乙酰半胱氨酸注射液通用名：乙酰半胱氨酸注射液藥品類別：西藥是否獨(dú)家：否藥品注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3類注冊(cè)規(guī)格：30ml：6g批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20249093上市許可持有人：四川匯宇制藥股份有限公司中國大陸首次上市時(shí)間：

2024年10月目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況：原研0家、國產(chǎn)4家全球首個(gè)上市國家及上市時(shí)間：西班牙，1992年4月是否為OTC藥品：否參照藥品建議：注射用還原型谷胱甘肽（注射用谷胱甘肽），醫(yī)保乙類（限AST或ALT大于120U/L的患者）急性對(duì)乙酰氨基酚中毒解毒，用于預(yù)防或減輕其過量引起的肝臟損傷。

應(yīng)經(jīng)靜脈緩慢輸注以降低不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)?？墒褂?%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液作為輸注溶液。成人和青少年（體重>40kg）乙酰半胱氨酸治療的完整療程包括連續(xù)3次靜脈輸注，應(yīng)連續(xù)給藥，不得中斷?？倓┝繛?00mg/kg體重，總持續(xù)時(shí)間為21h。首次輸注：初始劑量150mg/kg體重，稀釋于200mL溶液中，持續(xù)1h。第二次輸注：50mg/kg體重，稀釋于500mL溶液中，持續(xù)4h。第三次輸注：100mg/kg體重，稀釋于1000mL溶液中，持續(xù)16h。在計(jì)算肥胖患者的劑量時(shí)，應(yīng)采用110kg的最大體重閾值。應(yīng)根據(jù)患者的實(shí)際體重計(jì)算劑量。如患者體重小于40kg，使用兒童劑量表。兒童兒童應(yīng)接受與成人相同劑量和用藥方案的治療。然而，由于液體超負(fù)荷導(dǎo)致肺血管充血的潛在風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)根據(jù)患者的年齡和體重調(diào)整輸液量。應(yīng)使用合適的輸液泵給藥。乙酰半胱氨酸治療的完整療程包括連續(xù)3次靜脈輸注，應(yīng)連續(xù)給藥，不得中斷：首次輸注：初始劑量為150mg/kg，輸注1h（150mg/kg/h），以3mL/kg/h的速率給予50mg/mL溶液。第二次輸注：劑量：50mg/kg，持續(xù)輸注4h（12.5mg/kg/h），以2mL/kg/h的速率給予6.25mg/mL溶液。第三次輸注：劑量：100mg/kg，持續(xù)輸注16h（6.25mg/kg/h），以1mL/kg/h的速率給予6.25mg/mL溶液。如患者體重大于40kg，使用成人和青少年劑量表。具體詳見說明書。藥物性肝損傷是嚴(yán)重ALI和ALF最常見的病因，尤其是對(duì)乙酰氨基酚過量相關(guān)性肝損傷。80%感冒藥中含有對(duì)乙酰氨基酚，如超量或長時(shí)間服用可導(dǎo)致肝臟損傷的發(fā)生，輕者僅表現(xiàn)為輕、中度肝酶升高，重者可進(jìn)展為急性或亞急性肝衰竭。我國估算的DILI年發(fā)生率至少為23.80/10萬，且呈逐年上升趨勢。應(yīng)停用可疑藥物，給予必要的對(duì)癥支持治療，并且應(yīng)結(jié)合循證醫(yī)學(xué)證據(jù)，合理選擇治療藥物。適應(yīng)癥01疾病基本情況用法用量02安全性【不良反應(yīng)】乙酰半胱氨酸的不良反應(yīng)主要是過敏反應(yīng)和超敏反應(yīng)，以蕁麻疹、皮疹、瘙癢和呼吸困難為最常見的表現(xiàn)。已報(bào)道嚴(yán)重的超敏反應(yīng)/類過敏反應(yīng)，患者表現(xiàn)為血管性水腫、支氣管痙攣、心動(dòng)過速和低血壓。