枸櫞酸坦度螺酮片【藥品名稱】通用名稱：枸櫞酸坦度螺酮片英文名稱：TandospironeCitrateTablets【成份】枸櫞酸坦度螺酮的分子式為：C21H29N5O2•C6H8O7，分子量為：575.62。【適應(yīng)癥】各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。【用法用量】通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量，但不得超過(guò)1日60mg。用藥須知本藥交給病人時(shí)，對(duì)PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據(jù)報(bào)告，有人因誤咽PTP密封袋，導(dǎo)致鋒利的銳角刺入食管粘膜，引起食管穿孔，縱膈竇炎等嚴(yán)重并發(fā)癥。）【不良反應(yīng)】調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例（10.3%）出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有嗜睡43例（3.0%）、步態(tài)蹣跚16例（1.1%）、惡心13例（0.9%）、倦怠感11例（0.8%）、情緒不佳11例（0.8%）、食欲下降10例（0.7%）。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST（GOT）,ALT（GPT）升高。嚴(yán)重不良反應(yīng)肝功能異常、黃疸（＜0.1%）因?yàn)闀?huì)出現(xiàn)伴AST（GOT）ALT（GPT）AI-P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等，所以，應(yīng)定期做肝功能檢查，密切觀察，如有異常現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。其它不良反應(yīng)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處理。精神神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、步態(tài)蹣跚（發(fā)生率超過(guò)1%）；眩暈、頭痛、頭重、失眠（發(fā)生率為0.1-1%）；震顫、惡夢(mèng)（發(fā)生率低于1%）；類似帕金森病樣的癥狀（頻度不祥）。肝：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P升高（發(fā)生率為0.1-1%）;γ-GTP升高（發(fā)生率低于1%）。循環(huán)系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸悶（發(fā)生率為0.1-1%）。消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉（發(fā)生率為0.1-1%）。過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹（發(fā)生率為0.1-1%）；瘙癢（發(fā)生率低于1%）其它：尿中NAG升高（發(fā)生率超過(guò)1%）；倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗（發(fā)汗、盜汗）、眼睛朦朧（發(fā)生率為0.1-1%）；惡寒、浮腫、發(fā)燒（臉紅、灼熱感）、BUN升高、嗜酸性細(xì)胞增加（發(fā)生率低于1%）?！窘伞繉?duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】慎重給藥（對(duì)下列病人應(yīng)慎重給藥）：器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強(qiáng)本藥的作用）。中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化）。心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化）肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)）老年人（參考"老年患者用藥"）。重要注意事項(xiàng)：用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長(zhǎng)（3年以上），病情嚴(yán)重或其它藥物（苯二氮類藥物）無(wú)效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60mg仍未見(jiàn)明顯療效時(shí)，不得隨意長(zhǎng)期應(yīng)用。本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應(yīng)慎重觀察癥狀。本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)囑病人在服用本藥過(guò)程中不得從事伴有危險(xiǎn)的機(jī)械性作業(yè)。藥物相互作用】本藥與苯二氮類藥物無(wú)交叉依賴性，若立即將苯二氮類藥物換為本藥時(shí)，有可能出現(xiàn)苯二氮類藥物的戒斷現(xiàn)象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮類藥物時(shí)，須緩慢減量，充分觀察。與丁酰苯類藥物（氟哌啶醇、螺哌隆等）合用，有可能增強(qiáng)錐體外系癥狀。因本藥的弱抗多巴胺作用，有可能增強(qiáng)丁酰苯類藥物的藥理作用。與鈣拮抗劑（尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等）合用，有可能增強(qiáng)降壓作用。因本藥有5-羥色胺受體介導(dǎo)的中樞性降壓作用，有可能增強(qiáng)降壓作用。【藥理作用】經(jīng)研究表明，本藥可選擇性作用于腦內(nèi)5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體，從而發(fā)揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本藥抗抑郁作用的主要機(jī)制與5-羥色胺能神經(jīng)突觸后膜的5-HT2受體密度下調(diào)有關(guān)。肌松弛作用，麻醉增強(qiáng)作用，自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制作用，共濟(jì)運(yùn)動(dòng)抑制作用，抗痙攣?zhàn)饔迷谂R床應(yīng)用中，基本無(wú)步態(tài)蹣跚，無(wú)與過(guò)度鎮(zhèn)靜有關(guān)的肌松弛作用（小鼠，大鼠），無(wú)麻醉增強(qiáng)作用（小鼠），無(wú)自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制作用（小鼠），無(wú)共濟(jì)運(yùn)動(dòng)抑制作用（小鼠，大鼠），并且基本無(wú)抗痙攣?zhàn)饔茫ㄐ∈?/p>