運(yùn)動與禁藥同化性物質(zhì)1同化性物質(zhì)(anabolicagents)

具有促進(jìn)肌肉中蛋白質(zhì)合成作用的物質(zhì)增加肌肉量提升肌力、爆發(fā)力

運(yùn)動表現(xiàn)運(yùn)動禁藥陽性尿液中，最常出現(xiàn)的運(yùn)動禁藥種類之一。2同化性物質(zhì)為賽內(nèi)與賽外皆禁用之物質(zhì)同化性男性類固醇(anabolicandrogenicsteroids)

簡稱為同化性類固醇其他同化性制劑(otheranabolicagents)

β2致效劑

(clenbuterol、zilpaterol…)

選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑

(SARMs,如LGD-4033、ostarine..)tibolone、zeranol…..同化性物質(zhì)(anabolicagents)

S1.

ANABOLICAGENTS(同化性物質(zhì))隨時禁用3同化性類固醇(anabolicsteroids)男性激素-雄性素(androgen)1927年，F(xiàn)redKoch利用酒精萃取公牛睪丸中的化合物，注射入去勢公雞體內(nèi)，發(fā)現(xiàn)雞冠從原先退化狀態(tài)在注射此化合物后，雞冠顏色變亮及長大。1931年，德國化學(xué)家Butenandt從男性尿液中萃取出純物質(zhì)，成功的使去勢的公雞恢復(fù)了雄性特征，并確定此一純物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，將其命名為男性酮(androsterone)。1935年，證實(shí)了男性激素具有蛋白質(zhì)同化作用，學(xué)者接續(xù)Butenandt的研究發(fā)現(xiàn)，某些化合物結(jié)合可產(chǎn)生新的合成物質(zhì)，并命名為睪固酮(testosterone)。45腎上腺皮質(zhì)也會分泌睪固酮人體之睪固酮和精子的生成：下視丘-腦下垂體-睪丸軸6人體之睪固酮和精子的生成：下視丘-腦下垂體-睪丸軸7腎上腺皮質(zhì)也會分泌睪固酮人體之睪固酮和精子的生成：下視丘-腦下垂體-睪丸軸同化性類固醇(anabolicsteroids)血漿中睪固酮濃度成年男性約

2.8-11μg/mL成年女生約

0.15-0.7μg/mLT/E比值(睪固酮與表睪固酮的比值)當(dāng)體內(nèi)產(chǎn)生30分子的睪固酮，就會產(chǎn)生1分子的表睪固酮，體內(nèi)的1%的睪固酮及30%的表睪固酮會在尿液中排出，正常情況下尿中T/E比值為1:18同化性類固醇(anabolicsteroids)T/E比值(睪固酮與表睪固酮的比值)正常情況下尿中T/E比值為1:1若使用外源性同化性固醇，可能使T/E比值上升1993年，IOC判定標(biāo)準(zhǔn)：T/E<101994年，IOC判定標(biāo)準(zhǔn)：T/E<62005年，WADA標(biāo)準(zhǔn)：T/E<4，且選手須在無事先通知的情形下，三個月內(nèi)至少追蹤檢測三次，或以同位素比值質(zhì)譜儀(IRMS)測定代謝物以確認(rèn)分析。9同化性類固醇(anabolicsteroids)睪固酮具有男性化作用和促進(jìn)蛋白質(zhì)同化作用同化性類固醇制劑將睪固酮的分子結(jié)構(gòu)作修飾后，可發(fā)展出數(shù)百種睪固酮衍生物同樣具有男性化作用與蛋白同化的雙重作用10同化性類固醇(anabolicsteroids)臨床用途男性：生殖腺機(jī)能減退或是睪丸切除女性：轉(zhuǎn)移性及復(fù)發(fā)性乳癌患者的姑息療法，或是功能性子宮出血及子宮內(nèi)膜異位癥促進(jìn)性欲及陰毛、腋毛的生長用于手術(shù)后或是肌肉萎縮患者，可抑制蛋白質(zhì)流失，增加肌肉再生。11同化性類固醇(anabolicsteroids)臨床用途睪固酮是紅血球生成最有效的非特異性刺激劑，可用于治療貧血癥與雌激素一起使用可抑制骨頭的退化，多可用于治療骨質(zhì)疏松癥可促進(jìn)青春期男孩的成長及腦下垂體功能減退的兒童，但不會增加身高抑制脂肪的分解，降低血脂的濃度1213各種同化性類固醇藥物之制劑型態(tài)及藥效

