1、擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座腎上腺素受體激動(dòng)藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座2腎上腺素受體激動(dòng)藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座2腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptor agonist)受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素，間羥胺，去氧腎上腺素，受體激動(dòng)藥 腎上腺素，多巴胺，麻黃堿受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素，多巴酚丁胺擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座3腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptor agonis受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)體內(nèi)過程 僅靜脈給藥 分布不廣，不透過bbb 主要神經(jīng)末梢主動(dòng)攝取 代謝產(chǎn)物3-甲氧-4-羥基扁

2、桃酸(VMA)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座4受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素 (noradrenaline兒茶酚胺的代謝過程擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座5兒茶酚胺的代謝過程擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座5去甲腎上腺素機(jī)制：-R,1-R藥理作用血管(-R) 收縮，外周阻力升高心臟(1-R)心率加快，傳導(dǎo)增快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加血壓 收縮壓升高，舒張壓升高擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座6去甲腎上腺素機(jī)制：-R,1-R擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座應(yīng)用和不良反應(yīng)應(yīng)用1.休克：早期，少量，短時(shí)2.上消化道出血不良反應(yīng)1.局部組織壞死2.急性腎功能衰竭擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座7應(yīng)用和不良反應(yīng)應(yīng)用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)

3、講座7禁忌證高血壓動(dòng)脈硬化器質(zhì)性心臟病少尿、無尿嚴(yán)重微循環(huán)障礙擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座8禁忌證高血壓擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座8去甲腎上腺素的藥理作用特點(diǎn)效應(yīng)器心臟血管血壓激動(dòng)受體1 +1效應(yīng)反射性心率心輸出量傳導(dǎo)收縮力收縮,外周阻力收縮壓 1舒張壓 擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座9去甲腎上腺素的藥理作用特點(diǎn)效應(yīng)器心臟血管血壓激動(dòng)受體1其他-R激動(dòng)藥間羥胺（阿拉明）作用弱，作用持久，少見心律失常，弱腎血管收縮快速耐受的代用品, 用于各種休克早期去氧腎上腺素（苯腎上腺素，新福林）1-R激動(dòng)藥，擴(kuò)瞳，不致眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹用于眼底檢查甲氧明治療量激動(dòng)1-R;大劑量還激動(dòng)-R,用于抗休克擬抗腎上腺素

4、藥專業(yè)知識(shí)講座10其他-R激動(dòng)藥間羥胺（阿拉明）擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座去甲腎上腺素與間羥胺作用特點(diǎn)比較 去甲腎上腺素 間羥胺受體作用方式 直接 直接間接作用維持時(shí)間 短 較持久快速耐受性 無 有收縮血管 強(qiáng)而短 弱而久心律失常 常見 少見腎臟血管收縮 強(qiáng) 較弱給藥途徑 靜脈滴注 靜脈滴注或肌注臨床應(yīng)用 休克；上消化道出血（口服） 各種休克早期擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座11去甲腎上腺素與間羥胺作用特點(diǎn)比較 去甲腎上腺素間羥胺去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間受體心臟血管血壓腎血管直接間接收縮舒張收縮壓舒張壓NA121短間羥胺121中去氧腎1中擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座12去甲腎

5、上腺素間羥胺去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方, -R 激動(dòng)藥-腎上腺素(adrenaline,epinephrine,Ad)體內(nèi)過程：與NE大同小異作用機(jī)制：興奮-R ，1-R 2-R藥理作用心臟：陽性四變血管：骨骼肌血管、冠脈擴(kuò)張；其余外周血管收縮（腦肺血管收縮微弱）血壓：收縮壓升高，舒張壓與劑量相關(guān)（小劑量不變或下降，大劑量升高）支氣管：擴(kuò)張代謝：糖原分解（、2）及脂肪分解（1、3）擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座13, -R 激動(dòng)藥-腎上腺素(adrenaline,epi兒茶酚胺的代謝過程擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座14兒茶酚胺的代謝過程擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座14Ad的臨床應(yīng)用心臟驟停

6、 首選，配合有效的人工呼吸、心臟擠壓和糾正酸中毒過敏性疾病 過敏性休克 首選 支氣管哮喘 血管神經(jīng)性水腫及血清病與局麻藥配伍及局部止血擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座15Ad的臨床應(yīng)用心臟驟停 首選，配合有效的人工呼吸、心治療過敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)1-R 興奮 外周血管收縮血壓升高 毛細(xì)血管前括約肌收縮通透性降低 減輕水腫1-R 心臟興奮2-R 支氣管擴(kuò)張 過敏介質(zhì)釋放減少擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座16治療過敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)1-R 興奮擬抗腎上腺素藥專業(yè)知腎上腺素的不良反應(yīng)主要為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高劑量過大時(shí) 受體興奮過強(qiáng)血壓驟升腦出血 受體興奮過強(qiáng)心肌耗氧量心肌缺血和心律失常禁忌證高血壓

