2026年01月30日生物醫(yī)藥深度報告：國產(chǎn)ADC藥物即將迎來高光時刻——ADC子行業(yè)專題研究曹澤運(證券分析師)李暢(證券分析師)S0350525110001S0350524010004caozy@lic05@最近一年走勢最近一年走勢37%28%19%9%相關報告《醫(yī)藥生物行業(yè)動態(tài)研究：中國獨立醫(yī)學實驗室行業(yè)的先行者（中性）*醫(yī)藥生物*曹澤運，林羽茜》——2026-01-27《醫(yī)藥生物行業(yè)動態(tài)研究：AI藥研或引產(chǎn)業(yè)革命，JPM大會再推行業(yè)新峰（中性）*醫(yī)藥生物*曹澤運，林羽茜》——2026-01-200%-9%2025/02/052025/05/062025/08/042025/11/02醫(yī)藥生物2.0%-2.7%21.1%滬深3002.1%1.3%5%24.告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明2告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明3 6二、國內(nèi)外部分ADC藥物平臺 三、ADC藥物的熱門靶點及重點管線 四、國產(chǎn)ADC藥物的BD情況 五、相關標的及風險提示 告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明4核心提要u全球ADC藥物正值蓬勃發(fā)展階段，國內(nèi)企業(yè)迎頭趕上：2021年以來全球ADC藥物新藥研發(fā)數(shù)量呈指數(shù)增長態(tài)勢，不斷有新藥獲批上市，同時也有更多管線進入臨床階段。已上市的ADC藥物放量迅速，2023年全球ADC藥物總體規(guī)模104億美元左右，預計到2030年將達到662億美元，復合增3。近兩年國內(nèi)藥企的表現(xiàn)可圈可點，2024年起內(nèi)地的研發(fā)管線數(shù)量超過美國，躍居第一位。有多個biotech公司及醫(yī)藥pharma深度布局ADC藥物平臺，不斷有ADC管線獲批上市。u國內(nèi)藥企站在“前人”的肩膀上持續(xù)對ADC藥物進行深度優(yōu)化：ADC藥物發(fā)展至今經(jīng)歷了幾代革新，海外ADC藥物的研發(fā)起步較早，如第一三共、ImmunoGen、Seagen等公司均在二十一世紀初就開始布局ADC藥物，已建立成熟的研發(fā)平臺，擁有多款毒素、連接子等專利。國內(nèi)企業(yè)整體起步相對較晚，但我們站在“前人”的肩膀上實現(xiàn)了更高更快的發(fā)展。如科倫博泰、恒瑞醫(yī)藥、中國生物制藥、榮昌生物等專攻毒素、連接子，開發(fā)出了更穩(wěn)定、毒性更強、療效更好的ADC藥物；而百利天恒、映恩生物、信達生物、石藥集團等則在改造抗體方面有更高的造詣，開發(fā)出了親和力更強的ADC藥物或靶向性更強的雙抗ADC藥物。從療效上來看，頗多國內(nèi)企業(yè)的優(yōu)化產(chǎn)品具有best-in-class的潛質(zhì)。u多家國內(nèi)企業(yè)在ADC藥物聚焦的熱門靶點中均有具備BIC潛質(zhì)的產(chǎn)品管線：1）恒瑞醫(yī)藥在HER2、HER3、Nectin-4、CLDN18.2靶點上均有臨床數(shù)據(jù)亮眼的產(chǎn)品管線，且恒瑞醫(yī)藥研發(fā)進度較快，HER2-ADC已獲批上市，其他優(yōu)勢管線皆處于臨床Ⅲ期，其優(yōu)勢適應癥主要集中在乳腺癌及肺癌適應癥上。2）科倫博泰已上市核心產(chǎn)品蘆康沙妥珠單抗在TROP2靶點上具備BIC潛質(zhì)，在乳腺癌、肺癌、尿路上皮癌、卵巢上皮癌適應癥上均獲得了非常優(yōu)異的臨床數(shù)據(jù)，另外其HER2-ADC藥物博度曲妥珠單抗在治療乳腺癌上也體現(xiàn)了很好的療效。3）中國生物制藥（正大天晴）的重點管線布局在HER2及CLDN18.2兩個靶點上，其雖未有產(chǎn)品上市，但優(yōu)勢管線已處于Ⅲ期臨床階段，其在胃癌、乳腺癌、肺癌上均有較好的療效。4）百利天恒重磅產(chǎn)品倫康依隆妥單抗是一款EGFR×HER3雙抗ADC藥物，其在乳腺癌、肺癌、鼻咽癌、尿路上皮癌/膀胱癌適應癥上的研究已處于臨床Ⅲ期，且數(shù)據(jù)結(jié)果皆非常亮眼，有望成為這兩個靶點中的BIC產(chǎn)品。告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明5核心提要u國內(nèi)ADC藥物深受海外藥企的青睞：隨著中國創(chuàng)新藥的崛起，國內(nèi)藥企將管線BD到海外的數(shù)量逐年增加，2022-2024年ADC藥物的BD數(shù)量占交易總體的12%-13%，成為僅次于化藥的第二大藥物類型。HER2、TROP2、EGFR、HER3是ADC藥物交易的熱門靶點。相信，未來國產(chǎn)ADC藥物將會在國際舞臺大放異彩。u關注標的：全球ADC藥物在研數(shù)量及總體銷售額正處于指數(shù)增長階段。國內(nèi)企業(yè)紛紛迎頭趕上，2024年，ADC藥物在研管線數(shù)量躍居全球第一，后續(xù)有望迎來大批量新藥上市，總體銷售額有望快速放量，維持醫(yī)藥生物行業(yè)“中性”評級。建議關注：已有完備ADC藥物平臺，在重點靶點上已有優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品的公司：恒瑞醫(yī)藥、科倫博泰、百利天恒、中國生物制藥等。u風險提示：ADC藥物研發(fā)進度不及預期的風險；ADC藥物臨床試驗數(shù)據(jù)不及預計的風險；海外BD情況不及預期的風險；中美貿(mào)易摩擦升級的風險；ADC藥物推廣不及預期的風險；政策風險。告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明6注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至2025年11月15日告附注中的風險提示和免責聲明7ADC藥物市場規(guī)模及研發(fā)概況u全球ADC藥物新藥研發(fā)管線及市場規(guī)模均呈指數(shù)增長：根據(jù)沙利文研究數(shù)據(jù)顯示，2023年全球ADC藥物總體規(guī)模104億美元左右，預計到2030年將達到662億美元，復合增速超30%。ADC藥物的新藥研發(fā)趨勢與市場規(guī)?；鞠嗤?，同樣呈指數(shù)增長。截至2025年11月15日在研管線共547條，已獲批產(chǎn)品21個，申請上市產(chǎn)品3個，處于臨床Ⅲ產(chǎn)品51個，其余多數(shù)處于臨床前期，為后期源源不斷的產(chǎn)品獲批提供充足“彈藥”儲備。