1、栓劑的制備概念v栓劑：藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀和栓劑：藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀和重量以供腔道給藥的固體制劑重量以供腔道給藥的固體制劑v基質(zhì)：油脂性基質(zhì)基質(zhì)：油脂性基質(zhì) 如半合成脂肪酸甘油酯如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì) 如甘油明膠如甘油明膠v藥物：除另有規(guī)定外，應(yīng)制成全部通過六號(hào)篩藥物：除另有規(guī)定外，應(yīng)制成全部通過六號(hào)篩v2.1按給藥途徑分類v（1）肛門栓: 圓錐形、魚雷形v（2）陰道栓: 球形、卵形、鴨嘴形v栓劑的制法：搓捏法、冷壓法和熱熔法栓劑的制法：搓捏法、冷壓法和熱熔法 熱熔法熱熔法栓模的清潔栓模的清潔 栓模栓模洗凈、擦干洗凈、擦干潤滑模具潤滑模具倒置倒置備

2、用備用制栓流程制栓流程基質(zhì)基質(zhì)熔融（適宜溫度）熔融（適宜溫度）藥物溶解或混懸于基質(zhì)藥物溶解或混懸于基質(zhì)注模注模（一次倒?jié)M）（一次倒?jié)M）完全冷卻完全冷卻刮平栓模表面刮平栓模表面拆模拆模干燥或整理干燥或整理包裝包裝成品成品作用特點(diǎn)局部作用：潤腸通便、消炎全身作用：v1.全身作用 釋放-藥物從基質(zhì)中釋放出來 擴(kuò)散-藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液 吸收-通過血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán) 產(chǎn)生全身作用 栓劑的附加劑v1、吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑、發(fā)泡劑、：非離子型表面活性劑、發(fā)泡劑、氮酮類等。氮酮類等。v2、吸收阻滯劑：如海藻酸、羥丙基甲基纖維素、：如海藻酸、羥丙基甲基纖維素、硬膽酸和蜂蠟、磷脂等，可用于緩

3、釋。硬膽酸和蜂蠟、磷脂等，可用于緩釋。v3、增塑劑：少量聚山梨酯：少量聚山梨酯-80、脂肪酸甘油酯、蓖、脂肪酸甘油酯、蓖麻油等。麻油等。v4、抗氧劑：如沒食子酸、鞣酸、抗壞血酸等藥物：如沒食子酸、鞣酸、抗壞血酸等藥物具有抗氧化作用，可提高栓劑的穩(wěn)定性。具有抗氧化作用，可提高栓劑的穩(wěn)定性。v設(shè)備設(shè)備魚雷形栓劑栓模魚雷形栓劑栓模子彈形及扁鴨子彈形及扁鴨嘴形栓模嘴形栓模v置換價(jià)（置換價(jià)（displacementvalue） 是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該 藥物對某基質(zhì)的置換價(jià)。藥物對某基質(zhì)的置換價(jià)。

4、DV = W藥物/W基質(zhì)=藥物/基質(zhì) v2、乙酰水楊酸栓劑的制備、乙酰水楊酸栓劑的制備 處方處方 乙酰水楊酸乙酰水楊酸 9.6g（子彈）（子彈） 19.2g（鴨嘴）（鴨嘴） 混合脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯 適量適量 制成栓劑制成栓劑 16粒粒 16粒粒 制備步驟制備步驟 稱取半合成脂肪酸酯稱取半合成脂肪酸酯16g16g（24g24g）置發(fā)皿中，于水?。┲冒l(fā)皿中，于水浴上加熱，待上加熱，待2/32/3基質(zhì)熔化時(shí)停止加熱，攪拌使全熔；基質(zhì)熔化時(shí)停止加熱，攪拌使全熔；稱取研細(xì)的乙酰水楊酸粉末稱取研細(xì)的乙酰水楊酸粉末8g8g（12g12g），分次加入熔），分次加入熔化的基質(zhì)中，不斷攪拌使藥物均勻分散

5、，化的基質(zhì)中，不斷攪拌使藥物均勻分散，待此混合物待此混合物呈粘稠狀態(tài)呈粘稠狀態(tài)時(shí)，灌入已涂有潤滑劑的模型內(nèi)，冷卻凝時(shí)，灌入已涂有潤滑劑的模型內(nèi)，冷卻凝固后削去?？谏弦绯霾糠?，脫模，得到完整的含藥栓固后削去?？谏弦绯霾糠?，脫模，得到完整的含藥栓1010枚，稱重，每枚含藥栓的平均重量為枚，稱重，每枚含藥栓的平均重量為M M（g g），每粒），每粒平均含藥量平均含藥量W=MX%W=MX%（本次實(shí)驗(yàn)中本次實(shí)驗(yàn)中W=M1/3W=M1/3) )v3、操作注意、操作注意（1）灌模時(shí)應(yīng)注意混合物的溫度，溫度太高，）灌模時(shí)應(yīng)注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹陷。冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹

6、陷。最好在最好在混合物粘稠度較大時(shí)灌模，灌至?？谏杂幸缁旌衔镎吵矶容^大時(shí)灌模，灌至?？谏杂幸绯鰹槎?，且要一次完成出為度，且要一次完成。灌好的模型應(yīng)置適。灌好的模型應(yīng)置適宜的溫度下冷卻一定時(shí)間，冷卻的溫度不足宜的溫度下冷卻一定時(shí)間，冷卻的溫度不足或時(shí)間短，常發(fā)生粘模；相反，冷卻溫度過或時(shí)間短，常發(fā)生粘模；相反，冷卻溫度過低或時(shí)間過長，則又可產(chǎn)生栓劑破碎。低或時(shí)間過長，則又可產(chǎn)生栓劑破碎。（2）為了保證所測得置換價(jià)的準(zhǔn)確性，制備）為了保證所測得置換價(jià)的準(zhǔn)確性，制備純基質(zhì)栓和含藥栓時(shí)應(yīng)采用同一模具。純基質(zhì)栓和含藥栓時(shí)應(yīng)采用同一模具。v4、質(zhì)量檢查、質(zhì)量檢查（1）外觀與藥物分散狀況：檢查栓劑的外觀是否完）外觀與藥物分散狀況：檢查栓劑的外觀是否完整，表面亮度是否一致，有無斑點(diǎn)和氣泡。將栓劑整，表面亮度是否一致，有無斑點(diǎn)和氣泡。將栓劑縱向剖開，觀察藥物分散是否均勻縱向剖開，