7、、腦血管硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)等擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座17腎上腺素的不良反應(yīng)主要為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高擬抗腎上腺多巴胺(dopamine ,DA)機(jī)制：興奮D-R, 1-R ,1-R; 促NE釋放（間接）藥理作用：心血管：與腎上腺素相似低濃度：激動(dòng)腎、腸系膜和冠脈D1,血管舒張高濃度：激動(dòng)心臟1，收縮力增強(qiáng)，心排出量增加 血壓：低濃度收縮壓升高，舒張壓不變或增加腎臟：低濃度使血流增加，排鈉利尿；高濃度致血管收縮應(yīng)用各種休克（感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克）急性腎功能衰竭：與利尿藥合用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座18多巴胺(dopamine ,DA)機(jī)制：興奮

8、D-R, 1多巴胺的不良反應(yīng)治療量一般較輕，偶見惡心，嘔吐劑量過大或滴注太快可出現(xiàn) 心動(dòng)過速 心律失常 腎血管收縮解救措施：減慢滴注速度或停藥注意事項(xiàng)：同用MAO抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥，劑量應(yīng)酌減擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座19多巴胺的不良反應(yīng)治療量一般較輕，偶見惡心，嘔吐擬抗腎上腺素藥麻黃堿(ephedrine)特點(diǎn)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效擬腎上腺素作用弱而持久中樞興奮作用較顯著易產(chǎn)生快速耐受性應(yīng)用 防治支氣管哮喘 鼻塞 防治某些低血壓狀態(tài) 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀皮疹擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座20麻黃堿(ephedrine)特點(diǎn)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座麻黃堿的快速耐受性概念

9、麻黃堿短期內(nèi)反復(fù)給藥，作用逐漸減弱，稱之。也稱脫敏。停藥后可恢復(fù)注意事項(xiàng)：每日用藥不超過三次則不明顯產(chǎn)生機(jī)制： 受體逐漸飽和 遞質(zhì)逐漸耗損 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：顯示藥物與受體的親合力顯著下降擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座21麻黃堿的快速耐受性概念 麻黃堿短期內(nèi)反復(fù)給藥，作用逐漸減弱麻黃堿的不良反應(yīng)中樞興奮：不安，失眠其余同腎上腺素偽麻黃堿 麻黃堿的立體異構(gòu)體 升壓作用和中樞作用較麻黃堿弱 口服易吸收 主要用于鼻黏膜充血 不良反應(yīng)同麻黃堿擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座22麻黃堿的不良反應(yīng)中樞興奮：不安，失眠擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講腎上腺素多巴胺麻黃堿作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間受體心臟血管血壓支氣管代謝直

10、接間接收縮舒張收縮壓舒張壓糖元脂肪AD分解分解短DAD1短麻黃堿長(zhǎng)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座23腎上腺素多巴胺麻黃堿作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間-R激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline)機(jī)制： 興奮1-R ，2-R藥理作用 1-R：心臟興奮 2-R : 骨骼肌血管和支氣管擴(kuò)張 心臟 加快心率，加速傳導(dǎo)，少致室顫 血管和血壓 骨骼肌冠脈舒張，收縮壓，舒張壓略下降 支氣管平滑肌，舒張作用較AD強(qiáng) 其他：脂肪分解作用強(qiáng)，糖元分解作用弱擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座24-R激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)應(yīng)用 支氣管哮喘，急性發(fā)作，舌下噴霧 房室傳導(dǎo)阻滯，舌下

11、靜滴 心臟驟停，與間羥胺合用心室內(nèi)注射 感染中毒性休克，中心靜脈壓高CO者不良反應(yīng)常見心悸、頭暈，用藥期間應(yīng)注意控制心率支氣管哮喘患者氣霧劑劑量過大，可致心律失常甚至室顫禁忌證 冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座25臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)應(yīng)用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座25多巴酚丁胺(dobutamine)機(jī)制：主要激動(dòng)1-R受體作用：正性肌力作用正性縮率作用（靜滴速度每分鐘20g/kg少致心肌耗氧量及HR ）應(yīng)用：靜滴短期用于 手術(shù)后心排出量低的休克 心梗并發(fā)心衰注意事項(xiàng)：短時(shí)間連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性不良反應(yīng)：可致血壓升高、心悸、頭痛、氣短等，偶致室性心律失常禁忌證： 梗阻