ADCADC全球市場規(guī)模及預測（十億美元）0201820192020ADC全球新藥研發(fā)階段管線數(shù)量（條）趨勢0注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至2025年11月15日告附注中的風險提示和免責聲明8ADC藥物核心靶點及適應癥u全球ADC藥物的靶點與適應癥相對集中：截至2025年11月ADC藥物的研發(fā)主要集中在HER2、EGFR、TROP2、c-Met、B7-H3、HER3幾個靶點上。其中HER2、TROP2、c-Met已有產(chǎn)品獲批上市。全球ADC藥物適應癥的開發(fā)也很聚焦，主要集中在乳腺癌、非小細胞肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、卵巢上皮癌、胰腺癌等全球大癌種上，產(chǎn)品上市后有望實現(xiàn)快速放量。 DLL3AADC全球靶點分布數(shù)量（個）ADC全球適應癥分布數(shù)量（個）注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至2025年11月15日告附注中的風險提示和免責聲明9ADC藥物國內(nèi)研發(fā)情況u中國ADC藥物研發(fā)速度迅猛，快速趕超發(fā)達國家：中國ADC藥物研發(fā)起步相較發(fā)達國家晚，2020年新藥研發(fā)管線數(shù)量快速增長，2024年已超過美國成為全球第一的國家，截至2025年11月15日國內(nèi)ADC管線數(shù)量達277個。國內(nèi)企業(yè)恒瑞醫(yī)藥、榮昌、科倫博泰等已有ADC藥物獲批上市。中國生物制藥、百利天恒、信達生物、石藥集團、映恩生物等公司均有較多產(chǎn)品處于臨床中后期。 告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明10ADC藥物核心靶點藥物銷售情況uADC藥物有成為重磅產(chǎn)品的潛力：HER2、EGFR、TROP2、c-Met、Nectin-4均為ADC藥物的熱門靶點，HER2靶向藥物中ADC藥物上市后迅速搶占市場，德曲妥珠有望近兩年成為銷冠。TROP2、Nectin-4靶點較新，ADC藥物進度較快，截至2024年戈沙妥珠單抗、維恩妥尤單抗已成為突破10億美元的重磅產(chǎn)品。EGFR與c-Met尚未有ADC藥物有完整銷售年，但該靶點市場空間較大，ADC藥物管線布局豐滿，預計在該靶點上ADC藥物也將有重磅產(chǎn)品的潛力。ADC核心靶點藥物歷年銷售額（億美元）靶點藥品類型公司2024202320222021202020192018HER2Perjeta帕妥珠單抗單抗羅氏41.1841.5542.8942.7940.7235.4528.77Enhertu德曲妥珠單抗ADCAZ/第一三共37.5425.66////Kadvyla恩美曲妥珠單抗ADC羅氏22.7521.6821.8321.44Herceptin曲妥珠單抗單抗羅氏22.4829.1539.1460.7972.44Phesgo德曲妥珠單抗+帕妥珠單抗單抗羅氏7.773.68//EGFRTagrisso奧希替尼小分子TKI阿斯利康65.857.9954.5Erbitux西妥昔單抗單抗禮來/默克尼妥珠單抗單抗//////Vectibix帕尼單抗單抗安進9.619.928.738.117.446.91伏美替尼小分子TKI艾力斯4.862.790.36///TROP2Trodelvy戈沙妥珠單抗ADC吉利德6.83.8///c-MetExelixis卡博替尼小分子TKI/7.42//克唑替尼小分子TKI輝瑞/3.744.654.935.445.35.24賽沃替尼小分子TKI和黃醫(yī)藥0.4550.4610.4120.159///Nectin-4Padcev維恩妥尤單抗ADC安斯泰來/輝瑞27.587.575.373.42//告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明11ADC定義及機制u抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-drugconjugate,ADC）是一種由靶向腫瘤特異性抗原或腫瘤相關抗原的單克隆抗體（antibody）與特定數(shù)目的小分子細胞毒素/載體（cytotoxicdrug/cytotoxicpayload）通過連接子（linker）偶聯(lián)而成的藥物。uADC進入血液循環(huán)后，依靠單克隆抗體的靶向性和高特異性，結(jié)合腫瘤細胞表面抗原，形成ADC-抗原復合物。腫瘤細胞膜將該復合物內(nèi)化，通過溶酶體裂解連接子，釋放細胞毒素，在DNA或微管蛋白處結(jié)合，抑制腫瘤細胞DNA復制或阻滯細胞周期，誘導腫瘤細胞凋亡。部份疏水性小分子毒素還可通過細胞擴散，對鄰近腫瘤細胞產(chǎn)生殺傷活性，這一現(xiàn)象被稱為“旁觀者效應”。ADC在發(fā)揮抗腫瘤療效的同時，能減少對正常細胞的損害，提高治療的有效性和安全性。ADC作用原理ADC作用原理2資料來源：《腫瘤抗體藥物偶聯(lián)物的研發(fā)進展和挑戰(zhàn)》（李資料來源：《Antibodydrugconj告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明12ADC組成結(jié)構uADC主要由三部分構成：①抗體，通常選用高特異性的人源化單克隆抗體，用以識別并結(jié)合腫瘤細胞表面的特定抗原；②小分子細胞毒素，是發(fā)揮抗腫瘤作用的核心，能夠直接殺傷腫瘤細胞并抑制增殖，常見類型包括微管蛋白抑制劑、DNA損傷劑以及免疫調(diào)節(jié)劑等；③連接子，負責將抗體與小分子細胞毒素偶聯(lián)，降低小分子毒素的脫靶毒性，可分為可切割與不可切割兩類，決定了ADC的穩(wěn)定性與藥物釋放方式。告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明13ADC靶標u靶標抗原/靶點：靶細胞的識別和內(nèi)吞是ADC藥物作用的基礎，合適的靶點是將載荷毒素遞送到目標細胞的關鍵因素。靶標抗原需要在藥物的作用部位高表達，而在其他組織中低表達或不表達。此外，還需考慮靶點的周轉(zhuǎn)率、抗原的內(nèi)化特征機制、靶標抗原的密度等因素對ADC作用機制的影響。靶點示意圖ADC各組成結(jié)構特點資料來源：《抗體藥物偶聯(lián)物差異化研發(fā)策略告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明14ADC抗體u抗體：需具有高特異性、低免疫原性、低交叉反應活性、半衰期長等特點。IgG是已上市和在研ADC藥物主要的抗體骨架，包含4個亞型，其中，IgG1因在血清中含量最高、較好地平衡免疫激活效應和半衰期的關系、穩(wěn)定性強、更易開發(fā)，是常用的亞型，可通過與Fc受體的高度結(jié)合，誘導抗體依賴的細胞介導的細胞毒性作用（ADCC）、抗體依賴的細胞介導的細胞吞噬作用（ADCP）及補體依賴的細胞毒性作用（Cu抗體來源則經(jīng)過鼠源單抗、人源化、全人源化抗體的演變。近年來，雙特異性抗體藥物偶聯(lián)物、抗體片段藥物偶聯(lián)物、多肽偶聯(lián)藥物、小分子配體偶聯(lián)藥物均成為研究的熱點。