尿藥 利 按作用部位 分為 1 袢利尿劑 高效 2 噻嗪類和類噻嗪類利尿劑 中效 3 留鉀利尿劑 低效 4 碳酸酐酶抑制劑 乙酰唑胺 呋塞米托拉塞米布美他尼依他尼酸 第一亞類袢利尿劑 高效 藥理作用與臨床評價 作用 作用特點(diǎn) Na K 2Cl 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑 機(jī)制 特異性地與Cl 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合 抑制髓袢升支粗段Na K 2Cl 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子 抑制NaCl重吸收 排出大量尿液 最強(qiáng) 臨床用于 1 急性肺水腫和腦水腫 2 急 慢性腎衰竭 首選 3 明顯液體潴留心力衰竭 首選 呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的高血壓患者 4 肝硬化腹水 5 加速某些毒物的排泄 主要藥品 呋塞米 布美他尼 第一亞類袢利尿劑 高效 適應(yīng)證 1 充血性心力衰竭 肝硬化 腎臟疾病 急性肺水腫和急性腦水腫 2 預(yù)防急性腎衰竭 3 高血壓危象 4 高鉀血癥 高鈣血癥 稀釋性低鈉血癥 5 抗利尿激素分泌過多癥 6 急性藥物及毒物中毒 第一亞類袢利尿劑 高效 注意事項 1 為避免夜尿過多 應(yīng)該白天給藥 2 可引起光敏反應(yīng) 注意防護(hù)日光照曬 3 從臥位或坐位時動作要徐緩 預(yù)防體位性低血壓 第一亞類袢利尿劑 高效 典型不良反應(yīng) 1 水 電解質(zhì)紊亂 過度利尿 低血容量 低血鈉 低血鎂 低血鉀 低氯堿血癥 2 耳毒性 眩暈 耳鳴 聽力減退或耳聾 可逆 常發(fā)生于快速靜脈注射 依他尼酸 最易引起 可發(fā)生永久性耳聾 布美他尼 耳毒性最小 適用于聽力有缺陷及急性腎衰者 3 高尿酸血癥 4 呋塞米 托拉塞米和布美他尼 過敏反應(yīng) 依他尼酸 不含有磺酰胺基 很少過敏 第一亞類袢利尿劑 高效 禁忌證 1 試驗劑量無反應(yīng)的無尿者 2 對磺胺過敏者 3 嬰兒 依他尼酸 肝昏迷和嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂者 4 呋塞米 可使患有呼吸窘迫綜合征 ARDS 的早產(chǎn)兒增加動脈導(dǎo)管未閉的發(fā)生率 因此分娩前應(yīng)慎用 可經(jīng)母乳分泌 藥物相互作用 與氨基糖苷類 第一 二代頭孢菌素類 順鉑合用 可加重耳毒性 第一亞類袢利尿劑 高效 一 定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡 二 減少利尿劑抵抗 用藥監(jiān)護(hù) 第一亞類袢利尿劑 高效 1 定期檢查體液 監(jiān)測血壓 腎功能 過度利尿可加重腎前性腎衰竭 若出現(xiàn)血尿或出現(xiàn)少尿和無尿 肌痛或肌痙攣 聽力障礙 立即停用 2 定期監(jiān)護(hù)血K Na Mg2 碳酸氫鹽 低鉀血癥傾向者 改用保鉀利尿劑 3 定期監(jiān)護(hù)血糖 低鉀可使糖尿病患者對胰島素敏感性降低 一 定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡 第一亞類袢利尿劑 高效 單獨(dú)使用或每天使用 利尿作用降低原因 利尿劑激活腎素 血管緊張素系統(tǒng) 處理 1 合用ACEI ARB或醛固酮受體阻斷劑 2 聯(lián)合應(yīng)用作用于腎小管不同節(jié)段的利尿劑 3 多次應(yīng)用最小有效劑量 或連續(xù)靜脈滴注 增大劑量 4 若心功能不全患者出現(xiàn)利尿劑抵抗 使用卡托普利 二 減少利尿劑抵抗 第一亞類袢利尿劑 高效 第二亞類噻嗪類利尿劑 中效 1 氫氯噻嗪 氯噻嗪 芐噻嗪 氫氟噻嗪和環(huán)戊噻嗪 