概念抗菌藥物——化學(xué)物質(zhì)抗生素——來源于細菌或真菌抗菌譜——抗菌藥物的抗菌范圍抗菌活性——藥物抑制或殺滅病原菌能力現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/102現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/103β－內(nèi)酰胺類藥物作用機制作用靶位——PBPs（細胞壁合成過程中不可缺少的具有催化性質(zhì)的酶，細菌生長繁殖中重要作用的蛋白質(zhì)）機制——競爭性與PBPs活性位點相結(jié)合，阻礙粘肽交叉連接，使細菌細胞壁缺損，最終達到殺滅細菌作用。繁殖期殺菌劑——對于繁殖期正大量合成細胞壁的細菌作用強，對已合成細胞壁、處于靜止期者作用弱。2026/1/104β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/105β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/106β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/107青霉素分類窄譜青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素類胃酸耐酶青霉素類β內(nèi)酰胺酶廣譜半合成青霉素類主要作用于G－菌青霉素（美洛西林2026/1/108青霉素分類窄譜青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜半合成青霉素類主要作用于G－菌青霉素2026/1/109青霉素1929年fleming發(fā)現(xiàn)青霉素；第一個可供臨床應(yīng)用的抗生素；1945年后大規(guī)模生產(chǎn)；1953年在我國上海試制成功。青霉素—抗菌譜及臨床應(yīng)用2026/1/1011耐酸青霉素抗菌譜與青霉素相同，但抗菌活性較后者為差耐酸，口服有效代表藥物：2026/1/1012耐酶青霉素結(jié)構(gòu)特點代表藥：苯唑西林、雙氯西林、氟氯西林等蛋白結(jié)合率均在95%以上，不易透過血腦屏障，對中樞感染不適用臨床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周圍感染，以雙氯西林作用為最強2026/1/1013青霉素分類主要作用于G+青霉素耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜半合成青霉素類

無抗銅綠假單胞菌

有抗銅綠假單胞菌主要作用于G－細菌青霉素2026/1/1014無抗銅綠假單胞菌活性氨芐西林（安必仙）

*對G＋細菌中的A組及β溶血性鏈球菌、肺炎球菌、PSSA的作用略遜于青霉素，*對G－菌如傷寒桿菌、流感桿菌、百日咳桿菌感染均有效；*優(yōu)勢：對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用比青霉素強；*適用于除銅綠外的G-菌及腸球菌引起的感染。

缺點：皮疹發(fā)生率較其他青霉素為高，>10%；

2026/1/1015有抗銅綠假單胞菌活性阿洛西林（阿樂欣）

對銅綠假單胞菌、多數(shù)腸桿菌科細菌及腸球菌均有較強的抗菌作用；主要用于銅綠假單胞菌及其他G-菌所致的系統(tǒng)感染，如敗血癥、腦膜炎、肺炎及泌尿系感染美洛西林（力揚）抗菌譜與阿洛西林基本相似，對多數(shù)腸桿菌科細菌作用強于阿洛西林，對銅綠假單胞菌的作用較阿洛西林弱2~4倍；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、部分脆弱擬桿菌亦有較好的抗菌作用2026/1/1016青霉素分類主要作用于G+青霉素耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜半合成青霉素類主要作用于G－菌青霉素2026/1/1017主要作用于G－菌的青霉素類

代表藥物：美西林（窄譜）只作用于部分腸道G－桿菌，如大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、肺炎桿菌及沙門均屬、志賀菌屬。對G＋菌和銅綠假單胞菌的作用甚微。臨床主要用于大腸埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。2026/1/1018β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類與β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/1019頭孢菌素類分類依據(jù)

抗菌譜

對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性

抗革蘭陰性菌活性腎臟毒性

2026/1/1020第一代頭孢菌素類特點特點：對青霉素酶穩(wěn)定主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌和其他敏感的G＋菌（白喉桿菌）及某些G－菌（如大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌等）腦脊液中濃度低腎毒性較大2026/1/1021一代頭孢菌素類各藥物鑒別藥物G＋

