栓劑的基質(zhì)RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的處方組成主藥附加劑基質(zhì)和片劑中填充劑的作用相同RESEARCHBACKGROUNDS理想的基質(zhì)1.室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，塞入腔道時(shí)不變形或碎裂。在體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。2.不與藥物起化學(xué)反應(yīng)，不防礙主藥的作用與含量測(cè)定。3.對(duì)粘膜無(wú)刺激性。4.基質(zhì)本身穩(wěn)定。5.具有潤(rùn)濕或乳化的性質(zhì)。水值較高，即能容納較多的水。6.油性基質(zhì)的酸價(jià)應(yīng)在0.2以下，皂化價(jià)應(yīng)在200－245之間，碘價(jià)低于7，熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差要小。RESEARCHBACKGROUNDS基質(zhì)的分類油脂性基質(zhì)（主要用于全身作用的栓劑）水溶性基質(zhì)（主要用于局部作用的栓劑）RESEARCHBACKGROUNDS油脂性基質(zhì)——可可豆脂可可豆脂是在制作巧克力和可可粉過(guò)程中自可可豆抽取的天然食用油梧桐科可可樹種仁中提取的黃白色固體(常溫)脂肪，可塑性好。A、性質(zhì)穩(wěn)定不易酸敗、無(wú)刺激性，可與大多藥物配伍B、熔點(diǎn)：30℃－35℃，體溫下能迅速融化C、同質(zhì)多晶體：α、β、βˊ、γ。β最穩(wěn)定。加熱熔化速度應(yīng)緩慢，避免異形物形成。D、揮發(fā)油、水合氯醛等可使可可豆脂熔點(diǎn)降低甚至液化，可加入蜂蠟或鯨蠟提高其熔點(diǎn)天然植物油水解、分餾所得C12－C18游離脂肪酸，部分氫化后再與甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合物。