Fab區(qū)：特異性識別抗原 Fc區(qū)告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明15ADC毒素u載荷毒素：毒素的選擇需具有較高的抗腫瘤活性（IC50范圍通常在10?10～10?12M）、適當?shù)氖杷院投舅亓?、適當?shù)墓倌軋F進行偶聯(lián)、半衰期短、毒素偶聯(lián)至抗體后仍保持穩(wěn)定性和細胞毒活性等特點。已上市的ADC藥物的載荷毒素主要有兩大類型，微管蛋白抑制劑及DNA損傷劑。u微管蛋白抑制劑包括長春堿、單甲基AuristatinE（MMAE）和單甲基AuristatinF（MMAF）、Maytansinoids美登素類化合物uDNA損傷劑根據(jù)不同作用機制分為DNA雙鏈斷裂：卡奇霉素。DNA烷基化：Duocarmycin倍癌霉素。DNA嵌入：喜樹堿類似物/拓撲異構酶Ⅰ抑制劑ExatecanMesylate（DX-8951f）。DNA交聯(lián)：吡咯并苯二氮?類化合物Pyrrolobenzodiazepines，即PBD。資料來源：《腫瘤抗體藥物偶聯(lián)物的研發(fā)進展和挑戰(zhàn)》（李博樂-等《A告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明16ADC連接子u連接子：理想的連接子需保持適當?shù)姆€(wěn)定性，避免到達靶點前裂解引發(fā)脫靶毒性；同時，能在作用部位快速裂解或酶解，釋放載荷毒素；并需保持適當?shù)挠H水性。根據(jù)毒素釋放機制，連接子可分為可裂解型與不可裂解型；從連接方法上可分為化學依賴的連接和酶依賴的連接。u可裂解的連接子包括腙鍵（pH敏感）、二硫鍵（可還原）、二肽或多肽鍵（組織蛋白酶B特異性識別）、糖苷鍵、（焦）磷酸二酯鍵，如輝瑞公司的Mylotarg?和Besponsa?、Seagen公司的Adcetris?和Padcev?,其優(yōu)勢在于藥物釋放效率較高，在循環(huán)過程中更易降解，但脫靶毒性可能升高；u不可裂解的連接子包括馬來酰亞胺己?；∕C）、環(huán)己基甲酸（MCC代表藥物有有羅氏公司的Kadcyla?和GSK公司的Blenrep?,特點是穩(wěn)定性更高，可降低脫靶毒性，但釋放藥物需依賴溶酶體將整個抗體降解，因而釋放效率降低，療效受限。告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明17ADC偶聯(lián)方式u偶聯(lián)方式：ADC的偶聯(lián)方式在影響藥物抗體偶聯(lián)比（DAR）的同時，也影響ADC藥物的均一性。DAR過高易導致藥物聚集，增加清除率；而DAR分布分散的ADC混合物因活性、安全性的差異，造成穩(wěn)定性、療效、生產(chǎn)的可重復性降低。已上市的ADC藥物大部分采用隨機偶聯(lián)的方式，代表藥物有羅氏公司的Kadcyla?、輝瑞公司的Mylotarg?和Seagen公司的Ad_x0002_cetris?；定點偶聯(lián)技術是在隨機偶聯(lián)方式上進行的改進，使DAR值分布集中，降低異質(zhì)性，提升ADC藥物的穩(wěn)定性，缺點是大多需進行基因工程。u隨機偶聯(lián)包括賴氨酸偶聯(lián)、半胱氨酸偶聯(lián)。u定點偶聯(lián)主要有酶促偶聯(lián)方式（如工程糖苷酶、谷氨酰胺轉(zhuǎn)胺酶、甲?；拾彼嵘擅福?、工程化半胱氨酸定點偶聯(lián)方式、引入非天然氨基酸偶聯(lián)方式和糖基化位點偶聯(lián)方式。工程化半胱氨酸偶聯(lián)二硫鍵橋連非天然氨基酸pClick技術資料來源：《抗體偶聯(lián)藥物的技術現(xiàn)狀和展望》（劉文超-等），《Antibodydrugconjugate:the“biologicalmissile”for告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明18ADC發(fā)展歷程u自2000年首個ADC獲批上市以來，現(xiàn)階段已有多款ADC上市，超百種ADC處于臨床開發(fā)階段。隨著抗體、連接子、毒素及偶聯(lián)方式的持續(xù)優(yōu)化，相關技術與產(chǎn)品已迭代發(fā)展至第四代，并在不同階段展現(xiàn)出各自的特點，在毒素的選擇性和精確性、連接子穩(wěn)定性等方面有不同程度的發(fā)展。放《腫瘤抗體藥物偶聯(lián)物的研發(fā)進展和挑戰(zhàn)》（李博樂-等國海告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明19告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明20第一三共u第一三共于2010年成立ADC研發(fā)團隊，現(xiàn)已建立兩大ADC技術平臺：DXd-ADC及PBD平臺。公司于2019年推出HER2靶向ADC藥物德曲妥珠單抗（Enhertu標志著DXd-ADC技術平臺的成熟，引領第三代ADC技術的發(fā)展，助力ADC賽道突破百億美元市場規(guī)模，成為行業(yè)標桿。uDXd-ADC技術平臺：第一三共擁有四肽連接子及DXd毒素的核心專利。由單克隆抗體與多個拓撲異構酶I抑制劑（依喜替康衍生物，DXd）通過可裂解的四肽連接子偶聯(lián)而成。相比傳統(tǒng)化療藥物伊立替康，DXd的活性提升約十倍，且半衰期顯著縮短。該連接子具有極高的穩(wěn)定性，能夠被腫瘤細胞中高表達的溶酶體蛋白酶特異性切割，具備良好的細胞膜穿透能力，可在一個抗體分子上偶聯(lián)多個細胞毒性載荷，有效提高DAR，與攜帶MMAE等載荷的早期一代ADC相比，增強治療效果?；谠撈脚_，公司陸續(xù)開發(fā)出六款DXd-ADC產(chǎn)品（T-DXd、Dato-DXd、HER3-DXd、I-DXd、R-DXd、DS-3939）。其中，與阿斯利康合作的Trop2ADC（德達博妥單抗）即將進入商業(yè)化階段，并持續(xù)拓展適應癥，有望為多個瘤種建立新的治療標準。除上述產(chǎn)品外，第一三共還在積極推進B7H3ADC、CDH6ADC和TA-MUC1ADC的臨床研究。u第二個ADC技術平臺由單克隆抗體與改良吡咯并苯并二氮雜卓（PBD）有效載荷連接組成，靶向CLDN6的DS-9606是計劃利用該平臺進行臨床開發(fā)的ADC中的第一款，現(xiàn)處于I期臨床階段。DXd-ADC告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明21ImmunoGenuImmunoGen是全球最早專注ADC研發(fā)的技術先驅(qū)之一，擁有核心技術專利，在20世紀80年代末至90年代初系統(tǒng)化構建了ADC技術平臺，逐步建立了集靶點篩選、抗體開發(fā)、毒素庫、連接子庫四位一體的ADC工具庫，涵蓋專有有效載荷（如DM1、DM4）、連接子及偶聯(lián)工藝在內(nèi)的全鏈條能力，是安進、羅氏、禮來、武田等公司ADC產(chǎn)品背后的技術支持者，其中與羅氏合作的第二代ADCKadcyla?（T-DM1通過連接子優(yōu)化顯著提升了血液循環(huán)穩(wěn)定性。