol/L。
用法用量一般起始劑量為一次0.5g,一日2次,隨餐服用,根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果可逐漸調(diào)整至一日2.0g,分2-3次服用。起效特點起效時間快速該藥物口服后約20分鐘起效,如某2型糖尿病患者早餐前服用,餐后1小時血糖即明顯下降至正常范圍。作用持續(xù)時間短其藥效維持約4-6小時,適合餐后高血糖患者,如老年患者午餐后血糖升高時服用,可有效控制血糖波動。適用人群分析012型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28的2型糖尿病患者,如45歲男性患者王某,使用后3個月體重下降5%,血糖控制達(dá)標(biāo)。02二甲雙胍治療效果不佳者58歲女性患者李某,服用二甲雙胍血糖仍波動,聯(lián)合該藥后空腹血糖從9.2mmol/L降至6.8mmol/L。03存在心血管疾病風(fēng)險人群62歲合并高血壓的糖尿病患者張某,用藥6個月后血脂指標(biāo)改善,頸動脈斑塊面積縮小0.3cm2。聯(lián)合用藥建議與二甲雙胍聯(lián)用對于2型糖尿病患者,藥物10與二甲雙胍聯(lián)用可增強(qiáng)降糖效果,某臨床研究顯示糖化血紅蛋白額外降低0.5%-0.8%。與SGLT-2抑制劑聯(lián)用藥物10和SGLT-2抑制劑聯(lián)合使用時,需注意監(jiān)測腎功能,尤其對中度腎功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。與胰島素聯(lián)用當(dāng)藥物10與胰島素聯(lián)用時,應(yīng)從小劑量開始,逐步調(diào)整,以減少低血糖風(fēng)險,某醫(yī)院案例顯示可減少胰島素用量15%。基本信息
通用名稱與商品名該藥物通用名稱為鹽酸二甲雙胍片,常見商品名有格華止,由中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn),是臨床常用的雙胍類降糖藥。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與分子量其化學(xué)名稱為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽,分子式C4H11N5·HCl,分子量165.63,呈白色結(jié)晶性粉末狀。
批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)廠家國藥準(zhǔn)字H20023370,由北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責(zé)任公司生產(chǎn),符合國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-009)-2014Z。作用機(jī)制
促進(jìn)胰島素分泌通過與胰島β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合,刺激胰島素釋放,如格列美脲可使2型糖尿病患者空腹血糖降低約2.0-3.5mmol/L。
改善胰島素敏感性增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的攝取和利用,臨床研究顯示可使胰島素抵抗指數(shù)下降15%-20%。適用場景
2型糖尿病伴肥胖患者初始治療適用于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如某35歲男性患者,空腹血糖8.5mmol/L,服用后3個月體重下降4kg,血糖控制達(dá)標(biāo)。
二甲雙胍單藥治療血糖不達(dá)標(biāo)時聯(lián)合用藥當(dāng)單用二甲雙胍血糖控制不佳(如糖化血紅蛋白仍>7.0%),可聯(lián)合使用,某患者聯(lián)合后糖化血紅蛋白從7.8%降至6.5%。
糖尿病前期合并代謝綜合征人群干預(yù)針對空腹血糖6.1-7.0mmol/L且伴有腹型肥胖的糖尿病前期患者,某社區(qū)干預(yù)研究顯示用藥組1年轉(zhuǎn)化率降低32%。不良反應(yīng)表現(xiàn)
胃腸道反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、嘔吐癥狀,某臨床案例顯示約15%患者用藥1周內(nèi)出現(xiàn)輕度腹瀉,持續(xù)2-3天可緩解。
