藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。22、步步尋往跡，有處特依依。23、望云慚高鳥，臨木愧游魚。24、結(jié)廬在人境，而無車馬喧；問君何能爾？心遠地自偏。25、人生歸有道，衣食固其端。藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。22、步步尋往跡，有處特依依。23、望云慚高鳥，臨木愧游魚。24、結(jié)廬在人境，而無車馬喧；問君何能爾？心遠地自偏。25、人生歸有道，衣食固其端。第二節(jié)抗癲癇藥Antiepileptics2癲癇病理大腦功能失調(diào)綜合癥由于大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周圍擴散3藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。藥化課件藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥一、酰脲類巴比妥類

苯巴比妥6一、酰脲類巴比妥類苯巴比妥6苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（DilantinSodium）7苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（Dila1、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium81、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽82、理化性質(zhì)酸性水解性鑒別反應(yīng)92、理化性質(zhì)酸性91）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英鈉堿性，溶于水；空氣中易吸收CO2，析出苯妥英101）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；102）水解性

水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。（可供鑒別）112）水解性水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）113）鑒別反應(yīng)（與金屬離子的反應(yīng)）

加二氯化汞試液，產(chǎn)生白色沉淀不溶于氨溶液中123）鑒別反應(yīng)（與金屬離子的反應(yīng)）123、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點如果用量過大或短時內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)約20%以原形由尿排出主要代謝產(chǎn)物為無活性的5-(4-羥苯)-5-苯乙內(nèi)酰脲與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外133、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝134、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

但對小發(fā)作無效心率失常三叉神經(jīng)痛144、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥14二、苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用抗驚厥作用，用于控制各種癲癇如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam15二、苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用氯硝西卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類三、二苯并氮卓類16卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類三1、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

171、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺17結(jié)構(gòu)特點2個苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物二個苯環(huán)通過烯鍵相連形成共軛體系具有尿素的結(jié)構(gòu)18結(jié)構(gòu)特點2個苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物182、合成192、合成193、理化性質(zhì)穩(wěn)定性鑒別反應(yīng)203、理化性質(zhì)穩(wěn)定性201）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保存時，藥效降至原來的1/3，可能是由于生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶解和吸收差所致長時間光照，固體表面由白變橙黃色，避光保存。生成二聚體和10、11-環(huán)氧化物。211）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定212）鑒別反應(yīng)乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

222）鑒別反應(yīng)乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；224、體內(nèi)代謝234、體內(nèi)代謝235、作用用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛。245、作用246、相關(guān)藥物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好256、相關(guān)藥物10位引入羰基，得到Oxcarbozepine四、GABA衍生物從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計而成的與GABA神經(jīng)能有關(guān)的藥物。普洛加胺加巴噴丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

26四、GABA衍生物從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計而成的與GABA神普羅加胺ProgabideHalogabide；Gabrene27普羅加胺ProgabideHalogabide；GabrProgabide的結(jié)構(gòu)特點28Progabide的結(jié)構(gòu)特點28載體聯(lián)結(jié)前藥由一個活性藥物（原藥）和一個可被酶除去的載體部分聯(lián)結(jié)的前藥通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥29載體聯(lián)結(jié)前藥由一個活性藥物（原藥）和一個可被酶除去的載體部分前藥的作用

二苯亞甲基使藥物極性減少，更易進入腦內(nèi)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及進一步代謝而發(fā)揮作用GABAmide30前藥的作用二苯亞甲基使藥物極性減少，更易進入腦內(nèi)GABA作用作用于GABA受體發(fā)揮作用對癲癇、痙攣狀態(tài)和運動失調(diào)均有良好的治療效果口服吸收迅速31作用作用于GABA受體發(fā)揮作用31五、脂肪羧酸類丙戊酸丙戊酸鈉丙戊酰胺32五、脂肪羧酸類丙戊酸丙戊酸鈉六、其他結(jié)構(gòu)類藥物

