1、 高中健康教育優(yōu)質(zhì)課教案教學(xué)目標(biāo)： 1、把握常用抗生素的作用機(jī)理和應(yīng)用及性狀。 2、把握常用抗生素藥物的相互作用和不良反響及配伍禁忌。 3、把握抗微生物藥的合理使用 4、了解常用抗生素藥物的用法、規(guī)格、制劑和用量。 5、理解抗生素的化學(xué)構(gòu)造及分類 6、熟識(shí)抗生素的種類、分類和作用機(jī)制。 教學(xué)重點(diǎn)： 1、常用抗生素的作用機(jī)理和應(yīng)用及性狀 2、常用抗生素藥物的相互作用?？股氐姆N類、分類和作用機(jī)制。 3.常用抗微生物藥的使用和應(yīng)用。 教學(xué)難點(diǎn)： 1、常用抗生素的作用機(jī)理 2、藥物的相互作用 教學(xué)課時(shí)16課時(shí) 教學(xué)過程： 一、抗微生物藥物 包括化學(xué)治療藥（凡能有選擇性的作用于體內(nèi)、外的病原微生物，發(fā)

2、揮抑制和殺滅病原體而對機(jī)體毒性較小的藥物。如抗生素、磺胺類藥物）和消毒防腐藥。 抗生素曾名抗菌素，是由某些微生物（主要是細(xì)菌、真菌、病毒、放線菌、支原體、衣原體、立克次氏體、螺旋體。）在生命生殖過程產(chǎn)生的，能以卑微濃度選擇性地抑殺其他微生物的代謝產(chǎn)物。目前主要采納生物發(fā)酵的方法進(jìn)展生產(chǎn)，有的可以化學(xué)合成，或?qū)⑻崛〉目股亟?jīng)分子構(gòu)造改造后制成各種半合成抗生素。 二、抱負(fù)的抗病原微生物藥物應(yīng)具備的條件： 1、選擇性高 2、不易產(chǎn)生抗藥性 3、毒付作用小 4、優(yōu)良的藥動(dòng)學(xué)特性 5、性狀穩(wěn)定 6、使用便利，價(jià)格低廉 三、依據(jù)抗生素的化學(xué)構(gòu)造，可將其分類為： 1、-內(nèi)酰胺類，如青霉素類、頭孢類等； 2、

3、氨基糖苷類，如鏈霉素、卡那霉素類、慶大霉素等； 3、四環(huán)素類，如土霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素等； 4、氯霉素類，如甲砜霉素、氟苯尼考等； 4、大環(huán)內(nèi)酯類，如紅霉素、泰樂菌素、替米考星等。 四、抗生素的作用機(jī)理： 1、影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成細(xì)菌細(xì)胞壁有維持細(xì)菌的外形、愛護(hù)細(xì)菌不受四周環(huán)境滲透壓的影響和機(jī)械損傷的作用。青霉素類可以阻礙它的合成，影響細(xì)菌的生長。 2、轉(zhuǎn)變細(xì)胞的通透性細(xì)胞膜是滲透壓的屏障受到損傷后使細(xì)菌的主要成分流出，轉(zhuǎn)變其通透性，使細(xì)胞死亡。 3、影響細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成如氯lv霉素、鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、等 4、轉(zhuǎn)變細(xì)菌的核酸代謝 病菌抗藥性產(chǎn)生的機(jī)制 一、抗藥性 1、自然抗藥性

