1、2020年湖北武漢科技大學(xué)藥學(xué)綜合考研真題及答案一、單項(xiàng)選擇題（共20小題，每小題2 分，共40分）1、下列哪種技術(shù)與藥物化學(xué)的研究無關(guān)（）計(jì)算機(jī)技術(shù)B.固相合成C.超導(dǎo)技術(shù)D.基因芯片2、貝諾酯是由哪兩種藥物拼合而成的（）舒林酸和丙磺舒B.阿司匹林和對乙酰氨基酚阿司匹林和丙磺舒D.舒林酸和對乙酰氨基酚3、克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素（）B -內(nèi)酰胺類B.氨基糖苷類C.大環(huán)內(nèi)酯類D.四環(huán)素類4、下列哪個(gè)說法不正確（）具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物，它們的藥理作用不一定相同藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會有所提高最大的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最

2、大活性5、關(guān)于腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是（）具有B -苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B -碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用持續(xù)時(shí) 間延長N上取代基對a -和B -受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響6、在堿性尿液中弱酸性藥物（）解離多，再吸收少，排泄快B.解離少，再吸收少，排泄快C.解離多，再吸收多，排泄慢D.解離少，再吸收多，排泄慢7、過敏性休克首選（）A.去甲腎上腺素B.腎上腺素C.異丙腎上腺素D.糖皮質(zhì)激素8、局麻藥的作用機(jī)制是（）A.阻止K+外流B.阻止Na+內(nèi)流C.阻止Ca2+內(nèi)流阻止CI內(nèi)流E.降低靜息膜電位

3、9、硝酸甘油沒有下列哪一作用（）A.擴(kuò)張靜脈B.減少回心血量C.增加心率D.增加心室壁肌張力E.降低前后負(fù)荷10、糖皮質(zhì)激素治療慢性炎癥的目的在于（）抑制肉芽組織生長，防止粘連和疤痕促進(jìn)炎癥區(qū)的血管收縮，降低其通透性穩(wěn)定溶酶體膜，減少蛋白水解酶的釋放抑制炎癥反應(yīng)過程抑制花生四烯酸釋放，使PG合成減少11、下列關(guān)于劑型的敘述中，不正確的是（）劑型是藥物供臨床應(yīng)用的形式同一種原料藥可以根據(jù)臨床的需要制成不同的劑型同一種藥物的不同劑型其臨床應(yīng)用是不同的同一種藥物的不同劑型其臨床應(yīng)用是相同的藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)12、關(guān)于粉碎的敘述，不正確的是（）A粉碎前粒度與粉碎后粒度之比稱粉碎度B粉碎度相同

4、的不同物料，其粒度一定相同粉碎有利于提高難溶性藥物的生物利用度粉碎有利于混合均勻藥物性質(zhì)不同應(yīng)選擇不同的粉碎方法13、低取代羥丙基纖維素（L-HPC ）發(fā)揮崩解作用的機(jī)理是（）A.遇水后形成溶蝕性孔洞B.壓片時(shí)形成的固體橋溶解C.遇水產(chǎn)生氣體D.吸水膨脹E.吸水后產(chǎn)生濕潤熱14、最能間接反映片劑中藥物在體內(nèi)吸收情況的指標(biāo)是（）A含量均勻度B.崩解度C片重差異D硬度E.溶出度15、關(guān)于軟膏劑的特點(diǎn)不正確的是（）A.是具有一定稠度的外用半固體制劑B.可發(fā)揮局部治療作用C.可發(fā)揮全身治療作用D.藥物必須溶解在基質(zhì)中E.藥物可以混懸在基質(zhì)中16、下列敘述與藥物鑒別特點(diǎn)不符的是（）為已知藥物的確證試驗(yàn)是

5、個(gè)別分析而不是系統(tǒng)試驗(yàn)是鑒定未知藥物的組成和結(jié)構(gòu)制劑鑒別主要考慮附加成分和各有效成分之間的相互干擾17、藥物中的重金屬雜質(zhì)是指（）能與金屬配合劑反應(yīng)的金屬能與硫代乙酰胺或硫化鈉試液作用而顯色的金屬C 堿金屬D.比重較大的金屬18、中國藥典現(xiàn)行版規(guī)定，檢查藥物殘留溶劑，應(yīng)采用的辦法是（）A.高效液相色譜法B上匕色法紫外分光光度法氣相色譜法19、對氨基水楊酸鈉中的特殊雜質(zhì)是（）氨基酚間氨基苯酚氨基化合物水楊酸20、在弱酸性溶液中，加過量溴水，再加過量氨水，呈翠綠色的反應(yīng)是（）A.維他立反應(yīng)B.雙縮脲反應(yīng)C.吲哚生物堿的特殊反應(yīng)D.綠奎寧反應(yīng)二、名詞解釋（共8 小題，每小題5分，共40分）1、首關(guān)效