u依托此平臺，ImmunoGen開發(fā)了全球首款靶向FRα的上市ADC——Elahere（索米妥昔單抗），由結(jié)合葉酸受體的抗體、可裂解連接子和高效微觀抑制劑DM4構成。2023年艾伯維擬I收munoGen，加速后續(xù)管線推進及商業(yè)化進程。u此外，ImmunoGen還構建了專有的喜樹堿ADC藥物開發(fā)平臺，針對第一三共DXd中的F環(huán)結(jié)構和胃腸道毒性進行優(yōu)化，設計的21b、21c在代謝過程中生成12和14b，C7位側(cè)鏈缺乏極性基團，使得疏水性較21a的代謝產(chǎn)物11和DXd增強，增強了旁觀者效應，表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性。ADC工具庫對DXd優(yōu)化示意圖告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明22SeagenuSeagen作為全球最早專注于ADC技術的公司之一，成立即確立以ADC為核心的研發(fā)方向：自2001年合成載荷毒素MMAE并獲得專利以來，隨后又從BMS處獲得連接子技術授權、申請載荷-連接子組合專利，逐漸構建自己的ADC技術平臺，以獨特的偶聯(lián)方式和高效載藥系統(tǒng)著稱。uSeagen的ADC技術平臺：主要使用微管抑制劑MMAE作為載荷毒素，采用纈氨酸-瓜氨酸（Valine-Citrulline,VC）二肽連接子，通過還原抗體中的鏈間二硫鍵，暴露巰基，與馬來酰亞胺基團反應形成穩(wěn)定的硫醚鍵偶聯(lián)。再結(jié)合PABC自我裂解結(jié)構，確保在腫瘤細胞內(nèi)被酶特異性切割，釋放藥物?；诖似脚_技術，Seagen已上市ADC主要包括靶向CD30的Adcetris（維布妥昔單抗）、靶向Nectin-4的Padcev、靶向TissueFactor組織因子的Tivdak以及靶向HER2的愛地希。Adcetris結(jié)構示意圖告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明23科倫博泰u科倫博泰2016年成立，專注于ADC技術平臺的整體規(guī)劃與核心組件研發(fā)，是中國首批、全球為數(shù)不多的建立全面一體化ADC平臺（OptiDC）的生物制藥企業(yè)之一。至2025年底，平臺已支持十余個臨床或臨床前ADC候選藥物的研發(fā)測試，累計申請40余項全球?qū)＠纬晒镜膽?zhàn)略堡壘。平臺在連接子親水性、雙載荷遞送、抗體Fc片段結(jié)晶區(qū)域修飾、雙特異性抗體（如TAA-IO）等方面均有不同程度的創(chuàng)新，重點優(yōu)化精準偶聯(lián)與藥物遞送、控制DAR，提高均一性和穩(wěn)定性。u基于此平臺研發(fā)的SKB264定位為中國首款國產(chǎn)TROP2ADC，有效載荷為SN-38衍生物，采用專有的Kthiol藥物連接子策略，結(jié)合不可逆抗體偶聯(lián)新技術、pH敏感型毒素釋放機制，以及同源搭載、DAR值為7.4的中等強效毒素，實現(xiàn)安全性與療效平衡，提高了ADC穩(wěn)定性并保持其生物活性，增強靶向能力，降低脫靶及在靶脫瘤毒性，有望擴大治療窗口。另一款核心產(chǎn)品A166（靶向HER2），由MMAF衍生有效載荷（Duostatin-5）通過可裂解的纈氨酸-瓜氨酸接頭組成，采用位點特異性偶聯(lián)技術，該產(chǎn)品也已上市。科倫博泰ADC結(jié)構中部分所選細胞毒性藥物示例告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明24百利天恒u百利天恒自2010年起啟動創(chuàng)新藥轉(zhuǎn)型，并于2014年起逐步建立HIRE-ADC技術平臺、SEBA雙抗平臺及GNC多抗平臺，深耕ADC及雙/多特異性抗體藥物的研發(fā)。u全鏈條一體化ADC藥物研發(fā)核心技術平臺（HIRE以克服異質(zhì)性（使用雙特異性或多特異性抗體）、誘導免疫原性細胞死亡、對抗耐藥性（差異化毒素類別，包括小分子化學毒素、免疫系統(tǒng)相關毒素）、增強特異性（位點特異偶聯(lián)）為核心競爭優(yōu)勢，集創(chuàng)新載荷、偶聯(lián)位點、定點偶聯(lián)、ADC藥物評價及篩選技術為一體。uBL-B01D1是基于該平臺研發(fā)的代表性產(chǎn)品，靶向EGFR及HER3。藥物內(nèi)吞后，由水解酶切割釋放自主研發(fā)的小分子毒素ED04（喜樹堿類似物，DNA拓撲異構酶I抑制劑具備更強的腫瘤殺傷活性。其抗體部分SI-B001源自SEBA平臺，是一款重組人源雙特異性抗體。連接子采用基于HIRE平臺自主開發(fā)出的Ac接頭，相比常見的Mc接頭穩(wěn)定性更高，偶聯(lián)后ADC有更佳的親水性，減少逆邁克爾加成的毒素提前脫落。部分適應癥已進入III期臨床階段。此外，BL-M02D1（靶向Trop2）與BL-M07D1（靶向HER2）也采用了與BL-B01D1類似的結(jié)構設計，臨床數(shù)據(jù)顯示其療效優(yōu)于第一三共的同靶點ADC。百利天恒對DXd的改造（ED04）百利天恒對連接子做的增加親水性的改造資料來源：中國國家知識產(chǎn)權局官網(wǎng)映恩生物u映恩生物于2020年1月創(chuàng)立，專注于開發(fā)下一代ADC療法，打造了四大ADC技術平臺：DITAC、DIBAC、DIMAC及DUPAC。對第一三共DXd毒素的改造主要在DXd酰胺α位用一個環(huán)狀烷烴替換原有的亞甲基。u免疫毒素抗體偶聯(lián)平臺（DITAC基于拓撲異構酶抑制劑的ADC平臺，采用整體化設計，具有技術改進的專有連接子與有效載荷庫（含P1003、P1021具備對抗原低表達的腫瘤仍保持較好活性、高循環(huán)穩(wěn)定性（減少載荷過早釋放，即便脫落均基于此平臺，代表產(chǎn)品有DB-1303（HER2Du雙特異性抗體偶聯(lián)平臺（DIBAC采用腫瘤相關抗原（TAA）+免疫治療（IO）協(xié)同策略，通過雙腫瘤抗原結(jié)合增強腫瘤選擇性、免疫檢查點抑制劑（ICI）與載荷的協(xié)同作用，改善腫瘤抗原水平和載荷遞送，代表雙抗ADC候選藥包括DB-1419u免疫調(diào)節(jié)抗體偶聯(lián)平臺（DIMAC涵蓋RA、IBD、SLE等自身免疫性疾病，具有廣譜抗炎活性、長效藥物作用、高穩(wěn)定性及低風險等優(yōu)勢。所選有效載荷活性優(yōu)于傳統(tǒng)激素類小分子，可降低給藥頻次，提高患者的用藥依從性，并憑借高度靶點特異性減少對非靶器官的副作用。代表產(chǎn)品如DB-2304由新型BDCA2單抗（在漿細胞樣樹突狀細胞pDC中特異表達）與自主研發(fā)的糖皮質(zhì)激素受體（GR）激動劑載荷偶聯(lián)而成，在抑制的I型干擾素（IFN-I）及其他促炎細胞因子產(chǎn)生方面表現(xiàn)出更強的效力和協(xié)同作用。u獨特有效載荷抗體偶聯(lián)平臺（DUPAC旨在開發(fā)優(yōu)于傳統(tǒng)細胞毒性藥物且具有新型作用機制的連接子-有效載荷復合物。