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文檔簡(jiǎn)介
藥理學(xué)試題庫(kù)(含答案)一、單項(xiàng)選擇題1.藥物的首過消除可能發(fā)生于()A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案:C解析:首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過消除。口服給藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收,會(huì)經(jīng)過肝臟,可能發(fā)生首過消除。舌下給藥、吸入給藥不經(jīng)過肝臟,靜脈注射直接進(jìn)入血液循環(huán),皮下注射藥物主要經(jīng)毛細(xì)血管吸收入血,一般不經(jīng)過肝臟的首過消除。2.藥物的血漿半衰期是指()A.藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時(shí)間B.藥物的有效血濃度下降一半的時(shí)間C.藥物的組織濃度下降一半的時(shí)間D.藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)間E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時(shí)間答案:D解析:血漿半衰期是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,它反映了藥物在體內(nèi)的消除速度,是臨床確定給藥間隔時(shí)間的重要參數(shù)之一。3.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是()A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣答案:D解析:毛果蕓香堿激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體,使瞳孔縮小;通過縮瞳作用,使虹膜向中心拉動(dòng),虹膜根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水易于進(jìn)入鞏膜靜脈竇,從而降低眼內(nèi)壓;同時(shí)激動(dòng)睫狀肌上的M受體,使睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,視近物清楚,視遠(yuǎn)物模糊,稱為調(diào)節(jié)痙攣。4.新斯的明最強(qiáng)的作用是()A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案:C解析:新斯的明通過抑制膽堿酯酶,使乙酰膽堿水解減少而發(fā)揮作用。它對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng),這是因?yàn)樗艘种颇憠A酯酶外,還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N?受體,促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。5.阿托品對(duì)下列哪種平滑肌的松弛作用最強(qiáng)()A.胃腸道平滑肌B.膽管平滑肌C.支氣管平滑肌D.輸尿管平滑肌E.膀胱逼尿肌答案:A解析:阿托品為M膽堿受體阻斷藥,對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用,其中對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用最為明顯,可降低胃腸道的蠕動(dòng)幅度和頻率,緩解胃腸絞痛。對(duì)膽管、支氣管、輸尿管、膀胱逼尿肌等平滑肌的松弛作用相對(duì)較弱。6.腎上腺素治療過敏性休克的機(jī)制是()A.激動(dòng)α受體,升高血壓B.激動(dòng)β?受體,加強(qiáng)心肌收縮力C.激動(dòng)β?受體,舒張支氣管平滑肌D.減少過敏介質(zhì)釋放E.以上都是答案:E解析:腎上腺素能激動(dòng)α受體,使外周血管收縮,升高血壓;激動(dòng)β?受體,加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量;激動(dòng)β?受體,舒張支氣管平滑肌,緩解呼吸困難;還能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì),從而迅速緩解過敏性休克的癥狀。7.普萘洛爾不具有的作用是()A.抑制心臟B.降低血壓C.收縮支氣管平滑肌D.增加糖原分解E.減少腎素釋放答案:D解析:普萘洛爾為β受體阻斷藥,可抑制心臟,降低心肌耗氧量,減慢心率,降低血壓;可使支氣管平滑肌收縮,誘發(fā)或加重支氣管哮喘;還能減少腎素釋放。而它會(huì)抑制糖原分解,而不是增加糖原分解。8.地西泮的作用機(jī)制是()A.不通過受體,直接抑制中樞B.作用于苯二氮?受體,增加γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的親和力C.作用于GABA受體,增強(qiáng)體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)提供一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是答案:B解析:地西泮作用于苯二氮?(BDZ)受體,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng),還能增強(qiáng)GABA與GABA受體的親和力,使氯離子通道開放頻率增加,氯離子內(nèi)流增多,導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生中樞抑制作用。9.苯妥英鈉治療癲癇大發(fā)作的機(jī)制是()A.穩(wěn)定細(xì)胞膜,阻止病灶異常放電的擴(kuò)散B.加速Na?、Ca2?