(完整版)藥劑學(xué)試題(簡答題)及答案1.簡述藥物劑型的重要性。答案：藥物劑型的重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：-不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)。例如，硫酸鎂口服劑型起到瀉下作用，而注射劑則具有鎮(zhèn)靜、解痙作用。這是因?yàn)樗幬镌诓煌瑒┬拖?，進(jìn)入機(jī)體的途徑和作用方式不同，從而導(dǎo)致作用性質(zhì)的差異。-調(diào)節(jié)藥物作用速度。如注射劑、氣霧劑等速效劑型，可用于急救；而丸劑、緩控釋制劑等長效劑型，能使藥物緩慢釋放，作用持久，可減少給藥次數(shù)，方便患者長期用藥。-降低或消除藥物的不良反應(yīng)。例如，氨茶堿治療哮喘病效果較好，但有引起心跳加快的不良反應(yīng)，制成栓劑則可消除這種不良反應(yīng)。這是因?yàn)椴煌瑒┬褪顾幬镌隗w內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過程發(fā)生改變，避免了某些不良反應(yīng)的產(chǎn)生。-劑型可產(chǎn)生靶向作用。如靜脈注射的脂質(zhì)體等微粒給藥系統(tǒng)，可被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬，濃集于肝、脾等器官，達(dá)到靶向分布的效果。-提高藥物穩(wěn)定性。某些藥物制成固體制劑，如散劑、片劑等，可避免藥物在溶液中易水解、氧化等問題，提高藥物的穩(wěn)定性。例如，青霉素G鉀鹽制成注射用無菌粉末，防止其在水溶液中迅速失效。-影響療效。藥物的吸收程度和速度與劑型有關(guān)，合適的劑型能使藥物在體內(nèi)達(dá)到有效的血藥濃度，從而提高療效。如難溶性藥物制成固體分散體等劑型后，可增加藥物的溶解度和溶出速率，提高生物利用度，進(jìn)而增強(qiáng)療效。2.簡述液體制劑的特點(diǎn)。答案：液體制劑具有以下特點(diǎn)：-優(yōu)點(diǎn)：-藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效。例如，口服液體制劑服用后能快速被人體吸收，起效較快。-給藥途徑多，可以內(nèi)服，也可外用，如皮膚、黏膜和腔道等。不同的給藥途徑能滿足不同的治療需求。-易于分劑量，服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者。-能減少某些藥物的刺激性，如將溴化物、碘化物等制成液體制劑，可減少固體藥物口服時(shí)局部濃度過高而引起的胃腸道刺激。-缺點(diǎn)：-藥物分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效。例如，一些含酚羥基的藥物在液體制劑中易被氧化變色。-液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便。-水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。-非均勻性液體制劑，藥物的分散度大，易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題，如分層、沉淀等。3.簡述增加藥物溶解度的方法。答案：增加藥物溶解度的方法主要有以下幾種：-制成鹽類：一些難溶性弱酸、弱堿，可通過與適當(dāng)?shù)膲A或酸成鹽，以增加其在水中的溶解度。例如，將羧酸類藥物制成鈉鹽、鉀鹽等，將堿性藥物制成鹽酸鹽、硫酸鹽等。-應(yīng)用混合溶劑：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却螅页霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種混合溶劑稱為潛溶劑。如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。-加入助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。例如，碘在水中溶解度為1:2950，加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中的溶解度，能配成含碘5%的水溶液。-使用增溶劑：增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，如聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。