G－耐酶血濃度蛋白結(jié)合率腎毒性頭孢噻吩頭孢噻啶頭孢氨芐頭孢唑啉頭孢拉定2+2+中中中低

3+3+不耐高低明顯

4+1+耐低低低

3+3+耐高高低

4+1+耐高低低2026/1/1022第二代頭孢菌素類特點對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定抗菌地位：G＋第一代≥第二代＝第四代＞第三代G－第一代＜第二代＜第三代＝第四代臨床用于敏感菌引起的輕—中度感染，如上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染。2026/1/1023第二代頭孢菌素注射劑代表藥物頭孢呋辛（明可新）對β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，能透過血腦屏障，血、痰中濃度高，副作用小頭孢替安（佩羅欣）抗菌譜與頭孢呋辛相近，對G＋菌較其他第二代頭孢菌素強，對厭氧菌亦有活性，但不易透過血腦屏障2026/1/1024第二代頭孢菌素——口服制劑頭孢克洛（?？藙冢?/p>

對流感桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬和淋球菌等明顯優(yōu)于頭孢氨芐頭孢丙烯（億代）對質(zhì)粒介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗菌活性與頭孢克洛、頭孢呋辛相仿

2026/1/1025第三代頭孢菌素類特點對β－內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定對絕大多數(shù)G－菌的抗菌作用更強對G＋菌不及第一和第二代頭孢菌素類對產(chǎn)超廣譜β－內(nèi)酰胺酶的細菌無效ESBL基本無腎毒性2026/1/1026第三代頭孢菌素代表藥物

頭孢曲松（泛生舒復(fù)）具有高效、廣譜、低毒、可通過血腦屏障等優(yōu)點；為半衰期最長的頭孢菌素（t1/2為8h），每日1次給藥頭孢他啶（靈訊）系第三代頭孢菌素中抗銅綠假單胞菌活性最強者，對其他G－菌和金葡菌亦有高效，但對腸球菌和厭氧菌無效；易透過血腦屏障，主要經(jīng)腎臟排泄頭孢唑肟（塞蘭欣）抗菌譜廣，對β－內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但對銅綠假單胞菌、葡萄球菌、腸球菌的活性較差2026/1/1027第三代頭孢菌素類頭孢克肟（舍爾、世福素）頭孢地尼

（希福尼）2026/1/1028第四代頭孢菌素代表藥物頭孢吡肟

（馬斯平）低親和力——與β－內(nèi)酰胺酶的親和力更低高穩(wěn)定性——對某些染色體介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶較第三代頭孢菌素穩(wěn)定強穿透力——對細菌細胞膜的穿透力更強對金葡菌、鏈球菌、流感桿菌、腸桿菌科細菌的抗菌活性較頭孢他啶為強，抗銅綠假單胞菌活性與頭孢他啶相當(dāng)，黃桿菌、厭氧菌耐藥。2026/1/1029β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/1030頭霉素類特點化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和抗菌活性方面與頭孢菌素類似，因此常與頭孢菌素一并敘述，并以頭孢命名抗菌譜：第二代頭孢菌+厭氧菌代表藥物：頭孢西?。êＮ鞫。?/p>

頭孢美唑（悉暢）2026/1/1031頭霉素類代表藥抗菌譜廣，對質(zhì)?；蛉旧w介導(dǎo)的β－內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對G＋和G－菌及厭氧菌均敏感