內(nèi)流C.抑制K?外流D.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)E.以上都不是答案:A解析:苯妥英鈉對(duì)細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用,能降低其興奮性,阻止病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散,從而控制癲癇發(fā)作。它可阻滯電壓依賴性鈉通道和鈣通道,減少鈉離子和鈣離子內(nèi)流,而不是加速其內(nèi)流;對(duì)鉀離子外流無明顯影響;它不是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)來發(fā)揮抗癲癇作用。10.氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)不包括()A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙E.體位性低血壓答案:E解析:氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。而體位性低血壓是氯丙嗪阻斷α受體引起的不良反應(yīng),不屬于錐體外系反應(yīng)。二、多項(xiàng)選擇題1.藥物的不良反應(yīng)包括()A.副作用B.毒性反應(yīng)C.變態(tài)反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)答案:ABCDE解析:藥物的不良反應(yīng)是指凡與用藥目的無關(guān),并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。副作用是藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用;毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng);變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng),也稱過敏反應(yīng);后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng);繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。2.膽堿酯酶復(fù)活藥的特點(diǎn)是()A.能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性B.能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿C.對(duì)樂果中毒療效好D.與阿托品合用可提高療效E.對(duì)中毒已久而“老化”的膽堿酯酶無效答案:ADE解析:膽堿酯酶復(fù)活藥能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性,但對(duì)中毒已久而“老化”的膽堿酯酶無效;它不能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿,需與阿托品合用,以提高療效。樂果中毒時(shí),膽堿酯酶復(fù)活藥的療效較差。3.腎上腺素可用于治療()A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血答案:ABCDE解析:腎上腺素可用于心臟驟停的急救,通過加強(qiáng)心肌收縮力等作用使心臟恢復(fù)跳動(dòng);是治療過敏性休克的首選藥;能舒張支氣管平滑肌,緩解支氣管哮喘急性發(fā)作;與局麻藥配伍,可使局部血管收縮,延緩局麻藥的吸收,延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間;還可用于局部止血,使局部血管收縮。4.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括()A.后遺效應(yīng)B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.肝藥酶誘導(dǎo)作用答案:ABCDE解析:巴比妥類藥物服用后次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦等后遺效應(yīng);長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性,即需增加劑量才能達(dá)到原來的效應(yīng);也可產(chǎn)生依賴性,包括精神依賴和身體依賴;過量可抑制呼吸中樞,導(dǎo)致呼吸抑制;還具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身及其他藥物的代謝。5.抗癲癇藥物的用藥原則是()A.按發(fā)作類型選藥B.個(gè)體化治療C.堅(jiān)持長(zhǎng)期用藥D.突然停藥E.定期復(fù)查答案:ABCE解析:抗癲癇藥物的用藥原則包括按發(fā)作類型選藥,不同類型的癲癇發(fā)作選用不同的抗癲癇藥物;進(jìn)行個(gè)體化治療,根據(jù)患者的年齡、性別、病情等因素調(diào)整劑量;要堅(jiān)持長(zhǎng)期用藥,不能突然停藥,突然停藥可誘發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài);同時(shí)要定期復(fù)查,監(jiān)測(cè)藥物不良反應(yīng)和血藥濃度等。三、填空題1.藥物的體內(nèi)過程包括______、______、______和______。答案:吸收、分布、代謝、排泄解析:藥物從進(jìn)入機(jī)體到排出體外,要經(jīng)歷吸收進(jìn)入血液循環(huán),在體內(nèi)各組織器官中分布,在肝臟等器官進(jìn)行代謝轉(zhuǎn)化,最后通過腎臟等途徑排泄出體外這幾個(gè)過程。2.有機(jī)磷酸酯類中毒的解救藥有______和______。