-引入親水基團(tuán)：通過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾，在難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)，可增加藥物在水中的溶解度。例如，維生素K3不溶于水，分子中引入磺酸基后提供維生素K3亞硫酸氫鈉，可制成注射劑。4.簡述表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。答案：表面活性劑在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，具體如下：-增溶作用：表面活性劑形成膠束后能增溶一些難溶性藥物，提高藥物的溶解度和生物利用度。例如，一些揮發(fā)油、脂溶性維生素等可以被表面活性劑增溶制成澄清溶液。在口服制劑中，利用表面活性劑的增溶作用可以增加藥物的溶解和吸收；在注射劑中，也可利用其增溶作用制備穩(wěn)定的溶液型注射劑。-乳化作用：表面活性劑具有降低油水界面表面張力的作用，能夠使互不相溶的油相和水相形成穩(wěn)定的乳劑。如在乳劑型軟膏、注射用乳劑等制劑中，表面活性劑作為乳化劑使用，可使乳劑保持均勻、穩(wěn)定，防止油相和水相分離。-潤濕作用：表面活性劑可以降低固體藥物與液體之間的表面張力，使液體能夠更好地潤濕固體藥物，促進(jìn)藥物的溶解和分散。在片劑、散劑等固體制劑中，加入適當(dāng)?shù)谋砻婊钚詣┛筛纳扑幬锏臐櫇裥?，提高藥物的溶出速率?起泡和消泡作用：一些表面活性劑可以降低液體的表面張力，使泡沫穩(wěn)定，用于產(chǎn)生泡沫的劑型，如泡沫氣霧劑等。而在一些不需要泡沫的制劑制備過程中，又可以使用表面活性劑來消除泡沫，如在蒸餾、蒸發(fā)等操作中。-去污作用：表面活性劑能夠降低污垢與衣物、皮膚等表面的附著力，使污垢容易被清洗掉。在藥用洗滌劑等制劑中，利用表面活性劑的去污作用，可用于皮膚、黏膜的清潔。-消毒和殺菌作用：某些表面活性劑具有一定的消毒和殺菌能力。如苯扎溴銨等陽離子表面活性劑，可用于皮膚、黏膜和醫(yī)療器械的消毒。5.簡述熱原的性質(zhì)及除去方法。答案：熱原是微生物的代謝產(chǎn)物，是一種能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)，其性質(zhì)及除去方法如下：-熱原的性質(zhì)：-耐熱性：熱原在通常的滅菌條件下，往往不能被破壞，一般需要在180℃3-4小時(shí)、250℃30-45分鐘或650℃1分鐘才能徹底破壞。-濾過性：熱原體積小，約在1-5nm之間，可通過一般濾器，甚至是微孔濾膜，但孔徑小于1nm的超濾膜可截留熱原。-水溶性：熱原能溶于水，其濃縮水溶液帶有乳光。-不揮發(fā)性：熱原本身不揮發(fā)，但在蒸餾時(shí)，可隨水蒸氣中的霧滴帶入蒸餾水，故蒸餾水器上須附有隔沫裝置。-其他：熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有負(fù)電荷，也可被某些離子交換樹脂吸附。-除去熱原的方法：-高溫法：對(duì)于能經(jīng)受高溫加熱處理的容器或用具，如注射用針筒、玻璃器皿等，可采用高溫破壞熱原，一般在180℃3-4小時(shí)、250℃30-45分鐘或650℃1分鐘。-酸堿法：玻璃容器、用具可用重鉻酸鉀硫酸清潔液或稀氫氧化鈉處理，以破壞熱原。-吸附法：常用的吸附劑有活性炭，活性炭對(duì)熱原有較強(qiáng)的吸附作用，同時(shí)有助濾、脫色作用，在注射劑中常用適量活性炭處理。-離子交換法：熱原在水溶液中帶負(fù)電，可被強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂所交換除去。-凝膠濾過法：利用熱原與藥物分子量的差異，通過凝膠過濾介質(zhì)，使熱原被截留在柱內(nèi)而除去。-反滲透法：選用三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜進(jìn)行反滲透，可除去熱原。-超濾法：一般用3.0-15nm的超濾膜能除去熱原。6.簡述注射劑的質(zhì)量要求。答案：注射劑的質(zhì)量要求主要包括以下幾個(gè)方面：-無菌：注射劑必須達(dá)到無菌要求，不得含有任何活的微生物。這是注射劑最重要的質(zhì)量指標(biāo)，因?yàn)樽⑸鋭┲苯幼⑷肴梭w，若含有微生物，會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的感染等不良后果。