6、應(yīng)2、一級消除動(dòng)力學(xué)3、致死合成4、生物烷化劑5、藥物傳遞系統(tǒng)6、藥物制劑7、殘留溶劑8、標(biāo)準(zhǔn)品三、簡答題（共 8小題，每小題15 分，共120分）1、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究與制訂過程中，鑒別實(shí)驗(yàn)主要采用的方法有哪些？2、阿司匹林含量測定通?？刹捎媚膸追N方法？各有何優(yōu)缺點(diǎn)？?3、應(yīng)用NoyesWhitney方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法？4、為什么要在維生素C注射液的處方中加入依地酸二鈉、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而 且在制備過程中要充C02氣體？5、嗎啡能否用于治療心源性哮喘？簡述其機(jī)制。6、簡述抗心律失常藥物的分類，并各舉一代表藥。7、簡述先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)途徑和優(yōu)化方法。8、闡述藥物作用的

7、靶標(biāo)及其與藥物的作用方式。四、論述及案例分析題（共4小題，每小題25分，共100分）1、患者男，46歲，因心慌、手抖、多汗、乏力、消瘦7 年，加重伴咳嗽、咳痰、發(fā)熱 氣促3天入院。甲亢病史7年，曾給予低碘飲食，口服甲巰咪唑，癥狀漸緩解，1年前自行 停藥。入院前 3 天受涼后出現(xiàn)咳嗽、咳痰、發(fā)熱、氣促，咳淡粉色粘痰，心慌、手抖、多 汗癥狀加重，測體溫38.8C，心率210次/分，血壓80/50mmHg，診斷為甲亢危象。該使用 哪些藥物進(jìn)行救治？其作用機(jī)制分別是什么？2、天然青霉素 PG 結(jié)構(gòu)如下，其有哪些缺點(diǎn)？人們?nèi)绾胃脑斓模?、雙相滴定法測定對氨基水楊酸鈉的基本原理是什么？此方法還可用于那些藥

8、物的含 量測定？ ?4、復(fù)方乙酰水楊酸片（1000 片）的處方如下：乙酰水楊酸 268g對乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g淀粉 266g淀粉漿（17%）q.s滑石粉 15g輕質(zhì)液狀石蠟0.25g制法：將對乙酰氨基酚、咖啡因與約1/3淀粉混勻，制軟材，制粒，干燥，整粒； 將晶型乙酰水楊酸與上述顆粒混合，加入剩余的淀粉（預(yù)干燥）混勻；將吸附有液狀石 蠟的滑石粉與上述混合物混勻，過12目篩，壓片即得。請根據(jù)以上信息，分析討論：（1）說明處方中各成份的作用。（2）參照本處方，寫出 濕法制粒壓片的生產(chǎn)工藝流程。（3）說明本處方的三主藥為什么要分別制粒，（4）說明本 處方中崩解劑的加入方法。（5）為

9、什么滑石粉中要噴入液狀石蠟？參考答案：一、選擇題CBCDBABBDADBDEDCBDBD二、名詞解釋1、首關(guān)效應(yīng)藥物從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝 臟，如果肝臟或小腸上皮細(xì)胞對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循 環(huán)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。2、一級消除動(dòng)力學(xué)藥物半衰期為恒定值，藥物按瞬時(shí)血藥濃度以恒定百分比消除。3、致死合成：設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本 代謝物競爭性或干擾基本代謝物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分 子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長。抗代謝物的設(shè)計(jì)多采用生物電子

10、等排原理。4、生物烷化劑：屬于細(xì)胞毒類藥物，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑 的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶類）中含有豐 富電子的基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生 物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。生物烷化劑是抗腫瘤藥物中使用最早、也是非 常重要的一類藥物。5、藥物傳遞系統(tǒng)現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)或形式，把藥物在必要的時(shí)間、以必要的量、輸送 到必要的部位，達(dá)到最優(yōu)的療效和最小的毒副作用，以療效高、毒副作用小、用藥者順應(yīng) 性好為特點(diǎn)。6、藥物制劑為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法

11、和用量的具體品種，簡稱制劑。7、殘留溶劑在合成原料藥、輔料或制劑生產(chǎn)過程中使用的，但在工藝中未能完全除去 的有機(jī)溶劑。8、標(biāo)準(zhǔn)品用于生物鑒定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。三、簡答1、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究與制訂過程中，鑒別實(shí)驗(yàn)主要采用的方法有哪些？（1）化學(xué)方法：制備衍生物測定熔點(diǎn)；呈色反應(yīng)；沉淀反應(yīng)；其他化學(xué)反應(yīng)?（2）分光光度法：紫外分光光度法；紅外分光光度法?（3）色譜法：薄層色譜法和紙色譜法；高效液相色譜法；氣相色譜法?（4）生物學(xué)方法等2、阿司匹林含量測定通?？刹捎媚膸追N方法？各有何優(yōu)缺點(diǎn)？（1）直接酸堿滴定法：優(yōu)點(diǎn)是簡便、快速；缺點(diǎn)是酯鍵水解干擾（不斷攪拌、快速滴 定