自主研發(fā)的候選毒素載荷具有獨特的作用機制，在多種實體瘤中表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性，對德魯替康耐藥的腫瘤依然有效。映恩生物對DXd的改造示意圖告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明25告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明26恒瑞醫(yī)藥u恒瑞醫(yī)藥自2010年前后開始系統(tǒng)性布局ADC技術，歷經(jīng)十余年持續(xù)研發(fā)與技術積累，逐步構建出具有自主特色的模塊化平臺HRMAP?（HengruiRapidModularADCPlatform在有效載荷、偶聯(lián)方式、抗體工程等關鍵環(huán)節(jié)實現(xiàn)了本土化創(chuàng)新，已推動多款ADC產(chǎn)品取得突破性臨床進展。uHRMAP技術平臺：包含具有不同MOA的有效載荷（靶向微管蛋白、DNA、酶類）、更優(yōu)連接子/偶聯(lián)方式（工程化半胱氨酸偶聯(lián)、糖基特異性偶聯(lián)、酪氨酸位點特異性偶聯(lián)），以及成熟的抗體發(fā)現(xiàn)和工程能力。通過上述模塊靈活組合，能夠在短時間內(nèi)創(chuàng)造出具備高效性與安全性的ADC，實現(xiàn)差異化ADC的快速模塊化研發(fā)。u基于該平臺研發(fā)的首款ADC產(chǎn)品SHR-A1811是一款HER2ADC新藥，載荷為自研新型拓撲異構酶I抑制劑SHR9265，具有更強的滲透性，增強旁觀者殺傷效應；有效載荷與連接子臨近處引入了一個手性環(huán)丙基，提高穩(wěn)定性，降低荷載藥物的外周血釋放，DAR值為6，較T-DXd略低，優(yōu)化療效和安全性參數(shù)，已推進到3期臨床，并5次入選突破性治療品種。此外，還有靶向TROP2的SHR-A1921（與SHR-A1811采用同一載荷，通過可裂解連接子與lgG1mAb連接，DAR為4）、靶向HER3的SHR-A2009，均處于臨床2期。HRMAP恒瑞醫(yī)藥對DXd的改造（右圖）告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明27中國生物制藥u中國生物制藥旗下正大天晴布局ADC研發(fā)團隊，ADC逐漸成為公司重點布局的技術平臺。首款HER2雙抗ADCTQB2102已進入III期臨床，證明了國產(chǎn)ADC的技術成熟度與國際競爭力。uADC技術平臺：已布局TQB2102（HER2雙抗（EGFR/c-Met雙抗ADC）等多個項目。代表藥物TQB2102采用抗體雙表位靶向設計、酶裂解型連接子聯(lián)合氘代DXd（氘原子取代氫原子構建新化學實體將DAR值控制在5.8–6.0之間，增強了與腫瘤細胞的結(jié)合力和內(nèi)化效率，提高穩(wěn)定性、延長半衰期，降低毒性代謝產(chǎn)物，已進入III期臨床階段。TQB2103、TQB6411均采用拓撲異構酶I抑制劑類毒素，結(jié)合具有自主知識產(chǎn)權的抗體，有望擴大殺傷范圍、提升治療窗口。u此外，TQB2101是首款搭載艾日布林（Eribulin）毒素的ROR1ADC，具有高DAR值、自主研發(fā)抗體結(jié)構，毒素釋放機制明確，已進入I期臨床。氘代DXd結(jié)構示意圖ECD4和ECD2雙表位雙抗告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明28信達生物u信達生物自2022年以來通過引進或自研的方式，重點建立2個ADC技術平臺，已有8款ADC進入臨床。uADC技術平臺：以Exatecan為載荷毒素，采用Lonzafxn糖a定點偶聯(lián)技術，對抗體Fc片段進行突變沉默處理，DAR值為4。代表藥物有靶向CLDN18.2的IBI343，是全球首個進入III期臨床的CLDN18.2靶向藥，抗體親和力更高。另一款雙抗ADCIBI3001（EGFR/B7H3）則具備更強的旁觀者效應，具有良好的PK特征。u自主拓撲異構酶抑制劑NT3毒素ADC平臺：NT3毒素從20種喜樹堿衍生物毒素中篩選而出，對連接子進行親水性改造，采用傳統(tǒng)的半胱氨酸偶聯(lián)，DAR值為8。代表藥物為IBI354（HER2聚焦于差異化的卵巢癌適應癥開發(fā)。u此外，信達生物正在打造全球首款雙抗雙毒素ADC技術平臺，即將在2025年啟動臨床。信達生物ADC技術平臺IBI343結(jié)構示意圖告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明29榮昌生物u榮昌生物于2011年左右布局ADC技術，搭建了集ADC開發(fā)及生產(chǎn)全過程一體化的ADC技術平臺，在定點偶聯(lián)、連接子和載荷技術方面進一步確立了知識產(chǎn)權優(yōu)勢。uADC技術平臺：包括ADC連接子及載荷優(yōu)化的篩選平臺；專有橋接（Thiel-bridge）偶聯(lián)技術；連接子、載荷及偶聯(lián)工藝開發(fā)；連接子、載荷及連接載荷的GMP合成；ADC的DS和DP的GMP生產(chǎn)。在此平臺上開發(fā)的多款ADC候選藥進入臨床階段，例如靶向HER2的維迪西妥單抗（中國首款獲批臨床的ADC）、RC88（MSLN）、RC108（c-Met）、RC118u維迪西妥單抗由新型人源化HER2抗體和MMAE載荷通過可裂解的連接子偶聯(lián)而成，具有優(yōu)化的DAR值和更強的旁觀者效應，具有更好靶向性、更高療效及更低耐藥性，于2021年在國內(nèi)上市，獲得FDA突破性療法認定。維迪西妥單抗結(jié)構示意圖維迪西妥單抗作用機制資料來源：榮昌生物招股說明書告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明30石藥集團u石藥集團作為國內(nèi)傳統(tǒng)藥企，近年來在新技術上進行了廣泛積極布局，在創(chuàng)新藥領域經(jīng)過多年積累，打造了抗體、小分子、ADC等技術平臺，首款ADC藥物DP303c在2019年進入臨床，截至2025年2月19日已有10款產(chǎn)品已經(jīng)獲得臨床試驗批準。uADC技術平臺：主要以MMAE為載荷毒素，采用工程化Tgase酶催化定點偶聯(lián)技術，催化抗體谷氨酰胺殘基與NH2-PEG3-VC-PABC連接子偶聯(lián)，DAR值為2，具有穩(wěn)定性高、寬治療指數(shù)等優(yōu)點，于2017年獲得國家專利。基于該平臺臨床的代表DP303c結(jié)構示意圖告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明31告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明32促進細胞增殖表皮生長因子受體家族及Trop2的發(fā)現(xiàn)：Trop-2最早于1981年首次在人類滋養(yǎng)層細胞中發(fā)現(xiàn)。