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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBayK8644Cat.No.:HY-10588CASNo.:71145-03-4分?式:C??H??F?N?O?分?量:356.3作?靶點:CalciumChannel作?通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數據體外實驗DMSO:83.33mg/mL(233.88mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.8066mL14.0331mL28.0662mL5mM0.5613mL2.8066mL5.6132mL10mM0.2807mL1.4033mL2.8066mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥1.67mg/mL(4.69mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(5.84mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性BayK8644,?種?氫吡啶化合物,?種特定的L型Ca2+通道激動劑。BayK8644通過增加通道的開放時間來增加通過肌膜Ca2+通道的Ca2+流?。體外研究Innewbornratventricularcardiomyocytes,BayK8644(1μM)treatmentincreasesL-typecalciumcurrentdensityin2-day-oldcells.ThehigherincreaseofL-typecalciumcurrentdensitybyBayK8644in2-day-thanin7-day-oldculturedcellscouldbeinterpretedastheresultofadifferenceinthephosphorylationlevelofcalciumchannelsforeachstageofdevelopment[2].體內研究Aonetimedoseaslowas10μg/kgofBayK8644significantlyelevatesmeanarterialpressure(MAP)inendotoxin-treatedhypotensiveratswhilehavingminimaleffectsinnormalrats.BayK8644alsocausesadose-dependentdecreaseinheartrateof37%inendotoxin-treatedratsand39%incontrolrats[1].REFERENCES[1].HSatoh,etal.BayK8644increasesrestingCa2+sparkfrequencyinferretventricularmyocytesindependentofCainflux:contrastwithcaffeineandryanodineeffects.CircRes.1998Dec14-28;83(12):1192-204.[2].JPGomez,etal.EffectsofBayK8644onL-typecalciumcurrentfromnewbornratcardiomyocytesinprimaryculture.JMolCellCardiol.1996Oct;28(10):2217-29.[3].NIves,etal.BAYk8644,acalciumchannelagonist,reverseshypotensioninendotoxin-shockedrats.EurJPharmacol.1986Nov4;130(3):169-75.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.For
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