4、 2、獲得性抗藥性 抗藥性可以通過染色體或質(zhì)粒而傳給子代。 二、抗藥性產(chǎn)生的機(jī)制 （一）病菌產(chǎn)生滅活酶 1、水解酶 內(nèi)酰胺酶、頭孢菌素酶、青霉素酶、廣譜酶、超廣譜酶 2、鈍化酶 滅活氨基甙類 （二）病菌轉(zhuǎn)變膜的通透性以增加膜屏障作用 病菌細(xì)胞膜中的微孔蛋白發(fā)生轉(zhuǎn)變，使四環(huán)素、氨基甙類不易透過細(xì)胞膜。 （三）菌體內(nèi)與藥物結(jié)合的靶位的轉(zhuǎn)變以降低病菌與抗菌藥物的結(jié)合力 敏感菌PBPs（青霉素結(jié)合蛋白）種類增多，使敏感菌與青霉素類藥物結(jié)合力量下降。 敏感菌核蛋白體30S上面的鏈霉素受體P10的蛋白質(zhì)發(fā)生轉(zhuǎn)變，使敏感菌與鏈霉素結(jié)合力下降。 （四）病菌形成代謝拮抗劑與藥物爭奪靶酶。 金葡菌形成較多的對氨基

5、苯甲酸，與磺胺類競爭二氫葉酸合成酶，使磺胺藥作用下降。 五、常用的抗生素 1、作用于革蘭氏陽性菌感染的抗生素 青霉素類 青霉素類分為自然青霉素和半合成青霉素。自然青霉素是從青霉菌的培育液中提取制得，主要有青霉素F、G、X、K和雙氫F五種。尤其是青霉素G，性質(zhì),較穩(wěn)定，作用最強(qiáng)，產(chǎn)量較高，故在臨床上使用最廣。由于自然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、簡單引起過敏反響。因此，20世紀(jì)60年月以來消失了大量半合成青霉素，如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。這些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的.特點(diǎn)，并且可延長青霉素在動(dòng)物體內(nèi)有效的血藥濃度維持時(shí)間，克制了自然青霉素的缺點(diǎn)。青霉素屬殺菌性抗生素，其殺菌機(jī)

6、制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，對生殖期的細(xì)菌有強(qiáng)大的殺菌作用，故稱生殖期殺菌劑。本品主要對革蘭氏陽性菌有效，由于革蘭氏陽性菌細(xì)胞壁中的60以上的成分是粘肽。 青霉素納（青霉素G鈉） 由青霉菌等的培育基中分別而得。是青霉素G（一種不穩(wěn)定的有機(jī)酸）與金屬鈉離子結(jié)合而成的鹽。 【性狀】 白色結(jié)晶性粉末，極易溶與水，有吸濕性，性質(zhì)較穩(wěn)定，耐熱性也強(qiáng)。但配成水溶液后即不穩(wěn)定，耐熱性也降低，在室溫下抗菌活性易于消逝。因此，其水溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。 【作用與應(yīng)用】 抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有作用，對局部革蘭氏陰 性菌、各種螺旋體和放線菌也有強(qiáng)大的殺菌作用。主要用于敏感細(xì)菌所致的各種疾患，如炭疽、氣腫疽、惡性水

7、腫、放線菌病、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。青霉素對細(xì)菌產(chǎn)生的毒素?zé)o效，故治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。 【藥物相互作用】 (1)阿司匹林、磺胺藥對青霉素的排泄有阻滯作用，合用可上升青素類的血藥濃度，也可能增加毒性。 (2)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。 (3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、復(fù)原劑、及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性，屬禁忌配伍。 (4)胺類與青霉素G可形成不溶性鹽，使汲取發(fā)生變化。這種相互作用可利用以延緩青霉素的汲取，如普魯卡因青霉素。 (5)青霉素G鈉溶液與某些藥物溶液(兩性霉素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C不宜混合，因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。 【不良反響】 青霉素安全范圍廣，主要的不良反響是引起過敏反響，局部表現(xiàn)為注射部位水腫、痛苦，全身表現(xiàn)為蕁麻疹、皮疹、虛脫。也可誘導(dǎo)胃腸道的兩重感染。 【最高殘留限量】殘留標(biāo)準(zhǔn)物：卞青霉素 肌肉、脂肪、肝、腎50g/kg奶4g/kg 【用法與用量】 肌內(nèi)注射一次量每1kg體重1萬2萬單位用23日臨用前加滅菌注射用水適量使溶解 【制劑與規(guī)