答案:阿托品、膽堿酯酶復(fù)活藥解析:阿托品能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)的M樣癥狀和部分中樞癥狀,但不能恢復(fù)膽堿酯酶的活性;膽堿酯酶復(fù)活藥能使被抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性,兩者合用可提高療效。3.常用的局麻藥有______、______和______等。答案:普魯卡因、利多卡因、丁卡因解析:普魯卡因是常用的酯類局麻藥,毒性較??;利多卡因是酰胺類局麻藥,具有起效快、作用強(qiáng)而持久等特點(diǎn);丁卡因麻醉作用強(qiáng),但毒性也較大,常用于表面麻醉。4.抗心律失常藥分為______、______、______和______四大類。答案:Ⅰ類(鈉通道阻滯藥)、Ⅱ類(β受體阻斷藥)、Ⅲ類(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥)、Ⅳ類(鈣通道阻滯藥)解析:這是根據(jù)藥物的主要作用機(jī)制對(duì)抗心律失常藥進(jìn)行的分類,不同類型的藥物作用機(jī)制和臨床應(yīng)用有所不同。5.糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)有______、______、______和______等。答案:醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)、誘發(fā)或加重感染、消化系統(tǒng)并發(fā)癥、心血管系統(tǒng)并發(fā)癥(答案不唯一,還可包括骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等)解析:糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期大量應(yīng)用會(huì)引起一系列不良反應(yīng),醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)表現(xiàn)為滿月臉、水牛背等;由于抑制機(jī)體免疫功能,可誘發(fā)或加重感染;刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,可誘發(fā)或加重潰瘍等消化系統(tǒng)并發(fā)癥;還可引起高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化等心血管系統(tǒng)并發(fā)癥。四、簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述藥物的不良反應(yīng)及其分類。答:藥物的不良反應(yīng)是指凡與用藥目的無關(guān),并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。其分類如下:-副作用:是藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用,是藥物本身固有的作用,多數(shù)較輕微并可以預(yù)料。-毒性反應(yīng):是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。分為急性毒性和慢性毒性,前者多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能,后者多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。-變態(tài)反應(yīng):是一類免疫反應(yīng),也稱過敏反應(yīng)。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān),用藥理性拮抗藥解救無效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大,與劑量無關(guān)。-后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。-繼發(fā)反應(yīng):是指由于藥物治療作用引起的不良后果,如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素后引起的二重感染。-停藥反應(yīng):是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應(yīng)。-特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效。2.簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。答:阿托品的臨床應(yīng)用主要有以下幾方面:-解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛,對(duì)胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好;對(duì)膽絞痛和腎絞痛療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。-抑制腺體分泌:用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生;也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎癥。-眼科應(yīng)用:①虹膜睫狀體炎:可松弛虹膜括約肌和睫狀肌,使之充分休息,有利于炎癥消退;同時(shí)還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連。②驗(yàn)光配眼鏡:阿托品可使睫狀肌松弛,晶狀體固定,有利于準(zhǔn)確測(cè)定晶狀體的屈光度。但由于其作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),現(xiàn)已少用,僅兒童驗(yàn)光時(shí)仍用。-緩慢型心律失常:可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。