1、第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性 M受體激動劑Carbachol 作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久Bethanechol Chloride 的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于 R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物2下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE吉合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘Neostigmine

2、 Bromide 結(jié)構(gòu)中 N, N- 二甲氨基甲酸酯較Physostigmine 結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3下列敘述哪個不正確A. Scopolamine 分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine 水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D.葭若醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子 C1、C3和C5,具有旋光性E.山前若醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子 C1、CS C5和C6,具有旋光性.下列合成M膽堿受

3、體拮抗劑分子中，具有 9-咕噸基的是Glycopyrronium BromideOrphenadrinePropantheline BromideBenactyzinePirenzepine.哪個是(1R,2S)(-)麻黃堿B.ch3H|_NHC%6,下列與Adrenaline不符的敘述是A.可激動和B受體B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)D. (3-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝7. Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型HOHA.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.氨基醍類.下列何者具有明

4、顯中樞鎮(zhèn)靜作用ChlorphenamineClemastineAcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine.若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的- O)- Nhk- S一 CH2-NHNH+. Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)Procaine 有酯基Lidocaine 有酰胺結(jié)構(gòu)Lidocaine 的中間部分較Procaine短E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題1 ）A.澳化N-甲基-N- （1-甲基乙基）-N-2-（9H-咕噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B.澳化N, N N-三甲基-3-

5、（二甲氨基）甲酰氧基苯鏤（R）-4-2- （甲氨基） -1- 羥基乙基 -1 ， 2- 苯二酚- （4-氯苯基）-2-毗咤丙胺順丁烯二酸鹽gN, N-二甲基-4- 氨基苯甲酸-2- （二乙氨基）乙酯鹽酸鹽AdrenalineChlorphenamine MaleatePropantheline BromideProcaine HydrochlorideNeostigmine Bromide2）A 4-（2- 異丙氨基 -1- 羥基 ） 乙基 -l ， 2-苯二酚鹽酸鹽B （1R,2S）-2- 甲氨基 -苯丙烷 -1- 醇鹽酸鹽C 1-異丙氨基 -3-（1- 萘氧基 ）-2- 丙醇鹽酸鹽D （R

6、）-4-2-（ 甲氨基 ）-1- 羥基乙基 -1 ， 2- 苯二酚E 2-（2 ， 6-二氯苯基 ）亞氨基 咪唑烷鹽酸鹽1 鹽酸麻黃堿2鹽酸普萘洛爾3鹽酸異丙腎上腺素4鹽酸可樂定2. Neostigmine Bromide5腎上腺素加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失Ephedr

7、ineNeostigmine BromideChlorphenamine MaleateProcaine HydrochlorideAtropine用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1. d-Tubocurarine ChlorideSalbutamolAdrenalineAtropine Sulphate三、比較選擇題1)A. Pilocarpine ?B. Tacr

8、ineC. 兩者均是 ?D. 兩者均不是乙酰膽堿酯酶抑制劑M 膽堿受體拮抗劑擬膽堿藥物含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)含三環(huán)結(jié)構(gòu)2)A. Scopolamine B. AnisodamineC. 兩者均是 D. 兩者均不是中樞鎮(zhèn)靜劑茄科生物堿類含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)其莨菪烷 6 位有羥基擬膽堿藥物3)A. Dobutamine B. TerbutalineC. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 擬腎上腺素藥物.選擇性B 1受體激動劑.選擇性(3 2受體激動劑. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架. 含叔丁基結(jié)構(gòu)A. Tripelennamine B. KetotifenC. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 乙二胺類組胺 H1 受體拮抗劑

9、2. 氨基醚類組胺H1 受體拮抗劑3.三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑4.鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5. 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥5)A. Dyclonine B. TetracaineC. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 酯類局麻藥2. 酰胺類局麻藥3. 氨基酮類局麻藥4. 氨基甲酸酯類局麻藥5. 脒類局麻藥四、多項選擇題1下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符季銨氮原子為活性必需乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳，當(dāng)主鏈長度增加時，活性迅速下降季銨氮原子上以甲基取代為最好亞乙基橋上烷基取代不影響活性.下

10、列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的Physostigmine分子中不具有季鏤離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用時間長Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.可由間氨基苯酚為原料制備 Neostigmine Bromide.對Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)比d X(C) n -N -Rq I R5A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3多數(shù)為OHC.

11、X必須為酯鍵D.氨基部分通常為季鏤鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以 24個碳原子為好4. Pancuronium BromideA.具有5-雄爸烷母核2位和16位有1-甲基哌咤基取代3位和17位有乙酰氧基取代D.屬于爸類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E.具有雄性激素活性5.腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受至U MAG口 COMT勺代謝D.易水解E.易發(fā)生消旋化 6.腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括A.具有（3 -苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體%-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增

12、強(qiáng)，作用時間延長N上取代基對0c和（3受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基7.非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A.對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低B.未及進(jìn)入中樞已被代謝C.難以進(jìn)入中樞D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體8.下列關(guān)于 Mizolastine 的敘述，正確的有A.不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C.雖然特非那定和阿司咪噪都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性D.在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中

13、樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E.分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性.若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A.苯環(huán)可被其它芳炫、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響n等于23為好Y為雜原子可增強(qiáng)活性R1為吸電子取代基時活性下降10. Procaine具有如下性質(zhì)A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng)D.氧化性E.弱酸性五、問答題.合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點？.敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)，尋找毒性較低的異唾咻類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。.結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成