【注意事項(xiàng)】靜脈給藥需要在嚴(yán)格的醫(yī)療監(jiān)督下進(jìn)行。液體和電解質(zhì)液體過多可能導(dǎo)致低鈉血癥、癲癇發(fā)作和死亡，建議在兒童、需要限制體液的患者以及體重低于40kg的患者中嚴(yán)格遵循用法用量。乙酰半胱氨酸給藥可與其他治療措施（洗胃、吸附劑給藥）同時(shí)進(jìn)行。給藥過快或過量，不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)增加，應(yīng)嚴(yán)格遵循用法用量。過敏反應(yīng)特別是在乙酰半胱氨酸的初始輸注過程中，可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。在此期間應(yīng)監(jiān)測患者的體征/癥狀，患者常表現(xiàn)為惡心、嘔吐、潮紅、皮疹、瘙癢和蕁麻疹。已報(bào)道嚴(yán)重的類過敏/超敏反應(yīng)，患者表現(xiàn)為血管性水腫、支氣管痙攣、呼吸困難、心動(dòng)過速和低血壓。通常停藥后癥狀緩解，可使用抗組胺藥或皮質(zhì)類固醇對(duì)癥治療，如發(fā)生低血壓，可能需要使用腎上腺素。過敏反應(yīng)得到控制后，可在密切監(jiān)測的情況下重新開始輸注，輸注速率為50mg/kg，輸注4小時(shí)。若患者耐受良好，進(jìn)行最后16小時(shí)輸注（100mg/kg，16小時(shí)）。支氣管哮喘有證據(jù)表明，有過敏和哮喘病史的患者發(fā)生過敏反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)較高，治療期間應(yīng)密切監(jiān)測。如果發(fā)生支氣管痙攣，應(yīng)立即停用乙酰半胱氨酸，并開始適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療，如支氣管擴(kuò)張劑。凝血乙酰半胱氨酸給藥可能會(huì)引起凝血酶原時(shí)間延長。血鉀在對(duì)乙酰氨基酚中毒患者中觀察到低鉀血癥和心電圖變化，建議治療期間監(jiān)測血鉀濃度。關(guān)于輔料的警告本品含鈉864mg（37.6mmol），相當(dāng)于世界衛(wèi)生組織建議的最大鈉攝入量2g的43.2%。本品鈉含量高，在低鈉飲食患者中應(yīng)予以考慮。干擾分析測試乙酰半胱氨酸可能會(huì)干擾比色滴定法測定水楊酸鹽。乙酰半胱氨酸可能會(huì)干擾尿酮測定。由于活性成份的特征，本品可能有輕微的硫磺氣味，并不是產(chǎn)品變質(zhì)引起的。乙酰半胱氨酸與橡膠和某些金屬不相容，特別是鐵、鎳和銅。應(yīng)避免與含有它們的材料接觸。【禁忌】禁用于既往對(duì)乙酰半胱氨酸有超敏反應(yīng)的患者。如果患者出現(xiàn)危及生命的對(duì)乙酰氨基酚中毒，在采取適當(dāng)監(jiān)測/伴隨措施下，也可以使用乙酰半胱氨酸進(jìn)行解毒治療?！舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r(shí)給予硝酸甘油和乙酰半胱氨酸可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和動(dòng)脈擴(kuò)張。如果患者需要同時(shí)接受硝酸甘油和乙酰半胱氨酸治療，應(yīng)監(jiān)測可能嚴(yán)重的低血壓，并告知患者可能出現(xiàn)頭痛。卡馬西平與乙酰半胱氨酸同時(shí)使用可能會(huì)導(dǎo)致卡馬西平及其代謝物的清除率增加，增加癲癇發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。到目前為止，乙酰半胱氨酸滅活抗生素的報(bào)告僅涉及這些物質(zhì)直接混合的體外試驗(yàn)。不建議乙酰半胱氨酸與其他藥物混合于同一溶液中或通過相同器具同時(shí)給藥。國內(nèi)不良反應(yīng)發(fā)生情況：我司乙酰半胱氨酸注射液自2025年01月開始上市，截止2025.07.11已銷售13760支(30ml:6g），按照成人體重60kg，日最大用藥劑量300mg/kg估算用藥人次數(shù)約為：4586人次。