藥物名稱制劑型態(tài)*作用時間**臨床用途Danazol膠囊短效性子宮內(nèi)膜組織異位纖維性及囊腫性乳房疾病DromostanolonePropionate油性溶液短效性轉(zhuǎn)移性乳癌Ethylestrenol錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、貧血Fluoxymesterone錠劑短效性遲緩的發(fā)育期、陽萎、乳癌Methandriol水性/油性溶液長效性骨質(zhì)疏松癥Methandrostenolone錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥Methyltestosterone錠劑；膠囊短效性陽萎、隱睪癥、乳癌*錠劑、膠囊為口服制劑；油性溶液、水性懸浮液為注射制劑**短效性：體內(nèi)作用時間約3天以下；長效性：體內(nèi)作用時間約1星期以上

藥物名稱制劑型態(tài)*作用時間**臨床用途Testosterone水性懸浮液短效性陽萎、乳癌TestosteroneCypionate油性溶液長效性精子過少、骨質(zhì)疏松癥TestosteroneEnanthate油性溶液長效性精子過少、骨質(zhì)疏松癥TestosteronePropionate錠劑；油性溶液短效性陽萎、乳癌*錠劑、膠囊為口服制劑；油性溶液、水性懸浮液為注射制劑**短效性：體內(nèi)作用時間約3天以下；長效性：體內(nèi)作用時間約1星期以上

14各種同化性類固醇藥物之制劑型態(tài)及藥效

15藥物名稱制劑型態(tài)*作用時間**臨床用途NandroloneDecanoate油性溶液長效性骨質(zhì)疏松癥、貧血、組織的建立NandrolonePhenproprionate油性溶液長效性轉(zhuǎn)移性乳癌、貧血、骨質(zhì)疏松癥Oxandrolone錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、組織的建立Oxymetholone錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、貧血Stanozolol錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、貧血Testolactone錠劑短效性轉(zhuǎn)移性乳癌*錠劑、膠囊為口服制劑；油性溶液、水性懸浮液為注射制劑**短效性：體內(nèi)作用時間約3天以下；長效性：體內(nèi)作用時間約1星期以上

各種同化性類固醇藥物之制劑型態(tài)及藥效

16藥物名稱制劑型態(tài)*作用時間**臨床用途NandroloneDecanoate油性溶液長效性骨質(zhì)疏松癥、貧血、組織的建立NandrolonePhenproprionate油性溶液長效性轉(zhuǎn)移性乳癌、貧血、骨質(zhì)疏松癥Oxandrolone錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、組織的建立Oxymetholone錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、貧血Stanozolol錠劑短效性骨質(zhì)疏松癥、貧血Testolactone錠劑短效性轉(zhuǎn)移性乳癌*錠劑、膠囊為口服制劑；油性溶液、水性懸浮液為注射制劑**短效性：體內(nèi)作用時間約3天以下；長效性：體內(nèi)作用時間約1星期以上