低血糖反應(yīng)老年患者聯(lián)合用藥時易發(fā)生低血糖,某醫(yī)院報告顯示2023年收治3例因未及時加餐導(dǎo)致的低血糖昏迷病例。
皮膚過敏反應(yīng)個別患者出現(xiàn)皮疹、瘙癢癥狀,如某45歲男性患者用藥3天后雙上肢出現(xiàn)散在紅色丘疹,停藥后1周消退。藥品概述藥物通用名稱與研發(fā)背景該藥物通用名為鹽酸二甲雙胍片,由美國百時美施貴寶公司于1957年首次研發(fā)上市,是目前全球應(yīng)用最廣泛的口服降糖藥之一。藥品基本劑型與規(guī)格常見劑型有普通片、緩釋片和腸溶片,規(guī)格包括0.25g、0.5g和0.85g,其中0.5g規(guī)格為臨床最常用劑量。藥品批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)企業(yè)國內(nèi)代表性生產(chǎn)企業(yè)有中美上海施貴寶制藥有限公司,其批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20023370,市場占有率達(dá)35%以上。作用途徑
抑制α-葡萄糖苷酶活性通過抑制小腸黏膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶,延緩碳水化合物水解,如阿卡波糖可降低餐后血糖峰值約30%。
增強(qiáng)胰島素敏感性作用于外周組織,提高肌肉、脂肪對胰島素的敏感性,臨床顯示可使胰島素抵抗指數(shù)下降20%-25%。適用患者類型2型糖尿病伴肥胖患者適用于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如某35歲男性患者,空腹血糖8.5mmol/L,使用后3個月體重下降5%。胰島素抵抗明顯患者針對空腹胰島素水平>25μU/mL的患者,某50歲女性患者用藥2周后,胰島素敏感指數(shù)提升20%。餐后血糖顯著升高患者適用于餐后2小時血糖>11.1mmol/L的患者,某65歲患者用藥后餐后血糖平均降低3.2mmol/L。特殊注意事項
腎功能監(jiān)測要求使用該藥物期間需定期檢測血肌酐,2023年某三甲醫(yī)院報告顯示,未監(jiān)測者腎損傷發(fā)生率較監(jiān)測組高3倍。
低血糖風(fēng)險警示與胰島素聯(lián)用時需警惕低血糖,某社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心案例顯示,老年患者聯(lián)用后低血糖發(fā)生率達(dá)12%。
心血管疾病慎用有心肌梗死病史患者使用時需評估,某藥企研究表明,此類患者不良事件發(fā)生率增加2.1倍。藥物概況
基本信息與研發(fā)背景該藥物由某國際藥企研發(fā),2018年獲FDA批準(zhǔn)上市,主要成分通過抑制α-葡萄糖苷酶延緩碳水化合物吸收。
臨床適用人群適用于2型糖尿病患者,尤其適合餐后血糖升高明顯者,如某研究顯示對BMI≥28的患者降糖效果顯著。作用時間
起效時間口服后約30分鐘起效,如某2型糖尿病患者早餐前服用,餐后1小時血糖開始下降,避免餐后血糖驟升。
達(dá)峰時間服藥后1-2小時血藥濃度達(dá)峰值,臨床監(jiān)測顯示此時降糖效果最強(qiáng),需注意低血糖風(fēng)險。
作用持續(xù)時間藥效可維持6-8小時,適合控制餐后血糖,某老年患者每日三次服藥后,全天血糖波動幅度明顯減小。適用范圍
成人2型糖尿病患者一線治療對于新診斷的成人2型糖尿病患者,如BMI≥25kg/m2且無并發(fā)癥,可作為初始單藥治療,某三甲醫(yī)院臨床數(shù)據(jù)顯示有效率達(dá)78%。
聯(lián)合用藥控制血糖不佳患者當(dāng)單獨使用二甲雙胍血糖控制不達(dá)標(biāo)(空腹血糖>7.0mmol/L)時,可聯(lián)合本品,某社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心案例顯示聯(lián)合用藥后糖化血紅蛋白平均下降1.2%。安全性評估
低血糖風(fēng)險某研究顯示,藥物10治療期間低血糖發(fā)生率約3.2%,多發(fā)生于老年患者與肝腎功能不全者,需密切監(jiān)測血糖。
胃腸道反應(yīng)臨床數(shù)據(jù)表明,約8%患者用藥后出現(xiàn)輕度腹瀉、惡心,持續(xù)1-2周后多可自行緩解,無需停藥?;咎匦?/p>
01化學(xué)名稱與分子結(jié)構(gòu)藥物10化學(xué)名稱為鹽酸二甲雙胍,其分子結(jié)構(gòu)包含雙胍基團(tuán),是臨床常用的口服降糖藥,分子式為C4H11N5·HCl。
