1、功能食品開(kāi)發(fā)與評(píng)價(jià)課程論文學(xué)校湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)院工學(xué)院專(zhuān)業(yè)水利水電工程年級(jí)大二班級(jí)水利二班桔梗的功效與作用摘要：之所以選擇桔梗作為論文對(duì)象，是因?yàn)樾r(shí)候看過(guò)一部叫犬夜叉的動(dòng)漫，里面的女主角就叫桔梗，所以對(duì)這一植物產(chǎn)生了濃厚的興趣?！娟P(guān)鍵詞】桔梗；化學(xué)成分；藥理作用；臨床應(yīng)用關(guān)鍵詞：桔梗；化學(xué)成分；藥理作用；臨床應(yīng)用桔梗Platycodongrandif1orum(Jacq.)A.DC是我國(guó)銷(xiāo)量最大的40種傳統(tǒng)中藥材之一。神農(nóng)本草經(jīng)記載，桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽開(kāi)音、宣暢肺氣、排膿消癰的功效。桔梗中主要含有三菇皂甘、黃酮類(lèi)化合物、酚類(lèi)化合物、聚煥類(lèi)化合物、脂肪酸類(lèi)、無(wú)機(jī)元素、揮發(fā)油等

2、成分。近年來(lái)，作為藥食同源的傳統(tǒng)中藥，桔梗有免疫調(diào)節(jié)、抗炎、祛痰、保肝、降血脂、抗氧化等方面的藥理作用。臨床上多用于咳嗽痰多，胸悶不暢，咽痛，聲啞，肺癰吐膿，瘡瘍膿成不潰等癥1。桔梗除藥用外，因其含有豐富的營(yíng)養(yǎng)而被用于各種保健食品和化妝品中。本文對(duì)桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展作一綜述，以期為桔梗的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)和利用提供參考。1化學(xué)成分1.1揮發(fā)油丁長(zhǎng)江等2從桔梗根的揮發(fā)油中檢測(cè)分離出75種化合物，鑒定了其中21種，占揮發(fā)油總合量的57.06%,其中有44.495%為不飽和化合物，占被鑒定揮發(fā)油含量的77.98%。其化學(xué)成分的組成特點(diǎn)是：有機(jī)酸和酯類(lèi)化合物：總含量20.746%,其中不飽和化

3、合物為15.528%,含量較高的物質(zhì)是5已烯酸(11.794%)、甲酸異丙酯(5.218%)?；皖?lèi)化合物：總含量19.223%,其中不飽和燒為14.678%,含量較高的物質(zhì)是1H一碳烯(9.817%)、正十七烷(3.486%)、3,4-庚二烯(2.264%卜3,6,6三甲基-二環(huán)3.1.1庚二烯(1.000%)。醇、酚、醛、醛和酮類(lèi)：總含量為15.971%,其中不飽和化合物為13.168%,含量較高的物質(zhì)是2甲基2丙烯1酉1(9.810%)、2羥基-二環(huán)3.1.1庚6酮(2.252%)、2-環(huán)戊烯1酮(2.013%)、2丁烯醛(1.345%)o從結(jié)果中看出，其揮發(fā)油中有機(jī)酸和酯類(lèi)化合物含量較高

4、，不飽和化合物含量較高。1.2 脂肪酸、氨基酸、礦物質(zhì)類(lèi)桔梗和其種子中含有脂肪酸軟脂酸、亞油酸、硬脂酸、亞麻酸、油酸、棕桐酸等，還含有Cu,Zn,Mn,Co,Ni,Sr,Fe,V等多種無(wú)機(jī)元素。桔梗根中含有16種以上的氨基酸，包括8種必需氨基酸，占氨基酸總量的6.44%,總氨基酸含量高達(dá)15.01%,其中包括一種丫-氨基丁酸，它是一種神經(jīng)傳導(dǎo)的化學(xué)物質(zhì)，在人腦能量代謝過(guò)程中起到了重要作用36O1.3 皂甘類(lèi)桔梗根中所含主要有效成分為皂甘類(lèi)，已發(fā)現(xiàn)的皂昔類(lèi)成分近40種。何美蓮等7依據(jù)皂昔元母核化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化規(guī)律將桔梗的皂甘類(lèi)成分歸納為桔梗酸(platcodicacid)類(lèi)、桔梗二酸(platco

