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申請公布號 4013368(72)發(fā)明人C07D207/27(2006.01權(quán)利要求書1頁說明書5權(quán)利要求書1頁說明書5

AndrzejWilketalThe4-[N-Methyl-N222-trifluoroacetylamino]butylGroupasanAlternativetothe2-CyanoethylGroupforPhosphateProtectionintheSynthesisofOligodeoxyribonucleotidesJ.Org.(19)民國家知(19)民國家知局(10B 該方法以(s)-2-氨基丁酰胺和14-丁內(nèi)酯為起B(yǎng)BCN

權(quán)利要求 1/1o120℃） ）一種左乙拉西坦的方 （如C [0006]另一種是用手性α-苯乙胺拆分外消旋的左乙拉西坦酸，得到(s)-左乙拉西坦酸，然后經(jīng)酯化、氨解（如CNUS。隨著(s)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的商業(yè)[0008] [0011]隨著(s)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的商業(yè)化，與手性α-苯乙胺拆分外消旋左乙拉西坦酸水環(huán)合兩步反應(yīng)得到左乙拉西坦。 ] 應(yīng)溫度為70-13080-110℃。 實施例]（I（21144I（1158干得(S)-N-(1-氨基-1-氧代-2-丁基)-4-羥基丁酰胺（III）24.5g，摩爾收率90%HPLC法測含1MS[M+Na](m/1MHz,CDCl3,D2O)δ:0.96(t,J=7.5Hz,3H),1.85-1.92(m,2H),2.05-2.10(m[0031]I（21苯200mL中，加入濃硫酸1g，升溫至90反應(yīng)3h冷卻至室溫，抽濾，烘干得左乙拉西坦117g摩爾收率65HPLC法測含量995性純度998%；MS[M+H](m/z):1711MSM+Na](m/z):193.21H-NMR(400MHz,CDCl3,)δ:0.91(t,J=7.5Hz,3H),11.73(m1H)1.95-2.09(m3H)2.40-2.47(m2H)3.40-3.46(m2H)4.46(ddJ87Hz70Hz1H)562(br,1H637(br,1H)。 實施例] （I（21144I（1130mmo[0036]I（21苯200mL中，加入多聚磷酸1g升溫至110℃反應(yīng)2h。冷卻至室溫，抽濾，烘干得左乙拉西坦 實施例]20g1144I（2288量985996%。[0041]I（21甲苯200mL中

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