1、注射用比伐盧定說(shuō)明書(shū)【通用名稱】比伐盧定【產(chǎn)品英文名稱】Bivalirudin【功效主治】本品主要用于預(yù)防血管成型介入治療不穩(wěn)定性心絞痛，前后的缺血性并發(fā)癥。【化學(xué)成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片斷)，系一合成20肽，相對(duì)分子質(zhì)量 2 180。結(jié)構(gòu)式為D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-As n-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-lle-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH【藥理作用】本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無(wú)論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)(又稱底物識(shí)別位點(diǎn))發(fā)生特異

2、性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_ iv卜肝素輔因子n等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體；激活凝血因子X(jué)m ；促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價(jià)結(jié)構(gòu)。同時(shí)，凝血酶激活凝血因子 V,忸；激活血小板，促進(jìn)血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中 Arg3和Pro4之間的肽鍵，使本品失活，所以本品對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實(shí)驗(yàn)中，本品以濃度依賴方式延長(zhǎng)健康人血漿的活化部分凝血酶時(shí)間 (activated partial thromboplastin time , af T)、凝血

3、酶時(shí)間(thrombin time , 1vr)、凝血酶原時(shí)間(prothrombin time , PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不 受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗(yàn)顯示：本品以劑量和濃度依賴方式延長(zhǎng)活化凝血 時(shí) 間(activated clotting time , ACT), af 耳丁 , Prr 和 1vr。因血管梗塞>70%而接受經(jīng)皮穿刺腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者，給予本品后也可獲得與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患者的凝血功能在停品劑量增加，多數(shù)患者的 ACI、時(shí)間達(dá)到了 300或350S°iv 1

4、mg kg本品，合并 mg-kg 滴注4h后，再按 mgkgh劑量維持14至20h，所有患者的 A(vr值均超過(guò)了 300S?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c血漿蛋白和血紅細(xì)胞不結(jié)合。在與肝素、華法林或溶栓藥物合用時(shí) ，會(huì)增加患者出血的可能性?！静涣挤磻?yīng)】常見(jiàn)的是出血，多見(jiàn)于動(dòng)脈穿刺部位，也可能發(fā)生在身體其它部位。用藥中，若血壓或血容量突然下降，或有其它不明癥狀出現(xiàn)時(shí)，都應(yīng)立刻停藥并高度警惕出血的發(fā)生。其它尚有背痛 、頭痛、低血壓等?！窘砂Y】本品禁用于大出血活動(dòng)期以及對(duì)藥物過(guò)敏者?！井a(chǎn)品規(guī)格】250mg/ 瓶；pa值：制備后溶液為56【用法用量】對(duì)于未接受PTCA的不穩(wěn)定心絞痛患者和其它冠狀動(dòng)脈疾病患者，尚無(wú)試驗(yàn)資料。在實(shí)施 PTCA之前，本品常規(guī)劑量為首劑mg kg,合并mg - kg h 靜脈滴注4h ,如果需要，可按rng kg 一 維持至20h。用5%葡萄糖或 氯化鈉注射液溶解后使用。本品不得用于肌內(nèi)注射。腎功能不全的患者，需根據(jù)表1值酌情減量。【貯藏方法】溶解后可在 28"C保存24h，或當(dāng)濃度為nag mL時(shí)，室溫下可保存24h?！咀⒁馐马?xiàng)】對(duì)于患有肝素引發(fā)的血小板減少癥(heparin . inducedthrombocy . topenia , HIT)和肝素引發(fā)的血小板減少.血栓形成綜合征