5、genicacid)類(lèi)和遠(yuǎn)志酸(polygalacicacid)類(lèi)3種主要類(lèi)型。桔梗酸(platycodicacid)類(lèi)已發(fā)現(xiàn)由該昔元衍生出的桔梗皂昔有15種：桔梗皂昔D(platycodinD,2)、桔梗皂昔A(platycodinA,3)、桔梗皂昔B(platycodinB,4)、去芹菜糖桔梗皂昔D(deapioplatycodinD,5)、桔梗皂昔D2(platycodinD2,6)、2"O乙?；酃Ｔ砦鬌2(2"OacetylplatycodinD2,7)、3"O乙?；酃Ｔ砦鬌2(3"OacetylplatycodinD2,8)、桔梗皂昔D3(

6、platycodinD3,9)、去芹菜糖桔梗皂昔D3(deapioplatycodinD3,10)。屬于次生昔的有：303D口比喃葡萄糖基桔梗皂昔元甲酯(303Dglucopyranosylplatycodigeninmethylester,14)、3-0-3-D-昆布二糖基桔梗皂昔元甲酯(3O3Dlaminaribiosylplatycodigeninmethylester,15)、3O3D龍膽二糖基桔梗皂昔元甲酯(3O3Dgentiobiosylplatycodigeninmethylester,16)。桔梗二酸(platycogenicacid)類(lèi)現(xiàn)已知有8種：桔梗二酸A(platyco

7、genicacidA,17)、桔梗二酸B(platycogenicacidB,18)、桔梗二酸A昔甲酯(methylplatycogenateA,19)、2O甲基桔梗二酸A昔甲酯(methyl2OmethylplatycogenateA,20)、3O3D口比喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl3O3DglucopyranosylplatycogenateA,21)和2-O-甲基-3-O-3-D-口比喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl2-O-methyl-3-O-3-D-glucopyranosylplatycogenateA,22)。另有2種桔梗二酸內(nèi)酯類(lèi)：3-O-3-D-口

8、比喃葡萄糖基桔梗二酸A內(nèi)酯(platyconicacidAlactone,23)和3-O-B-D-口比喃葡萄糖基桔梗二酸A內(nèi)酯甲酯(3O3DglucopyranosylplatycogeninAlactonemethylester,24)。遠(yuǎn)志酸(polygalacicacid)類(lèi)：遠(yuǎn)志皂昔D(polygalacinD,26)、2"-O-乙?；h(yuǎn)志皂昔D(2"OacetylpolygalacinD,27)、3"-O-乙酰基遠(yuǎn)志皂昔D(3"-O-aeetylpolygalacinD,28)、遠(yuǎn)志皂昔D2(polygalacinD2,29)、2"O

9、乙酰基遠(yuǎn)志皂昔D2(2"OacetylpolygalacinD2,30)、3O乙酰基遠(yuǎn)志D2(3-O-acetylpolygalacinD2,31)、platycosideA-D(3235)、G3(36)、3-O-3-D-口比喃葡萄糖基遠(yuǎn)志酸甲酯(methyl3O3Dglucopyranosylpolygalacate,37)以及3O3昆布二糖基遠(yuǎn)志酸甲酯(methyl3O3laminaribiosylpolygalacate,38)、昔元桔梗酸C(platycogenicacidC,39)。1.4 酚類(lèi)化合物從桔梗的地上部分鑒別出12種酚酸類(lèi)化合物及其衍生物8。從桔梗根的石油醛提取

10、物中分離得到2種具有抗氧化活性的酚類(lèi)化合物9。1.5 黃酮類(lèi)化合物較早于20世紀(jì)80年代初從桔梗的地上部分分離得到9種黃酮類(lèi)成分，并在其花中分離得到一種花色素飛燕草素二咖啡酰蘆丁醇糖昔(platyconin)10,最近又從地上部分得到4種黃酮，以芹菜素-7-O-葡萄糖昔(apigenin7Oglueoside)為主，還含有木樨草素(1uteolin)、芹菜素(apigenin)等8。從桔梗種子中分離得到5種黃酮類(lèi)化合物：黃杉素(2R,3R)-taxifolin;(2R,3R)-黃杉素70aL口比喃鼠李糖基-(1-6)3D口比喃葡萄糖昔(flavor-platycoside);榔皮素7O葡萄糖昔

11、(quercetin7Oglucoside);榔皮素7O蕓香糖昔(quercetin7-O-rutinoside);木樨草素7O葡萄糖昔(1uteolin7-O-glucoside)11。1.6 聚快類(lèi)化合物從桔梗的須根中鑒別出2種聚快類(lèi)化合物lobetyol和1obetyolin,從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚快類(lèi)化合物lobetyolinin12。這些聚快類(lèi)化合物被作為桔梗植物化學(xué)分類(lèi)的重要依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)13。1.7 其他成分桔梗根中含“-菠菜番醇(“-Spinastero1)及其葡萄糖昔，7-豆管烯醇等多種番醇和白樺脂醇(betulin)。另外從桔梗根中分離到多糖類(lèi)成分，如菊糖，以及含有由大量果