生產(chǎn)過程中要采用嚴(yán)格的滅菌措施，如熱壓滅菌、過濾除菌等，并進(jìn)行無菌檢查。-無熱原：熱原是能引起體溫升高的物質(zhì)，注射劑中若含有熱原，會(huì)使患者出現(xiàn)發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱等不良反應(yīng)。因此，注射劑必須進(jìn)行熱原檢查，確保熱原含量符合規(guī)定。-可見異物（澄明度）：注射劑應(yīng)澄明，不得含有可見的異物或不溶性微粒?？梢姰愇飼?huì)堵塞血管，引起血栓等嚴(yán)重后果。生產(chǎn)過程中要采取過濾等措施保證澄明度，并通過燈檢等方法進(jìn)行檢查。-安全性：注射劑不能引起對(duì)組織的刺激性和發(fā)生毒性反應(yīng)，不引起溶血、過敏等。如局部刺激性過大，會(huì)導(dǎo)致注射部位疼痛、紅腫等。-滲透壓：注射劑的滲透壓應(yīng)與血漿滲透壓相等或接近，若滲透壓過高或過低，會(huì)導(dǎo)致紅細(xì)胞皺縮或溶血等現(xiàn)象。一般可通過加入適當(dāng)?shù)臐B透壓調(diào)節(jié)劑如氯化鈉、葡萄糖等來調(diào)節(jié)。-pH值：注射劑的pH值應(yīng)與血液pH值（7.4）相近，一般控制在4-9的范圍內(nèi)。適宜的pH值可以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性，減少對(duì)機(jī)體的刺激性。-穩(wěn)定性：注射劑在制備、貯藏過程中要保持藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和物理穩(wěn)定性。化學(xué)穩(wěn)定性是指藥物在規(guī)定的條件下，含量下降不超過規(guī)定范圍；物理穩(wěn)定性是指藥物在貯存過程中不發(fā)生沉淀、分層、變色等現(xiàn)象。-降壓物質(zhì)：有些注射劑，如生物制品，可能含有降壓物質(zhì)，會(huì)引起血壓下降等不良反應(yīng)，因此需要進(jìn)行降壓物質(zhì)檢查。7.簡述片劑制備過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法。答案：片劑制備過程中可能發(fā)生以下問題及相應(yīng)解決辦法：-裂片：片劑受到振動(dòng)或經(jīng)放置后，從腰間開裂稱為裂片，從頂部脫落一層稱為頂裂，二者總稱為裂片。-原因：物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣不能排出，解除壓力后，空氣膨脹而導(dǎo)致裂片；物料的塑性較差，結(jié)合力弱；壓力分布不均勻；沖頭與模圈不符等。-解決辦法：選用塑性大的輔料，適當(dāng)減少細(xì)粉的用量；調(diào)整壓力，減慢車速，使空氣有足夠的時(shí)間逸出；更換沖頭和模圈等。-松片：片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。-原因：物料的可壓性差，如物料中含纖維、角質(zhì)類成分較多；潤滑劑用量過多等；壓力過??；含水量不當(dāng)?shù)取?解決辦法：選用可壓性好的輔料，調(diào)整潤滑劑的用量，增加壓力，控制物料的含水量等。-黏沖：片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象稱為黏沖。-原因：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等。-解決辦法：控制顆粒水分，更換潤滑劑，檢查并處理沖頭表面等。-片重差異超限：片劑重量差異超過規(guī)定范圍。-原因：顆粒流動(dòng)性不好；顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少；沖頭與?？孜呛闲圆缓玫?。-解決辦法：改善顆粒的流動(dòng)性，控制顆粒的粒度，保證加料斗內(nèi)顆粒的量相對(duì)穩(wěn)定，調(diào)整沖頭與?？椎奈呛闲缘?。-崩解遲緩：片劑崩解時(shí)間超過了規(guī)定的崩解時(shí)限。-原因：崩解劑的品種、用量及加入方法不當(dāng)；黏合劑黏性太強(qiáng)；壓力過大；片劑硬度過大等。-解決辦法：調(diào)整崩解劑的品種、用量和加入方法，選擇合適的黏合劑，適當(dāng)降低壓力等。