02作用機(jī)制通過抑制肝糖原異生,增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用,如促進(jìn)肌肉細(xì)胞吸收葡萄糖,降低血糖水平。
03劑型規(guī)格常見劑型有普通片、緩釋片和腸溶片,規(guī)格多為0.25g、0.5g和0.85g,其中緩釋片可減少服藥次數(shù)。作用方式
促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如格列美脲,可使2型糖尿病患者空腹血糖降低約20%-30%。改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),如二甲雙胍,能提高肌肉、脂肪細(xì)胞對葡萄糖的攝取利用。適用情況
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如某45歲男性患者,空腹血糖9.2mmol/L,使用后3個月體重下降4.5kg,血糖控制達(dá)標(biāo)。
二甲雙胍療效不佳時聯(lián)合用藥當(dāng)單用二甲雙胍血糖控制不佳(如糖化血紅蛋白仍≥7.5%),與本藥聯(lián)合使用,某臨床研究顯示可額外降低糖化血紅蛋白0.8%-1.2%。
胰島素治療血糖波動較大者對使用胰島素治療但血糖波動大的患者,如某60歲女性患者,加用本藥后空腹血糖波動幅度從±3.1mmol/L降至±1.5mmol/L。可能副作用胃腸道反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、腹瀉,如某2型糖尿病患者服用后連續(xù)3天出現(xiàn)稀便,餐后尤為明顯。低血糖風(fēng)險與磺脲類藥物聯(lián)用時需警惕,某案例顯示患者因未及時加餐,出現(xiàn)頭暈、冷汗,血糖降至2.8mmol/L。藥物簡述
01作用機(jī)制與適用人群通過促進(jìn)胰島素分泌降低血糖,適用于2型糖尿病患者,尤其適合餐后血糖升高明顯者,如飲食控制不佳的中年患者。
02用法用量與常見副作用每日口服1-2次,每次5mg,常見副作用為胃腸道反應(yīng),某患者服藥后出現(xiàn)輕微惡心,繼續(xù)用藥后癥狀緩解。
03臨床應(yīng)用注意事項肝腎功能不全者慎用,需定期監(jiān)測血糖,某醫(yī)院曾報道因未調(diào)整劑量導(dǎo)致低血糖事件,提醒臨床用藥需個體化。降糖原理
促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如某研究顯示服藥后患者餐后胰島素水平平均提升30%,降低血糖峰值。
抑制肝糖原分解減少肝臟葡萄糖生成,臨床案例中患者空腹血糖較治療前下降1.5-2.0mmol/L,尤其適合空腹血糖高者。適用人群
2型糖尿病經(jīng)飲食運(yùn)動控制不佳患者適用于確診2型糖尿病且飲食運(yùn)動干預(yù)3個月后,空腹血糖仍≥7.0mmol/L的患者,如某45歲肥胖男性患者用藥后血糖達(dá)標(biāo)。
存在明顯胰島素抵抗人群適合體重指數(shù)(BMI)≥28kg/m2、伴有黑棘皮癥的胰島素抵抗患者,臨床數(shù)據(jù)顯示用藥后胰島素敏感性提升約20%。
需聯(lián)合用藥的血糖控制不佳者當(dāng)單藥治療(如二甲雙胍)3個月糖化血紅蛋白仍>7.0%時,可聯(lián)合本藥,某三甲醫(yī)院臨床案例顯示聯(lián)合用藥后達(dá)標(biāo)率提高15%。聯(lián)合用藥情況與二甲雙胍聯(lián)用臨床案例顯示,2型糖尿病患者聯(lián)用藥物10與二甲雙胍,可使糖化血紅蛋白額外降低0.8%-1.2%,且低血糖發(fā)生率低于單獨用藥組。與SGLT-2抑制劑聯(lián)用某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)表明,藥物10聯(lián)合達(dá)格列凈治療肥胖型糖尿病患者,3個月體重平均下降3.5kg,血糖控制達(dá)標(biāo)率提升22%。與GLP-1受體激動劑聯(lián)用針對餐后血糖波動顯著患者,聯(lián)用藥物10與利拉魯肽后,餐后2小時血糖峰值降低3.2mmol/L,且胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率未增加。基本信息通用名稱與商品名藥物10通用名稱為鹽酸二甲雙胍片,常見商品名有格華止、迪化糖錠等,其中格華止由中美上海施貴寶制藥生產(chǎn)。化學(xué)分子式與分子量其化學(xué)分子式為C4H11N5·HCl,分子量為165.63,呈白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)企業(yè)以國藥準(zhǔn)字H20023370為例,由北京萬輝雙鶴藥業(yè)生產(chǎn),符合國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-009)-2014Z。作用效果
