第六節(jié)中樞興奮藥CentralStimulants1第六節(jié)中樞興奮藥CentralStimulants1提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物主要作用于大腦、延腦和脊髓有一定程度的選擇性

劑量，作用強(qiáng)度，作用范圍，選擇性2提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物主要作用于大腦、延腦和脊髓劑使用注意用量過(guò)大時(shí),強(qiáng)烈的興奮導(dǎo)致驚厥

過(guò)度抑制危及生命

必須細(xì)心觀察病人用藥后的反應(yīng)，注意控制用量3使用注意用量過(guò)大時(shí),強(qiáng)烈的興奮導(dǎo)致驚厥3依作用部位分類1，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥)咖啡因、哌醋甲酯等2，興奮延髓呼吸中樞

尼可剎米、洛貝林等3，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物吡拉西坦、甲氯芬酯等4依作用部位分類1，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥)4按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來(lái)源分類生物堿類咖啡因酰胺類衍生物吡拉西坦苯乙胺類其它類5按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來(lái)源分類生物堿類主要學(xué)習(xí)內(nèi)容1，咖啡因2，吡拉西坦6主要學(xué)習(xí)內(nèi)容1，咖啡因677咖啡因Caffeine三甲基黃嘌呤8咖啡因Caffeine三甲基黃嘌呤8結(jié)構(gòu)和命名1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate

9結(jié)構(gòu)和命名1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤母體-1H-嘌呤-2，6-二酮186754329

定位氫俗名10母體-1H-嘌呤-2，6-二酮186754329定位氫制備存在于咖啡豆及茶葉中早年從植物中提取現(xiàn)多采用全合成方法制備一杯茶50mg咖啡因11制備存在于咖啡豆及茶葉中一杯茶11全合成路線1,嘧啶環(huán)2,嘌呤環(huán)12全合成路線1,嘧啶環(huán)2,嘌呤環(huán)12半合成茶堿甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因13半合成茶堿甲基化(7-methyl-theophylline理化性質(zhì)1，堿性2，水解開(kāi)環(huán)3，鑒別反應(yīng)14理化性質(zhì)1，堿性14堿性極弱，pKa(HB+)0.6與強(qiáng)酸不能形成穩(wěn)定的鹽如鹽酸、氫溴酸Caffeine可與有機(jī)酸或其堿金屬鹽等形成復(fù)鹽，加大水中溶解度15堿性極弱，15安鈉咖苯甲酸鈉咖啡因由于分子間形成氫鍵，水溶度增大可制成注射劑

16安鈉咖苯甲酸鈉咖啡因16水解性水解開(kāi)環(huán)（酰脲結(jié)構(gòu)）對(duì)堿不穩(wěn)定與堿共熱,（開(kāi)環(huán)、脫羧）生成咖啡亭石灰水無(wú)影響（用于生產(chǎn)）17水解性水解開(kāi)環(huán)（酰脲結(jié)構(gòu)）17鑒別反應(yīng)碘試液反應(yīng)紅棕色沉淀

在過(guò)量的氫氧化鈉試液中，沉淀復(fù)溶解18鑒別反應(yīng)碘試液反應(yīng)在過(guò)量的氫氧化鈉試液中，沉淀復(fù)溶解18鑒別反應(yīng)紫脲酸銨反應(yīng)黃嘌呤類生物堿（氧化后縮合）19鑒別反應(yīng)紫脲酸銨反應(yīng)19作用機(jī)制抑制磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解加強(qiáng)大腦皮層的興奮過(guò)程20作用機(jī)制抑制磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解20作用用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等還具較弱的興奮心臟和利尿作用21作用用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等同類藥物天然存在的黃嘌呤類衍生物環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆堿茶堿Caffeine22同類藥物天然存在的黃嘌呤類衍生物柯柯豆堿茶堿Caffeine藥理作用比較中樞興奮作用Caffeine>茶堿>柯柯豆堿松弛平滑肌及利尿作用茶堿>柯柯豆堿>Caffeine23藥理作用比較中樞興奮作用23用途Caffeine中樞興奮藥茶堿平滑肌松弛藥利尿及強(qiáng)心藥柯柯豆堿現(xiàn)已少用24用途Caffeine中樞興奮藥24氨茶堿（Aminophylline）茶堿與乙二胺成的鹽溶于水，可注射對(duì)平滑肌的舒張作用較強(qiáng)用于治療支氣管哮喘25氨茶堿（Aminophylline）茶堿與乙二胺成的鹽252626吡拉西坦Piracetam腦復(fù)康吡乙酰胺27吡拉西坦Piracetam27結(jié)構(gòu)和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide28結(jié)構(gòu)和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺28合成29合成29作用γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥直接作用于大腦皮質(zhì)有激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞的作用可改善輕度及中度老年癡呆者的認(rèn)知能力但對(duì)重度癡呆者無(wú)效可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童30作用γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥30作用靶點(diǎn)通過(guò)對(duì)谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放，增加膽堿能傳遞31作用靶點(diǎn)通過(guò)對(duì)谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)31作用特點(diǎn)對(duì)中樞作用的選擇性強(qiáng)限于腦功能（記憶、意識(shí)等）的改善精神興奮的作用弱無(wú)精神藥物的副作用無(wú)成癮性32作用特點(diǎn)對(duì)中樞作用的選擇性強(qiáng)32同類藥物改變2-吡咯烷酮的1，4位取代基團(tuán)普拉西坦茴拉西坦奧拉西坦33同類藥物改變2-吡咯烷酮的1，4位取代基團(tuán)普拉西坦茴拉西坦奧3434苯乙胺類中樞興奮藥苯丙醇胺PPA安非拉酮芬氟拉明35苯乙胺類中樞興奮藥苯丙醇胺安非拉酮芬氟拉明35苯乙胺類中樞興奮藥-2含雜環(huán)的藥物鹽酸苯甲曲嗪鹽酸哌甲酯鹽酸哌苯甲醇36苯乙胺