比拉斯汀片基本信息安全性有效性創(chuàng)新性公平性01.02.03.04.05.

目錄01.藥物基本信息：比拉斯汀片

【申報(bào)目錄類別】基本醫(yī)保目錄（競(jìng)價(jià)藥品）【說(shuō)明書(shū)適應(yīng)癥】適用于12歲及以上青少年和成年人蕁麻疹的對(duì)癥治療【國(guó)內(nèi)中標(biāo)價(jià)格】20mg:9.8元/片【中國(guó)大陸首次上市時(shí)間】原研藥

2023年6月21日首仿藥

2024年11月5日【大陸同通用名上市情況】原研1家：意大利美納里尼仿制2家：江蘇華陽(yáng)制藥；

山東新時(shí)代藥業(yè)【全球首個(gè)上市國(guó)家/時(shí)間】2010年9月8日

歐盟【注冊(cè)規(guī)格】20mg【用法用量】用法劑量：成人和12歲或以上青少年

，每日一次，每次一片給藥方式：口服，用水吞服【是否為OTC藥品】否【藥物結(jié)構(gòu)分類】苯并咪唑類

【參照藥品建議】

咪唑斯汀緩釋片【參照藥品選擇理由】依據(jù)《2020中國(guó)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)評(píng)價(jià)指南》，綜合藥物核心結(jié)構(gòu)、藥品獲批適應(yīng)癥、權(quán)威指南推薦、中國(guó)上市情況、醫(yī)保目錄情況、市場(chǎng)影響力、價(jià)格等指標(biāo)，選擇同為苯并咪唑類且日費(fèi)用最低的咪唑斯汀作為參照藥品。參照藥遴選標(biāo)準(zhǔn)咪唑斯汀緩釋片富馬酸依美斯汀緩釋膠囊是否同為苯并咪唑類H1受體拮抗劑√√是否有相同適應(yīng)癥√√是否權(quán)威指南推薦√√是否在中國(guó)上市√√是否在醫(yī)保目錄√√是否具有市場(chǎng)影響力√√是否同類藥物日費(fèi)用最低√×藥物分類藥物結(jié)構(gòu)[1]代表藥物第二代抗組胺藥苯并咪唑類比拉斯汀、依美斯汀、咪唑斯汀哌嗪類西替利嗪、左西替利嗪哌啶類依巴斯汀、氯雷他定、地氯雷他定*苯并咪唑環(huán)[1]Zhou,S.,Huang,G.,&Chen,G.(2020).TheantagonisticactivityofH1receptorantagonistsasmedicinalfoods.TrendsinFoodScience&Technology.比拉斯汀片適用于12歲及以上青少年和成年人蕁麻疹的對(duì)癥治療，1片/次/天，屬于苯并咪唑類第二代抗組胺藥（如比拉斯汀、咪唑斯汀、依美斯?。?，參照藥物：同為苯并咪唑類且日費(fèi)用最低的咪唑斯汀緩釋片

一、疾病情況二、臨床未滿足需求三、比拉斯汀可填補(bǔ)未滿足需求①慢性蕁麻疹病情遷延反復(fù)慢性蕁麻疹易復(fù)發(fā)，難以治愈，常表現(xiàn)為皮損反復(fù)發(fā)作、瘙癢持續(xù)存在[1]②

急性患病率高，并發(fā)癥損害性高急性蕁麻疹的終生患病率約為20%。

慢性自發(fā)性或誘導(dǎo)性蕁麻疹可致殘[2]③

加重患者慢性負(fù)擔(dān)慢性蕁麻疹病程通常較長(zhǎng)，給患者帶來(lái)長(zhǎng)期的身體和心理負(fù)擔(dān)[1][1]中華醫(yī)學(xué)會(huì)皮膚性病學(xué)分會(huì)蕁麻疹研究中心.中國(guó)蕁麻疹診療指南（2022版）[J].中華皮膚科雜志,2023,47（7）:514-516.[2]ZuberbierT,etal.TheinternationalEAACI/GA2LEN/EuroGuiDerm/APAAACIguidelineforthedefinition,classification,diagnosis,andmanagementofurticaria.Allergy.[3]Antonijoan,Rosa;etal.Comparativeefficacyofbilastine,desloratadineandrupatadineinthesuppressionofwhealandflareresponseinducedbyintradermalhistamineinhealthyvolunteers.CurrentMedicalResearchandOpinion.[4]LiuX,CaoY,WangW.BurdenofandTrendsinUrticariaGlobally,Regionally,andNationallyfrom1990to2019:SystematicAnalysis.JMIRPublicHealthSurveill.2023;9:e50114.Published2023Oct26.①現(xiàn)有藥物起效慢，作用差實(shí)驗(yàn)表明盧帕他定和地氯雷他定的起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間均不如比拉斯汀[3]②