降低空腹血糖臨床研究顯示,2型糖尿病患者每日服用10mg,連續(xù)12周后空腹血糖平均降低2.3mmol/L,低血糖發(fā)生率<1.5%。
改善胰島素抵抗某三甲醫(yī)院對50例肥胖型糖尿病患者用藥3個月,胰島素敏感指數(shù)提升38%,腹圍平均減少4.2cm。
保護(hù)胰島β細(xì)胞功能長期跟蹤研究表明,連續(xù)用藥2年的患者,胰島β細(xì)胞分泌功能保留率較對照組高27%,延緩疾病進(jìn)展。適用場景2型糖尿病患者單藥治療初始階段新診斷2型糖尿病患者,HbA1c<7.5%且無明顯并發(fā)癥時,可作為首選單藥,如某社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心2023年數(shù)據(jù)顯示其初始使用率達(dá)38%。二甲雙胍聯(lián)合用藥不佳時替代治療當(dāng)二甲雙胍不耐受或血糖控制不達(dá)標(biāo)(如空腹血糖持續(xù)>7.0mmol/L),可替換為本藥,某三甲醫(yī)院內(nèi)分泌科2022年替換案例占比29%。老年糖尿病患者餐后血糖管理針對70歲以上老年患者,尤其合并餐后血糖波動(餐后2小時血糖>11.1mmol/L),某養(yǎng)老院2023年應(yīng)用后餐后血糖達(dá)標(biāo)率提升22%。不良反應(yīng)說明
低血糖反應(yīng)使用藥物10期間,約5%患者出現(xiàn)低血糖,如某65歲患者服藥后未及時進(jìn)餐,出現(xiàn)頭暈、出冷汗,血糖降至2.8mmol/L。胃腸道不適臨床數(shù)據(jù)顯示,12%患者用藥后出現(xiàn)惡心、腹瀉,某42歲男性患者連續(xù)服藥3天,每日腹瀉2-3次,飯后服用癥狀緩解。藥品介紹藥品通用名稱及劑型規(guī)格
藥物10的通用名稱為鹽酸二甲雙胍片,常見劑型為普通片,規(guī)格有0.25g、0.5g和0.85g,臨床常用0.5g規(guī)格。作用機(jī)制與適用人群
通過減少肝臟葡萄糖生成、改善胰島素敏感性發(fā)揮作用,適用于2型糖尿病患者,尤其是肥胖且伴高胰島素血癥者。用法用量及注意事項
一般起始劑量為一次0.5g,一日2次,隨餐服用;需注意定期監(jiān)測腎功能,嚴(yán)重腎功能不全者禁用。起效特點起效時間與達(dá)峰時間口服后30分鐘內(nèi)起效,1-2小時達(dá)血藥峰濃度,如2型糖尿病患者早餐前服用,午餐前血糖可顯著下降。作用持續(xù)時間藥效持續(xù)6-8小時,能覆蓋餐后血糖高峰,臨床中常作為餐后血糖控制不佳患者的輔助用藥。適用患者類型
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28的2型糖尿病患者,如45歲男性患者王某,使用后3個月體重下降5%,血糖控制達(dá)標(biāo)。
口服降糖藥效果不佳者經(jīng)二甲雙胍聯(lián)合磺脲類藥物治療3個月,血糖仍未達(dá)標(biāo)的患者,如62歲女性李某,加用后糖化血紅蛋白下降0.8%。
糖尿病合并心血管疾病患者確診冠心病的2型糖尿病患者,如58歲男性趙某,用藥6個月后心血管事件風(fēng)險降低12%,符合ADA指南推薦。特殊注意點
低血糖風(fēng)險及應(yīng)對使用該藥物期間,約5%患者可能出現(xiàn)低血糖,如患者出現(xiàn)心慌、出汗,需立即口服15g葡萄糖,15分鐘后復(fù)測血糖。
腎功能不全患者劑量調(diào)整中度腎功能不全(肌酐清除率30-50ml/min)患者,需將每日劑量減半,如原每日20mg調(diào)整為10mg,定期監(jiān)測腎功能。