12、型肥厚性心肌病 心房纖顫擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座26多巴酚丁胺(dobutamine)機(jī)制：主要激動(dòng)1-R受體異丙腎上腺素多巴酚丁胺作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間受體心臟血管血壓支氣管代謝直接間接收縮舒張收縮壓舒張壓糖元脂肪異丙腎1 2略分解分解中多巴酚丁胺1短時(shí)應(yīng)用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座27異丙腎上腺素多巴酚丁胺作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間去甲腎上腺素間羥胺去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間受體心臟血管血壓腎血管直接間接收縮舒張收縮壓舒張壓NA121短間羥胺121中去氧腎1中擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座28去甲腎上腺素間羥胺去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較藥名作用作用

13、方腎上腺素多巴胺麻黃堿作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間受體心臟血管血壓支氣管代謝直接間接收縮舒張收縮壓舒張壓糖元脂肪AD分解分解短DAD1短麻黃堿長(zhǎng)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座29腎上腺素多巴胺麻黃堿作用特點(diǎn)比較藥名作用作用方式作用時(shí)間腎上腺素受體激動(dòng)藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座30腎上腺素受體激動(dòng)藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座30腎上腺素受體阻斷藥又稱抗腎上腺素藥1.-R阻斷藥 酚妥拉明 哌唑嗪2.-R阻斷藥 普萘洛爾 阿替洛爾3.、-R 阻斷藥 拉貝洛爾擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座31腎上腺素受體阻斷藥又稱抗腎上腺素藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座32擬抗腎上腺素藥專業(yè)

14、知識(shí)講座32-R阻斷藥1、2-R阻斷藥(非選擇性) 短效類(競(jìng)爭(zhēng)性)：酚妥拉明 長(zhǎng)效類(非競(jìng)爭(zhēng)性)：酚芐明1-R阻斷藥：哌唑嗪,抗高血壓藥2-R阻斷藥：育亨賓，科研工具藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座33-R阻斷藥1、2-R阻斷藥(非選擇性)擬抗腎上腺素藥專 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座34 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座34短效類酚妥拉明phentolamine藥理作用舒張血管： 阻斷-R； 直接舒張血管興奮心臟： 擴(kuò)管血壓反射性興奮交感神經(jīng)心 臟興奮 阻斷突觸前膜2-R 抑制負(fù)反饋促進(jìn)去甲腎上腺素釋放其他：擬膽堿和組胺作用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座35短效類酚妥拉

15、明phentolamine藥理作用擬抗腎上腺臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病NE靜注外漏腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷、治療及術(shù)前準(zhǔn)備抗休克心梗及充血性心衰其他：妥拉唑啉用于新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓，酚妥拉明用于男性性功能障礙擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座36臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座36不良反應(yīng)心臟興奮擬膽堿擬組胺低血壓擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座37不良反應(yīng)心臟興奮擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座37長(zhǎng)效類酚芐明非競(jìng)爭(zhēng)性-R受體阻斷藥起效慢，作用強(qiáng)、持久臨床用途與酚妥拉明相似擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座38長(zhǎng)效類酚芐明非競(jìng)爭(zhēng)性-R受體阻斷藥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知-R 阻斷藥化學(xué)結(jié)構(gòu)的相似性 1.

16、多數(shù)為異丙腎上腺素的衍生物 2.基本結(jié)構(gòu)包括： 一個(gè)芳香環(huán)（兒茶酚環(huán)、苯環(huán)、萘環(huán)或其他芳香環(huán)、雜環(huán)）； 一個(gè)乙胺基鏈，胺基頭可連接不同的集團(tuán)； 芳香環(huán)與乙胺基鏈之間加上“OCHO”，可加強(qiáng)-受體阻斷作用。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座39-R 阻斷藥化學(xué)結(jié)構(gòu)的相似性擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座39典型的受體激動(dòng)藥與受體阻斷藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座40典型的受體激動(dòng)藥與受體阻斷藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)擬抗腎上腺素藥專業(yè) 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座41 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座41-受體阻斷藥的基本藥理作用一、 -受體阻斷：I.心臟心率減慢；傳導(dǎo)減慢；心排出量減少；心肌收縮速