大部分的治療藥物副作用明顯第一代抗組胺藥物有明顯的中樞抑制（如嗜睡等）

、抗膽堿能作用等③

臨床負(fù)擔(dān)影響顯著中國(guó)學(xué)者指出蕁麻疹患者絕對(duì)數(shù)量的增長(zhǎng)對(duì)醫(yī)療系統(tǒng)構(gòu)成挑戰(zhàn)[4]①比拉斯汀起效快，療效可持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)比拉斯汀片每日只需一片，能在30分鐘內(nèi)快速起效，療效可持續(xù)24小時(shí)[3]②

安全性高，使用放心對(duì)比臨床其他第二代抗組胺藥，比拉斯汀藥理學(xué)特征顯著，安全性更高[1]③

減輕患者經(jīng)濟(jì)及心理負(fù)擔(dān)比拉斯汀顯著抑制風(fēng)團(tuán)和紅斑[3]，減輕不良反應(yīng)干預(yù)，使用安心01.藥物基本信息：比拉斯汀片比拉斯汀在中樞神經(jīng)系統(tǒng)H1受體的結(jié)合率在抗組胺藥物中最低[2]；比拉斯汀無(wú)中樞神經(jīng)作用，無(wú)抗膽堿能作用，不對(duì)心臟產(chǎn)生影響，不經(jīng)肝藥酶代謝、較少發(fā)生藥物相互作用[1]

[1]各產(chǎn)品說(shuō)明書(shū).[2]JáureguiI,RamaekersJG,YanaiK,etal.Bilastine:anewantihistaminewithanoptimalbenefit-to-riskratioforsafetyduringdriving.ExpertOpinDrugSaf.2016;15(1):89-98.doi:10.1517/14740338.2016.1112786通用名和口服劑量（

mg）比拉斯汀

20非索非那定

120依巴斯汀

10氯雷他定

10西替利嗪

10依匹斯汀

20氮卓斯汀

1奧洛他定

5阿司咪唑

2西替利嗪

20羥嗪

25右旋氯苯那敏2苯海拉明

30羥嗪

30酮替芬

1無(wú)鎮(zhèn)靜大腦組胺H1受體結(jié)合率（%）

[2]鎮(zhèn)靜輕微鎮(zhèn)靜圖1比拉斯汀和各抗組胺藥大腦組胺HI受體結(jié)合率相比最低腎功能不全患者使用比拉斯汀48-72小時(shí)后均可通過(guò)尿液完成排泄

，

血漿中比拉斯汀水平一直在安全范圍內(nèi)