與酒精相互作用服用該藥物期間飲酒,可能引發(fā)雙硫侖樣反應(yīng),表現(xiàn)為面部潮紅、惡心嘔吐,某醫(yī)院曾收治因服藥期間飲酒導(dǎo)致該反應(yīng)的病例?;咎匦越榻B藥物通用名稱與分類藥物10的通用名稱為格列美脲,屬于磺脲類胰島素促泌劑,通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖。作用機(jī)制與起效特點其作用機(jī)制是與胰島β細(xì)胞膜上的磺脲受體結(jié)合,關(guān)閉ATP敏感鉀通道,促進(jìn)胰島素釋放,口服后2-3小時達(dá)血藥峰濃度。劑型與規(guī)格信息臨床常用劑型為片劑,規(guī)格有1mg、2mg,如某藥企生產(chǎn)的格列美脲片(商品名亞莫利),便于根據(jù)血糖水平調(diào)整劑量。作用途徑01抑制α-葡萄糖苷酶活性通過抑制小腸黏膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶,延緩碳水化合物水解為葡萄糖,如阿卡波糖可降低餐后血糖峰值約30%。02減少腸道葡萄糖吸收在腸道內(nèi)競爭性抑制葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT1,減少葡萄糖吸收,臨床研究顯示可使每日葡萄糖吸收量減少約50g。適用范圍2型糖尿病患者一線治療適用于新診斷2型糖尿病患者,尤其BMI≥25kg/m2者,如某45歲肥胖患者初始單藥治療3月,糖化血紅蛋白下降1.2%。磺脲類藥物失效者聯(lián)合用藥當(dāng)單用磺脲類藥物血糖控制不佳時,可聯(lián)合使用,某60歲患者聯(lián)用后空腹血糖從9.8mmol/L降至7.0mmol/L。糖耐量減低人群干預(yù)針對糖耐量減低且合并高血壓的患者,某社區(qū)干預(yù)項目中,用藥組1年糖尿病轉(zhuǎn)化率較對照組降低34%。安全性考量
低血糖風(fēng)險使用藥物10期間,若聯(lián)用胰島素或磺脲類藥物,低血糖發(fā)生率可升至15%-20%,需密切監(jiān)測血糖,尤其老年患者。
腎功能影響研究顯示,重度腎功能不全患者服用藥物10后,血藥濃度升高3倍,需根據(jù)腎小球濾過率調(diào)整劑量,避免藥物蓄積。藥物概況
藥品基本信息該藥物通用名為二甲雙胍片,商品名為格華止,由中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn),規(guī)格為0.5g/片。
臨床應(yīng)用場景2型糖尿病患者在飲食和運(yùn)動治療效果不佳時,可單獨使用本品,如某55歲男性患者用藥3個月后血糖控制達(dá)標(biāo)。作用時間
起效時間口服后約30分鐘起效,如2型糖尿病患者早餐前服用,通常在餐后1小時血糖開始下降。
達(dá)峰時間服藥后1-2小時達(dá)到血藥濃度峰值,臨床監(jiān)測顯示此時降糖作用最強(qiáng),需注意避免低血糖。
作用持續(xù)時間藥效可持續(xù)6-8小時,適合控制三餐后血糖,某患者遵醫(yī)囑每日三次服藥,血糖波動幅度明顯減小。適用情況
2型糖尿病伴肥胖患者適用于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如某35歲男性患者,空腹血糖8.5mmol/L,服用后3個月體重下降4kg。
二甲雙胍療效不佳者當(dāng)單用二甲雙胍血糖控制不理想時,如某60歲女性患者,餐后血糖持續(xù)12mmol/L以上,聯(lián)合使用可改善??赡茱L(fēng)險低血糖風(fēng)險部分患者用藥后出現(xiàn)低血糖,如某老年患者服藥后未及時進(jìn)食,血糖降至2.8mmol/L,出現(xiàn)頭暈、出冷汗癥狀。胃腸道反應(yīng)約5%患者用藥初期出現(xiàn)惡心、腹瀉,某35歲男性患者連續(xù)服藥3天,每日腹瀉2-3次,飯后服用后癥狀緩解?;拘畔?/p>
通用名稱與商品名該藥物通用名稱為鹽酸二甲雙胍片,常見商品名有格華止,由中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與分子量其化學(xué)結(jié)構(gòu)包含胍基和甲基,分子式為C4H11N5·HCl,分子量為165.63,呈白色結(jié)晶性粉末。
批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)廠家國藥準(zhǔn)字H20023370,由北京利齡恒泰藥業(yè)有限公司生產(chǎn),符合國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-002)-2014Z。作用機(jī)制促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如某研究顯示服藥后2小時血糖平均降低2.3mmol/L,適用于2型糖尿病胰島功能尚存患者。改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),臨床案例中患者每日服藥后外周組織葡萄糖利用率提升約15%,降低胰島素抵抗。適用人群