12、糖組成的桔梗聚糖14。從桔梗的種子中分離得到一種甲基丁醇的昔：grandoside(3dmethyl1butanol1O3Dglucopyranosyl。-2)3Dglucopyranoside)11。陳飛等15研究發(fā)現(xiàn)，桔梗含有較多的淀粉粒，此為首次發(fā)現(xiàn)。實(shí)驗(yàn)方法：用刀片刮取桔梗原藥材斷面的粉末，分別用稀甘油和碘試液制片，置鏡下觀察，并用顯微測(cè)微尺測(cè)量淀粉粒的大小。結(jié)果：粉末中含有較多淀粉粒，為單粒，呈卵圓形或圓球形，直徑2537.5m(最長(zhǎng)處)，臍點(diǎn)圓點(diǎn)狀或星芒狀，加碘試液顯藍(lán)紫色。2藥理作用2.1 抗炎鎮(zhèn)痛作用桔梗的7種皂昔成分進(jìn)行抗炎作用研究表明，2O乙酰基遠(yuǎn)志皂昔D、桔梗皂甘A、桔梗

13、皂昔D和遠(yuǎn)志皂音D能抑制iNOS和COX2。桔梗皂背對(duì)iNOS和COX-2的抑制作用是通過(guò)阻止NF-kB(核轉(zhuǎn)錄因子kB)的活性。減少iNOS和COX-2基因表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)16。桔梗水提物對(duì)脂多糖(LPS誘導(dǎo)的人肺腺癌細(xì)胞(A549)中NFKBp65轉(zhuǎn)位有抑制作用，也能降低NF-kB抑制因子IKB”的表達(dá)。同時(shí)，A549中TNF-a、iNOs、環(huán)氧合酶2(COX2)的基因表達(dá)也受到抑制。因此，桔梗對(duì)急性肺炎的治療作用可能是通過(guò)調(diào)節(jié)NF-kB活性和炎癥相關(guān)基因的表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)17。桔梗對(duì)各種炎癥模型均有較強(qiáng)的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2(PGE2通路、NO分泌有關(guān)。PD濃度為l0mmol/L和30mm

14、ol/L時(shí)，能抑制大鼠促癌物12O十四烷酰佛波醇13乙酯(TPA誘導(dǎo)的腹腔巨噬細(xì)胞中PGE2產(chǎn)生18。在鎮(zhèn)痛作用研究中采用甩尾法實(shí)驗(yàn)，腦室內(nèi)注射桔梗皂昔D時(shí)的鎮(zhèn)疼作用與用藥劑量呈正相關(guān)，其產(chǎn)生的鎮(zhèn)疼效果至少持續(xù)1h。進(jìn)一步研究結(jié)果表明，桔梗皂甘D產(chǎn)生的鎮(zhèn)疼效果與脊椎上的GABA(AyGABA(B)(y-氨基丁酸卜NMDA和non-NMDA(N-甲基D天門(mén)冬氨酸)受體有關(guān)，其鎮(zhèn)疼作用由于刺激減弱了去甲腎上腺素和五羥色胺通路，與嗎啡通路無(wú)關(guān)19。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，桔梗皂昔D給腦室或膜內(nèi)注射給藥時(shí)，在甩尾、扭體和福爾馬林等不同類(lèi)型疼痛模型實(shí)驗(yàn)中均顯示了較強(qiáng)的鎮(zhèn)疼作用，其作用主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，不受鴉片

15、受體影響20。2.2 祛痰鎮(zhèn)咳作用用麻醉犬灌服桔梗水煎劑1g/kg,呼吸道黏液分泌量顯著增加；對(duì)麻醉貓也有明顯的祛痰作用；小鼠酚紅實(shí)驗(yàn)法，桔梗25g/kg灌服后氣管洗出液的酚紅濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于對(duì)照組及氯化鏤組；用豚鼠氣管刺激法，桔梗皂昔15mg/kg有鎮(zhèn)咳作用，粗制桔梗皂昔腹腔注射對(duì)豚鼠鎮(zhèn)咳的ED50為6.4mg/kg21。桔梗皂昔D和D3(單體皂甘)在體內(nèi)和體外均能增加大鼠和小鼠呼吸道黏蛋白的釋放。在體外實(shí)驗(yàn)中，桔梗皂昔D和D3濃度為200mg/L時(shí)，大鼠氣管上皮細(xì)胞(RTSEffl胞)黏蛋白的分泌分別增加252.7%,370.2%,而陽(yáng)性藥黏蛋白促分泌素ATP則增加243%;對(duì)小鼠氣管上皮細(xì)胞

