中藥化學(xué)

二、本課程特點(diǎn)和學(xué)習(xí)要求（一）特點(diǎn)1、內(nèi)容多且較難：理解、記憶2、以有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)等為基礎(chǔ)3、實(shí)踐性強(qiáng)（二）要求1、認(rèn)真聽講、記筆記并及時(shí)復(fù)習(xí)。2、按時(shí)完成練習(xí)題、有問(wèn)題及時(shí)問(wèn)。3、實(shí)驗(yàn)課很重要，一定要預(yù)習(xí)。4、不遲到、遵守課堂紀(jì)律。（三）學(xué)習(xí)主線定義——化學(xué)結(jié)構(gòu)——理化性質(zhì)——提取分離——檢識(shí)——結(jié)構(gòu)測(cè)定第一章緒論教學(xué)內(nèi)容Δ

1.1中藥化學(xué)的含義、研究對(duì)象及內(nèi)容

1.2中藥化學(xué)的有效成分與藥效物質(zhì)基礎(chǔ)

1.3中藥化學(xué)成分的作用、研究概況及發(fā)展趨勢(shì)

第一章緒論1.1概念、對(duì)象、內(nèi)容概念：

中藥化學(xué)是結(jié)合中醫(yī)藥基本理論和臨床用藥經(jīng)驗(yàn)，運(yùn)用化學(xué)的理論和方法及其它現(xiàn)代科學(xué)理論和技術(shù)，研究中藥化學(xué)成分的一門學(xué)科。第一章緒論研究對(duì)象：中藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)——化學(xué)成分。研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、提取分離、檢識(shí)、結(jié)構(gòu)測(cè)定、生合成途徑、化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造、構(gòu)效關(guān)系等。中藥化學(xué)是專業(yè)基礎(chǔ)課，中藥化學(xué)的研究，在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中發(fā)揮著極其關(guān)鍵的作用。

1.2中藥有效成分與藥效物質(zhì)基礎(chǔ)關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性某一種中藥含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。相關(guān)概念

（1）單體：即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。

（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化學(xué)成分。

（3）無(wú)效成分：沒有生物活性和防病治病作用的化學(xué)成分。（4）有效部位：在中藥化學(xué)中，常將含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部分，稱為有效部位。如人參總皂苷、苦參總生物堿、銀杏總黃酮等。（5）有效部位群：含有兩類或兩類以上有效部位的中藥提取或分離部分。問(wèn)：1、有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系2、中藥化學(xué)與植化和天然藥物化學(xué)的相似相同與不同之處。

1.3、

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1.闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理可闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物質(zhì)。為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。

如現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。2.促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入

如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

3.闡明中藥復(fù)方配伍的原理

中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分在藥理作用方面的相互作用。中藥配伍中可能存在著一種中藥有效成分與它種中藥有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用。常發(fā)生在中藥方劑的煎煮或其它劑型制備過(guò)程中，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。例如生脈散

生脈散為中醫(yī)古典精方，古代醫(yī)家用于搶救熱傷元?dú)?，脈微欲絕等危重病人。經(jīng)研究，其三味藥單用均不如復(fù)方。紅參-麥冬-五味子（1：3：1.5）5-羥甲基糠醛（5-HMF）水煎生成新物質(zhì)

5-HMF（三味藥中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血作用,可代表生脈散的療效。藥效試驗(yàn)4.闡明中藥炮制的原理

研究中藥炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、豐富中藥炮制的內(nèi)容。

如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、

煮、蒸等炮制方法。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。北方：則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。南方：

“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。

黃芩苷黃芩素（黃色）

醌類（綠色）

可見用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。中藥化學(xué)在中藥產(chǎn)業(yè)化中的作用1、建立和完善中藥的質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)2、改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效3、研制開發(fā)新藥、擴(kuò)大藥源1.4中藥化學(xué)成分研究概況及發(fā)展趨勢(shì)1.4.1歷史中國(guó)：古代我國(guó)處于世界領(lǐng)先地位。晉代葛洪的練丹術(shù)——汞、鋅制劑：開創(chuàng)了無(wú)機(jī)化學(xué)制備藥物的先河。明代記載的發(fā)酵法——沒食子酸結(jié)晶明代記載的升華法——樟腦近代至新中國(guó)成立之前，我國(guó)中醫(yī)藥發(fā)展幾乎停滯，失去領(lǐng)先優(yōu)勢(shì)。第一章緒論

歐洲：

1804和1806年，法國(guó)、德國(guó)藥師分別自鴉片中分離出嗎啡，開創(chuàng)了現(xiàn)代從天然藥物中提取分離有效成分的歷史。日本：近幾十年發(fā)展迅速，對(duì)眾多常用中藥的化學(xué)成分進(jìn)行了較深入的研究，取得了一大批世界領(lǐng)先的成果。如人參、黃芪、葛根、芍藥、柴胡等。1.3.2研究成果概況建國(guó)以來(lái)我國(guó)從中藥或天然藥物中研制開發(fā)的一類新藥有40余種，例如青蒿素、麻黃堿、小檗堿、延胡索乙素、川芎嗪、靛玉紅等。我國(guó)作過(guò)比較深入的化學(xué)成分或藥學(xué)研究的中藥約有200余種。

有效成分種類以生物堿、二萜、三萜、皂苷、黃酮類居多。20年代：麻黃堿——興奮中樞、收縮血管、增強(qiáng)汗腺、唾液腺分泌、緩解平滑肌痙攣等作用，是麻黃平喘的主要成分。30年代：延胡索乙素（消旋四氫巴馬?。?、漢防己甲素（粉防己堿）、漢防己乙素（防己諾林堿）——鎮(zhèn)