-抗休克:大劑量阿托品能解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán),可用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。-解救有機(jī)磷酸酯類中毒:能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)的M樣癥狀和部分中樞癥狀。3.簡(jiǎn)述β受體阻斷藥的藥理作用和臨床應(yīng)用。答:β受體阻斷藥的藥理作用和臨床應(yīng)用如下:-藥理作用:-心血管系統(tǒng):阻斷心臟β?受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量降低;阻斷血管平滑肌β?受體,可使血管收縮,外周阻力增加,肝、腎、骨骼肌等組織器官的血流量減少。-支氣管平滑?。鹤钄嘀夤芷交ˇ?受體,可使支氣管平滑肌收縮,呼吸道阻力增加,誘發(fā)或加重支氣管哮喘。-代謝:可抑制脂肪分解,對(duì)正常人血糖無影響,但可降低糖尿病患者的血糖,同時(shí)能掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)。-腎素:阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β?受體,可抑制腎素的釋放,從而降低血壓。-內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥除能阻斷β受體外,還具有一定的激動(dòng)β受體的作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。-膜穩(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由于其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致,故稱為膜穩(wěn)定作用。-臨床應(yīng)用:-心律失常:對(duì)多種原因引起的快速型心律失常有效,如竇性心動(dòng)過速、室上性心動(dòng)過速等。-心絞痛和心肌梗死:通過降低心肌耗氧量,改善心肌缺血區(qū)供血,可用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛的治療;對(duì)心肌梗死患者,長(zhǎng)期應(yīng)用可降低復(fù)發(fā)和猝死率。-高血壓:是治療高血壓的常用藥物之一,可單獨(dú)使用,也可與其他降壓藥合用。-充血性心力衰竭:對(duì)擴(kuò)張型心肌病引起的充血性心力衰竭有一定的治療作用,可改善癥狀,降低死亡率。-其他:可用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛、青光眼等。4.簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。答:抗高血壓藥物可分為以下幾類:-利尿藥:代表藥物有氫氯噻嗪等。通過排鈉利尿,減少細(xì)胞外液和血容量,降低外周血管阻力,從而降低血壓。-交感神經(jīng)抑制藥:-中樞性降壓藥:如可樂定,主要通過激動(dòng)延髓孤束核次一級(jí)神經(jīng)元突觸后膜的α?受體和延髓腹外側(cè)嘴部的咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力而降壓。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如樟磺咪芬,能與神經(jīng)節(jié)的N?膽堿受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷乙酰膽堿與受體結(jié)合,使神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳遞受阻,從而降低血壓。但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平,通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的遞質(zhì)而發(fā)揮降壓作用。-腎上腺素受體阻斷藥:①β受體阻斷藥:如普萘洛爾,通過阻斷β受體,抑制心臟、減少腎素分泌等作用降低血壓。②α受體阻斷藥:如哌唑嗪,選擇性阻斷α?受體,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力而降壓。③α、β受體阻斷藥:如拉貝洛爾,對(duì)α和β受體均有阻斷作用,適用于各型高血壓。-腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:-血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI):如卡托普利,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素Ⅱ提供減少,同時(shí)抑制緩激肽的降解,從而舒張血管,降低血壓。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):如氯沙坦,能選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體,阻斷血管緊張素Ⅱ的作用,降低血壓。-腎素抑制藥:如阿利吉侖,直接抑制腎素的活性,減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ,從而降低血壓。-鈣通道阻滯藥:如硝苯地平,通過阻滯鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌舒張,降低外周血管阻力,從而降低血壓。-血管擴(kuò)張藥:如肼屈嗪,直接舒張血管平滑肌,降低外周血管阻力而降壓。5.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的藥理作用。