1、復(fù) 習(xí)地西泮地西泮(安定安定)的作用機制是的作用機制是:A.不通過受體不通過受體,直接抑制中樞直接抑制中樞B.作用于苯二氮卓受體作用于苯二氮卓受體,增加增加GABA與與GABA受體的親和力受體的親和力C.作用于作用于GABA受體受體,增強體內(nèi)抑制性增強體內(nèi)抑制性遞質(zhì)的作用遞質(zhì)的作用D.誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用誘導(dǎo)生成一種新蛋白質(zhì)而起作用E.以上都不是以上都不是臨床上目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥是臨床上目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥是 oA、苯巴比妥、苯巴比妥oB、水合氯醛、水合氯醛oC、司可巴比妥、司可巴比妥oD、地西泮、地西泮oE、氯硝西泮、氯硝西泮地西泮不用于地西泮不用于:o A.焦慮癥或焦慮性失眠

2、焦慮癥或焦慮性失眠o B.麻醉前給藥麻醉前給藥o C.高熱驚厥高熱驚厥o D.癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇持續(xù)狀態(tài)o E.誘導(dǎo)麻醉誘導(dǎo)麻醉苯巴比妥過量急性中毒苯巴比妥過量急性中毒,為加速其從腎為加速其從腎排泄排泄,應(yīng)采取的主要措施是應(yīng)采取的主要措施是:o A.靜注大劑量維生素靜注大劑量維生素Co B.靜滴碳酸氫鈉靜滴碳酸氫鈉o C.靜滴靜滴10葡萄糖液葡萄糖液o D.靜滴甘露醇靜滴甘露醇o E.靜滴低分子右旋糖酐靜滴低分子右旋糖酐巴比妥類藥物中毒致死的主要原因是巴比妥類藥物中毒致死的主要原因是 oA、昏迷、昏迷oB、肝臟損害、肝臟損害oC、循環(huán)衰竭、循環(huán)衰竭oD、呼吸衰竭、呼吸衰竭oE、腎臟損害、腎臟損害

3、下列哪項不是苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)下列哪項不是苯二氮卓類藥的不良反應(yīng) oA、嗜睡、嗜睡oB、困倦、困倦oC、耐受性、耐受性oD、依賴性、依賴性oE、血壓升高、血壓升高 抗癲癇藥抗癲癇藥和抗驚厥藥和抗驚厥藥 1.概述概述2.病因病因3.分類分類4.作用原理作用原理5.常用藥物常用藥物抗癲癇藥抗癲癇藥 據(jù)WHO統(tǒng)計，目前全球約有5000萬癲癇患者，其中80%在發(fā)展中國家。 每年還出現(xiàn)200萬新癲癇患者。 世界銀行衛(wèi)生投入報告中指出，1990年癲癇幾乎占世界疾病負擔(dān)的1。 盡管標準的治療方法使80患者的發(fā)作得到控制，但仍有數(shù)十萬病人（僅美國就有500,000人）沒有得到控制。概 述癲癇(Epilep

4、sy)由多種原因引起的、精神具有突發(fā)、短暫發(fā)作、反復(fù)發(fā)作的特點。癲癇的特征：癲癇的病因：原發(fā)性:(病因未明)繼發(fā)性：腦瘤、腦寄生蟲、腦血管畸形、腦外傷等所致。1 部分性發(fā)作 單純部分性發(fā)作 復(fù)雜部分性發(fā)作 繼發(fā)強直陣攣性部分性發(fā)作2 全身性發(fā)作 強直陣攣性發(fā)作 失神性發(fā)作 肌陣攣性發(fā)作 癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇的分類：癲癇的分類：表現(xiàn)為局部肢體運動或感覺障礙, 發(fā)作不超過1分鐘, 意識多不受影響也叫精神運動性發(fā)作, 主要表現(xiàn)為陣發(fā)性精神失常, 伴有意識障礙, 發(fā)作持續(xù)時間長短不一。l又稱大發(fā)作. 病人突然意識喪失, 摔到在地, 口吐白沫,牙關(guān)緊閉, 四肢抽搐, 出現(xiàn)全身肌肉強直性痙攣, 持續(xù)數(shù)分鐘.即

5、小發(fā)作, 以突然神志喪失為主要表現(xiàn), 持續(xù)530秒鐘, 不出現(xiàn)抽搐, 清醒后對發(fā)作無記憶。如大發(fā)作發(fā)作頻繁, 間歇期短, 患者持續(xù)昏迷, 則稱為癲癇持續(xù)狀態(tài)。突然、短暫、快速的肌肉收縮, 可遍及全身, 也可局限于面部、軀干或四肢。1、抑制病灶神經(jīng)元過度放電。2、作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織, 遏制異常放電的擴散。 可能與增強腦內(nèi)GABA有關(guān)，也可能與干擾Na+、Ca2+ 、K+等陽離子通道有關(guān)。目前防治癲癇的主要方法是長期服用抗癲癇藥控制癥狀。藥物的作用原理：藥物的作用原理：常用藥物：常用藥物：苯妥英鈉苯巴比妥乙琥胺卡馬西平安定丙戊酸鈉 苯妥英鈉苯妥英鈉藥理作用藥理作用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、治療癲