表皮生長因子受體（HER）受體酪氨酸激酶家族由四個受體成員組成，包括EGFR（HER1或erbB1）、HER2（erbB2）、HER3（erbB3）和HER4（erbB4）。1962-1989年該受體家族成員逐一被發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)已成為腫瘤靶向治療研究中最受關注的分子靶點之一。這些分子均在調(diào)節(jié)細胞增殖、存活、分化和遷移中發(fā)揮著重要作用。表皮生長因子受體家族及Trop2信號通路：表皮生長因子受體與配體結(jié)合后，受體以同源二聚體或異二聚體的形式發(fā)生二聚化，從而激活細胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構域，并導致C端尾部的磷酸化。這些自磷酸化事件反過來激活下游信號通路，包括磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）通路、絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路和信號傳導及轉(zhuǎn)錄激活蛋白（STAT）通路，隨后誘導細胞增殖、血管生成、細胞遷移。TROP-2參與多種細胞信號通路，包括細胞內(nèi)鈣信號轉(zhuǎn)導、MAPK信號通路、PI3K/Akt、核因子-κB(NF-κB)及細胞周期蛋白D/E（CyclinD/E）等通路，該靶點能促進細胞周期進程及腫瘤細胞增殖。HER2結(jié)構及信號通路資料來源：《AComprehensiveReviewof告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明33促進細胞增殖靶點在腫瘤上的表達：大約20%-30%的乳腺癌過度表達HER2。這些腫瘤往往比HER2陰性乳腺癌更具侵襲性，復發(fā)風險更高。除乳腺癌外，HER2的改變(包括過表達和激活突變)也已在其他癌癥類型中發(fā)現(xiàn)，如胃癌和食管癌（4.4%–53.4%）、非小細胞肺癌（4%）、子宮內(nèi)膜癌（20%–40%）、卵巢癌、結(jié)直腸癌、膽管癌等。HER3也是乳腺癌的高表達maker之一（50%-70%且在乳腺癌中，激活的HER3通常與HER2共表達，肺癌(19%-67%)、結(jié)直腸癌(28%-89%)、胃癌（14%-100%）、卵巢癌（3%-73%）等腫瘤中均可見HER3具有較高的過表達率。研究表明，EGFR其表達量在胎盤中最高，皮膚、肝臟和脂肪等組織中次之，小腦和脊髓等組織中表達量較低，高突變表達主要表現(xiàn)在肺癌（10%-40%）以及乳腺癌（15%-30%）等實體瘤中。達率，如宮頸癌（89%）、神經(jīng)膠質(zhì)瘤（85.5%）、甲狀腺乳頭狀癌（83%）、乳腺癌（80%）、肺鱗癌（75%）、子宮內(nèi)膜癌（72%）、前列腺癌（71%）、結(jié)腸癌（68%）、肺腺癌（64%）、卵巢上皮癌（59%）、胃癌（56%）、胰腺癌（55%）其過表達同時也與不良預后和轉(zhuǎn)移風險增加相關TROP2結(jié)構及信號通路資料來源：《TheroleofTrop2inprost告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明34HER2uHER2靶向藥物擁有很高的銷售額天花板，ADC藥物上市后快速放量：根據(jù)國內(nèi)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，HER2靶向藥物2024年銷售額達到36億元，自2016至2024年HER2靶向藥物銷售額復合增速為21.57%。據(jù)國內(nèi)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)看，2024年HER2靶向藥物中傳統(tǒng)經(jīng)典藥物曲妥珠單抗與帕妥珠單抗藥物銷售額穩(wěn)居前列。最值得注意的是分別于2020年、2021年、2023年在國內(nèi)獲批的ADC藥物：恩美曲妥珠單抗、維迪西單抗、德曲妥珠單抗，2024年國內(nèi)樣本醫(yī)院的銷售額均已超億元。曲妥珠單抗帕妥珠單抗吡咯替尼維迪西妥單抗德曲妥珠單抗恩美曲妥珠單抗奈拉替尼伊尼妥單抗阿法替尼達可替尼帕妥珠曲妥珠單抗注射液莫博賽替尼0曲妥珠單抗帕妥珠單抗吡咯替尼維迪西妥單抗德曲妥珠單抗恩美曲妥珠單抗奈拉替尼伊尼妥單抗阿法替尼達可替尼帕妥珠曲妥珠單抗注射液莫博賽替尼0告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明35HER2u進度最快、“研發(fā)最卷”的靶點：據(jù)丁香園數(shù)據(jù)，截至2025年10月24日全球上市及在研的HER2ADC藥物共163個。其中已上市的藥物有6款、申請上市的藥物有1款、處于臨床Ⅱ/Ⅲ及以上的藥物有13款，其余大部分在研藥物處于臨床早期。在研藥物中單抗ADC占比超80%，占絕大部分。HER2ADC申請的適應癥主要集中在乳腺癌、胃癌、非小細胞肺癌、尿路上皮癌及婦科中領域。批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床II期臨床I/II期臨床I期批準臨床申請臨床臨床前0骨肉瘤陰道癌軟腦膜癌病藥物引起的眼部副作用膽囊癌腎細胞癌肺癌腦轉(zhuǎn)移肝膽系統(tǒng)腫瘤神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤實體瘤腦轉(zhuǎn)移外陰癌黑色素瘤消化道癌頭頸部鱗狀細胞癌頭頸癌前列腺癌中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤胃腸道腫瘤肺癌婦科腫瘤食管癌唾液腺癌胰腺癌宮頸癌膽道癌子宮內(nèi)膜癌結(jié)直腸癌卵巢上皮癌非小細胞肺癌尿路上皮癌/膀胱癌胃癌實體瘤腫瘤乳腺癌告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明36HER2乳腺癌u乳腺癌是HER2-ADC藥物的重點布局適應癥，進度最快，管線最擁擠。截至2025年10月31日已有六款藥物上市。恩美曲妥珠上市最早，但德曲妥珠單抗與博度曲妥珠單抗均在臨床試驗中展示出更優(yōu)的療效。第一三共、正大天晴、百利天恒、啟德醫(yī)藥、信達生物的產(chǎn)品均全面布局HER陽性與低表達的乳腺癌。第一三共與正大天晴HER2低表達乳腺癌的ORR均超過50%。此外恒瑞醫(yī)藥的瑞康曲妥珠單抗對標現(xiàn)有標準治療展示出較優(yōu)的PFS與OS獲益。HER2-ADC藥物乳腺癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2025.輔助治療中恩美曲妥珠單抗組3年無侵襲性疾病生存性疾病或死亡的風險比為0.50；P<0.001）。