非氨酯拉莫三嗪felbamatelamotrigine33六、其他結(jié)構(gòu)類藥物非氨酯主要學(xué)習(xí)內(nèi)容苯妥英鈉

結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用、代謝卡馬西平

結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用

34主要學(xué)習(xí)內(nèi)容苯妥英鈉3431、只有永遠躺在泥坑里的人，才不會再掉進坑里。——黑格爾

32、希望的燈一旦熄滅，生活剎那間變成了一片黑暗?！樟心凡?/p>

33、希望是人生的乳母?！撇卟?/p>

34、形成天才的決定因素應(yīng)該是勤奮?！?/p>

35、學(xué)到很多東西的訣竅，就是一下子不要學(xué)很多。——洛克31、只有永遠躺在泥坑里的人，才不會再掉進坑里藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。22、步步尋往跡，有處特依依。23、望云慚高鳥，臨木愧游魚。24、結(jié)廬在人境，而無車馬喧；問君何能爾？心遠地自偏。25、人生歸有道，衣食固其端。藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。22、步步尋往跡，有處特依依。23、望云慚高鳥，臨木愧游魚。24、結(jié)廬在人境，而無車馬喧；問君何能爾？心遠地自偏。25、人生歸有道，衣食固其端。第二節(jié)抗癲癇藥Antiepileptics2癲癇病理大腦功能失調(diào)綜合癥由于大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周圍擴散3藥化課件022抗癲癇藥21、靜念園林好，人間良可辭。藥化課件藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥藥化課件022抗癲癇藥一、酰脲類巴比妥類

苯巴比妥41一、酰脲類巴比妥類苯巴比妥6苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（DilantinSodium）42苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（Dila1、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium431、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽82、理化性質(zhì)酸性水解性鑒別反應(yīng)442、理化性質(zhì)酸性91）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英鈉堿性，溶于水；空氣中易吸收CO2，析出苯妥英451）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；102）水解性

水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。（可供鑒別）462）水解性水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）113）鑒別反應(yīng)（與金屬離子的反應(yīng)）

加二氯化汞試液，產(chǎn)生白色沉淀不溶于氨溶液中473）鑒別反應(yīng)（與金屬離子的反應(yīng)）123、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點如果用量過大或短時內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)約20%以原形由尿排出主要代謝產(chǎn)物為無活性的5-(4-羥苯)-5-苯乙內(nèi)酰脲與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外483、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝134、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

但對小發(fā)作無效心率失常三叉神經(jīng)痛494、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥14二、苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用抗驚厥作用，用于控制各種癲癇如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam50二、苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用氯硝西卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類三、二苯并氮卓類51卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類三1、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

521、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺17結(jié)構(gòu)特點2個苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物二個苯環(huán)通過烯鍵相連形成共軛體系具有尿素的結(jié)構(gòu)53結(jié)構(gòu)特點2個苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物182、合成542、合成193、理化性質(zhì)穩(wěn)定性鑒別反應(yīng)553、理化性質(zhì)穩(wěn)定性201）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保存時，藥效降至原來的1/3，可能是由于生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶解和吸收差所致長時間光照，固體表面由白變橙黃色，避光保存。生成二聚體和10、11-環(huán)氧化物。561）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定212）鑒別反應(yīng)乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

572）鑒別反應(yīng)乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；224、體內(nèi)代謝584、體內(nèi)代謝235、作用用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛。595、作用246、相關(guān)藥物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好606、相關(guān)藥物10位引入羰基，得到Oxcarbozepine四、GABA衍生物從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計而成的與GABA神經(jīng)能有關(guān)的藥物。普洛加胺加巴噴丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

61四、GABA衍生物從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計而成的與GABA神普羅加胺ProgabideHalogabide；Gabrene62普羅加胺ProgabideHalogabide；GabrProgabide的結(jié)構(gòu)特點63Progabide的結(jié)構(gòu)特點28載體聯(lián)結(jié)前藥由一個活性藥物（原藥）和一個可被酶除去的載體部分聯(lián)結(jié)的前藥通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥64載體聯(lián)結(jié)前藥由一個活性藥物（原藥）和一個可被酶除去的載體部分前藥的作用

二苯亞甲基使藥物極性減少，更易進入腦內(nèi)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及進一步代謝而發(fā)揮作