生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點及研究開發(fā)途徑一、生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點及研究開發(fā)11.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對哺乳動物毒性較低，使用中對人畜比較安全2.防治譜較窄，甚至有明顯的選擇性3.對環(huán)境的壓力較小，對非靶標(biāo)生物比較安全4.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥作用緩慢，在遇到有害生物大量發(fā)生迅速蔓延時往往不能及時控制為害1.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對哺乳動物毒性較低，使用中對人畜2二、研究開發(fā)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國寶貴的生物資源，開發(fā)天然產(chǎn)物農(nóng)藥新品種2.有效成分及其類似化合物的半合成改造3.作為創(chuàng)制新農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物模型，用人工合成的方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究，篩選出性能比天然活性物質(zhì)更好的新農(nóng)藥二、研究開發(fā)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國寶貴的生3第二節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）植物毒素（二）植物中的昆蟲拒食劑和忌避劑（三）植物內(nèi)源激素第二節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥4（一）植物毒素1.具有殺蟲作用的植物毒素除蟲菊魚藤酮煙堿胡椒酰胺類化合物尼魚丁四氫呋喃脂肪酸內(nèi)酯二氫沉香呋喃類化合物谷氨酸類似物（軟骨藻酸等）（一）植物毒素1.具有殺蟲作用的植物毒素52.具有殺菌作用的植物毒素大蒜素白果酸（酚）3.具有殺草作用的植物毒素醌類生物堿類香豆素類噻吩和聚炔類萜烯類2.具有殺菌作用的植物毒素6二、動物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）昆蟲內(nèi)源激素（二）昆蟲信息素（三）昆蟲忌避劑（四）節(jié)肢動物毒素二、動物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）昆蟲內(nèi)源激素7三、微生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）微生物源殺蟲劑（二）微生物源殺菌劑（三）微生物源除草劑三、微生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）微生物源殺蟲劑8新農(nóng)藥的研究與開發(fā)兩個階段：1.研究階段從大量的化合物中篩選出新的農(nóng)藥活性化合物，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物，經(jīng)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，篩選開發(fā)候選化合物。2.開發(fā)階段對候選化合物進(jìn)行開發(fā)試驗和安全性評價，最后選定農(nóng)藥新品種，進(jìn)行工業(yè)化開發(fā)并商品化。新農(nóng)藥的研究與開發(fā)兩個階段：9第一節(jié)化學(xué)合成和工藝研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的主要途徑：1.經(jīng)驗篩選2.類推合成3.天然產(chǎn)物模型4.生物合理設(shè)計第一節(jié)化學(xué)合成和工藝研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化10第二節(jié)生物篩選與作用機理生物篩選（biologicalscreening)：采取一定的可重復(fù)的方法和步驟，用一定劑量的候選化合物處理生物材料，根據(jù)供試生物材料的反應(yīng)并經(jīng)過特定的統(tǒng)計分析后，選出有效化合物供進(jìn)一步商品化開發(fā)，或作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步研究。第二節(jié)生物篩選與作用機理生物篩選（biologicals11一、生物篩選的意義：1.在先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程中提供公式化合物的生物活性信息；2.在先導(dǎo)優(yōu)化及分子設(shè)計、特別是構(gòu)效關(guān)系研究中，提供定量活性資料（毒力）；3.對候選化合物是否具有開發(fā)價值作出評價一、生物篩選的意義：12二、供篩選的生物材料我國常采用的種類：1.昆蟲和螨類粘蟲棉鈴蟲玉米螟二化螟小菜蛾褐飛虱棉蚜豆蚜朱砂葉螨米象雜擬谷盜家蠅淡色庫蚊二、供篩選的生物材料132.指物病原菌稻瘟病菌水稻紋枯病菌小麥條銹病菌甘薯黑疤病菌馬鈴薯晚疫病菌番茄早疫病菌柑橘青霉病菌蘋果黑星病菌棉花炭疽病菌黃瓜霜霉病菌花生褐斑病菌番茄灰霉病菌2.指物病原菌143.雜草野燕麥稗看麥娘莧薺菜播娘蒿藜3.雜草15三、篩選方法1.