mOS：35.7monthsVS25.0mORR：63%、DCR：95.7%、mPFS：1ORR：27.6%、DCR：69.0%、mPFS：1告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明37u截至2025年10月31日，已有兩款HER2-ADC藥物獲批胃癌適應癥，瑞康曲妥珠單抗ORR達到43.8%，DCR高達84.4%，6-moPFS73.9%，療效顯著。而榮昌生物的維迪西妥單抗采用聯(lián)用打法，與PD-1、曲妥珠單抗/化療聯(lián)用后針對HER2+/HER2-的胃癌ORR高達82.4%/72%，效果一騎絕塵。作為上市較早的國產(chǎn)HER2-ADC藥物維迪西妥單抗在胃癌適應癥上有較大潛力。u在胃癌適應癥上，進展稍慢的正大天晴與康寧杰瑞也有較好療效。正大天晴治療HER2+胃癌ORR達70%，數(shù)據(jù)優(yōu)于德曲妥珠單抗。康寧杰瑞ORR為63%，DCR高達92.6%，6m-PFS為70.4%。這兩款“后起之秀”同樣值得期待。HER2-ADC藥物胃癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2025.聯(lián)用：與PD-1、曲妥珠單抗治療HER2+胃癌O告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明38HER2非小細胞肺癌u德曲妥珠單抗在HER2靶點的幾個熱門大適應癥上均有很好的表現(xiàn)，在非小細胞肺癌適應癥中的cORR超50%、OS長達21個月的數(shù)據(jù)，為后續(xù)的競品樹立了標桿。u恒瑞醫(yī)藥的瑞康曲妥珠單抗在非小細胞肺癌適應癥上也展現(xiàn)了較優(yōu)潛力。其公布的ORR（74.5%）、中位PFS（11.5個月）和DCR（98.9%）數(shù)據(jù)亮眼，甚至優(yōu)于德曲妥珠單抗，未uTQB2102（正大天晴）與BB-1701（百力司康）均已進入臨床II期。其中，TQB2102在HER2與EGFR同時突變的患者中ORR高達100%，療效顯著。BB-1701從ORR與DCR上看療效也緊追德曲妥珠單抗。HER2-ADC藥物非小細胞癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2025.告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明39EGFRu大癌種聚焦的靶點：據(jù)國內(nèi)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，EGFR靶向藥2024年銷售額達到45億元。2016年至2024年之間，8年復合增速18.84%。從具體產(chǎn)品看，銷量最高的奧希替尼2024年樣本醫(yī)院銷售額超11億元，另外西妥昔單抗與阿美替尼銷售額均超過5億元。0--奧希替尼西妥昔單抗阿美替尼尼妥珠單抗伏美替尼?？颂婺徇量┨婺嶂亟M人表皮生長因子奈拉替尼吉非替尼布格替尼阿法替尼達可替尼舒沃替尼厄洛替尼帕妥珠單抗+奧希替尼西妥昔單抗阿美替尼尼妥珠單抗伏美替尼?？颂婺徇量┨婺嶂亟M人表皮生長因子奈拉替尼吉非替尼布格替尼阿法替尼達可替尼舒沃替尼厄洛替尼帕妥珠單抗+曲妥珠單抗莫博賽替尼告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明40EGFRu大癌種聚焦靶點：截至2025年10月24日，全球EFGRADC在研管線共109條，已獲批上市產(chǎn)品有1個，處于Ⅲ期臨床試驗的產(chǎn)品3個，大部分在研產(chǎn)品處于臨床前期。與HER2ADC不同，EGFRADC多為雙抗ADC，占比達60%。ERGRADC主要聚焦肺癌，另外結(jié)直腸癌、乳腺癌、食管癌等大癌種也是EGFRADC的主要覆蓋適應癥。全球EGFRADC適應癥分布（個）全球EGFRADC適應癥分布（個）00陰莖鱗狀細胞癌陰莖鱗狀細胞癌陰莖癌自身免疫性疾病脊索瘤胸腺癌胃食管癌腎細胞癌腎癌肝膽系統(tǒng)腫瘤皮膚鱗狀細胞癌泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤婦科腫瘤頭頸部非鱗狀細胞癌人乳頭瘤病毒相關實體瘤上皮細胞癌膽道癌消化道癌尿路上皮癌/膀胱癌宮頸癌子宮內(nèi)膜癌前列腺癌肝癌卵巢上皮癌胃腸道腫瘤小細胞肺癌頭頸癌鼻咽癌膠質(zhì)瘤胰腺癌胃癌乳腺癌食管癌肺癌頭頸部鱗狀細胞癌結(jié)直腸癌腫瘤非小細胞肺癌實體瘤0批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床II期臨床I/II批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床II期臨床I/II期臨床I期批準臨床申請臨床臨床前臨床II期臨床I/II期告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明41EGFR產(chǎn)品uEGFR靶點管線進度較慢，進入臨床晚期的產(chǎn)品主要為維貝柯妥塔單抗、倫康依隆妥單抗與石藥集團的SYS6010。u其中倫康依隆妥單抗布局適應癥最廣、療效優(yōu)異、進度最快，擁有成為重磅品種的潛力。作為一種EGFR×HER3雙抗ADC，倫康依隆妥單抗在肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、尿路上皮癌/膀胱癌等多個癌種中ORR均高達40%以上，且以上適應癥進度皆已推進到臨床Ⅲ期。EGFR-ADC藥物重點產(chǎn)品（截至202樂普生物BL-B01D1石藥集團EGFR突變非鱗非小細胞肺癌告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明42TROP2uADC藥物占比多、進展快的靶點：截至2025年10月24日，已有3款TROP2靶向藥物上市，均為ADC藥物。在TROP2這個靶點領域，ADC類型藥物是整體研發(fā)進度最快、占比最高的藥物類型，RDC（核素偶聯(lián)藥物）、單抗、雙抗藥物數(shù)量占比較少，且研發(fā)進度較后。全球第一款上市的TROP2ADC為吉利德的戈沙妥珠單抗，其2024年國內(nèi)樣本醫(yī)院銷售額約2884萬元。020232024年國內(nèi)樣本醫(yī)院TROPS靶向藥0告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明43TROP2uADC藥物占比多、進展快的靶點：截至2025年10月24日，已有3款TROP2ADC上市。還有3款藥物處于Ⅲ期臨床階段，其余在研產(chǎn)品均處于臨床早期開發(fā)階段。TROP2ADC中單抗數(shù)量占比76%，占絕大多數(shù)。其核心適應癥集中在乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胃癌、尿路上皮癌、卵巢上皮癌等主流癌種上。