12、），酸性雜質(zhì)干擾（如水楊酸）。不能用于含水楊酸過高或制劑分析，只能用于合格原料 藥的含量測定。（2）水解后剩余滴定法：優(yōu)點(diǎn)是消除了酯鍵水解的干擾；缺點(diǎn)是酸性雜質(zhì)干擾。（3）兩步滴定法：其優(yōu)點(diǎn)是消除了酯鍵水解的干擾和酸性雜質(zhì)干擾。（4）HPLC 法：優(yōu)點(diǎn)是具有分離雜質(zhì)的能力。3、應(yīng)用 NoyesWhitney 方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法？Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS（CS-C）?K是溶出速度常數(shù)；s為溶出介質(zhì)的表面積；CS 是藥物的溶解度，C藥物在溶液中的濃度。溶解包括兩個(gè)連續(xù)的階段?,?首先是溶質(zhì)分子從固體表面溶解，形成飽和層，然后在擴(kuò) 散作用下經(jīng)過擴(kuò)散層，再在對

13、流作用下進(jìn)入溶液主體內(nèi)。方法：增加固體的表面積?提高溫度?增加溶出介質(zhì)的體積?增加擴(kuò)散系數(shù)?減小擴(kuò)散層 的厚度等。為什么要在維生素 C 注射液的處方中加入依地酸二鈉、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而且 在制備過程中要充C02氣體？依地酸二鈉：金屬離子螯合劑，防止金屬離子對維 C 的影響；碳酸氫鈉：調(diào)節(jié)溶液pH值，保持維C的性質(zhì)穩(wěn)定；亞硫酸氫鈉：抗氧劑，阻止氧氣的氧化作用；在制備過程中要充CO2氣體：排除氧氣，阻止氧氣的氧化作用。嗎啡能否用于治療心源性哮喘？簡述其機(jī)制。嗎啡可以用于治療心源性哮喘。因?yàn)閱岱染哂校?）鎮(zhèn)靜作用：消除患者緊張不安的情 緒，減少耗氧量；（2）擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減少回心

14、血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)；（3） 降低呼吸中樞對CO2的敏感性。簡述抗心律失常藥物的分類，并各舉一代表藥。I類（鈉通道阻滯藥）：la類，奎尼丁 ；Ib類，利多卡因；Ic類，普羅帕酮。II類（B腎上腺素受體拮抗藥）：普萘洛爾。III類（延長APD藥）：胺碘酮；W類（鈣通道阻滯藥）：維拉帕米。V類：腺苷。簡述先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)途徑和優(yōu)化方法。先導(dǎo)化合物：指對特定靶標(biāo)和模型具有明確藥理活性的化合物。發(fā)現(xiàn)途徑：天然生物 活性物質(zhì)作為先導(dǎo)物、基于臨床副作用觀察產(chǎn)生的先導(dǎo)物、篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物、基于生物大 分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理設(shè)計(jì)先導(dǎo)物、從酶作用發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物、從內(nèi)源性活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物； 優(yōu)化：前藥化、結(jié)構(gòu)簡化、生物電子

15、等排、同系物置換、引入大位阻基團(tuán)等。闡述藥物作用的靶標(biāo)及其與藥物的作用方式。藥物作用的靶標(biāo)主要有：受體、酶、離子通道以及核酸等。藥物與靶標(biāo)作用的方式主 要有：形成氫鍵、離子鍵、共價(jià)鍵（少數(shù)藥物），偶極-偶極作用，疏水作用，范德華力等。四、論述及案例分析題1、答題要點(diǎn)：救治藥物以大劑量碘劑為主，硫脲類和B受體阻斷藥為輔。大劑量碘劑（復(fù)方碘溶液）用于終止T3、T4釋放入血。硫脲類（丙基硫氧嘧啶）用于減少T3、T4的合成；并抑制外周T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3。B受體阻斷藥（普萘洛爾）用于降低機(jī)體交感腎上腺系統(tǒng)的敏感性。2、答題要點(diǎn)：天然青霉素存在代謝過快，不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄的問題。通過與一些堿性藥物 如丙

16、磺舒等成鹽可延長藥物作用時(shí)間；在6 號位引入大位阻取代基可增強(qiáng)藥物耐酶性；引 入吸電子基團(tuán)可以解決不耐酸的問題；引入氨基可增大抗菌譜。3、答題要點(diǎn)：原理：利用對氨基水楊酸鈉不溶于乙醚，間氨基酚溶于乙醚的性質(zhì)，使二者分離后， 在乙醚中加水適量，用鹽酸滴定，控制鹽酸滴定液體積以控制間氨基酚限量。雙相滴定法 還可用于苯甲酸鈉的含量測定。雙相滴定法測定對氨基水楊酸鈉的基本原理是什么。此方 法還可用于那種藥物的含量測定。原理：利用對氨基水楊酸鈉不溶于乙醚，間氨基酚溶于 乙醚的性質(zhì)，使二者分離后，在乙醚中加水適量，用鹽酸滴定，控制鹽酸滴定液體積以控 制間氨基酚限量。雙相滴定法還可用于苯甲酸鈉等的含量測定。4、答題要點(diǎn)：