各種同化性類固醇藥物之制劑型態(tài)及藥效

同化性類固醇(anabolicsteroids)副作用肝臟心血管系統(tǒng)男性生殖系統(tǒng)女性生殖系統(tǒng)精神狀態(tài)其他17肝臟同化性類固醇會傷害肝臟的排泄功能，導(dǎo)致黃疸的發(fā)生，若是停藥后，黃疸現(xiàn)象則會消退。動物與人體實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，給予同化性類固醇會早成肝臟結(jié)構(gòu)性的改變，最嚴(yán)重的合并癥則是造成肝腫瘤及紫斑性肝炎，停藥后則會好轉(zhuǎn)。使用同化性類固醇而產(chǎn)生紫斑性肝病報(bào)告中發(fā)現(xiàn)，再加上肝臟衰竭或是囊腫破裂，則有可能致命。18心血管系統(tǒng)因高胰島素癥而改變血糖耐受性、減少高密度脂蛋白及血壓升高等等。在動物心臟組織中的肌纖維及粒線體的組織切片實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，使用同化性類固醇會造成這些結(jié)構(gòu)病理性的改變，對心血管系統(tǒng)的影響，仍須再做進(jìn)一步研究。19男性生殖系統(tǒng)包括精蟲稀少癥及無精蟲癥、睪丸變小、睪固酮和性腺刺激素等荷爾蒙的減少、睪丸切片不正常，這些癥狀在使用類固醇治療的病患、正常受試者及選手身上都有發(fā)生。這些改變在腦下腺生殖腺軸，因?yàn)橥灶惞檀紩种谱陨砩诚俸蔂柮傻闹圃?。若是停止使用類固醇，則可使荷爾蒙的分泌恢復(fù)，不過對腦下腺生殖腺軸的長期影響卻仍不得而知。20女性生殖系統(tǒng)包括濾泡刺激激素、雌激素及黃體素的減少，抑制濾泡成熟及排卵，延長濾泡期、縮短黃體期，造成月經(jīng)周期的改變及無月經(jīng)的情形。21精神狀態(tài)包括增加或減少性欲、情緒不穩(wěn)定、躁動等，這些與血漿中睪固酮濃度太高有關(guān)。使用同化性類固醇與使用精神性刺激藥物的腦電波相似，所以在使用時須考慮會產(chǎn)生躁動及敵意的行為。22其他失調(diào)癥(ataxia)、骨垢過早閉合、男性化(包括多毛癥、陰蒂變大、聲音變粗等)、青春痘（痤瘡）、毛發(fā)減少及禿頭。這些副作用與使用何種類固醇、劑量的多寡及使用時間的長短有關(guān)，何種人容易得到這些副作用卻無法預(yù)測。23結(jié)論同化性類固醇濫用者基本上以「堆?！古c「循環(huán)」的方式使用各種藥物。希望得到各同化性類固醇的效能，并降低其副作用。研究指出，典型的同化性類固醇使用平均牽涉3.1種制劑；而使用劑量可能是一般治療劑量的5-29倍。而這種操作方法的效用與副作用也缺乏足夠研究結(jié)果的支持與佐證。同化性物質(zhì)251987年ACSM對同化性類固醇提出下列五點(diǎn)聲明：適當(dāng)服用同化性類固醇可增加身體重量，尤其是增加凈組織(leanmass)配合高強(qiáng)度運(yùn)動及適當(dāng)飲食，可使肌肉力量增加無法增加肌肉有氧能力治療上會對肝、心血管及生殖系統(tǒng)與精神狀態(tài)會產(chǎn)生不良的副作用違反運(yùn)動比賽的精神及運(yùn)動組織的規(guī)定同化性類固醇(anabolicsteroids)26同化性物質(zhì)為賽內(nèi)與賽外皆禁用之物質(zhì)同化性男性類固醇(anabolicandrogenicsteroids)

簡稱為同化性類固醇其他同化性制劑(otheranabolicagents)

β2致效劑

(clenbuterol、zilpaterol…)

選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑

(SARMs,如LGD-4033、ostarine..)tibolone、zeranol…..同化性物質(zhì)(anabolicagents)

S1.