1）椰油酯

2）山蒼子油酯

3）棕櫚酸酯油脂性基質(zhì)——半合成脂肪酸甘油脂化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成形性能良好，具有保濕性和適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗，為取代天然油脂的較理想的基質(zhì)。椰油山蒼子棕櫚酸酯是丙二醇單酯與雙酯的混合物，為乳白色或微黃色蠟狀固體，熔點(diǎn)36℃－38℃。油脂性基質(zhì)——全合成脂肪酸脂硬脂酸丙二醇酯水溶性基質(zhì)——甘油明膠優(yōu)點(diǎn)：有彈性、不易折斷，體溫下不熔化，塞入腔道后能軟化并緩慢地溶于分泌液中，藥效緩和而持久。多用作陰道栓劑基質(zhì)，起局部作用。明膠甘油水按一定比例在水浴上加熱融合，蒸去大部分水，放冷后凝固而成。凡與蛋白能產(chǎn)生配伍變化的藥物（如鞣酸、重金屬鹽等）均不能采用甘油明膠作基質(zhì)。水溶性基質(zhì)——聚乙二醇類結(jié)晶型載體，多用熔融法制備，為難溶性藥物的常用載體。體溫下不熔化，能緩緩溶于體液中釋放藥物。吸濕性較強(qiáng)，受潮容易變形，對(duì)直腸粘膜有刺激作用。銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。吐溫-61系聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯，為淡琥珀色可塑性固體，熔點(diǎn)為35℃－39℃，有潤(rùn)滑性。聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類系聚乙二醇的單硬脂酸酯和雙硬脂酸酯的混合物，商品代號(hào)“S－40”。本品呈白色至微黃色蠟狀固體，熔點(diǎn)為39℃－45℃?？梢杂糜诟亻T栓、陰道栓的基質(zhì)。水溶性基質(zhì)——非離子型表面活性劑類栓劑的附加劑硬化劑增稠劑防腐劑乳化劑吸收促進(jìn)劑抗氧劑表面活性劑、氮酮等白蠟、巴西棕櫚蠟等氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等對(duì)羥基苯甲酸酯類，應(yīng)考慮對(duì)直腸的刺激性叔丁基羥基茴香醚(BHA)，叔丁基對(duì)甲酚(BHT)，沒食子酸酯類等栓劑的制備RESEARCHBACKGROUNDS用藥目的藥物基質(zhì)的選用置換價(jià)處方設(shè)計(jì)局部用栓劑：選熔化慢或液化慢、釋藥慢基質(zhì)--水溶性基質(zhì)。全身用栓劑選能加速藥物釋放與吸收的基質(zhì)。全身作用栓劑的劑量是口服劑量的1/2～2倍。RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的制備方法油脂性基質(zhì)可采用任何一種水溶性基質(zhì)多采用熱熔法。冷壓法手工搓捏法熱熔法RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的制備方法——冷壓法適于熱不穩(wěn)定藥物，但壓制時(shí)容易帶入空氣。RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的制備方法——熱熔法基質(zhì)熔融加入藥物混勻注模冷卻成型整型削平脫膜質(zhì)檢包裝RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的制備方法——熱熔法基質(zhì)熔融加入藥物混勻注模涂脫模劑冷卻整型削平啟模常用脫模劑水溶性潤(rùn)滑劑（軟肥皂、甘油各1份、95%乙醇5份）油溶性潤(rùn)滑劑（液體石蠟、植物油）若有不溶性藥物，在混合前制成細(xì)粉，并全部過(guò)6號(hào)篩基質(zhì)加熱時(shí)注意溫度，基質(zhì)熔融達(dá)2/3時(shí)即停止加熱，以免基質(zhì)變質(zhì)注意藥物與基質(zhì)要混合均勻澆模要一次完成，以免產(chǎn)品出現(xiàn)斷層熱熔法制備栓劑注意事項(xiàng)外觀含量檢查重量差異檢查融變時(shí)限微生物限度檢查栓劑的質(zhì)量檢查取10粒，每粒重量與平均粒重比較，超出重量差異限度的藥?！?粒，并不得超出限度一倍。完整光滑、無(wú)裂縫、不起霜、不變色，混合均勻。有效成分的含量取栓劑3粒，室溫放置1h后，在體溫(37℃±1℃)下進(jìn)行檢查。油脂性基質(zhì)栓劑在30min內(nèi)全部融化或軟化或無(wú)硬心；水溶性基質(zhì)栓劑在60min內(nèi)全部溶解。如有一粒不合格應(yīng)另取3粒復(fù)試，應(yīng)符合規(guī)定。栓劑的包裝與貯存應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。脂肪性基質(zhì)的栓劑最好貯存在20℃以下的環(huán)境，以防貯存溫度高使基質(zhì)液化。塑料殼包裝鋁塑包裝雙鋁包裝栓劑概述RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的定義栓劑（Suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的分類肛門栓尿道栓陰道栓RESEARCHBACKGROUNDS栓劑的分類按腔道分按作用范圍分按劑型分肛門栓：圓錐、圓柱、魚雷形陰道栓：球形、卵形、扁鴨嘴形、尿道栓局部作用、全身作用普通栓、中空栓、雙層栓栓劑的作用過(guò)程釋放藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)擴(kuò)散擴(kuò)散、溶解進(jìn)入直腸分泌液吸收通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)通常由潤(rùn)滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成，在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。局部作用的栓劑減少吸收、長(zhǎng)效，水溶性基質(zhì)局部作用的栓劑陰道栓的正確使用主要是通過(guò)直腸給藥，吸收進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮療效全身作用的栓劑加快吸收、速效水溶性藥物油脂性基質(zhì)脂溶性藥物水溶性基質(zhì)直腸栓的正確使用全身作用的栓劑一：不通過(guò)門肝系統(tǒng)塞入距肛門2cm處，藥物經(jīng)中、下直腸靜脈進(jìn)入下腔靜脈，繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入血循環(huán)。二：通過(guò)門肝系統(tǒng)塞入距肛門6cm處，藥物經(jīng)直腸上靜脈入門靜脈，經(jīng)肝臟代謝后，再進(jìn)入體循環(huán)直腸中藥物的吸收全身作用的栓劑特點(diǎn)缺點(diǎn)：傳統(tǒng)觀念不用、成本高藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性。對(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥。用藥方法得當(dāng)，可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。對(duì)不能或者不愿吞服藥物的成人或小兒患者用此法給藥較方便。RESEARCHBACKG