抗癲癇藥和抗驚厥藥PPT第一頁，共十六頁，2022年，8月28日抗癲癇藥癲癇

是一類慢性，反復(fù)性，突然發(fā)作性大腦機(jī)能失調(diào)。發(fā)作時(shí)多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過高、產(chǎn)生陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍組織擴(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)。表現(xiàn)：突然發(fā)作，短暫運(yùn)動(dòng)、感覺和精神異常，并伴有異常腦電圖。使患者身心、正常活動(dòng)受到損害，且發(fā)作時(shí)易導(dǎo)致意外事故。第二頁，共十六頁，2022年，8月28日第三頁，共十六頁，2022年，8月28日抗癲癇藥目前治療主要以藥物為主，重在減少和預(yù)防發(fā)作，但不能治愈，往往需終生用藥。抗癲癇藥的作用機(jī)制：從電生理觀點(diǎn)看，有兩種方式：

①抑制病灶神經(jīng)元過度放電②作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，以遏制異常放電的擴(kuò)散。

第四頁，共十六頁，2022年，8月28日一.苯妥英鈉（sodiumPhenytoin）

（又名大侖丁dilantin）【臨床應(yīng)用】

1.用于各型癲癇(除失神小發(fā)作以外)

是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作首選藥,常需先用苯巴比妥等作用較快者控制發(fā)作，再改用本藥。

需7-10天達(dá)到血藥濃度！2.治療外周神經(jīng)痛：

如三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛，使疼痛減輕，發(fā)作次數(shù)減少。3.抗心律失常4.強(qiáng)心苷藥物中毒第五頁，共十六頁，2022年，8月28日【不良反應(yīng)】局部刺激：胃腸道反應(yīng)，靜脈炎。2.牙齦增生：長期應(yīng)用能使齒齦增生（一般停藥后3-6個(gè)月消退）3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：用量過大引起的急性中毒（小腦－前庭功能失調(diào)、精神錯(cuò)亂、甚至昏迷等）4.血液系統(tǒng)反應(yīng)：長期應(yīng)用可致巨幼紅細(xì)胞性貧血(甲酰四氫葉酸治療);粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再障。5.過敏反應(yīng)：皮疹。6.骨骼系統(tǒng)：通過誘導(dǎo)肝藥酶，加速VitD的代謝→佝僂病樣改變或成人軟骨癥。7.其他：性征倒錯(cuò)，偶可致畸；久用突然撤藥，加劇癲癇或誘發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài)。第六頁，共十六頁，2022年，8月28日二、苯巴比妥

phenobarbital

苯巴比妥:主要用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。有起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等特點(diǎn)。機(jī)制：既能抑制病灶異常放電，又能限制異常放電的擴(kuò)散。與激動(dòng)突觸后膜GABAA受體、阻斷前膜Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放有關(guān)。第七頁，共十六頁，2022年，8月28日三、乙琥胺

(ethosuximide)治療癲癇小發(fā)作（失神性發(fā)作）的首選藥物機(jī)制：抑制丘腦神經(jīng)元T－型Ca2+通道不良反應(yīng)：常見為胃腸道反應(yīng)（厭食等），其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)（頭痛、嗜睡、誘發(fā)精神異常等），偶見粒細(xì)胞缺乏或再障等。第八頁，共十六頁，2022年，8月28日四、苯二氮卓類（BDZ）(benzodiazepine)地西泮：

癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥硝西泮：

用于癲癇小發(fā)作，特別是肌陣攣性發(fā)作和嬰兒痙攣。氯硝西泮：抗癲癇譜較廣，可用于小發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。第九頁，共十六頁，2022年，8月28日五、卡馬西平（酰胺咪嗪）(carbamazepine)

【藥理作用】1.抗癲癇譜較廣，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好2.對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。3.還具有抗躁狂作用?！咀饔脵C(jī)制】1.降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)Na+和Ca2+的通透性，降低神經(jīng)元的興奮性和延長不應(yīng)期。2.可能與增強(qiáng)GABA神經(jīng)元的突觸傳遞功能有關(guān)。第十頁，共十六頁，2022年，8月28日六、丙戊酸鈉(sodiunvalproate)

廣譜抗癲癇藥物.（不抑制病灶放電，但能阻止病灶異常放電的擴(kuò)散）評(píng)價(jià)：①對(duì)大發(fā)作的療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥，但后者無效時(shí)，本藥仍有效。②對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺，但因肝臟毒性，不作首選；③對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效與卡馬西平相似。第十一頁，共十六頁，2022年，8月28日抗癇靈（我國自行合成）：對(duì)大發(fā)作效果較好，其作用機(jī)制可能與升高腦內(nèi)5-HT含量有關(guān)。氟桂利嗪（flunarizine):對(duì)各型癲癇均有效，尤其對(duì)局限性發(fā)作、大發(fā)作效果好。其作用機(jī)制

選擇性的阻斷T和L-型Ca2+通道。第十二頁，共十六頁，2022年，8月28日抗驚厥藥驚厥（eclampsia）：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。常用的抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。第十三頁，共十六頁，2022年，8月28日硫酸鎂(Magnesiumsulfate)

【藥理作用】

給藥途徑不同，產(chǎn)生的效應(yīng)用不同

1.口服：瀉下和利膽

2.注射（iv）：中樞抑制、骨骼肌松弛以及血管擴(kuò)張，血壓下降.3.外敷:消腫【作用機(jī)制】

iv:

Mg2+與Ca2+化學(xué)性質(zhì)相似，有相互競(jìng)爭(zhēng)作用，因而干擾Ach的釋放，從而阻滯神經(jīng)肌肉接頭的傳遞，產(chǎn)生箭毒樣肌肉松弛作用。

PO:高滲第十四頁，共十六頁，2022年，8月28日【臨床應(yīng)用】

臨床用于治療子癇、破傷風(fēng)等。也常用于高血壓危