1、鹽酸左氧氟沙星膠囊說明書【藥品名稱】通用名：鹽酸左氧氟沙星膠囊英文名：Levofloxacin Hydrochloride Capsules漢語拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。其化學(xué)名稱為S-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并1,2,3,-de-1,4苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。其結(jié)構(gòu)式為: 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色或淡黃色微丸?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞檠醴承?/p>

2、的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，他的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌使用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50 200 800mg

3、/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升：病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現(xiàn)流涎、尿中PH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和34周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒

4、性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40 mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30 mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經(jīng)口給藥劑量到360 mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90 mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50 mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用，大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360 mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。光毒性：采用長波紫外線（320400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，

5、結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200 mg/kg時，未見明顯異常變化?！舅幋鷦恿W(xué)】國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星片的詳細(xì)藥代動力學(xué)研究資料。國外左氧氟沙星片的研究資料表明，健康成人口服本品后的血液濃度與用藥量成正比，達(dá)峰時間、血藥峰濃度以及消除半衰期見下表。單劑口服左氧氟沙星藥代動力學(xué)參數(shù)給藥量Tmax（hr）Cmax（ug/ml）T1/2（hr）100mg(飯后)0.92 ±0.311.22 ±0.08 3.96 ±0.26200mg(飯后)1.48 ±0.312.04 ±0.215.97 ±0.38100mg(空腹)0.82 ±0.18

6、1.36 ±0.165.12 ±0.48左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥100mg、200mg后48小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的85%和87%；口服給藥200mg后72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；單劑口服100mg后24小時內(nèi)，約3.5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整?！具m應(yīng)癥】本品適用于敏感菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣擴(kuò)張合并感染、肺炎、咽喉炎、扁

7、桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等 ；生殖系統(tǒng)感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染：細(xì)菌性痢疾，感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；其他感染：外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?！居梅ㄓ昧俊砍扇嗣咳?00mg-300mg，分2-3次口服。病情較重者，每日最大劑量可增至600mg，分3次口服。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減?！静涣挤磻?yīng)】用藥期

8、間可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)如下：消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、消化不良等；過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡、有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀。腎臟：偶見血中尿素氮上升；肝臟：可出現(xiàn)-過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高，血清總膽紅素增加等；血液：有時會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等；上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.15%之間，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。如發(fā)覺異常時應(yīng)注意觀察，必要時可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置?！窘伞繉︵Z酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦

9、女、18歲以下患者禁用。【注意事項】1、 腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。推薦的劑量調(diào)整方案如下： 肌肝清除率：7040ml/min 1次100mg，1日2次； 4020ml/min 1次100mg，1日1次； 20ml/min 首次100mg，以后每48小時100mg。2、 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。3、 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率0.1）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。4、 若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈

10、輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5、 喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克、過敏反應(yīng)、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、溶血性貧血、間質(zhì)性肺炎、偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的重癥結(jié)腸炎。6、 此外，偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、神經(jīng)紊亂以及過敏性血管炎等的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理，直至癥狀消失。7、 本品在幼齡動物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有關(guān)節(jié)病變。8、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用?！緝和盟帯?8歲以下患者禁用?！纠夏昊颊哂盟帯扛啐g患者應(yīng)慎用。一般采用1次100mg、1日2次

11、給藥，并注意用藥間隔?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應(yīng)該在使用本品前或后至少2個小時。避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的藥血濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血實(shí)驗(yàn)。與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖和低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理?！舅幬镞^量】 本品使用過量時，可出

12、現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。 急救措施及解毒藥（1）洗胃;（2）吸附劑：活性碳（4060g加水200ml口服）;(3)瀉藥：硫酸鎂(30g加水200ml),或其他緩瀉藥;(4)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增中本品由腎臟的排泄；（5）強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(6)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液。(7)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析?！疽?guī)格】0.1g（以左