初篩2.復(fù)篩3.田間小區(qū)藥效試驗四、作用方式和作用機理研究三、篩選方法16生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點及研究開發(fā)途徑一、生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點及研究開發(fā)171.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對哺乳動物毒性較低，使用中對人畜比較安全2.防治譜較窄，甚至有明顯的選擇性3.對環(huán)境的壓力較小，對非靶標(biāo)生物比較安全4.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥作用緩慢，在遇到有害生物大量發(fā)生迅速蔓延時往往不能及時控制為害1.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對哺乳動物毒性較低，使用中對人畜18二、研究開發(fā)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國寶貴的生物資源，開發(fā)天然產(chǎn)物農(nóng)藥新品種2.有效成分及其類似化合物的半合成改造3.作為創(chuàng)制新農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物模型，用人工合成的方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究，篩選出性能比天然活性物質(zhì)更好的新農(nóng)藥二、研究開發(fā)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國寶貴的生19第二節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）植物毒素（二）植物中的昆蟲拒食劑和忌避劑（三）植物內(nèi)源激素第二節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥20（一）植物毒素1.具有殺蟲作用的植物毒素除蟲菊魚藤酮煙堿胡椒酰胺類化合物尼魚丁四氫呋喃脂肪酸內(nèi)酯二氫沉香呋喃類化合物谷氨酸類似物（軟骨藻酸等）（一）植物毒素1.具有殺蟲作用的植物毒素212.具有殺菌作用的植物毒素大蒜素白果酸（酚）3.具有殺草作用的植物毒素醌類生物堿類香豆素類噻吩和聚炔類萜烯類2.具有殺菌作用的植物毒素22二、動物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）昆蟲內(nèi)源激素（二）昆蟲信息素（三）昆蟲忌避劑（四）節(jié)肢動物毒素二、動物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）昆蟲內(nèi)源激素23三、微生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）微生物源殺蟲劑（二）微生物源殺菌劑（三）微生物源除草劑三、微生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）微生物源殺蟲劑24新農(nóng)藥的研究與開發(fā)兩個階段：1.研究階段從大量的化合物中篩選出新的農(nóng)藥活性化合物，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物，經(jīng)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，篩選開發(fā)候選化合物。2.開發(fā)階段對候選化合物進(jìn)行開發(fā)試驗和安全性評價，最后選定農(nóng)藥新品種，進(jìn)行工業(yè)化開發(fā)并商品化。新農(nóng)藥的研究與開發(fā)兩個階段：25第一節(jié)化學(xué)合成和工藝研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的主要途徑：1.經(jīng)驗篩選2.類推合成3.天然產(chǎn)物模型4.生物合理設(shè)計第一節(jié)化學(xué)合成和工藝研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化26第二節(jié)生物篩選與作用機理生物篩選（biologicalscreening)：采取一定的可重復(fù)的方法和步驟，用一定劑量的候選化合物處理生物材料，根據(jù)供試生物材料的反應(yīng)并經(jīng)過特定的統(tǒng)計分析后，選出有效化合物供進(jìn)一步商品化開發(fā)，或作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步研究。第二節(jié)生物篩選與作用機理生物篩選（biologicals27一、生物篩選的意義：1.在先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程中提供公式化合物的生物活性信息；2.在先導(dǎo)優(yōu)化及分子設(shè)計、特別是構(gòu)效關(guān)系研究中，提供定量活性資料（毒力）；3.對候選化合物是否具有開發(fā)價值作出評價一、生物篩選的意義：28二、供篩選的生物材料我國常采用的種類：1.昆蟲和螨類粘蟲棉鈴蟲玉米螟二化螟小菜蛾褐飛虱棉蚜豆蚜朱砂葉螨米象雜擬谷盜家蠅淡色庫蚊二、供篩選的生物材料292.指物病原菌稻瘟病菌水稻紋枯病菌小麥條銹病菌甘薯黑疤病菌馬鈴薯晚疫病菌番茄早疫病菌柑橘青霉病菌蘋果黑星病菌棉花炭疽病菌黃