17、率降低陰性四變 機(jī)制：阻斷心臟1-受體。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座42-受體阻斷藥的基本藥理作用一、 -受體阻斷：擬抗腎上腺素II.血管1.阻斷2-受體介導(dǎo)的血管舒張效應(yīng)；各器官除腦血管外，血流量不同程度下降，具PAA的可使血流量增加。2.抑制腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)激活所 致的腎素分泌。3.短期效果可致外周阻力升高， 長(zhǎng)期應(yīng)用可降低外周阻力。 擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座43II.血管1.阻斷2-受體介導(dǎo)的血管舒張效應(yīng)；各器官除腦血III、血壓使高血壓患者血壓緩慢降低機(jī)制:1.心臟抑制2.抑制腎素釋放3.抑制去甲腎上腺素釋放4.抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座44III、血壓使高血壓患者血壓

18、緩慢降低擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講IV、支氣管：收縮而氣道阻力增加對(duì)正常人影響小選擇性1-受體阻斷藥此作用較弱支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘，應(yīng)禁用非選擇性-受體阻斷藥。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座45IV、支氣管：收縮而氣道阻力增加擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座V、代謝的影響糖代謝：不影響糖正常人血糖水平，也不影響胰島素的降低血糖糖代謝;但能延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)。普萘洛爾可略降低葡萄糖耐量。脂肪代謝：中度升高血漿甘油三脂的濃度，高密度脂蛋白下降和極低密度脂蛋白上升。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座46V、代謝的影響糖代謝：不影響糖正常人血糖水平，也不影響胰島素VI、抑制腎素釋放-受體阻斷藥能減少交感神

19、經(jīng)興奮所致腎素的釋放。抑制腎素釋放不是其降壓的主要機(jī)制。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座47VI、抑制腎素釋放-受體阻斷藥能減少交感神經(jīng)興奮所致腎素的二、部分激動(dòng)活性(partial agonistic activity,PAA) 也稱為內(nèi)在擬交感活性。PAA的強(qiáng)度遠(yuǎn)弱于受體阻斷作用，在整體情況下常被掩蓋；離體器官、利血平化動(dòng)物或慢性植物神經(jīng)功能不全病人才表現(xiàn)出來。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座48二、部分激動(dòng)活性(partial agonistic act三、膜穩(wěn)定作用具有局部麻醉作用，在心肌電生理研究中表現(xiàn)為奎尼丁樣穩(wěn)定膜電位作用。高濃度時(shí)產(chǎn)生，與-受體阻斷無關(guān)。局部麻醉作用成為局部滴眼治療青光眼時(shí)

20、的副作用。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座49三、膜穩(wěn)定作用具有局部麻醉作用，在心肌電生理研究中表現(xiàn)為奎尼-受體阻斷藥的分類 以受體亞型的選擇性和PAA為綱，將-受體阻斷藥分為五類。1類：1, 2-R阻斷藥 有第一代-R阻斷藥之稱。 1A類： 無PAA的1, 2-R阻斷藥 ，普奈洛 爾，噻嗎 洛爾等屬之。 1B類：有PAA的1, 2-R阻斷藥 ，吲哚洛爾等屬之。 2類： 1-受體阻斷藥 第二代-受體阻斷藥 。 2A類：無PAA的1-受體阻斷藥 ，阿替洛爾、美托洛 爾等屬之。 2B類：有PAA的-受體阻斷藥 ，醋丁洛爾等屬之。3類： ,-受體阻斷藥 拉貝洛爾屬之。 擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座50-受體

21、阻斷藥的分類 以受體亞型的選擇性和PAA為綱，將-受體阻斷藥的體內(nèi)過程一、吸收 大部分-受體阻斷藥口服吸收良好，峰濃度在用藥后1-3h出現(xiàn)，普萘洛爾和美托洛爾可制成持續(xù)釋放制劑。二、生物利用度：脂溶性高者吸收好，生物利用度低；水溶性高者，吸收率較低，生物利用度較低。三、分布：脂溶性高者，分布廣泛，Vd較大，腦脊液中濃度高。四、消除 脂溶性高者，肝代謝，半衰期短 脂溶性低者，原形腎排泄，半衰期長(zhǎng)。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座51-受體阻斷藥的體內(nèi)過程一、吸收 大部分-受體阻斷藥口擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座培訓(xùn)課件-受體阻斷藥的適應(yīng)證 心律失常 快速型心律失常 心絞痛和心肌梗死, 變異型心絞痛禁用