16、(HTSE細(xì)胞)實(shí)驗(yàn)結(jié)果與RTS髏似，并呈劑量相關(guān)。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，20mg/L桔梗皂昔D3對(duì)大鼠黏蛋白釋放的增加作用比濃度均為200mg/L的ATP和氨澳索(Ambroxole)的作用更強(qiáng)22。2.3 免疫調(diào)節(jié)作用2.3.1 對(duì)非特異性免疫應(yīng)答的影響桔梗水提物可顯著刺激小鼠腹腔巨噬細(xì)胞增生，抑制細(xì)胞增殖，劑量依賴(lài)性的促進(jìn)一氧化氮(NO)、腫瘤壞死因子”(TNFa)的產(chǎn)生，同時(shí)對(duì)白介素(IL)13和IL-6也有升高作用。逆轉(zhuǎn)錄多聚酶鏈反應(yīng)(RTPCRE明，NO和TNF”產(chǎn)生的增加分別與iNOsmRNA及I'NFamRNA的升高有關(guān)23。瞬時(shí)表達(dá)分析表明，其作用機(jī)制可能是通過(guò)NF-kB的反

17、式激活，上凋iNOs和TNF-a的表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)24。桔梗皂昔D(PD)和D3(PD3)可抑制RAW264.7細(xì)胞株釋放NO,升高該細(xì)胞株中TNF”的分泌和TNFamRNA的表達(dá)25。與之相反，桔梗多糖能誘導(dǎo)鼠巨噬細(xì)胞株RAW264.7中NO的產(chǎn)生和iNOsmRNA表達(dá)，通過(guò)TLR4/NFkB信號(hào)通路產(chǎn)生作用26,其具體的分子機(jī)制與其活化有絲分裂原活化蛋白激酶(CMAPKs和激活蛋白1(AP1)有關(guān)。桔梗多糖也可誘導(dǎo)TNFoc的釋放27。2.3.2 對(duì)特異性免疫應(yīng)答的影響桔梗多糖有免疫增強(qiáng)作用，能顯著提高多克隆抗體IgM的產(chǎn)生和B細(xì)胞的增殖，用胸腺依賴(lài)性抗原綿羊紅細(xì)胞(sRBCs免疫后，小鼠腹腔給

18、予桔梗多糖能提高B細(xì)胞中IgM抗體的產(chǎn)生。然而，桔梗多糖并不影響T細(xì)胞的增殖、Thl細(xì)胞的IL-2表達(dá)或Th2細(xì)胞的IL-4表達(dá)28。2.4 肝保護(hù)作用桔梗對(duì)多種藥物性肝損傷模型都有治療作用。桔梗水提物能抑制四氯化碳誘導(dǎo)的肝毒性，其機(jī)制可能與阻斷肝藥酶對(duì)四氯化碳的生物激活以及清除氧自由基有關(guān)29;桔梗水提物減輕四氯化碳誘導(dǎo)的肝纖維化進(jìn)程，其主要作用機(jī)制為抑制肝部炎癥和激活肝星狀細(xì)胞30;同時(shí)，桔梗皂昔提取物對(duì)過(guò)氧化叔丁醇造成的肝毒性有保護(hù)作用，這與其清除氧自由基和保護(hù)細(xì)胞免受氧化應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)31。另外，桔梗水提物能保護(hù)對(duì)乙酰氨基酚引起的肝損傷，這與其阻斷肝藥酶對(duì)乙酰氨基酚的生物激活密切相關(guān)32

19、。2.5 改善胰島素抵抗作用桔?？擅黠@降低肥胖非胰島素依賴(lài)型糖尿病肥胖Zucker大鼠血清脂質(zhì)和空腹血清胰島素水平。研究表明，飼喂含有桔木M的飼料4周后，肥胖大鼠血清甘油三酯的含量明顯降低；同時(shí)，在口服葡萄糖耐受試驗(yàn)中，服用桔梗能明顯降低肥胖大鼠血清甘油三酯和血清胰島素含量，葡萄糖含量在服后30min后顯著降低，且其原葡萄糖載體-4-蛋白水平有上升的趨勢(shì)33。2.6 調(diào)血脂和抗肥胖作用桔?？捎绊懷搴透闻K中的脂質(zhì)代謝。研究結(jié)果證實(shí)，高脂血癥大鼠飼喂含桔梗的飼料3周后，能顯著降低血清和肝臟脂肪濃度，與模型組比較，可顯著降低血清中總膽固醇（TC甘油三酯（TG劑低密度脂蛋白（LDL旅度，升高高密度脂