ANABOLICAGENTS(同化性物質(zhì))隨時禁用27同化性類固醇之檢驗(yàn)一般尿液檢測尿液中T/E比值生物護(hù)照追蹤測定血液中類固醇來源是否為外源性SteroidEster(s)andDNA)測定尿液中類固醇來源是否為人體自行產(chǎn)生GC-C-IRMS同化性類固醇(anabolicsteroids)T/E比值(睪固酮與表睪固酮的比值)正常情況下尿中T/E比值為1:1若使用外源性同化性固醇，可能使T/E比值上升1993年，IOC判定標(biāo)準(zhǔn)：T/E<101994年，IOC判定標(biāo)準(zhǔn)：T/E<62005年，WADA標(biāo)準(zhǔn)：T/E<4，且選手須在無事先通知的情形下，三個月內(nèi)至少追蹤檢測三次，或以同位素比值質(zhì)譜儀(IRMS)測定代謝物以確認(rèn)分析。29可能影響T/E比值的原因30T/E比值(睪固酮與表睪固酮的比值)年齡，男性15歲以前，血液及尿液比值不穩(wěn)定天生T/E比值較高疾病狀態(tài)大量使用酒精，女性運(yùn)動員T/E比值上升抗霉菌的藥物ketoconazole，抑制男性睪固酮的生化合成，T/E比值改變(下降)運(yùn)動員生物護(hù)照

(AthleteBiologicalPassport,ABP)WADA于2009年時與相關(guān)醫(yī)學(xué)專家合作，共同研究討論訂定出ABP之作業(yè)程序及相關(guān)準(zhǔn)則一種長期監(jiān)控運(yùn)動員相關(guān)指標(biāo)變化之計(jì)劃，能夠監(jiān)控及辨識運(yùn)動員是否使用運(yùn)動禁藥血液學(xué)測試模塊：

檢驗(yàn)操縱血液的相關(guān)指標(biāo)同化性類固醇測試模塊：

辨識運(yùn)動員體內(nèi)之內(nèi)源性同化性雄性類固醇AthleteBiologicalPassport運(yùn)動員生物護(hù)照

(AthleteBiologicalPassport,ABP)同化性類固醇測試模塊睪固酮/表睪固酮比值

(T/E

ratio)睪固酮Testosterone(T)表睪固酮Epitestosterone(E)雄固醇Androsterone(A)本膽烷醇酮Etiocholanolone(Etio)5α-androstane-3α,17β-diol(5αAdiol)5β-androstane-3α,17β-diol(5βAdiol)https://.au/curious/people-medicine/drugs-sport國內(nèi)上市含運(yùn)動禁藥之同化性類固醇大部分含有同化性類固醇之藥物，多屬于治療男女性腺機(jī)能障礙、更年期障礙、子宮或卵巢異常等治療氣管不適，或骨質(zhì)疏松癥之藥物選手在使用此類藥物時，應(yīng)多加注意，以避免誤用國內(nèi)上市含運(yùn)動禁藥之同化性類固醇Androstenedione及Androstandiol美沙兒蒙耶夫錠，復(fù)方錠劑。

適應(yīng)癥：卵巢機(jī)能衰退及更年期障礙所引起之諸癥狀。

Danazol

(cyclomen)適應(yīng)癥：用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、性早熟、月經(jīng)過多、纖維性囊腫性乳房疾病患者…

國內(nèi)上市含運(yùn)動禁藥之同化性類固醇GestrinoneDimetriosecapsules(黛美痊膠囊)適應(yīng)癥：用于治療子宮內(nèi)膜異位。國內(nèi)上市含運(yùn)動禁藥之同化性類固醇Fluoxymesterone適應(yīng)癥：用于治療男性荷爾蒙缺乏及相關(guān)癥狀(頭暈?zāi)垦?、腰痠背痛、循環(huán)障礙)MesteroloneProvironcapsule

(普維雄膠囊)適應(yīng)癥：內(nèi)因性雄性素不足所引起之疾患、男性更年期障礙、男性性腺機(jī)能滅退國內(nèi)上市含運(yùn)動禁藥之同化性類固