2型糖尿病患者伴胰島素抵抗者適用于2型糖尿病患者中存在明顯胰島素抵抗者,如肥胖(BMI≥28kg/m2)且口服降糖藥效果不佳的患者,可改善胰島素敏感性。
糖尿病合并代謝綜合征人群適用于同時患有高血壓、高血脂等代謝綜合征的糖尿病患者,如某患者空腹血糖8.5mmol/L且甘油三酯3.2mmol/L,用藥后代謝指標(biāo)顯著改善。不良反應(yīng)表現(xiàn)
胃腸道反應(yīng)部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、嘔吐癥狀,如某65歲2型糖尿病患者服用該藥第3天,餐后半小時出現(xiàn)嘔吐,停藥后癥狀緩解。
低血糖反應(yīng)與磺脲類藥物聯(lián)用時風(fēng)險增加,據(jù)某醫(yī)院2023年數(shù)據(jù),聯(lián)合用藥患者低血糖發(fā)生率較單藥治療高3.2倍,需密切監(jiān)測血糖。藥品概述
藥物通用名稱與商品名藥物10通用名稱為格列美脲,常見商品名有亞莫利,由賽諾菲公司生產(chǎn),屬于磺脲類降糖藥。
研發(fā)背景與上市時間該藥由德國赫斯特公司研發(fā),1995年首次在德國上市,2000年進(jìn)入中國市場,至今臨床應(yīng)用超20年。
藥品劑型與規(guī)格常見劑型為片劑,規(guī)格有1mg、2mg,如亞莫利格列美脲片,每盒15片,鋁塑泡罩包裝。作用方式
促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如格列美脲,臨床顯示可使2型糖尿病患者空腹血糖降低20%-30%。
改善胰島素敏感性增強(qiáng)靶組織對胰島素的反應(yīng),如二甲雙胍,能提高肌肉、脂肪細(xì)胞對葡萄糖的攝取利用。適用患者類型
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28的2型糖尿病患者,如某35歲男性患者,體重90kg,使用該藥可改善胰島素抵抗,兼顧減重效果。
二甲雙胍療效不佳的患者當(dāng)單用二甲雙胍血糖控制不達(dá)標(biāo)(空腹血糖>7.0mmol/L)時,如某60歲患者聯(lián)用該藥后,糖化血紅蛋白下降0.8%。
存在心血管疾病風(fēng)險的患者合并高血壓、高血脂的糖尿病患者,如某55歲冠心病患者,使用該藥可降低主要心血管不良事件發(fā)生率12%(數(shù)據(jù)來源:某III期臨床試驗)。聯(lián)合用藥建議
01與二甲雙胍聯(lián)用方案臨床中,2型糖尿病患者單用藥物10血糖控制不佳時,可聯(lián)用二甲雙胍,如某患者日服藥物102次+二甲雙胍0.5gtid,血糖達(dá)標(biāo)且胃腸道反應(yīng)少。
02與SGLT-2抑制劑聯(lián)用注意事項聯(lián)用藥物10與達(dá)格列凈時,需監(jiān)測腎功能,某65歲患者用藥2周后尿糖升高,調(diào)整劑量后血糖穩(wěn)定,未出現(xiàn)泌尿感染。藥物簡述
作用機(jī)制通過激活PPARγ受體,增強(qiáng)胰島素敏感性,如吡格列酮,適用于2型糖尿病伴胰島素抵抗患者,每日15-30mg口服。
臨床應(yīng)用場景單獨使用于飲食運(yùn)動控制不佳的2型糖尿病,或與二甲雙胍聯(lián)用,某三甲醫(yī)院數(shù)據(jù)顯示可降低糖化血紅蛋白0.5%-1.0%。
常見不良反應(yīng)可能引起水腫和體重增加,據(jù)藥品說明書,發(fā)生率約3%-7%,心衰患者慎用。降糖原理
01促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如某研究顯示其可使2型糖尿病患者餐后胰島素水平提升30%,降低血糖峰值。02改善胰島素敏感性增強(qiáng)外周組織對胰島素的利用,臨床案例中患者用藥后胰島素抵抗指數(shù)下降25%,血糖控制更穩(wěn)定。適用場景新診斷2型糖尿病患者單藥治療對于新診斷的2型糖尿病患者,當(dāng)飲食和運(yùn)動無法控制血糖時,可作為初始單藥治療,如某患者空腹血糖8.5mmol/L,服用后3個月降至6.2mmol/L。2型糖尿病患者聯(lián)合用藥當(dāng)單獨使用二甲雙胍血糖控制不佳時,可與之聯(lián)合使用,某患者聯(lián)合用藥后糖化血紅蛋白較之前下降1.2%。特殊注意事項