對銅綠假單胞菌、腸球菌及MRSA等耐藥抗菌譜與頭孢西丁相仿，但體外抗菌作用略強于后者，血藥濃度亦較高；對一般G＋和G－菌的抗菌作用強，尤其是金葡菌和流感桿菌2026/1/1032單環(huán)β－內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)的改變，使其對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加，較第三代頭孢菌素穩(wěn)定窄譜：對革蘭陰性桿菌及銅綠假單胞菌有較強作用，對革蘭陽性菌及厭氧菌無作用，臨床主要用于敏感革蘭陰性菌所致感染與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素交叉過敏反應(yīng)少，代表藥物：氨曲南2026/1/1033β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類碳青酶烯類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/1034碳青酶烯類特點高效、超廣譜、耐大多數(shù)ESBL適用于應(yīng)用第三代頭孢菌素治療無效的重度G-菌感染致命性感染患者的首選用藥較易引起二重感染（真菌感染）2026/1/1035碳青酶烯類特點高效、超廣譜、耐大多數(shù)ESBL適用于應(yīng)用第三代頭孢菌素治療無效的重度G-菌感染致命性感染患者的首選用藥對有適應(yīng)癥的危重患者，應(yīng)在采集細菌標(biāo)本同時及時應(yīng)用，以挽救生命較易引起二重感染（真菌感染）2026/1/1036碳青酶烯類代表藥物亞胺培南（泰能）與所有PBP尤其是PBP2具有極強的親和力，快速殺菌，明顯的PAE分布廣：各種組織、體液中的濃度較高在體內(nèi)易被腎脫氫肽酶Ⅰ水解而失活誘發(fā)癲癇發(fā)作：0.3%—3.2%美羅培南（美平）與PBP2

、PBP3具有極強的親和力；對葡萄球菌、腸球菌的抗菌作用略弱于亞胺培南，而對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等的抗菌活性強于亞胺培南對去氫肽酶穩(wěn)定不易誘發(fā)癲癇，可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染2026/1/1037碳青酶烯類代表藥物

厄他培南（怡萬之）對需氧革蘭陽性細菌和革蘭陰性細菌（腸桿菌）以及厭氧菌都有效。臨床主要用于CAP、繼發(fā)性腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、急性盆腔感染。使用方便：成人中的常用劑量為1g，每日一次?？诜苿?/p>

法羅培南（君迪）與亞胺培南相比，對腸桿菌的抗菌活性較低對銅綠假單胞菌無效

2026/1/1038β－內(nèi)酰胺類分類

青霉素類頭孢菌素類頭霉素類碳青酶烯類單環(huán)β－內(nèi)酰胺類β－內(nèi)酰胺酶抑制劑及其合劑2026/1/1039β－內(nèi)酰胺酶抑制劑

結(jié)構(gòu)與β－內(nèi)酰胺類抗生素相似僅有很弱的抗菌作用與β－內(nèi)酰胺類抗生素連用，可保護其免受β－內(nèi)酰胺酶水解目前常用的有克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦3種2026/1/1040β－內(nèi)酰胺酶抑制劑的特點3種β－內(nèi)酰胺酶抑制劑的特點

抑酶目標(biāo)他唑巴坦克拉維酸舒巴坦葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶轉(zhuǎn)移性β－內(nèi)酰胺酶染色體介導(dǎo)的頭孢菌素酶ESBL3＋3＋1＋3＋3＋3＋

3＋3＋3＋

2＋2026/1/1041β－內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑的特點

常用β－內(nèi)酰胺類抗生素與抑制劑合劑

藥物比例主要針對的病原菌阿莫西林－克拉維酸(強力阿莫仙、君爾清）5∶1~2∶1肺炎球菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、金葡菌、腸桿菌科、厭氧菌等阿莫西林－舒巴坦（舒薩林）美洛西林－舒巴坦（開林）哌拉西林－他唑巴坦（聯(lián)邦他唑先）頭孢哌酮－舒巴坦（舒普深）2∶14∶116∶1~8∶12∶1~1∶1同上腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌同上同上、、、2026/1/1042現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/1043氨基糖甙類的特點