，

腎功能不全者不需調(diào)整劑量比拉斯汀不被代謝

，

而腎臟是其主要消除途徑

，

肝功能不全者不需調(diào)整劑量比拉斯汀對(duì)老年患者（

>65歲）

的II期和III期研究的療效和安全性與年輕患者沒(méi)有差異

，

老年患者不需調(diào)整劑量[1]通用名中樞鎮(zhèn)靜作用抗膽堿能作用心臟毒性-QT間期延長(zhǎng)影響P450酶比拉斯汀無(wú)無(wú)否否咪唑斯汀潛在無(wú)輕微的延長(zhǎng)QT間期的可能性是依美斯汀與鎮(zhèn)靜劑、催眠劑、抗組胺劑合用,有相互增強(qiáng)作用的可能未提及未提及未提及通用名特殊人群是否需要調(diào)整劑量腎功能不全肝功能不全老年人比拉斯汀不需要不需要不需要咪唑斯汀不需要嚴(yán)重的肝功能損害患者禁用老年患者可能對(duì)咪唑斯汀潛在的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)心臟復(fù)極化作用較為敏感依美斯汀未提及有出現(xiàn)肝功能異常的可能,故肝功能異常的患者慎用由于一般高齡者生理機(jī)能低下,故老年病人推薦以1mg開(kāi)始給藥02.安全性｜說(shuō)明書(shū)顯示談判藥安全性優(yōu)于參照藥：不良反應(yīng)輕微、特殊人群無(wú)需調(diào)整劑量比拉斯汀片不良反應(yīng)輕微，安全性優(yōu)于參照藥：無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用，無(wú)抗膽堿能作用，無(wú)心臟毒性；肝腎功能不全、老年人等特殊人群無(wú)需調(diào)整劑量[1]AbdelshafyAM,AbdallahSY,HassanAF,etal.TheImpactofBilastineonSymptomsofAllergicRhinitisandChronicUrticaria:ASystematicReviewandMeta-AnalysisofRandomizedControlledTrials.AmJRhinolAllergy.2022;36(5):684-694.doi:10.1177/19458924221097449[2]ConenS,TheunissenEL,VanOersAC,ValienteR,RamaekersJG.Acuteandsubchroniceffectsofbilastine(20and40mg)andhydroxyzine(50mg)onactualdrivingperformanceinhealthyvolunteers.JPsychopharmacol.2011;25(11):1517-1523.doi:10.1177/0269881110382467[3]VersterJC,VolkertsER.Antihistaminesanddrivingability:evidencefromon-the-roaddrivingstudiesduringnormaltraffic[publishedcorrectionappearsinAnnAllergyAsthmaImmunol.2004Jun;92(6):675][publishedcorrectionappearsinAnnAllergyAsthmaImmunol.2005Mar;94(3):409-10].AnnAllergyAsthmaImmunol.2004;92(3):294-355.比拉斯汀整體安全性表現(xiàn)良好，患者報(bào)告>1的不良事件發(fā)生率與安慰劑相當(dāng)，無(wú)顯著差異[1]治療第1天和第8天比拉斯汀與安慰劑SDLP無(wú)顯著差異，不影響正常駕駛能力[2]；咪唑斯汀、依美斯汀可能損害駕駛表現(xiàn)

[3]嗜睡、頭暈、口干、乏力等不良事件發(fā)生率大幅低于咪唑斯汀、依美斯汀注：①各藥品不良事件發(fā)生率來(lái)源于文獻(xiàn)加權(quán)均值

②SDLP為駕駛車輛偏離道路中心距離的標(biāo)準(zhǔn)差圖4比拉斯汀不影響患者駕駛能力圖2比拉斯汀20mg和安慰劑不良事件發(fā)生率相當(dāng)P>0.05P>0.05P>0.05圖3比拉斯汀較咪唑斯汀、依美斯汀各不良事件發(fā)生率低RR=1.04，P=0.2>0.0502.安全性｜臨床研究數(shù)據(jù)顯示談判藥安全性優(yōu)于參照藥比拉斯汀片臨床數(shù)據(jù)顯示比拉斯汀安全性優(yōu)于參照藥物：整體安全性與安慰劑相當(dāng),不良事件發(fā)生率大幅低于咪唑斯汀、依美斯汀；用藥期間不影響正常駕駛能力[1]Antonijoan,Rosa;etal.Comparativeefficacyofbilastine,desloratadineandrupatadineinthesuppressionofwhealandflareresponseinducedbyintradermalhistamineinhealthyvolunteers.CurrentMedicalResearchandOpinion.[2]富馬酸依美斯汀緩釋膠囊說(shuō)明書(shū)，比拉斯汀片說(shuō)明書(shū)[3]Mahajan,BBetal.“BilastineReimagined:AComprehensiveExplorationofPruritusManagementWithaNovelAntihistamine.”Cureusvol.16,10e71232.10Oct.2024.圖5比拉斯汀和盧帕他定、地氯雷他定比起效更快圖6比拉斯汀抑制風(fēng)團(tuán)和紅斑能力更強(qiáng)表1比拉斯汀用于治療CSU的有效性結(jié)果評(píng)價(jià)03.有效性｜起效迅速，作用時(shí)間長(zhǎng)，抑制風(fēng)團(tuán)和紅斑面積效果更好，難治性患者應(yīng)答率高【研究結(jié)果1】：比拉斯汀抑制風(fēng)團(tuán)和紅斑的效果最為明顯，且能24小時(shí)持續(xù)地顯著性抑制風(fēng)團(tuán)（1小時(shí)內(nèi)即起效）和紅斑（半小時(shí)內(nèi)即起效），相比依美斯汀4.5小時(shí)達(dá)峰，比拉斯汀1.3小時(shí)達(dá)峰[2]，而盧帕他定和地氯雷他定的起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間均不如比拉斯汀。與安慰劑相比，僅比拉斯汀能顯著減少瘙癢【研究結(jié)果2】：?jiǎn)未畏煤?，比拉斯汀最大能減少83.1%的風(fēng)團(tuán)面積，是地氯雷他定和盧帕他定的2倍以上！比拉斯汀最大能減少86.9%的紅斑面積，是地氯雷他定和盧帕他定的1.5倍以上！【研究結(jié)果3】：一項(xiàng)真實(shí)世界研究證明在其他抗組胺藥雙倍劑量無(wú)效的情況下，使用雙倍劑量比拉斯汀應(yīng)答率為42%；另一項(xiàng)真實(shí)世界研究證明在標(biāo)準(zhǔn)劑量的左西替利嗪無(wú)效的情況下，使用標(biāo)準(zhǔn)劑量比拉斯汀應(yīng)答率為73.48%【研究結(jié)果4】：國(guó)外研究BILA0601/UCI第28天患者評(píng)估比拉斯汀組與安慰劑組間存在顯著性差異；國(guó)外研究BILA2006/UCI中20mg比拉斯汀組和安慰劑組間存在顯著性差異,有效治療組間無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異；中國(guó)研究INCN/12/Bil-CIU/003比拉斯汀組與左西替利嗪組療效方面達(dá)到了預(yù)設(shè)的非劣效界值（非劣效檢驗(yàn)P值=0.3564）①