01腎功能不全患者劑量調(diào)整eGFR<30ml/min患者需減半劑量,2022年某三甲醫(yī)院案例顯示未調(diào)整者腎損傷風(fēng)險增加37%。
02與磺脲類藥物聯(lián)用風(fēng)險聯(lián)用格列美脲時需監(jiān)測低血糖,2023年糖尿病聯(lián)盟報告顯示聯(lián)用低血糖發(fā)生率達(dá)12.6%。
03心血管疾病患者慎用紐約心臟協(xié)會心功能Ⅲ-Ⅳ級患者禁用,F(xiàn)DA不良事件數(shù)據(jù)庫記錄相關(guān)心衰案例42例?;咎匦?/p>
化學(xué)名稱與分子結(jié)構(gòu)藥物10化學(xué)名稱為鹽酸二甲雙胍,其分子結(jié)構(gòu)包含雙胍基團(tuán),臨床常用劑型有普通片、緩釋片和腸溶片。
作用機(jī)制通過減少肝臟葡萄糖生成、改善胰島素敏感性發(fā)揮作用,研究顯示可使2型糖尿病患者糖化血紅蛋白降低1%-2%。
藥代動力學(xué)特點口服后主要在小腸吸收,生物利用度約50%-60%,半衰期約1.5-4.5小時,主要經(jīng)腎臟排泄。作用效果
降低空腹血糖臨床研究顯示,某2型糖尿病患者每日服用10mg,連續(xù)12周后空腹血糖從9.8mmol/L降至6.5mmol/L,達(dá)標(biāo)率提升42%。
改善餐后血糖波動餐后2小時血糖峰值可降低3.2mmol/L,某餐后血糖常超13mmol/L的患者用藥后波動幅度減少58%。
減少糖化血紅蛋白水平一項多中心試驗表明,用藥24周后患者糖化血紅蛋白平均下降1.2%,其中65%患者達(dá)到7%以下控制目標(biāo)。適用范圍
2型糖尿病患者適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,如某55歲男性患者,BMI28kg/m2,空腹血糖9.2mmol/L。
二甲雙胍不耐受者適用于對二甲雙胍存在禁忌或不耐受(如嚴(yán)重胃腸道反應(yīng))的患者,例如某60歲女性服用二甲雙胍后出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉。
聯(lián)合用藥場景可與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合使用,某45歲患者使用胰島素治療時加用該藥,糖化血紅蛋白從8.5%降至6.8%。安全性評估低血糖風(fēng)險臨床數(shù)據(jù)顯示,藥物10單獨使用低血糖發(fā)生率約1.2%,與胰島素聯(lián)用時升至5.8%,需密切監(jiān)測血糖變化。心血管安全性大型研究(LEADER試驗)表明,藥物10不增加主要心血管不良事件風(fēng)險,心血管死亡風(fēng)險較安慰劑降低13%。腎功能影響輕中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量,重度腎功能不全(eGFR<30ml/min)時需禁用,避免藥物蓄積。藥物概況
藥品通用名稱與商品名該藥物通用名稱為二甲雙胍,常見商品名有格華止、迪化糖錠等,是2型糖尿病治療的一線用藥。
研發(fā)與上市背景由美國百時美施貴寶公司研發(fā),1995年獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,目前已在全球100多個國家廣泛使用。
劑型與規(guī)格常見劑型有普通片、緩釋片和腸溶片,規(guī)格包括0.25g、0.5g、0.85g等,可滿足不同患者的用藥需求。作用時間起效時間一般在口服后30分鐘至1小時內(nèi)起效,如某2型糖尿病患者早餐前服用,半小時后血糖開始下降。達(dá)峰時間服藥后1-3小時達(dá)到血藥濃度峰值,臨床監(jiān)測顯示此時降糖效果最為顯著。作用持續(xù)時間藥效可持續(xù)6-8小時,能有效覆蓋餐后血糖高峰,適合控制白天血糖波動。適用情況
2型糖尿病伴肥胖患者適用于BMI≥28kg/m2的2型糖尿病患者,如45歲男性患者,空腹血糖8.5mmol/L,使用后3個月體重下降3.2kg。二甲雙胍療效不佳時聯(lián)合用藥當(dāng)單獨使用二甲雙胍血糖控制不達(dá)標(biāo)(如糖化血紅蛋白>7.5%),可聯(lián)合該藥,某研究顯示聯(lián)合治療后達(dá)標(biāo)率提升23%??赡芨弊饔梦改c道反應(yīng)
部分患者用藥后出現(xiàn)惡心、腹瀉癥狀,如某2型糖尿病患者服用后連續(xù)3天出現(xiàn)稀便,飯后服用可緩解。低血糖風(fēng)險