答:糖皮質(zhì)激素的藥理作用主要有以下幾方面:-抗炎作用:糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎作用,能對(duì)抗各種原因如物理、化學(xué)、生物、免疫等所引起的炎癥。在炎癥早期,可減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng),從而改善紅、腫、熱、痛等癥狀;在炎癥后期,可抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生,延緩肉芽組織提供,防止粘連及瘢痕形成,減輕后遺癥。但糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時(shí),也降低了機(jī)體的防御功能,可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合。-免疫抑制與抗過敏作用:-免疫抑制作用:糖皮質(zhì)激素對(duì)免疫過程的多個(gè)環(huán)節(jié)均有抑制作用。可抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理;抑制淋巴細(xì)胞的增殖和分化;抑制細(xì)胞免疫和體液免疫反應(yīng)。-抗過敏作用:能減少過敏介質(zhì)的產(chǎn)生,如組胺、5-羥色胺等,從而減輕過敏癥狀。-抗休克作用:超大劑量的糖皮質(zhì)激素可用于各種嚴(yán)重休克,特別是感染中毒性休克的治療。其機(jī)制可能與以下因素有關(guān):①擴(kuò)張痙攣收縮的血管和加強(qiáng)心臟收縮力;②降低血管對(duì)某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性,使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克狀態(tài);③穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成;④提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力,但對(duì)外毒素則無防御作用。-對(duì)代謝的影響:-糖代謝:促進(jìn)糖原異生,減少外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用,使血糖升高。-蛋白質(zhì)代謝:加速蛋白質(zhì)分解代謝,造成負(fù)氮平衡;大劑量還能抑制蛋白質(zhì)合成。-脂肪代謝:促進(jìn)脂肪分解,使血中游離脂肪酸增多,并重新分布脂肪,形成向心性肥胖。-水和電解質(zhì)代謝:有較弱的鹽皮質(zhì)激素樣作用,能保鈉排鉀;長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致骨質(zhì)脫鈣。-其他作用:-允許作用:糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞雖無直接活性,但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件,稱為允許作用。-血液與造血系統(tǒng):能刺激骨髓造血功能,使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加;使中性粒細(xì)胞增多,但卻降低其游走、吞噬等功能;使淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞減少。-中樞神經(jīng)系統(tǒng):可提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠等,偶可誘發(fā)精神失常;大劑量對(duì)兒童能致驚厥。-消化系統(tǒng):能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促進(jìn)消化,但大劑量應(yīng)用可誘發(fā)或加重潰瘍病。五、論述題1.論述青霉素的抗菌作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答:-抗菌作用機(jī)制:青霉素類抗生素的抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖,青霉素能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,從而阻礙肽聚糖合成過程中肽鏈的交叉聯(lián)結(jié),使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入,致使細(xì)菌膨脹、變形,加上自溶酶的作用,最終導(dǎo)致細(xì)菌破裂溶解而死亡。-臨床應(yīng)用:-革蘭陽(yáng)性球菌感染:如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、敗血癥等;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等;草綠色鏈球菌引起的感染性心內(nèi)膜炎。-革蘭陽(yáng)性桿菌感染:如白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽等,治療時(shí)應(yīng)配合相應(yīng)的抗毒素。-革蘭陰性球菌感染:如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎,淋病奈瑟菌引起的淋病。-螺旋體感染:如梅毒、鉤端螺旋體病等。-放線菌感染:如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫及多發(fā)性瘺管等。-不良反應(yīng)及防治措施:-過敏反應(yīng):是青霉素最常見的不良反應(yīng),嚴(yán)重的可發(fā)生過敏性休克。其表現(xiàn)為藥疹、血清病樣反應(yīng)、溶血性貧血、接觸性皮炎等,過敏性休克可出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降、昏迷、抽搐等癥狀,如不及時(shí)搶救可導(dǎo)致死亡。