作用機制——影響蛋白質(zhì)合成的三個階段快速殺菌劑抗菌譜廣，對需氧G－桿菌具有強大抗菌活性對結(jié)核桿菌有效，但對各組鏈球菌作用較弱，對腸球菌、G－球菌、厭氧菌無效濃度依賴性，具有較長時間PAE不同程度的耳、腎毒性及神經(jīng)肌肉接頭阻滯代表藥物：鏈霉素、慶大霉素、依替米星。臨床主要用于敏感需氧G－桿菌所致全身感染，但對于敗血癥、肺炎等嚴重感染，單獨應(yīng)用可能失敗，需聯(lián)合應(yīng)用其他抗G－桿菌藥物2026/1/1044現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/1045大環(huán)內(nèi)酯類的特點抑菌劑——作用于細菌核糖體50s亞單位抗菌譜與青霉素相仿，對大部分G＋球菌、厭氧菌和部分G－菌有強大抗菌作用；對軍團菌、支原體、衣原體、非典型分支桿菌有良好作用。細胞、組織中濃度高于血濃度主要經(jīng)膽汁排泄，不透過血腦屏障毒性低、變態(tài)反應(yīng)少2026/1/1046大環(huán)內(nèi)酯類——代表藥物14元環(huán)紅霉素、地紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、泰利霉素等15元環(huán)阿齊霉素（希舒美）16元環(huán)麥地霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麥地霉素、柱晶白霉素等2026/1/1047大環(huán)內(nèi)酯類——臨床應(yīng)用軍團菌病鏈球菌感染衣原體、支原體感染棒狀桿菌感染（白喉）2026/1/1048現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/1049林可霉素類的特點作用機制——抑制細菌核糖體50s亞基抗菌譜：對G+菌：金葡菌（包括產(chǎn)酶株）、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌有較強抗菌活性。對各種厭氧菌抗菌活性強。

分布：骨髓組織中濃度高

。2026/1/1050林可霉素類——代表藥物克林霉素

尤適用于化膿性骨髓炎和混合性骨髓感染。

藥物相互作用：不可與紅霉素類藥物聯(lián)合應(yīng)用。2026/1/1051現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/1052喹諾酮類作用機制：抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶及拓撲異構(gòu)酶而發(fā)揮殺菌作用抗菌譜：對G－菌的抗菌作用明顯，對G＋菌亦有作用；部分品種對厭氧菌、分支桿菌、軍團菌、支原體、衣原體亦有作用代表藥物：環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星2026/1/1053喹諾酮類——臨床應(yīng)用1.泌尿生殖道感染

環(huán)丙沙星、左氧氟沙星與β內(nèi)酰胺類同為首選藥，用于治療單純性淋球菌性尿道炎或?qū)m頸炎。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。2.呼吸系統(tǒng)感染

常用左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等呼吸喹諾酮。代替大環(huán)內(nèi)酯類治療非典型病原體肺炎。3.腸道感染及傷寒

也可用于旅行性腹瀉。2026/1/1054喹諾酮類的不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：惡性、嘔吐、上腹部不適中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：失眠、頭昏、頭痛，重者出現(xiàn)精神異常、幻覺、抽搐、驚厥等。有精神病或癲癇病史者、高齡、合用茶堿或NSAID者易出現(xiàn)中樞毒性。過敏反應(yīng)：皮疹、光敏性皮炎，洛美沙星最多見。軟骨損害：動物試驗致軟骨損害，人類負重關(guān)節(jié)疼痛、水腫心臟毒性：QT間期延長，尖端扭轉(zhuǎn)型室速，罕見但后果嚴重。發(fā)生率為：司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞環(huán)丙沙星。2026/1/1055現(xiàn)有抗菌藥物分類β－內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類喹諾酮類磺胺類多肽類其他類2026/1/1056磺胺類的特點作用機制

通過與對氨基苯甲酸競爭性作用于細菌二氫葉酸合成酶，阻斷四氫葉酸的合成，抑制細菌生長繁殖使用方便，價廉組織、體液中濃度高，易透過血腦屏障和胎盤屏障2026/1/1057代表藥物—磺胺甲惡唑（新諾明）臨床應(yīng)用：

1.與甲氧芐啶合用，首選用于卡氏肺孢子蟲感染。

2.