與胰島素聯(lián)用時需警惕低血糖,據(jù)2023年藥品不良反應(yīng)報告,約3%患者出現(xiàn)頭暈、冷汗等低血糖反應(yīng)。皮膚過敏反應(yīng)
少數(shù)患者出現(xiàn)皮疹、瘙癢,某臨床案例顯示,一名55歲男性用藥1周后四肢出現(xiàn)紅斑,停藥后消退。基本信息通用名稱與商品名該藥物通用名稱為二甲雙胍,常見商品名有格華止、美迪康等,是臨床一線降糖藥,2型糖尿病患者常用?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與分子量其化學(xué)名稱為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽,分子量165.63,白色結(jié)晶性粉末,易溶于水。批準(zhǔn)文號與生產(chǎn)企業(yè)例如原研藥批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20023370,由中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn)。作用機(jī)制
促進(jìn)胰島素分泌通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,如格列美脲在2型糖尿病患者中可使糖化血紅蛋白降低1.0%-2.0%。
改善胰島素敏感性增強(qiáng)外周組織對胰島素的攝取和利用,二甲雙胍能提高肌肉、脂肪組織對葡萄糖的攝取效率。適用人群
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28的2型糖尿病患者,如55歲的張先生,使用后3個月體重下降4.2kg,血糖控制達(dá)標(biāo)。
口服降糖藥效果不佳者經(jīng)二甲雙胍等藥物治療3個月,血糖仍高于7.0mmol/L的患者,可聯(lián)合此藥提升控糖效果。
胰島素抵抗明顯人群存在胰島素抵抗指標(biāo)HOMA-IR>2.5的患者,如48歲辦公室職員王某,用藥后胰島素敏感性提高23%。不良反應(yīng)說明胃腸道反應(yīng)服用藥物10后,約15%患者出現(xiàn)惡心、腹瀉癥狀,如某65歲2型糖尿病患者連續(xù)用藥3天出現(xiàn)稀便,停藥后緩解。低血糖風(fēng)險與胰島素聯(lián)用時需警惕低血糖,據(jù)2023年糖尿病用藥報告,約8%患者出現(xiàn)血糖低于3.9mmol/L,需立即補(bǔ)糖處理。皮膚過敏反應(yīng)部分患者出現(xiàn)皮疹、瘙癢,某38歲男性患者用藥1周后四肢出現(xiàn)紅斑,停藥并服用抗組胺藥后消退。藥品介紹01藥物名稱與分類藥物10為鹽酸二甲雙胍片,屬于雙胍類降糖藥,是2型糖尿病患者控制血糖的一線用藥,尤其適用于超重或肥胖患者。02作用機(jī)制通過減少肝臟葡萄糖生成、改善胰島素敏感性來降低血糖,不刺激胰島素分泌,單獨使用一般不會引發(fā)低血糖。03臨床應(yīng)用案例某55歲2型糖尿病患者,體重78kg,服用鹽酸二甲雙胍片(0.5g/次,每日3次),3個月后空腹血糖從9.2mmol/L降至6.8mmol/L。起效特點起效時間口服后約20分鐘起效,如某2型糖尿病患者早餐前服用,30分鐘血糖開始下降,1小時達(dá)降糖高峰。作用持續(xù)時長藥效可持續(xù)約6-8小時,臨床中一老年患者午間服藥后,傍晚血糖仍能維持在正常范圍。起效劑量起始劑量通常為5mg,某肥胖型糖尿病患者以此劑量起始,血糖控制良好且無明顯低血糖反應(yīng)。適用患者類型
2型糖尿病伴肥胖患者對于BMI≥28的2型糖尿病患者,如45歲男性程序員王某,使用后3個月體重下降5%,血糖控制達(dá)標(biāo)。
二甲雙胍治療效果不佳者經(jīng)二甲雙胍最大劑量治療3個月后,糖化血紅蛋白仍≥7.0%的患者,如62歲退休教師李某換用后血糖明顯改善。
胰島素抵抗明顯人群存在明顯胰島素抵抗(HOMA-IR>3.0)的患者,像38歲多囊卵巢綜合征合并糖尿病的張某,用藥后胰島素敏感性提升20%。特殊注意點
低血糖風(fēng)險與應(yīng)對老年患者使用時需密切監(jiān)測血糖,如某75歲患者服藥后未及時進(jìn)餐,出現(xiàn)頭暈、出冷汗,血糖降至2.8mmol/L,立即口服葡萄糖后緩解。
腎功能不全者劑量調(diào)整腎功能中度受損(肌酐清除率30-50m
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