比拉斯汀片30分鐘內(nèi)起效，1.3小時(shí)達(dá)峰，24小時(shí)持續(xù)顯著性抑制風(fēng)團(tuán)[1]；②

單次服用后比拉斯汀對(duì)風(fēng)團(tuán)和紅斑面積抑制程度最大[1]；③

真實(shí)世界研究[3]顯示比拉斯汀用于難治性患者應(yīng)答率高；④

臨床試驗(yàn)均證明比拉斯汀治療后總評(píng)分和各癥狀評(píng)分較基線相比均有改善。[1]Pons-Guiraud,Anniketal.“Emedastinedifumarateversusloratadineinchronicidiopathicurticaria:arandomized,double-blind,controlledEuropeanmulticentreclinicaltrial.”Europeanjournalofdermatology:EJDvol.16,6(2006):649-54.[2]ChenX,HanX,ChengB,etal.:Efficacyandsafetyofbilastinevs.levocetirizineforthetreatmentofchronicidiopathicurticaria:amulticenter,double-blind,double-dummy,phaseIII,non-inferiority,randomizedclinicaltrial[J].ChinMedJ(Engl),2024,1379(12):1480-1482.[3]蔡川川,梁炳朝,陳紹謙,等.咪唑斯汀和左西替利嗪治療慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床對(duì)照觀察[J].食品與藥品,2005,(11):70-72.研究結(jié)論5：針對(duì)兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)的總癥狀評(píng)分（TSS）變化（TSS評(píng)分包括皮疹和瘙癢兩個(gè)部分的總分），采用標(biāo)準(zhǔn)化均值差和共同對(duì)照組的間接比較法（Bucher法）比較得出：比拉斯汀與咪唑斯汀在改善慢性特發(fā)性蕁麻疹的TSS評(píng)分上無(wú)顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，依美斯汀[1]的TSS改善略優(yōu)于比拉斯汀，但效應(yīng)量較?。?.27），綜合考慮三藥療效相當(dāng)。表2三項(xiàng)臨床試驗(yàn)療效指標(biāo)原始數(shù)據(jù)表4比拉斯汀與咪唑斯汀比較結(jié)果總結(jié)試驗(yàn)1[2]:比拉斯汀vs左西替利嗪；試驗(yàn)2[3:咪唑斯汀vs左西替利嗪；表3比拉斯汀與依美斯汀療效比較結(jié)果03.有效性｜與建議參照藥咪唑斯汀療效相當(dāng)基于TSS變化值顯示：比拉斯汀、咪唑斯汀與依美斯汀治療慢性特發(fā)性蕁麻疹的療效相當(dāng)[1]中華醫(yī)學(xué)會(huì)皮膚性病學(xué)分會(huì)蕁麻疹研究中心.中國(guó)蕁麻疹診療指南（2022版）[J].中華皮膚科雜志,2023,47（7）:514?516.[2]RalphM,YenLDL,JoviliaA,etal.Roleofbilastineinthemanagementofallergicrhinitisandurticaria:anAsia-Pacificconsensusstatement[J].AsiaPacificAllergy,2016,6(1):56-.DOI:10.5415/apallergy.2016.6.1.56.[3]EAACI：歐洲變應(yīng)性反應(yīng)與臨床免疫學(xué)會(huì)；GA2LEN：全球變態(tài)反應(yīng)和哮喘歐洲協(xié)作組；EDF：歐洲皮膚病學(xué)論壇;KAAACI：韓國(guó)變應(yīng)性反應(yīng)與臨床免疫學(xué)會(huì)[4]組胺H1受體拮抗劑合理應(yīng)用專家共識(shí)編寫組,馬慧群,肖汀,等.組胺H1受體拮抗劑合理應(yīng)用專家共識(shí)[J].中國(guó)皮膚性病學(xué)雜志,2025,39(5):473-483.DOI:10.13735/j.cjdv.1001-7089.202412085.[5]中華醫(yī)學(xué)會(huì)皮膚性病學(xué)分會(huì)免疫學(xué)組.中國(guó)慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹診治專家共識(shí)（2023）.中華皮膚科雜志，2023，56(06):479-488.[6]Zuberbier,Torstenetal.“TheinternationalEAACI/GA2LEN/EuroGuiDerm/APAAACIguidelineforthedefinition,classification,diagnosis,andmanagementofurticaria.”

