1、量效關(guān)系與競爭性拮抗第1頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?.觀察不同劑量ACh對離體回腸平滑肌的作用2.觀察阿托品對乙酰膽堿的拮抗效應(yīng)與特點(diǎn)，加深對激動(dòng)藥、拮抗藥、量效關(guān)系和競爭性拮抗的理解3.了解離體腸實(shí)驗(yàn)方法第2頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三藥物作用的量效關(guān)系曲線第3頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三激動(dòng)藥拮抗藥競爭性拮抗非競爭性拮抗第4頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三競爭性拮抗激動(dòng)藥濃度競爭性拮抗藥是指拮抗藥和激動(dòng)藥與同一受體呈可逆性結(jié)合，其效應(yīng)取決于兩者的濃度與親和力，激

2、動(dòng)藥在拮抗藥的作用下，量效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變 第5頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三非競爭性拮抗激動(dòng)藥濃度非競爭性拮抗藥是指拮抗藥與受體以共價(jià)鍵結(jié)合，呈不可逆狀態(tài)，如酚芐明與1受體的結(jié)合；或者雖不是共價(jià)鍵，但結(jié)合后解離很慢，這兩種情況均使激動(dòng)藥的量效曲線不平行右移，最大效應(yīng)降低 第6頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三二、實(shí)驗(yàn)原理 乙酰膽堿為M膽堿受體激動(dòng)藥，能激動(dòng)回腸平滑肌上的M膽堿受體，使腸段收縮。阿托品為膽堿受體拮抗藥，能競爭性拮抗乙酰膽堿對回腸平滑肌M膽堿受體的激動(dòng)作用第7頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三

3、三、實(shí)驗(yàn)對象: 豚鼠 實(shí)驗(yàn)器材: BL410分析系統(tǒng)，機(jī)械電換能器，恒溫浴槽，超級恒溫水浴器，通氣鉤，小鑷子，剪刀，培養(yǎng)皿，小燒杯，1ml注射器，臺(tái)氏液藥品:乙酰膽堿：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L阿托品： 10-5mol/L 第8頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三四、實(shí)驗(yàn)方法 1.準(zhǔn)備灌流系統(tǒng)和BL-410記錄系統(tǒng)，預(yù)設(shè)各項(xiàng)參數(shù)（G：50，T：DC，F(xiàn)：30） 。第9頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三2. 制備豚鼠離體回腸標(biāo)本(示教)3. 將離體回腸連接至張力換能器上，施以1-

4、2g左右張 力，供氧(12個(gè)氣泡/S)4. 平衡1015min，依次加入不同的濃度乙酰膽堿 每加一藥待收縮達(dá)到最高峰后，立即給予下一劑量（遞藥、加藥、觀察，分工合作） 5. 換液，用新鮮臺(tái)氏液沖洗3遍，加入阿托品0.3ml, 重 復(fù)上述操作（注意保持條件前后一致） 6. 記錄實(shí)驗(yàn)結(jié)果，繪制量效曲線第10頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三五、注意事項(xiàng) 1.備腸段時(shí)動(dòng)作輕柔，不要用鑷子夾腸段中部，也不要牽拉組織，以免損傷。沖洗時(shí)不宜采用高壓，以免組織痙攣。2.腸段及其與換能器的連線不要觸及浴槽壁，以免增加阻力。3.本實(shí)驗(yàn)屬于定量觀察，每次所加液量、藥量 必須準(zhǔn)確。4.不要將

5、藥直接加到回腸上。向溶液中充氣時(shí)，應(yīng)盡量減少氣泡對組織的擾動(dòng)。第11頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三六、實(shí)驗(yàn)結(jié)果第12頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三不同濃度乙酰膽堿引起腸段收縮張力(g)編號初濃度(mol/L） 體積(ml) 終濃度(mol/L) lgC 加阿托品前回腸張力 加阿托品后回腸張力110-50.9310-7-6.5210-40.310-6-6.0310-40.9310-6-5.5410-30.310-5-5.0510-30.9310-5-4.5610-20.310-4-4.0710-20.9310-4-3.5810-10.310-3-3.0第13頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三繪制量效曲線以腸段收縮張力為縱坐標(biāo)，藥物的對數(shù)濃度為橫坐標(biāo)，將阿托品前后不同濃度乙酰膽堿引起腸收縮的量效曲線繪入同一坐標(biāo)紙。第14頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三實(shí)驗(yàn)報(bào)告內(nèi)容實(shí)驗(yàn)?zāi)康膶?shí)驗(yàn)原理實(shí)驗(yàn)對象實(shí)驗(yàn)器材實(shí)驗(yàn)步驟實(shí)驗(yàn)結(jié)果實(shí)驗(yàn)討論實(shí)驗(yàn)結(jié)論第15頁，共16頁，2022年，5月20日，21點(diǎn)49分，星期三思考題 1、本次實(shí)驗(yàn)是怎樣在體外模擬回