0批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床II期臨床I/II期臨床I期批準臨床申請臨床臨床前5食管癌小細胞肺癌胃癌胰腺癌乳腺癌食管癌小細胞肺癌胃癌胰腺癌乳腺癌實體瘤人乳頭瘤病毒相關實體瘤間皮瘤唾液腺癌肺癌膽道癌宮頸癌肝外膽管癌神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤消化道癌婦科腫瘤鼻咽癌陰莖鱗狀細胞癌血液腫瘤膀胱非尿路上皮癌腹瀉胸腺瘤膽囊癌腎細胞癌告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明44TROP2乳腺癌u乳腺癌是TROP2靶點重點覆蓋的癌種之一。在TNBC領域，德達博妥單抗、蘆康沙妥珠單抗和戈沙妥珠單抗的療效數(shù)據(jù)均遠超傳統(tǒng)化療，位于第一梯隊，《中國臨床腫瘤學會（CSCO）乳腺癌診療指南（2025版）》將蘆康沙妥珠單抗納入紫杉類治療失敗的晚期三陰性乳腺癌（TNBC）解救治療推薦（II級）。u在HR陽性/HER2陰性乳腺癌領域，德達博妥單抗、蘆康沙妥珠單抗、戈沙妥珠單抗三款主要藥物同樣展現(xiàn)了較強的實力。蘆康沙妥珠單抗憑借最長的PFS占據(jù)優(yōu)勢，《CSCO乳腺癌診療指南（2025版）》將蘆康沙妥珠單抗納入CDK4/6抑制劑經(jīng)治的HR+/HER2低表達晚期乳腺癌解救治療的推薦（II級推薦，2A）。uESG401是較具潛力的在研藥物，特別是針對一線、轉(zhuǎn)移性三陰性乳腺癌ORR達78.6%，DCR高達100%。TROP2-ADC藥物乳腺癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2產(chǎn)品廠家適應癥最高階段臨床結(jié)果戈沙妥珠單抗吉利德制藥HR陽性、HER2陰性乳腺癌（二線、三線、末線）已上市戈沙妥珠單抗對比化療：中位OS為14.4個月vs.11.2個月，12個月總生存率為61%vs.47%三陰性乳腺癌（二線、三線、末線）已上市戈沙妥珠單抗對比阿替利珠單抗：ORR為76.7%vs.66.7%蘆康沙妥珠單抗（sac-TMT）科倫博泰三陰性乳腺癌（二線、三線、末線）已上市ORR為70.7%，DCR為92.7%，mDoR為12.2個月，mPFS為13.4個月HR陽性、HER2陰性乳腺癌（三線、末線）申請上市ORR為31.7%，DoR（6個月）為80%，PFS（6個月）為61.2%德達博妥單抗第一三共阿斯利康HR陽性、HER2陰性乳腺癌（二線、三線）已上市德達博妥單抗對比化療：ORR為36%vs.23%，DoR為6.7個月vs.5.7個月，mPFS為6.9個月vs.4.9個月，總生存期為19.1個月vs.17.5個月三陰性乳腺癌（二線、三線、末線）臨床III期德達博妥單抗對比化療：ORR為62.5%vs.29.3%，DoR為12.3個月vs7.1個月，中位OS23.7個月vs.18.7個月，中位PFS（BICR）為10.8個月vs.5.6個月FDA018上海復旦張江生物醫(yī)藥三陰性乳腺癌臨床III期ORR為37.9%，DCR為79.3%ESG401詩健生物三陰性乳腺癌（一線、轉(zhuǎn)移性）臨床III期ORR為78.6%，DCR為100%告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明45TROP2肺癌u在非小細胞肺癌后線治療中，蘆康沙妥珠單抗憑借35.7%的ORR占據(jù)明顯領先地位，德達博妥單抗次之，兩款藥物均已上市。u戈沙妥珠單抗在廣泛期小細胞肺癌方向上有更好的臨床試驗結(jié)果，ORR為37%，CBR為40%，中位DOR為6.3個月，6個月DOR率為63%。TROP2-ADC藥物肺癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2晚期非小細胞肺癌（一線、二線、三線）非鱗狀非小細胞肺癌非小細胞肺癌（二線、三線）吉利德制藥廣泛期小細胞肺癌（二線）臨床III期告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明46TROP2尿路上皮癌u在尿路上皮癌后線治療中，蘆康沙妥珠單抗?jié)摿α裂?，其療效?shù)據(jù)在關鍵治療線數(shù)上顯著領先，特別是二線治療ORR高達45.5%。u德達博妥單抗是尿路上皮癌適應癥上進度最快的產(chǎn)品，其中為無進展生存期達到6.9個月，該項數(shù)據(jù)處于頭部水平。TROP2-ADC藥物尿路上皮癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2局部晚期/轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌/膀胱癌（二線、三線、末線）尿路上皮癌/膀胱癌（二線、三線、末線）告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明47TROP2卵巢上皮癌u針對二線、三線、末線卵巢上皮癌，有三款較具潛質(zhì)的TROP2ADC，均處于臨床二、三期階段，三款藥物的ORR均在40%及以上，在卵巢上皮癌后線治療中能為更多患者帶來顯著腫瘤縮小，療效明確。uSHR-A1921ORR>40，DCR>90%，中位PFS約7個月，憑借較高的DCR和PFS數(shù)據(jù)，SHR-A1921在當前競爭中展現(xiàn)出優(yōu)勢，提示其療效可能更具持續(xù)性。TROP2-ADC藥物卵巢上皮癌適應癥重點產(chǎn)品（截至2告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明48HER3u表皮生長因子受體家族的新興靶點：截至2025年10月24日，全球HER3ADC藥物暫無上市。進度最快的HER3ADC處于申請上市階段，還有2款藥物處于臨床Ⅲ期，其余皆處于早期臨床階段。HER3ADC中雙抗ADC占比45%，相對占比較高。其主要覆蓋的適應癥包括非小細胞肺癌、乳腺癌、消化道腫瘤、卵巢上皮癌、頭頸部鱗癌等大癌種。50陰莖癌診斷試劑陰莖癌診斷試劑脊索瘤胸腺癌膠質(zhì)瘤腎癌肝膽系統(tǒng)腫瘤神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤消化道癌泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤橫紋肌肉瘤實體瘤腦轉(zhuǎn)移婦科腫瘤上皮細胞癌鼻咽癌胃腸道腫瘤腎細胞癌尿路上皮癌/膀胱癌頭頸癌肺癌小細胞肺癌宮頸癌膽道癌肝癌子宮內(nèi)膜癌黑色素瘤胰腺癌前列腺癌食管癌胃癌頭頸部鱗狀細胞癌卵巢上皮癌結(jié)直腸癌腫瘤乳腺癌非小細胞肺癌實體瘤50批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期批準上市申請上市臨床III期臨床II/III期臨床II期臨床I/II期臨床I期批準臨床申請臨床臨床前臨床II期臨床I/II期告附注中的風險提示和免責聲明告附注中的風險提示和免責聲明49HER3非小細胞肺癌u非小細胞肺癌是HER3-ADC藥物重點覆蓋的癌種之一，第一三共、恒瑞醫(yī)藥、映恩生物的管線臨床效果皆優(yōu)異，且進度較快。u其中恒瑞醫(yī)藥的瑞康蘆澤妥塔單抗ORR、DCR高于其他產(chǎn)品，也顯示了更長的mPFS獲益，有望在非小細胞肺癌適應癥上成為b