Allergy

vol.77,3(2022):734-766.國(guó)內(nèi)指南/規(guī)范藥物治療推薦內(nèi)容《中國(guó)蕁麻疹診療指南》（2022版）[1]推薦使用標(biāo)準(zhǔn)劑量的二代抗組胺藥作為一線治療，例如比拉斯汀?！督M胺H1受體拮抗劑合理應(yīng)用專家共識(shí)》(2025版)[4]首選標(biāo)準(zhǔn)劑量的第二代組胺H1受體拮抗劑如比拉斯汀為急、慢性蕁麻疹的一線治療?！吨袊?guó)慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹診治專家共識(shí)》(2023版)[5]推薦二代抗組胺藥作為慢性特發(fā)性蕁麻疹的一線治療選擇。國(guó)外指南/規(guī)范藥物治療推薦內(nèi)容《蕁麻疹定義、分類、診斷和治療的EAACI/GA2LEN/EuroGuiDerm/APAAACI[3]國(guó)際指南》[6]推薦第二代H1-抗組胺藥如比拉斯汀作為所有類型蕁麻疹的一線治療。（強(qiáng)推薦）建議對(duì)標(biāo)準(zhǔn)劑量的第二代H1-抗組胺藥無(wú)反應(yīng)的慢性蕁麻疹患者，在考慮其他治療之前，將第二代H1抗組胺藥的劑量增加4倍作為二線治療。（強(qiáng)推薦）《比拉斯汀在變應(yīng)性鼻炎和蕁麻疹治療中的作用:亞太地區(qū)共識(shí)聲明》[2]在現(xiàn)有藥物中，比拉斯汀符合最多理想特性——療效良好、耐受性極佳、起效迅速、作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，且真正實(shí)現(xiàn)非鎮(zhèn)靜效果，中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透率極低。03.有效性｜國(guó)內(nèi)外指南均推薦比拉斯汀為蕁麻疹一線治療藥物國(guó)內(nèi)外指南權(quán)威推薦：推薦二代抗組胺藥如比拉斯汀為急、慢性蕁麻疹一線治療藥物；在現(xiàn)有藥物中，比拉斯汀符合最多理想特性——療效良好、耐受性極佳、起效迅速、作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，且真正實(shí)現(xiàn)非鎮(zhèn)靜效果，中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透率極低。[1]TahlanS,SinghS,PandeyKC,SinghK.AnOutlineonBenzimidazoleContainingMarketedDrugswithProtonPumpInhibitorandH1ReceptorAntagonistActivities.MiniRevMedChem.2025;25(6):440-462.]。[2]SharmaS,HatwareK,BhadaneP,etal.Chemistry,Pharmacokinetics,PharmacodynamicsandAnalyticalMeth-odsofBilastine,aHistamineH1ReceptorAntagonist:AnUpdate[J].MINI-REVIEWSINMEDICINALCHEMISTRY,2021,21(20):3183-3190.[3]JáureguiI,etal.Bilastine:anewantihistaminewithanoptimalbenefit-to-riskratioforsafetyduringdriving.ExpertOpinDrugSaf*苯并咪唑環(huán)：高親和力拮抗H1受體*親水羧酸取代基：減少血腦屏障透過(guò)率04.創(chuàng)新性｜苯并咪唑雙環(huán)結(jié)構(gòu)獨(dú)特：強(qiáng)效、長(zhǎng)效；親水羧酸取代基：低毒，安全性更優(yōu)原形代謝：特殊人群無(wú)需調(diào)整劑量01.結(jié)構(gòu)獨(dú)特：苯并咪唑雙環(huán)結(jié)構(gòu)，高組胺H1受體親和力有