中藥化學(xué)主講王棟關(guān)楓

主要參考書目：1肖崇厚等中藥化學(xué)上海：上海科學(xué)技術(shù)出版社，19972姚新生等天然藥物化學(xué)北京：人民衛(wèi)生出版社，20013陸蘊(yùn)如等中藥化學(xué)北京：學(xué)苑出版社，19954徐任生等天然產(chǎn)物化學(xué)北京：科學(xué)出版社，19975姚新生等有機(jī)化合物波譜解析北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，19976于德泉、楊峻山分析化學(xué)手冊(cè)第七分冊(cè)：核磁共振波譜分析北京：化學(xué)工業(yè)出版社，1999

第一章緒論

一概述

1中藥化學(xué)的學(xué)科性質(zhì)：中藥化學(xué)是一門結(jié)合中醫(yī)中藥的基本理論，運(yùn)用現(xiàn)代化學(xué)及其它科學(xué)的理論和方法，來(lái)研究中藥化學(xué)成分和有效成分的學(xué)科。

2中藥化學(xué)學(xué)習(xí)和研究?jī)?nèi)容：中藥化學(xué)主要研究中藥中的化學(xué)成分和有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識(shí)和結(jié)構(gòu)鑒定方法。其次是生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造，以及構(gòu)效關(guān)系等。

3研究對(duì)象：本學(xué)科主要學(xué)習(xí)和研究中藥、特別是植物來(lái)源中藥的化學(xué)成分。

4關(guān)于中藥化學(xué)成分的復(fù)雜性：中藥中的化學(xué)成分是十分復(fù)雜的。某一種中藥可能含有幾種類型的成分，而每一個(gè)類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。

由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例如，中藥人參中就含有20余種三萜皂苷類成分，其都有相同或類似的母體，同時(shí)人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥中成分的復(fù)雜性及多種中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功效的多樣性,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。

舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：苷元名稱R1R2大黃酸-COOHH大黃素-CH3-OH蘆薈大黃素-CH2OHH大黃素甲醚-CH3-OCH3大黃酚-CH3H

有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系：二者的劃分也是相對(duì)的。一方面，隨著科學(xué)的發(fā)展和人們對(duì)客觀世界認(rèn)識(shí)的提高，一些過去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油脂類成分等，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

另外，一些中藥中的化學(xué)成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，但是，它們受采收、加工、炮制或制劑過程中一些條件的影響而產(chǎn)生的次生產(chǎn)物，或它們口服后經(jīng)人體胃腸道內(nèi)的消化液或細(xì)菌等的作用后產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物，以及它們以原型的形式被吸收進(jìn)入血液或被直接注射進(jìn)入血液后在血液中產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物卻具有防病治病的作用，這些化學(xué)成分無(wú)疑也應(yīng)被視為有效成分。另一方面，某些過去被認(rèn)為是有效成分的化合物，經(jīng)研究證明是無(wú)效的。如麝香的抗炎有效成分，近年來(lái)的實(shí)驗(yàn)證實(shí)是其所含的多肽而不是過去認(rèn)為的麝香酮等。二

中藥化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化和中藥產(chǎn)業(yè)化中的意義和作用

1闡明中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理

通過對(duì)中藥進(jìn)行有效成分的研究，不僅可以闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，也為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。如，現(xiàn)代研究證明，麻黃中的揮發(fā)油成分α-松油醇是其發(fā)汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黃堿和去甲麻黃堿；而利水的有效成分則是偽麻黃堿。

2促進(jìn)中藥藥效理論研究的深入

如對(duì)于中藥的化學(xué)成分與中藥藥性之間的關(guān)系的探討。研究發(fā)現(xiàn)，溫?zé)崴幐阶?、吳茱萸、?xì)辛、丁香等都含有消旋去甲烏藥堿，此成分為β-受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，促進(jìn)脂肪、糖代謝等一系列作用，這些作用與熱性藥的藥性基本一致，故推測(cè)去甲烏藥堿可能是“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)。

如對(duì)于黃芩炮制的研究。黃芩有浸、燙、煮、蒸等炮制方法。過去南方認(rèn)為“黃芩有小毒，必須用冷水浸泡至色變綠去毒后，再切成飲片，叫淡黃芩”。而北方則認(rèn)為“黃芩遇冷水變綠影響質(zhì)量，必須用熱水煮后切成飲片，以色黃為佳”。經(jīng)中藥化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過程中，其有效成分黃芩苷可被藥材中的酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色。

黃芩苷黃芩素（黃色）

醌類（綠色）可見用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分損失導(dǎo)致抑菌活性降低，而用燙、煮、蒸等方法炮制時(shí)，由于高溫破壞了酶的活性，使黃芩苷免遭水解，故抑菌活性較強(qiáng)，且藥材軟化易切片。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。

5改進(jìn)中藥制劑劑型，提高藥物質(zhì)量和臨床療效

為了研制開發(fā)出高效、優(yōu)質(zhì)、安全、穩(wěn)定的“三效”（高效、速效、長(zhǎng)效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用小）、“三便”（貯存、攜帶、服用方便）的新型中藥，中藥化學(xué)在中藥制劑的研制中，起著十分重要的作用。

6建立和完善中藥材和中成藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)為了更好地控制中藥的質(zhì)量，在嚴(yán)格按照中藥材栽培質(zhì)量管理規(guī)范（GAP）的要求進(jìn)行中藥材栽培、生產(chǎn)，以及嚴(yán)格按照藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）的要求進(jìn)行中藥制劑生產(chǎn)的同時(shí)，現(xiàn)在越來(lái)越多地應(yīng)用中藥化學(xué)的檢識(shí)反應(yīng)、鑒別方法、各種色譜法以及各種波譜法對(duì)中藥材及其制劑進(jìn)行定性鑒別和含量測(cè)定，并盡可能對(duì)其生產(chǎn)的全過程進(jìn)行監(jiān)控。在中藥材和中成藥的質(zhì)量