2 噻嗪樣作用利尿劑 無噻嗪環(huán)但有磺胺結(jié)構(gòu) 利尿作用機(jī)制與噻嗪類相似 吲達(dá)帕胺 氯噻酮 氯酞酮 美托拉宗 作用特點(diǎn)作用于 髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管初段 機(jī)制 直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段的Na Cl 共轉(zhuǎn)運(yùn)子功能 減少Na Cl 和水的排出 第二亞類噻嗪類利尿劑 中效 氫氯噻嗪1 水腫性疾病 充血性心力衰竭2 高血壓 低劑量可提供接近全效的降壓作用 早期 通過利尿 減少血容量而降壓 長期用藥 通過擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用 尤適用于老年和單純收縮期高血壓 3 中樞性或腎性尿崩癥 有一定的抗利尿作用 4 腎石癥 預(yù)防含鈣鹽成分形成結(jié)石 噻嗪樣作用利尿劑 吲達(dá)帕胺 美托拉宗 氯噻酮 1 維持時間更長 多為24h以上 利尿強(qiáng)度增強(qiáng) 2 降壓療效強(qiáng)于氫氯噻嗪 第二亞類噻嗪類利尿劑 中效 第二亞類噻嗪類利尿劑 中效 典型不良反應(yīng) 1 低鉀血癥 低氯性堿中毒 低鈉血癥 低鎂血癥2 高鈣血癥3 血尿素氮 血肌酐升高4 血尿酸水平升高5 胰島素抵抗 高血糖癥 第二亞類噻嗪類利尿劑 中效 禁忌證 痛風(fēng) 低鉀血癥 無尿或腎衰竭者 用藥監(jiān)護(hù) 關(guān)注電解質(zhì)和代謝紊亂 1 低鉀血癥 嚴(yán)重時可導(dǎo)致惡性心律失常甚至心臟性猝死 與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑合用 2 血糖升高 3 干擾尿酸排出 使血尿酸水平升高 但很少引起痛風(fēng) 第三亞類留鉀利尿劑 低效 1 醛固酮 鹽皮質(zhì)激素 受體阻斷劑 螺內(nèi)酯 依普利酮 坎利酮和坎利酸鉀 2 腎小管上皮細(xì)胞Na 通道抑制劑 氨苯蝶啶 阿米洛利 第三亞類留鉀利尿劑 低效 作用特點(diǎn)作用于 遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管 減少K 排出 一 醛固酮受體阻斷劑 二 腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑 藥理作用與臨床評價 作用特點(diǎn) 1 利尿作用弱 起效緩慢而持久 2 僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用 3 尤其適合醛固酮增高癥的患者 治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫 肝硬化和腎病綜合征水腫 4 有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常 增加NO生物活性的作用 使心力衰竭者獲益 藥理作用與臨床評價 二 腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑 1 阿米洛利 保鉀利尿劑中作用最強(qiáng) 2 氨苯蝶啶 每天需多次給藥 藥理作用與臨床評價 典型不良反應(yīng) 1 十分常見 高鉀血癥 心律失常 2 性激素異常 男性乳房發(fā)育 陽痿 性功能減退 女性乳房脹痛 聲音變粗 毛發(fā)增多 月經(jīng)失調(diào) 性功能下降 3 行走不協(xié)調(diào) 頭痛 嗜睡 昏睡 精神錯亂 禁忌證 1 高鉀血癥者 2 急慢性腎衰竭者 腎功能不全者 無尿者 氨苯蝶啶 嚴(yán)重肝病患者 依普利酮 伴有微量蛋白尿的2型糖尿病 高血壓 患者 用藥監(jiān)護(hù) 高鉀 第三亞類留鉀利尿劑 低效 乙酰唑胺 第四亞類碳酸酐酶抑制