防治措施包括:①詳細(xì)詢問過敏史,對(duì)青霉素過敏者禁用。②做皮膚過敏試驗(yàn),包括首次使用、停藥3天以上或更換批號(hào)者均需做皮試,皮試陽(yáng)性者禁用。③避免在饑餓時(shí)注射青霉素,注射后應(yīng)觀察30分鐘。④一旦發(fā)生過敏性休克,應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素,嚴(yán)重者可稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注,同時(shí)給予吸氧、人工呼吸、升壓藥、糖皮質(zhì)激素等搶救措施。-赫氏反應(yīng):用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等時(shí),可出現(xiàn)癥狀加劇的現(xiàn)象,表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等,一般發(fā)生于開始治療后的6-8小時(shí),12-24小時(shí)內(nèi)消失??赡苁谴罅坎≡w被殺死后釋放的物質(zhì)所引起的。一般不需特殊處理,癥狀嚴(yán)重者可加用糖皮質(zhì)激素。-其他不良反應(yīng):肌內(nèi)注射青霉素鉀鹽可產(chǎn)生局部疼痛、紅腫或硬結(jié);大劑量靜脈滴注青霉素鉀鹽或鈉鹽可引起高鉀血癥或高鈉血癥;鞘內(nèi)注射或大劑量靜脈滴注可引起青霉素腦病,表現(xiàn)為頭痛、肌肉震顫、驚厥、昏迷等。2.論述抗心律失常藥物的作用機(jī)制及分類。答:-抗心律失常藥物的作用機(jī)制主要是通過影響心肌細(xì)胞膜的離子通道,改變離子流,從而影響心肌細(xì)胞的電生理特性,達(dá)到治療心律失常的目的。具體機(jī)制如下:-降低自律性:自律性的高低取決于4期自動(dòng)去極化的速度、最大舒張電位和閾電位水平。抗心律失常藥物可通過抑制快反應(yīng)細(xì)胞4期Na?內(nèi)流或抑制慢反應(yīng)細(xì)胞4期Ca2?內(nèi)流,降低4期自動(dòng)去極化速度,從而降低自律性;也可通過增大最大舒張電位或提高閾電位水平來降低自律性。-減少后除極與觸發(fā)活動(dòng):后除極是指在一個(gè)動(dòng)作電位中繼0期除極后所發(fā)生的除極,分為早后除極和遲后除極。早后除極與Ca2?內(nèi)流增多有關(guān),遲后除極與細(xì)胞內(nèi)Ca2?過多誘發(fā)的短暫Na?內(nèi)流有關(guān)??剐穆墒СK幬锟赏ㄟ^抑制Ca2?內(nèi)流或減少細(xì)胞內(nèi)Ca2?的蓄積等方式減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)。-改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性:膜反應(yīng)性是指膜電位水平與其所激發(fā)的0期最大上升速率之間的關(guān)系。藥物可通過增強(qiáng)或減弱膜反應(yīng)性來影響傳導(dǎo)速度,從而取消折返激動(dòng)。增強(qiáng)膜反應(yīng)性可加快傳導(dǎo),取消單向阻滯;減弱膜反應(yīng)性可減慢傳導(dǎo),使單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯,從而終止折返。-改變ERP(有效不應(yīng)期)和APD(動(dòng)作電位時(shí)程)而減少折返:ERP是指心肌細(xì)胞一次興奮后,從除極開始到復(fù)極至能再次產(chǎn)生動(dòng)作電位所需要的最短時(shí)間。APD是指從除極開始到復(fù)極完畢的時(shí)間??剐穆墒СK幬锟赏ㄟ^以下幾種方式改變ERP和APD:①延長(zhǎng)ERP/APD比值,使ERP相對(duì)延長(zhǎng),減少折返的發(fā)生;②使相鄰心肌細(xì)胞的ERP趨于一致,也可減少折返。-抗心律失常藥物的分類:根據(jù)藥物的主要作用機(jī)制,可將抗心律失常藥物分為以下四大類:-Ⅰ類(鈉通道阻滯藥):根據(jù)對(duì)鈉通道阻滯作用的強(qiáng)度和對(duì)動(dòng)作電位時(shí)程的影響,又可分為三個(gè)亞類。-Ⅰa類:適度阻滯鈉通道,降低動(dòng)作電位0期上升速率,不同程度地抑制心肌細(xì)胞膜K?、Ca2?通透性,延長(zhǎng)復(fù)極過程,且以延長(zhǎng)ERP更為顯著。代表藥物有奎尼丁、普魯卡因胺等。-Ⅰb類:輕度阻滯鈉通道,輕度降低動(dòng)作電位0期上升速率,促進(jìn)K?外流,縮短或不影響APD。代表藥物有利多卡因、苯妥英鈉等。-Ⅰc類:重度阻滯鈉通道,顯著降低動(dòng)作電位0期上升速率和幅度,明顯減慢傳導(dǎo),對(duì)復(fù)極過程影響較小。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼等。-Ⅱ類(β受體阻斷藥):通過阻斷β受體,降低交感神經(jīng)活性,減慢4期自動(dòng)去極化速度,降低自律性;減慢傳導(dǎo)速度;延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP。代表藥物有普萘洛爾、美托洛爾等。-Ⅲ類(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥):主要通過阻滯鉀通道,抑制K?外流,延長(zhǎng)APD和ERP,但對(duì)動(dòng)作電位0期上升速率影響較小。代表藥物有胺碘酮、索他洛爾等。-Ⅳ類(鈣通道阻滯藥):通過阻滯鈣通道,抑制Ca2?內(nèi)流,降低竇房結(jié)和房室結(jié)細(xì)胞的自律性,減慢傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)ERP。代表藥物有維拉帕米、地爾硫?等。3.論述抗心力衰竭藥物的分類及代表藥物,并說明其作用機(jī)制。答:-抗心力衰竭藥物的分類、代表藥物及作用
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