22、高血壓 降壓伴心率減慢 充血性心衰 早期輕癥代償期應(yīng)用 其他 用于焦慮狀態(tài)；輔助治療甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象；嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病；偏頭痛；噻嗎洛爾常局部用于青光眼擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座53-受體阻斷藥的適應(yīng)證 心律失常 快速型心律失常擬抗腎上-受體阻斷藥用藥注意 并發(fā)哮喘及其它支氣管痙攣病人避免使用，必需時(shí)，應(yīng)用2B類 糖尿病、外周血管痙攣性疾病亦避免應(yīng)用，必需時(shí)2B類為宜 甲亢 不宜選用具有PAA的B類，應(yīng)選用A類 心功能不全患者的應(yīng)用：嚴(yán)重室性心功能不全者禁用；早期輕癥心功能不全患者可用擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座54-受體阻斷藥用藥注意 并發(fā)哮喘及其它支氣管痙攣病人避免使-

23、R阻斷藥治療心衰的機(jī)制使衰竭心肌的-受體向上調(diào)節(jié)，增加心肌對(duì)兒茶酚的敏感性。糾正由于交感神經(jīng)支配不均造成的室壁局部異常運(yùn)動(dòng)，恢復(fù)心肌舒縮性。抑制腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)。降低血中兒茶酚胺，減輕心肌損害。降低心肌耗氧量和乳酸，糾正心肌細(xì)胞中異常的鈣離子。擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座55-R阻斷藥治療心衰的機(jī)制使衰竭心肌的-受體向上調(diào)節(jié)，增-受體阻斷藥的不良反應(yīng)心血管反應(yīng) 心臟抑制： 1-受體阻斷，與鈣通道阻滯劑合用：重癥低血壓、心動(dòng)過緩、充血性心力衰竭和心臟傳導(dǎo)異常等。 外周血管阻力增加。誘發(fā)或加劇支氣管哮喘反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期應(yīng)用突然停藥，可致原有癥狀加重其他 偶見眼皮膚粘膜綜合征；個(gè)別出現(xiàn)幻覺、失眠

24、和抑郁；加重糖尿病人低血糖反應(yīng)；掩蓋甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人病情進(jìn)展的臨床征兆擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座56-受體阻斷藥的不良反應(yīng)心血管反應(yīng)擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講-受體阻斷藥的禁忌證 嚴(yán)重左室功能不全 竇性心動(dòng)過緩 重度房室傳導(dǎo)阻滯 支氣管哮喘-受體阻斷藥慎用病證 心肌梗死 肝功能不良擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座57-受體阻斷藥的禁忌證 嚴(yán)重左室功能不全擬抗腎上腺素藥專非選擇性受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 體內(nèi)過程 首過消除明顯 易通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中 肝臟代謝個(gè)體差異大作用 受體阻斷應(yīng)用 心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢、偏頭痛及焦慮不良反應(yīng) 同受體阻斷藥的不良反應(yīng)用

25、藥注意 應(yīng)注意劑量個(gè)體化；長(zhǎng)期應(yīng)用需停藥應(yīng)逐漸減量停藥，突然停藥可致反跳現(xiàn)象；長(zhǎng)期應(yīng)用可致高脂血癥擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座58非選擇性受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 非選擇性受體阻斷藥 納多洛爾 nadolol特點(diǎn) 受體阻斷比普萘洛爾強(qiáng)6倍 增加腎血流量 以原形經(jīng)腎臟排泄 半衰期長(zhǎng)，每天給藥一次（q.d.） 非選擇性受體阻斷藥適應(yīng)證合并腎功能不全患者的首選擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座59非選擇性受體阻斷藥 納多洛爾 nadolol特點(diǎn)擬抗非選擇性受體阻斷藥 噻嗎洛爾 timolol特點(diǎn) 已知作用最強(qiáng)的受體阻斷藥 中等程度首關(guān)消除 應(yīng)用滴眼劑治療青光眼 機(jī)制：減少房水的生成 特點(diǎn)：無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣反應(yīng) 不良反應(yīng)：滴眼劑吸收時(shí)，可致哮喘或心功能不全等易感者癥狀加重 擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座60非選擇性受體阻斷藥 噻嗎洛爾 timolol特點(diǎn)擬抗非選擇性強(qiáng)內(nèi)在活性的受體阻斷藥 吲哚洛爾 pindolol內(nèi)在擬交感活性，主要在2受體 增強(qiáng)抗高血壓的療效（激動(dòng)血管平滑肌2受體舒張血管） 減少心肌抑制作用（激動(dòng)心肌少量的2受體 心肌抑制作用）擬抗腎上腺素藥專業(yè)知識(shí)講座61非選擇性強(qiáng)內(nèi)在活性的受體阻斷藥 吲哚洛爾 pi選擇性1受體阻斷藥 阿替洛爾 atenolol 美托洛爾metoprol