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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemECC-90001Cat.No.:HY-138304CASNo.:1403859-14-2分?式:C??H??N?O?分?量:321.42作?靶點:JNK作?通路:MAPK/ERKPathway儲存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:125mg/mL(388.90mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM3.1112mL15.5560mL31.1119mL5mM0.6222mL3.1112mL6.2224mL10mM0.3111mL1.5556mL3.1112mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(6.47mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(6.47mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(6.47mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性CC-90001?種有效,選擇性和具有?服活性的c-JunN末端激酶(JNK)抑制劑。CC-90001在于細胞的模型中顯?出對JNK1的選擇性JNK2的12.9倍。CC-90001可?于特發(fā)性肺纖維化的研究。IC50&TargetJNK1JNK2體外研究CC-90001blocksLPS-inducedc-junphosphorylationwithanEC50of480nMincellularassays[1].CC-90001is12.9-foldmorepotentforJNK1inhibitionthanJNK2usingJNK1andJNK2knockoutfibroblasts[1].體內(nèi)研究CC-90001(3mg/kgb.i.d.)reducesthedevelopmentoffibrosis,asevidencedbya48%reductionincollagenanda53%reductioninα-smoothmuscleactin(α-SMA)inasteatohepatitismodel[1].CC-90001decreasesmultiplemeasuresoflungcollagenandreducesdiseaseinducedincreasesinα-SMAtonearlybaselinelevelsinahousedustmitemodeloflungfibrosis[1].REFERENCES[1].BennettB,et,al.CC-90001,aSecondGenerationJunN-TerminalKinase(JNK)InhibitorfortheTreatmentofIdiopathicPulmonaryFibrosis.AmericanJournalofRespiratoryandCriticalCareMedicine2017;195:A5409.[2].KolbM,et,al.Therapeutictargetsinidiopathicpulmonaryfibrosis.RespirMed.2017Oct;131:49-57.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuse
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