20、蛋白（HDL）的濃度，同時(shí)降低肝臟TGTG的濃度34。桔梗具有抗肥胖作用，桔梗皂昔類(lèi)成分通過(guò)抑制胰脂肪酶活性來(lái)抑制對(duì)食物脂肪的吸收。以胰脂肪酶的相對(duì)活性為指標(biāo)，通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)研究表明，桔?？傇砦麸@示出抑制胰脂肪酶活性35。一種基于1,2甘油二酯的多步比色法體外測(cè)定胰脂肪酶活性，結(jié)果桔本M皂甘D能以一種競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制胰脂肪酶的活性36。桔?？傇砦艉徒酃Ｔ砦鬌,A,C均能不同程度抑制胰脂肪酶活性。當(dāng)用含有桔梗水提取物的高脂肪飼料飼喂小鼠時(shí)，小鼠體重和子宮周?chē)举|(zhì)量與對(duì)照組比較均明顯下降。因而認(rèn)為桔梗的抗肥胖作用可能是由于桔梗皂甘類(lèi)成分抑制胰脂肪酶活性，從而抑制對(duì)食物脂肪的吸收37。2.7 抗氧化作

21、用桔梗石油醛部分具有抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，清除強(qiáng)氧化劑1二苯基2苦腫基自由基（DPPH）超氧化物和NO自由基的抗氧化作用，而后者的作用強(qiáng)度與二丁基羥基甲苯（BHT）和丁基羥基甲氧苯（BHA）相當(dāng)38,39。3臨床應(yīng)用3.1 治療呼吸系統(tǒng)疾病在臨床上以桔梗為主藥組成方劑治療急性上呼吸道感染、急性氣管-支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、病毒性肺炎、肺膿瘍、肺膿腫、肺結(jié)核、肺癌、縱隔腫瘤、肺梗死、肺心病等，均取得較好的療效40。據(jù)記載，桔梗流浸膏（每毫升相當(dāng)于1g生藥）治療咳嗽痰多；桔梗0.3g,枇杷葉0.15g,甘草0.05g,治療支氣管炎、咳嗽；桔梗、山豆根、麥冬各9g,水煎服，治療咽喉腫痛、扁桃體

22、炎（南京藥學(xué)院中草藥學(xué)）；桔梗一兩半，甘草二兩，以水三升，煮取一升，分溫再服，治療肺癰，咳而胸滿(mǎn)，振寒脈數(shù)，咽干不渴，時(shí)出濁唾腥臭，久久吐膿如米粥者（金匱要略桔梗湯）。3.2 治療流行性出血熱用桔梗、川貝母、巴豆（去皮去油），各3g,共研磨成細(xì)粉，治療219例危重型出血熱嚴(yán)重急性腎衰患者。NPN迅速上升，高血容量綜合癥加劇，及并發(fā)心衰、肺水腫患者，1次/d,服1g/次；體弱正衰者，1次/d,0.5g/次。結(jié)果治愈199例（90.9%）,死亡20例（9.1%）。對(duì)照組采用西醫(yī)保守療法（非透析療法），治療219例，治愈151例，（68.9%）,死亡68例（31.1%）。兩組療效比較有非常顯著性差異

23、（PV0.001）。死亡病例中，對(duì)照組死于尿毒癥40例，死于心衰合并肺水腫28例；中醫(yī)藥治療組死于尿毒癥，心衰合并肺水腫各10例41。3.3 治療變異性心絞痛本病難治性冠心病心絞痛，按中醫(yī)辨證為寒濕結(jié)胸，采用溫肺瀉實(shí)，滌痰破結(jié)之治則，用桔梗、貝母、巴豆，按3：3：1比例粉碎，以吸煙的方法治療12例。用時(shí)取藥末裝小旱煙鍋內(nèi)，點(diǎn)火吸煙，每次13鍋，3次/d,可連續(xù)治療，均取得較好的療效41。3.4 治療治療食道炎用桔梗湯治療放射性食管炎128例，治愈87例，好轉(zhuǎn)30例，無(wú)效11例，總有效率達(dá)91.4%。其中，由食道癌放療引起的，治愈50倒，好轉(zhuǎn)18例，無(wú)效7例；由肺癌放療引起的，治愈28例，好轉(zhuǎn)7例，無(wú)