-溶出超限：片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物。-原因：片劑不崩解，顆粒過硬，藥物的溶解度差等。-解決辦法：改善片劑的崩解性能，優(yōu)化顆粒的制備工藝，采用合適的方法提高藥物的溶解度，如制成固體分散體等。8.簡述包衣的目的和種類。答案：包衣是在片劑（片芯）表面包裹上適宜材料的衣層，其目的和種類如下：-包衣的目的：-避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性。一些對(duì)光、濕敏感的藥物，包衣后可減少外界因素對(duì)藥物的影響，延長藥物的有效期。-掩蓋藥物的不良?xì)馕?，改善用藥順?yīng)性。例如，某些藥物有苦味或異味，包衣后可掩蓋這些氣味，便于患者服用。-隔離配伍禁忌成分。當(dāng)片劑中含有相互作用的成分時(shí)，通過包衣可以將它們隔離開來，避免發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。-控制藥物釋放部位。如在胃腸道的不同部位定位釋放藥物，可根據(jù)治療需要，使藥物在特定部位發(fā)揮作用。例如，腸溶衣片可使藥物在腸道釋放，避免藥物在胃中被破壞或?qū)ξ府a(chǎn)生刺激。-控制藥物的釋放速度。制成緩釋、控釋制劑，延長藥物的作用時(shí)間，減少服藥次數(shù)，提高患者的順應(yīng)性。-改善片劑的外觀，便于識(shí)別。包衣可以使片劑表面光滑、美觀，還可以通過包衣上的標(biāo)識(shí)方便區(qū)分不同的片劑。-包衣的種類：-糖包衣：是在片芯外包上蔗糖衣層的工藝，一般包括隔離層、粉衣層、糖衣層、有色糖衣層和打光等步驟。糖包衣能有效掩蓋藥物的不良?xì)馕叮黾悠瑒┑姆€(wěn)定性和美觀度。-薄膜包衣：用高分子成膜材料在片芯表面形成一層薄膜的包衣方法。薄膜包衣具有生產(chǎn)周期短、增重小、對(duì)崩解影響小等優(yōu)點(diǎn)，又可分為胃溶型、腸溶型和水不溶型薄膜包衣。胃溶型薄膜包衣材料在胃液中能溶解，可用于一般片劑的包衣；腸溶型薄膜包衣材料在胃液中不溶，在腸液中溶解，適用于在胃中不穩(wěn)定或?qū)ξ赣写碳さ乃幬?；水不溶型薄膜包衣材料可控制藥物的釋放速度，用于制備緩釋、控釋制劑?壓制包衣：將藥物顆粒壓制成片芯，再在片芯外包裹上其他藥物顆粒，然后再次壓制成片。這種包衣方法可用于制備雙層或多層片劑，實(shí)現(xiàn)不同藥物的先后釋放或隔離配伍禁忌成分。9.簡述栓劑的作用特點(diǎn)及影響栓劑中藥物吸收的因素。答案：-栓劑的作用特點(diǎn)：-局部作用：栓劑可在腔道內(nèi)起潤滑、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。例如，用于治療陰道炎的陰道栓，可直接作用于病變部位，提高局部藥物濃度，增強(qiáng)治療效果。-全身作用：通過直腸給藥，藥物經(jīng)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，發(fā)揮全身治療作用。與口服制劑相比，可避免肝臟的首過效應(yīng)，減少藥物對(duì)胃腸道的刺激。-影響栓劑中藥物吸收的因素：-生理因素：-用藥部位：栓劑塞入直腸的深度不同，藥物吸收途徑和程度不同。一般距肛門2cm處，藥物經(jīng)直腸下靜脈和肛門靜脈，繞過肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)；距肛門6cm處，藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈，經(jīng)過肝臟代謝后再進(jìn)入體循環(huán)。所以，為了避免肝臟首過效應(yīng)，栓劑應(yīng)塞入距肛門2cm處為宜。-直腸液的pH值：直腸液的pH值約為7.4，且無緩沖能力，藥物進(jìn)入直腸后，直腸液的pH值會(huì)受藥物的影響。弱酸性藥物pKa＞4.3、弱堿性藥物pKa＜8.5時(shí)，在直腸中易吸收。-藥物因素：-溶解度：藥物的溶解度是影響吸收的重要因素。一般而言，藥物的溶解度大，吸收快。難溶性藥物可采用微粉化、制成固體分散體等方法提高其溶解度。-粒度：藥物的粒度越小，表面積越大，越有利于藥物的溶解和吸收。-解離度：非解離型藥物易透過直腸黏膜吸收，而解離型藥物則較難吸收。-基質(zhì)因素：-基質(zhì)的種類和性質(zhì)：基質(zhì)的種類不同，其釋藥速度也不同。一般來說，油脂性基質(zhì)的栓劑中藥物的釋放速度較慢，而水溶性基質(zhì)的栓劑中藥物的釋放速度較快。此外，基質(zhì)的熔點(diǎn)