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1、,糖尿病口服降糖藥,口服降血糖藥物分類,01 雙胍類 02 磺脲類 03 -葡萄糖苷酶抑制劑 04 噻唑烷二酮類 05 非磺脲類促胰島素分泌劑 06 二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4) 07 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑(SGLT-2),不同類別降糖藥的作用機(jī)理,雙胍類降糖藥物,磺脲類降糖藥藥物,磺脲類降糖藥藥物,目前常用的磺脲類降糖藥,其降糖強(qiáng)度從強(qiáng)至弱的次序?yàn)椋?格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特,-糖苷酶抑制劑,噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑 ),非磺脲類促胰島素分泌劑,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,不同類別降糖藥的優(yōu)劣,DPP-4抑制劑(“列汀”類藥物)與SGLT-2抑制劑(“列凈”類藥物)是近1
2、0年研究最熱的小分子口服降糖藥,前者已在全球市場(chǎng)成為除胰島素外所占市場(chǎng)份額最大的降糖藥物。2006年,默沙東公司上市了全球首個(gè)“列汀”類藥物西格列汀,過(guò)去3年其全球市場(chǎng)年銷售額維持在近40億美元,其與二甲雙胍組成的復(fù)方產(chǎn)品年銷售額也達(dá)到22億美元。該系列產(chǎn)品還有:維格列汀,2019年專利到期;沙格列汀,2021年專利到期;利格列汀,2023年專利到期。由此推測(cè),一旦專利到期,“列汀類”原料藥出口將放量增長(zhǎng)。以西格列汀為例,雖然其專利將于2022年到期,但過(guò)去3年來(lái),其原料藥和中間體出口增長(zhǎng)趨勢(shì)已經(jīng)開(kāi)啟,預(yù)計(jì)2017年出口額將超過(guò)4000萬(wàn)美元。 最早上市的“列凈”類降糖產(chǎn)品是卡格列凈,由田邊三
3、菱制藥原研,2012年強(qiáng)生旗下楊森制藥獲得該藥在美國(guó)和歐盟地區(qū)的銷售授權(quán),2013年獲得美國(guó)食品藥品管理局(FDA)的上市批準(zhǔn),2016年全球銷售額達(dá)到14億美元。同系列產(chǎn)品還有達(dá)格列凈、恩格列凈等。憑借更高的心血管獲益期待,“列凈”類藥物將逐步挑戰(zhàn)“列汀”類的市場(chǎng)份額。值得關(guān)注的是,卡格列凈在歐美的專利還有較長(zhǎng)時(shí)間才到期,但在中國(guó)的化合物專利沒(méi)有被授權(quán),且其晶型專利也被駁回,因此國(guó)內(nèi)企業(yè)申報(bào)熱情較高。我國(guó)卡格列凈及其中間體2016年出口額逾6000萬(wàn)美元,成為目前出口金額最大的降糖類品種。,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP
4、-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4)作用機(jī)理,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),DPP-4抑制劑正式躋身為二線治療藥物,甚至在某些推薦的治療流程中可以考慮作為與二甲雙胍并駕齊驅(qū)的一線治療藥物,DPP-4抑制劑經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后可能會(huì)變成一線用藥,其能夠口服相比GLP-1類似物需要注射給藥則更有競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì),2016年,全球降糖藥終端市場(chǎng)近600億美元,其中口服降糖藥市場(chǎng)210億美元
5、,DPP-4抑制劑市場(chǎng)125億美元,占口服降糖藥60%。有官方數(shù)據(jù)報(bào)告的藥品總銷售額410億美元(不包括輔助用藥),胰島素230億美元,口服降糖藥180億美元,DPP-4抑制劑是口服降糖藥中最暢銷的產(chǎn)品,2016年銷售總額達(dá)102億美元,占據(jù)口服降糖藥的大部分市場(chǎng)。,二肽基肽酶4抑制劑 (DPP-4),鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑(SGLT-2),鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑(SGLT-2),鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑(SGLT-2),SGLT-2抑制劑成為國(guó)內(nèi)外新興起的一個(gè)研究熱點(diǎn)。 SGLT-2抑制劑在有效降糖同時(shí),還可有效減輕體重。有益于控制血壓,是首個(gè)在心血管結(jié)局研究中被證實(shí)具有降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的降糖藥。SGLT-2 抑制劑有望成為一類有效治療 T2DM的新型藥物。SGLT-2抑制劑是目前新型的降糖藥,2015美糖尿病協(xié)會(huì)(The American Diabetes Association,ADA )和歐洲糖尿病研究協(xié)會(huì)( the Eu
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