6、癇大發(fā)作和單純部分性發(fā)作的首選藥，對精神運動性發(fā)作也有較好的療效，但對小發(fā)作無效。2、治療三叉神經(jīng)、坐骨神經(jīng)、舌咽神經(jīng)痛等疼痛。3、抗心律失常1、膜穩(wěn)定作用阻滯Na+、Ca2通道，抑制Na+、 Ca2內(nèi)流2、增強中樞GABA功能（抑制GABA再攝取，誘導(dǎo)GABA受體增生等），使CL-內(nèi)流增加而致超極化, 抑制高頻放電的發(fā)生和擴散。大劑量抑制K外流, 延長動作電位時程和不應(yīng)期。1、局部刺激2、齒齦增生3、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 4、血液及造血系統(tǒng)5、骨骼系統(tǒng)反應(yīng)6、過敏反應(yīng)7、致畸不良反應(yīng)及注意事項：不良反應(yīng)及注意事項：多見于青少年和兒童, 長期服用者發(fā)生率20%, 干擾膠原代謝引起結(jié)締組織增生。久服用可

7、致葉酸缺乏, 發(fā)生巨幼紅細胞性貧血, 也可引起粒細胞和血小板減少以及再生障礙性貧血, 應(yīng)定期檢查血象。過量中毒出現(xiàn)為眩暈、共濟失調(diào)、精神錯亂或昏迷等。誘導(dǎo)肝藥酶而加速Vit.D代謝，可致低鈣血癥、佝僂病樣改變和骨軟化癥?？砂l(fā)生皮疹、血小板減少、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血。藥物相互作用：藥物相互作用： 苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能加速多種藥物（如如保泰松、避孕藥、糖皮質(zhì)激素、雙香豆素等）的代謝而降低藥效。 丙戊酸鈉丙戊酸鈉（sodium valproate）特點：屬廣譜類抗癲癇藥，尤對小發(fā)作效好，但因有肝毒性，不作首選。機制：機制：不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 1.可致肝損傷，出現(xiàn)SGPT、黃疸、發(fā)熱、浮

8、腫等，應(yīng)注意查肝功能。 2.致畸。機制機制： (1)增強腦內(nèi)增強腦內(nèi)GABA功能功能。 丙戊酸鈉丙戊酸鈉 + - 脫羧酶脫羧酶 轉(zhuǎn)氨酶轉(zhuǎn)氨酶 谷氨酸谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛琥珀酸半醛 提高突觸后膜對提高突觸后膜對GABA 的敏感性的敏感性 (2)抑制抑制Na+通道通道； (3)阻斷阻斷T型型Ca2+通道。通道?？R西平卡馬西平（carbamazepine） 作用特點： 1.是一種有效的廣譜抗癲癇藥。對精神運動性發(fā)作，大發(fā)作效好（首選之一），對小發(fā)作效差。 2.對中樞性疼痛癥（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛） 其療效優(yōu)于苯妥英納。 3.對鋰鹽無效的躁狂癥、抑郁癥有效。作用機制 與苯妥英鈉相似，治療濃

9、度阻滯Na+通透性，提高放電興奮閾值，抑制癲癇灶及周圍神經(jīng)元放電，增強腦內(nèi)GABA的突觸后作用。不良反應(yīng)： 常見的有頭昏、眩暈、眼球震顫,惡心、嘔吐, 少數(shù)出現(xiàn)共濟失調(diào)、粒細胞及血小板減少。苯巴比妥和撲米酮1.1.苯巴比妥苯巴比妥(phenobarbital） 2.2.撲米酮撲米酮 (primidone)又名魯米那(luminal)除鎮(zhèn)靜、催眠作用外,是巴比妥類中最有效的一個抗癲癇藥。用于防治癲癇大發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)，對單純性局限發(fā)作及精神運動性發(fā)作亦有效，但對小發(fā)作無效。本品中樞抑制作用較強，不作長期維持用藥。與苯妥英鈉和卡馬西平合用有協(xié)同作用。藥理作用與苯巴比妥相似并無特殊優(yōu)點，且價格較貴，只

10、用于其它藥不能控制的患者。乙琥胺（乙琥胺（ethosuximide） 臨床對小發(fā)作有效，療效雖稍遜氯硝西泮但副作用及耐受性的產(chǎn)生較少，故為防治小發(fā)作首選藥, 對其他癲癇無效, 其作用與阻斷Ca2+通道有關(guān)。不良反應(yīng)：常見胃腸道反應(yīng)，偶見粒細胞，嚴重者發(fā)生再障。 苯二氮卓類苯二氮卓類 地西泮地西泮 硝西泮硝西泮 氯硝西泮氯硝西泮iv是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。具有快速、有效、安全的特點。對小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作及嬰兒痙攣療效好。抗癲癇藥物應(yīng)用原則(一)對癥選藥(二)劑量漸增(三)先加后撤(四)久用慢停(五)定期檢查 癲癇類型癲癇類型 首選藥物首選藥物 大發(fā)作大發(fā)作 卡馬西平卡馬西平, , 苯妥英鈉苯妥英鈉 小發(fā)作小發(fā)作 乙琥胺乙琥胺單純部分發(fā)作單純部分發(fā)作 卡馬西平卡馬西平, , 苯妥英鈉苯妥英鈉 復(fù)雜部分發(fā)作復(fù)雜部分發(fā)作 卡馬西平卡馬西平癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇持續(xù)狀態(tài) 地西泮地西泮 iviv 第2節(jié) 抗驚厥藥 驚厥：是各種原因（小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、藥物中毒等）引起的中樞神經(jīng)過度興奮而引起的全身骨骼肌呈強直性或陣攣性抽搐，為一臨床急癥，需緊急處理。 常