截止2025.07.11僅收到2個(gè)案例，總體報(bào)告率為：0.04%。其中一例ADR為呼吸困難，第二例ADR為心慌、煩躁、紅斑疹、瘙癢。說明書上雖然沒有載明ADR煩躁，但是根據(jù)案例的整體表現(xiàn)來看，第二個(gè)案例應(yīng)該是過敏反應(yīng)的癥狀，均為預(yù)期ADR。其嚴(yán)重性和報(bào)告率均沒有超說明書范圍。安全性方面優(yōu)勢和不足：優(yōu)勢：國內(nèi)上市后不良反應(yīng)發(fā)生率低，僅0.04%，且均在說明書不良反應(yīng)范圍內(nèi)。

查找近5年中國、美國、歐盟發(fā)布的安全性警告、黑框警告、撤市信息，均沒有發(fā)現(xiàn)與乙酰半胱氨酸相關(guān)的內(nèi)容。不足：乙酰半胱氨酸的不良反應(yīng)主要是過敏反應(yīng)，限制了部分患者的使用。在使用時(shí)應(yīng)注意：對(duì)于既往對(duì)乙酰半胱氨酸有超敏反應(yīng)的患者應(yīng)禁用，對(duì)于有過敏或哮喘病史的患者應(yīng)慎用，且在應(yīng)用中應(yīng)避免藥物過量或給藥過快，以減少不良反應(yīng)發(fā)生。與對(duì)照藥品療效方面優(yōu)勢和不足：1、優(yōu)勢：對(duì)于重度肝損傷，乙酰半胱氨酸在改善肝功能、降低MELD評(píng)分、Child評(píng)分方面更具有優(yōu)勢，療效優(yōu)于谷胱甘肽，且兩組均無嚴(yán)重不良反應(yīng)。2、不足：乙酰半胱氨酸的說明書適應(yīng)癥獲批比對(duì)照品窄。臨床指南/診療規(guī)范推薦：1、2024肝衰竭診治指南：乙酰半胱氨酸對(duì)藥物性肝損傷所致ALF有效。懷疑對(duì)乙酰氨基酚（APAP）中毒的ALF患者也可應(yīng)用NAC，必要時(shí)進(jìn)行人工肝治療。在非APAP引起的ALF患者中，靜脈注射NAC能改善Ⅰ~Ⅱ級(jí)早期肝性腦病患者的無肝移植生存率。2、2023中國藥物性肝損傷診治指南：NAC是被FDA批準(zhǔn)用于治療APAP引起的固有型DILI的唯一解毒藥物。NAC靜脈注射被普遍接受用于藥物導(dǎo)致的成人ALF患者的治療，且應(yīng)盡早使用，用法為50~150mg/kg/d。推薦意見：對(duì)藥物導(dǎo)致的急性和亞急性肝衰竭成人患者，建議盡早給予靜脈注射NAC治療。兒童暫不推薦。（2，B）。3、2023ACG（美國胃腸病學(xué)會(huì)）指南-急性肝衰竭指南：對(duì)于疑似APAP中毒的患者，建議盡早給予n-乙酰半胱氨酸；證據(jù)級(jí)別：強(qiáng)；推薦級(jí)別：低。對(duì)于非apapALF的患者，建議靜脈注射NAC。證據(jù)級(jí)別：強(qiáng)；推薦強(qiáng)度：中等。創(chuàng)新點(diǎn)：1）本品為仿制藥。作用機(jī)理為，乙酰半胱氨酸為還原型谷胱甘肽的前體，屬體內(nèi)氧自由基清除劑。其肝臟保護(hù)作用的機(jī)制可能與維持或恢復(fù)谷胱甘肽水平有關(guān)；乙酰半胱氨酸也可能通過改善血液動(dòng)力學(xué)和氧輸送能力，擴(kuò)張微循環(huán)發(fā)揮肝臟保護(hù)作用。2）本品參比原研制劑生產(chǎn)工藝，實(shí)現(xiàn)了在0.9%氯化鈉注射液及5%葡萄糖注射液溶媒中均有良好的穩(wěn)定性，有利于合并糖尿病的肝損傷患者的治療（較國內(nèi)同類產(chǎn)品）。優(yōu)勢：1）重度肝損傷/肝衰竭患者使用本品治療循證更充分，可改善患者預(yù)后，提高生存率。2）糖尿病合并肝臟損傷的患者使用本品更方便，直接用0.9%氯化鈉注射液配置，無需添加胰島素。年發(fā)病患者總數(shù)：對(duì)乙酰氨基酚導(dǎo)致肝損傷的患者約5萬人；肝衰竭患者約40萬人/年。所治療疾病對(duì)公共健康得影響描述：本品可改善肝功能，降低藥物性肝臟損